雷易得優(yōu)選2013.1.27(1)課件

1、雷易得恩替卡韋分散片從指南看慢乙肝患者抗病毒治療優(yōu)選主要內容初始治療：單藥治療VS聯(lián)合治療經(jīng)治患者的優(yōu)化治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹慢乙肝長期治療成功的支柱長期治療成功疾病逆轉？強效抑制病毒良好的安全性數(shù)據(jù)高耐藥基因屏障指南對初治藥物的建議EASL2012：只有在無其他更強效和高基因屏障的核苷類藥物可用的情況下，選擇其他三種核苷類似物（LAM、ADV、LDT）尚未有證據(jù)證明NA初治患者初始聯(lián)合治療優(yōu)于恩替卡韋/替諾福韋單藥治療最大化患者的長期獲益EASL 2012NUCs長期治療成功組織學改善強效病毒抑制良好的安全性高基因屏障恩替卡韋及替諾福韋為強效HBV 抑制劑恩替卡韋尚無嚴重不良反應，長期安

2、全性的數(shù)據(jù)尚在觀察中恩替卡韋及替諾福韋，具有高耐藥基因屏障，因而可放心的用于一線單藥治療（A1）初始聯(lián)合仍然具有很高的耐藥發(fā)生率拉米夫定恩替卡韋替比夫定阿德福韋3年1.7%49% 4年66% 2年38%25% 1年14%5%5 年0%3%11%18%29%1.7%2010版中國慢性乙型肝炎防治指南LAM+ADVLAM+LDT15%10%與ETV單用相比，初始聯(lián)合治療存在安全性問題治療過程中腎小球濾過率變化情況腎小球濾過率估計值1.1 1.1血磷水平變化情況治療過程血磷水平變化情況2010中國慢性乙型肝炎抗病毒治療專家共識2010中國慢性乙型肝炎防治指南: 謹慎選擇核苷（酸）類藥物：如條件允許，

3、開始治療時宜選用抗病毒作用強和耐藥發(fā)生率低的藥物。 對合并HIV 感染、肝硬化及高病毒載量者，宜選擇強效低耐藥的藥物初始治療選擇恩替卡韋，可以使患者更長久的獲益主要內容初始治療：單藥治療VS聯(lián)合治療經(jīng)治患者的優(yōu)化治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹及早換用恩替卡韋，可以預防耐藥的發(fā)生，增加療效2010中國慢性乙型肝炎防治指南 盡量避免單藥序貫治療： 因對某一核苷（酸）類藥物發(fā)生耐藥而先后改用其他核苷（酸）類藥物治療，可篩選出對多種核苷（酸）類藥物耐藥的變異株。因此應避免單藥序貫治療。LAM耐藥使后續(xù)ADV/ETV病毒抑制能力下降（switch）HBV DNA reductions （mean lg）Le

4、e Y-S et al。Hepatology 2006； 43:1385-1391TT Chang el at。The New England Journal of Medicine 2006;354:1001-1010Morris Sherman el at.Gastroenterology 2006;130:2039-2049LAMr聯(lián)合ADV挽救治療仍有病毒學突破Journal of Viral Hepaticis,2011,18,206-215長期抗病毒治療耐藥的發(fā)生減少肝硬化患者的生存時間Di Marco V et al. Antivir Ther. 2005;10(3):431-9

5、 時序檢驗 P=0.001無疾病生存率維持病毒學應答的肝硬化患者的生存時間要明顯優(yōu)于發(fā)生耐藥及沒有病毒學應答的患者N=59為了保證長期抗病毒治療成功的可能，預防耐藥是保障控制耐藥的最佳方法則是在出現(xiàn)耐藥之前及早換用恩替卡韋進行治療當一個慢乙肝患者出現(xiàn)在我們面前的時候，我們希望能為他保留未來之后20年的抗病毒治療的機會，那么預防耐藥就是關鍵主要內容慢乙肝抗病毒治療要首選恩替卡韋經(jīng)治患者的憂患治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹小時研究負責單位：中國醫(yī)學科學院檢測負責單位：中國藥科大學 20名受試者雙交叉單劑量口服實驗恩替卡韋分散片和恩替卡韋普通片，比較口服兩種制劑后恩替卡韋的血藥濃度經(jīng)時過程，實驗結果表明

6、，兩種制劑完全等效。更先進的生產(chǎn)劑型：分散片崩解更快速 吸收更迅速服用更方便：分散片給藥途徑多樣：可吞服、咀嚼、含吮，也可用少量水制成混懸液后服下。治療費用比進口的恩替卡韋降低了1/3 雷易得恩替卡韋分散片環(huán)糊精的結構和主要性質 環(huán)糊精空腔的性質 包合作用 與客體分子形成包結復合物（簡稱包合物）是環(huán)糊精最重要的性質之一 包合，即主體與客體通過分子間的相互作用和相互識別，使得客體分子部分或全部嵌入主體內部的現(xiàn)象環(huán)糊精在藥學中的應用 環(huán)糊精在藥物制劑中的應用 促進藥物吸收，提高生物利用度 提高藥物穩(wěn)定性 掩蓋藥物的不良味道，降低藥物的刺激性和毒副作用 將液態(tài)藥物粉末化 防止藥物相互之間發(fā)生作用總結最新E