雷易得優(yōu)選2013.1.27(1)課件

1、雷易得恩替卡韋分散片從指南看慢乙肝患者抗病毒治療優(yōu)選主要內(nèi)容初始治療：單藥治療VS聯(lián)合治療經(jīng)治患者的優(yōu)化治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹慢乙肝長期治療成功的支柱長期治療成功疾病逆轉(zhuǎn)？強(qiáng)效抑制病毒良好的安全性數(shù)據(jù)高耐藥基因屏障指南對(duì)初治藥物的建議EASL2012：只有在無其他更強(qiáng)效和高基因屏障的核苷類藥物可用的情況下，選擇其他三種核苷類似物（LAM、ADV、LDT）尚未有證據(jù)證明NA初治患者初始聯(lián)合治療優(yōu)于恩替卡韋/替諾福韋單藥治療最大化患者的長期獲益EASL 2012NUCs長期治療成功組織學(xué)改善強(qiáng)效病毒抑制良好的安全性高基因屏障恩替卡韋及替諾福韋為強(qiáng)效HBV 抑制劑恩替卡韋尚無嚴(yán)重不良反應(yīng)，長期安

2、全性的數(shù)據(jù)尚在觀察中恩替卡韋及替諾福韋，具有高耐藥基因屏障，因而可放心的用于一線單藥治療（A1）初始聯(lián)合仍然具有很高的耐藥發(fā)生率拉米夫定恩替卡韋替比夫定阿德福韋3年1.7%49% 4年66% 2年38%25% 1年14%5%5 年0%3%11%18%29%1.7%2010版中國慢性乙型肝炎防治指南LAM+ADVLAM+LDT15%10%與ETV單用相比，初始聯(lián)合治療存在安全性問題治療過程中腎小球?yàn)V過率變化情況腎小球?yàn)V過率估計(jì)值1.1 1.1血磷水平變化情況治療過程血磷水平變化情況2010中國慢性乙型肝炎抗病毒治療專家共識(shí)2010中國慢性乙型肝炎防治指南: 謹(jǐn)慎選擇核苷（酸）類藥物：如條件允許，

3、開始治療時(shí)宜選用抗病毒作用強(qiáng)和耐藥發(fā)生率低的藥物。 對(duì)合并HIV 感染、肝硬化及高病毒載量者，宜選擇強(qiáng)效低耐藥的藥物初始治療選擇恩替卡韋，可以使患者更長久的獲益主要內(nèi)容初始治療：單藥治療VS聯(lián)合治療經(jīng)治患者的優(yōu)化治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹及早換用恩替卡韋，可以預(yù)防耐藥的發(fā)生，增加療效2010中國慢性乙型肝炎防治指南 盡量避免單藥序貫治療： 因?qū)δ骋缓塑眨ㄋ幔╊愃幬锇l(fā)生耐藥而先后改用其他核苷（酸）類藥物治療，可篩選出對(duì)多種核苷（酸）類藥物耐藥的變異株。因此應(yīng)避免單藥序貫治療。LAM耐藥使后續(xù)ADV/ETV病毒抑制能力下降（switch）HBV DNA reductions （mean lg）Le

4、e Y-S et al。Hepatology 2006； 43:1385-1391TT Chang el at。The New England Journal of Medicine 2006;354:1001-1010Morris Sherman el at.Gastroenterology 2006;130:2039-2049LAMr聯(lián)合ADV挽救治療仍有病毒學(xué)突破Journal of Viral Hepaticis,2011,18,206-215長期抗病毒治療耐藥的發(fā)生減少肝硬化患者的生存時(shí)間Di Marco V et al. Antivir Ther. 2005;10(3):431-9

5、 時(shí)序檢驗(yàn) P=0.001無疾病生存率維持病毒學(xué)應(yīng)答的肝硬化患者的生存時(shí)間要明顯優(yōu)于發(fā)生耐藥及沒有病毒學(xué)應(yīng)答的患者N=59為了保證長期抗病毒治療成功的可能，預(yù)防耐藥是保障控制耐藥的最佳方法則是在出現(xiàn)耐藥之前及早換用恩替卡韋進(jìn)行治療當(dāng)一個(gè)慢乙肝患者出現(xiàn)在我們面前的時(shí)候，我們希望能為他保留未來之后20年的抗病毒治療的機(jī)會(huì)，那么預(yù)防耐藥就是關(guān)鍵主要內(nèi)容慢乙肝抗病毒治療要首選恩替卡韋經(jīng)治患者的憂患治療方案雷易得產(chǎn)品特性介紹小時(shí)研究負(fù)責(zé)單位：中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院檢測(cè)負(fù)責(zé)單位：中國藥科大學(xué) 20名受試者雙交叉單劑量口服實(shí)驗(yàn)恩替卡韋分散片和恩替卡韋普通片，比較口服兩種制劑后恩替卡韋的血藥濃度經(jīng)時(shí)過程，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明

6、，兩種制劑完全等效。更先進(jìn)的生產(chǎn)劑型：分散片崩解更快速 吸收更迅速服用更方便：分散片給藥途徑多樣：可吞服、咀嚼、含吮，也可用少量水制成混懸液后服下。治療費(fèi)用比進(jìn)口的恩替卡韋降低了1/3 雷易得恩替卡韋分散片環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)和主要性質(zhì) 環(huán)糊精空腔的性質(zhì) 包合作用 與客體分子形成包結(jié)復(fù)合物（簡稱包合物）是環(huán)糊精最重要的性質(zhì)之一 包合，即主體與客體通過分子間的相互作用和相互識(shí)別，使得客體分子部分或全部嵌入主體內(nèi)部的現(xiàn)象環(huán)糊精在藥學(xué)中的應(yīng)用 環(huán)糊精在藥物制劑中的應(yīng)用 促進(jìn)藥物吸收，提高生物利用度 提高藥物穩(wěn)定性 掩蓋藥物的不良味道，降低藥物的刺激性和毒副作用 將液態(tài)藥物粉末化 防止藥物相互之間發(fā)生作用總結(jié)最新E