消化系統(tǒng)常見疾病基本藥物治療課件

1、消化系統(tǒng)常見疾病的基本藥物治療消化系統(tǒng)常見疾病的基本藥物治療消化系統(tǒng)基本藥物分布國家基藥湖北增補(bǔ)消化性潰瘍65胃腸動(dòng)力與解痙藥52助消化藥11瀉藥和止瀉藥51微生態(tài)20肝病與利膽藥39消化系統(tǒng)基本藥物分布國家基藥湖北增補(bǔ)消化性潰瘍65胃腸動(dòng)力與 消化性潰瘍藥 胃腸動(dòng)力藥 止吐藥 解痙藥 瀉藥和止瀉藥 助消化藥 消化性潰瘍藥 第一部分 消 化 性 潰 瘍 藥 第一部分 消化性潰瘍消化性潰瘍：胃腸道黏膜在消化道內(nèi)胃酸和胃蛋白酶等的腐蝕作用下發(fā)生的潰瘍，其 深度達(dá)到或穿透黏膜肌層。發(fā)生部位：胃、十二指腸、食管、 在Meckel憩室患者還可見于回腸 遠(yuǎn)端。發(fā)生潰瘍的基本原因 黏膜的損害因素與防御因素之

2、間失衡。另外還有一些外部因素。消化性潰瘍消化性潰瘍：胃腸道黏膜在消化道內(nèi)胃酸和胃蛋白酶等消化性潰瘍形成機(jī)制攻擊因子防御因子 胃酸 胃蛋白酶 NSAIDs H.pylori精神、遺傳飲食碳酸氫鹽 黏液 胃黏膜血流 黏膜修復(fù)功能 EGF 免疫應(yīng)答消化性潰瘍形成機(jī)制攻擊因子防御因子 胃酸碳酸氫鹽病 因 1、胃酸、胃蛋白酶：對(duì)黏膜自身消化產(chǎn)生潰瘍，黏膜糜爛，嚴(yán)重時(shí)穿孔、出血等并發(fā)癥。 2、幽門螺桿菌(Hp)感染：約90%的十二指腸潰瘍和80%胃潰瘍。 3、藥物及化學(xué)品的刺激:很多藥物與胃黏膜接觸后，都可以破壞胃黏膜屏障，使胃酸進(jìn)入黏膜層，并引起組胺的釋放，進(jìn)一步加重胃黏膜層損傷，產(chǎn)生胃黏膜腫脹、出血等

3、。如NSAID，逐漸增多（10%25%），而且多無癥狀(15%45%)，約1%4%發(fā)生出血、穿孔等并發(fā)癥。再如乙醇等。病 因 1、胃酸、胃蛋白酶：對(duì)黏膜自身消化產(chǎn)生潰瘍，黏膜4、精神因素：強(qiáng)烈的精神刺激、恐嚇；工作壓力大，生活節(jié)奏緊張，過勞，常引起本病發(fā)生及加重5、遺傳因素：部分消化性潰瘍患者（特別20歲前起病的十二指腸潰瘍者）的發(fā)病中發(fā)現(xiàn)遺傳因素有重要意義。O型血者胃上皮細(xì)胞表面表達(dá)更多黏附受體有利于幽門螺桿菌定植。6、地理區(qū)域、環(huán)境因素：如氣候及當(dāng)?shù)氐奶厥怙嬍沉?xí)慣等。7、飲食因素：飲酒，飲食不當(dāng)，過冷過熱，暴飲暴食及不規(guī)則飲食等不良生活方式。8、吸煙：可影響潰瘍愈合和促進(jìn)潰瘍復(fù)發(fā)。4、精神

4、因素：強(qiáng)烈的精神刺激、恐嚇；工作壓力大，生活節(jié)奏緊抗消化性潰瘍藥機(jī)制 抗酸劑 HCl（胃酸的主要成分）壁細(xì)胞分泌，有組胺受體、膽堿能受體和胃泌素受體，分別接受組胺、乙酰膽堿和胃泌素的激活。當(dāng)壁細(xì)胞表面受體一旦被相應(yīng)物質(zhì)結(jié)合后，細(xì)胞內(nèi)第二信使便激活，進(jìn)而影響胃酸分泌 ?？瓜詽兯帣C(jī)制 抗酸劑 H 1.抗酸藥 2.抑酸藥： H2受體拮抗藥 質(zhì)子泵抑制藥 3.黏膜保護(hù)藥 4.抗幽門螺桿菌藥抗消化性潰瘍藥 1.抗酸藥 抗消化性潰瘍藥藥物治療的目的緩解癥狀愈合潰瘍 提供抗菌素治療的最佳環(huán)境 防止復(fù)發(fā) 根除疾病藥物治療的目的緩解癥狀抗酸藥 弱堿性藥物，服用后可中和或吸附胃酸，減少或解除胃酸對(duì)黏膜的刺激

5、，可迅速緩解疼痛癥狀，但一般劑量難以促進(jìn)潰瘍愈合，目前多作為加強(qiáng)止痛的輔助治療。通常為鋁、鎂制劑。 特點(diǎn)：作用時(shí)間短, 服藥次數(shù)多（一日3-4次或更多，最多可達(dá)1小時(shí)1次）, 不良反應(yīng)大，尤其對(duì)于腎功能不全患者更應(yīng)引起重視。最佳服用時(shí)間：癥狀出現(xiàn)或?qū)⒁霈F(xiàn)時(shí)，如餐間和睡眠時(shí)間。鎂制劑有緩瀉作用，鋁、鈣制劑可能具有便秘作用抗酸藥 弱堿性藥物，服用后可中和或吸附胃酸，減少或解除胃酸堿性藥物中和胃酸、胃pH值升高，降低胃蛋白酶活性消除胃酸對(duì)潰瘍面的刺激和腐蝕a、鋁碳酸鎂*：非吸收性抗酸藥極高的酸反應(yīng)率（98%-100%）可吸附胃蛋白酶，抑制其活性口服不吸收，可在黏膜表面形成保護(hù)層刺激前列腺素E2合成

6、增加同時(shí)含有鋁、鎂離子，抵消了便秘和腹瀉的不良反應(yīng)堿性藥物中和胃酸、胃pH值升高，降低胃蛋白酶活性消除胃酸對(duì)潰鋁碳酸鎂 用法和用量:口服：一次0.51.0g，一日34次，兩餐之間或睡前嚼服。注意事項(xiàng)： (1)心功能不全、腎功能不全、胃腸蠕動(dòng)功能不良、高鎂血癥、高鈣血癥者慎用。(2)妊娠初始3個(gè)月慎用。(3)哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。禁忌證： 對(duì)本品過敏者、胃酸缺乏者、結(jié)腸或回腸造口術(shù)、低磷血癥、不明原因的胃腸出血、闌尾炎、潰瘍性結(jié)腸炎、憩室炎、慢性腹瀉、腸梗阻者禁用。不良反應(yīng):可見胃腸不適、消化不良、嘔吐、腹瀉。長(zhǎng)期服用可致血清電解質(zhì)變化。鋁碳酸鎂 用法和用量:口服：一次0.51.0g，一

7、日3 理想的抗酸藥應(yīng)該是作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對(duì)黏膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用b、復(fù)方氫氧化鋁片* 胃 舒 平（含氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏）抗酸保護(hù)收斂便秘抗酸保護(hù)腹瀉解除胃腸道痙攣斯 達(dá) 舒（含氫氧化鋁、維生素U、顛茄提取物）抗酸保護(hù)收斂便秘凈化潰瘍面、促進(jìn)潰瘍愈合解除胃腸道痙攣 理想的抗酸藥應(yīng)該是作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉注意事項(xiàng)1.一次24片，一日34次，餐前半小時(shí)或胃痛發(fā)作時(shí)嚼碎服用。2.服藥后一小時(shí)內(nèi)應(yīng)避免服用其他藥物，因氫氧化鋁可與其他藥物結(jié)合而降低吸收，影響療效。3.與腸溶片同服，可使腸溶片加快溶解，不應(yīng)同用。4.長(zhǎng)期大劑量服用，致嚴(yán)重

8、便秘，糞結(jié)塊引起腸梗阻。5.老年人長(zhǎng)期服用，可致骨質(zhì)疏松。6.腎功能不全者服用后，可能引起血鋁升高。7.闌尾炎、急腹癥患者禁用。注意事項(xiàng)1.一次24片，一日34次，餐前半小時(shí)或胃痛發(fā)抑酸藥 抑酸藥是抑制胃酸分泌的藥物是目前治療消化性潰瘍的首選藥物 抑酸藥H2-受體拮抗劑抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，對(duì)促胃泌素及M受體激動(dòng)藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。耐藥發(fā)生很快，且經(jīng)常發(fā)生，其機(jī)制不明。停藥引起的夜間基礎(chǔ)胃酸反跳持續(xù)時(shí)間一般很短，在停藥9日后即可消失。腎功能不全者需酌情減量，肝功能不全者一般無需減量。H2-受體拮抗劑抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，對(duì)促胃泌素及M受體*藥物發(fā)展第一代*藥物發(fā)展第一代NHSCH

9、3CH3NONHCH3NO2雷尼替丁呋喃類噻唑類法莫替丁尼扎替丁第二代第三代NHSCH3CH3NONHCH3NO2雷尼替丁呋喃類噻唑類法西咪替丁經(jīng)肝細(xì)胞色素P450代謝，可延長(zhǎng)華法林、苯妥英鈉、茶堿、咖啡因等藥物的肝內(nèi)代謝體內(nèi)分布廣泛，不良反應(yīng)較多：1、可通過胎盤屏障并進(jìn)入乳汁，孕婦和哺乳期禁用；2、對(duì)骨髓有抑制作用，引起再障；3、可通過血腦屏障，引起頭昏頭痛，甚至抽搐、幻覺等；4、作用于心血管系統(tǒng)，導(dǎo)致心動(dòng)過緩、面部潮紅。突然停藥，可引起胃酸突然升高，引起消化性潰瘍穿孔?？剐坌约に刈饔?。西咪替丁經(jīng)肝細(xì)胞色素P450代謝，可延長(zhǎng)華法林、苯妥英鈉、法莫替丁不良反應(yīng)：常見的為頭痛、頭暈、便秘和腹瀉

10、等；偶見皮疹、蕁麻疹（應(yīng)停藥）、白細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等；罕見月經(jīng)不調(diào)、腹部脹滿感、血壓上升、食欲不振及心率增加、顏面潮紅等癥極為罕見。注意： (1)肝腎功能不全者、老年人、心臟病患者慎用。 (2)胃潰瘍患者應(yīng)先排除胃癌后才使用。 (3)用藥期間可能出現(xiàn)中性粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少。 (4)長(zhǎng)期使用應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能及血象。 嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期 婦女禁用。法莫替丁不良反應(yīng)：常見的為頭痛、頭暈、便秘和腹瀉等；偶見皮質(zhì)子泵抑制藥 （PPI）通過阻斷胃壁細(xì)胞上的H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌與H2-受體拮抗劑相比， PPI抑酸完全、抑酸時(shí)間久，促進(jìn)潰瘍愈合的速度快、潰瘍愈合率較高，因此

11、特別適用于難治性潰瘍或NSAID潰瘍患者不能停用NSAID時(shí)的治療。是有效的胃十二指腸潰瘍短期治療藥物，可與抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用于Hp的根除治療。PPI應(yīng)在餐前立即服用。 PPI很少發(fā)生耐藥現(xiàn)象，但停藥后引起的基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌反彈持續(xù)時(shí)間則較長(zhǎng)，可達(dá)2個(gè)月質(zhì)子泵抑制藥 （PPI）通過阻斷胃壁細(xì)胞上的H+-K+-AT第一代：奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑第二代：雷貝拉唑、埃索美拉唑缺點(diǎn)：與其他藥物的相互作用明顯、進(jìn)食對(duì)藥物的影響大、起效時(shí)間慢、不能24小時(shí)連續(xù)抑酸作用更強(qiáng)、起效快、24小時(shí)連續(xù)抑酸、不受藥物相互作用影響第一代：奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑第二代：雷貝拉唑、埃索美奧美拉唑臨床應(yīng)用：

12、消化性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合癥。聯(lián)合用藥: 治療胃幽門螺桿菌陽性相關(guān)疾?。?A 奧美拉唑+阿莫西林+克拉霉素 B 奧美拉唑+甲硝唑+克拉霉素注射劑：消化性潰瘍出血、應(yīng)激狀態(tài)或阿司匹林等藥物引起的急性胃黏膜損傷、胃手術(shù)后預(yù)防出血等。奧美拉唑臨床應(yīng)用：消化性潰瘍、反流性注意事項(xiàng)1.首先排除癌癥的可能后才能使用本品。2.不宜再服用其他抗酸藥或抑酸藥。3.老年人使用本品不需要調(diào)整劑量。4.肝腎功能不全慎用；妊娠及哺乳期婦女盡可能不用；嚴(yán)重腎功能不全者、嬰幼兒禁用。5.與抑制CYP2C19或CYP3A酶的藥物（酮康唑、伊曲康唑）合用，使奧美拉唑的濃度升高；抑制CYP2C19酶，會(huì)增加其他通過該酶

13、代謝藥物（安定，華法林，苯妥英）的血濃。注意事項(xiàng)1.首先排除癌癥的可能后才能使用本品。6.穩(wěn)定性： 在酸性條件下，奧美拉唑極易分解，出現(xiàn)變色等現(xiàn)象。在配置奧美拉唑注射劑時(shí)尤其應(yīng)注意。 配制的藥液應(yīng)單獨(dú)使用，不應(yīng)與其他藥物尤其是酸性藥物如維生素B6注射液、維生素C、酚磺乙胺注射液等一同輸液。 奧美拉唑鈉注射液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，不宜放置。光線也是造成藥液緩慢變色的原因之一，故在靜脈滴注過程中注意避光。注意事項(xiàng)6.穩(wěn)定性：注意事項(xiàng)胃黏膜保護(hù)劑是指預(yù)防和治療胃黏膜損傷，保護(hù)胃黏膜，促進(jìn)組織修復(fù)和潰瘍愈合的藥物。胃黏膜保護(hù)藥品種繁多，有的胃黏膜保護(hù)劑還同時(shí)兼有抗酸作用，如堿式碳酸鉍，有的兼有殺滅Hp的作用，如

14、膠體鉍劑。胃黏膜保護(hù)藥胃黏膜保護(hù)劑是指預(yù)防和治療胃黏膜損傷，保護(hù)胃黏膜，促進(jìn)組織 在PH4情況下，可聚合成膠狀，粘于上皮細(xì)胞和潰瘍基底，形成保護(hù)屏障。促進(jìn)黏膜合成前列腺素E2增強(qiáng)生長(zhǎng)因子的作用抑制幽門螺桿菌繁殖硫糖鋁 在PH4情況下，可聚合成膠狀，粘于上皮細(xì)胞和潰瘍基底，形硫糖鋁口服：(1)用于活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍，一次1g，一日34次，餐前1小時(shí)及睡前服用，療程46周；(2) 預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，一次1g，一日2次， 餐前1小時(shí)及睡前服用。注意事項(xiàng)：(1)腎功能不全慎用。(2)妊娠期、哺乳期婦女不宜服用。(3)應(yīng)復(fù)查潰瘍愈合情況。(4) 用藥期間監(jiān)測(cè)血清鋁濃度； (5) 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、

15、低磷血癥患者不宜長(zhǎng)期用藥； (6)早產(chǎn)兒及未成熟的新生兒禁用。（7）不宜與堿性藥合用。不良反應(yīng)：常見便秘；少見口干、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、眩暈、瘙癢、低磷血癥、骨軟化。硫糖鋁口服：(1)用于活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍，一次1g，一日枸櫞酸鉍鉀胃黏膜保護(hù)劑和隔離劑在胃酸作用下與潰瘍面或炎癥部位的蛋白質(zhì)形成不溶性沉淀，牢固粘附于潰爛面上形成保護(hù)屏障，抵制胃酸與胃蛋白酶對(duì)黏膜面的侵蝕。與阿莫西林或甲硝唑或奧美拉唑合用，可升高對(duì)幽門螺桿菌的清除。枸櫞酸鉍鉀胃黏膜保護(hù)劑和隔離劑注意事項(xiàng)(1)肝功能不全慎用；兒童慎用；急性胃黏膜病慎用；(2)不得服用其他鉍制劑，連續(xù)用藥不宜超過2個(gè)月，停用含鉍藥物2個(gè)月，可

16、再繼續(xù)下一個(gè)療程；(3)服藥前后半小時(shí)禁食，不得同時(shí)飲用牛奶及乙醇等，否則干擾作用；(4)對(duì)本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女、嚴(yán)重腎功能不全者禁用；(5)不能長(zhǎng)期服用，因會(huì)過量蓄積而引起神經(jīng)毒性。不良反應(yīng)：口中氨味、舌苔及大便呈灰黑色、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘；頭痛、頭暈、失眠、長(zhǎng)期大劑量服用可導(dǎo)致鉍性腦?。荒I毒性；鉍性腦病相關(guān)的骨關(guān)節(jié)??；皮疹。注意事項(xiàng)(1)肝功能不全慎用；兒童慎用；急性胃黏膜病慎用；治療幽門螺桿菌藥初始治療方案：可以采用療程為1周的三聯(lián)療法。如果患者因?yàn)槠渌虻母腥臼褂眠^甲硝唑，初始方案中最好不再用甲硝唑。為期2周的三聯(lián)療法與1周的三聯(lián)療法相比可能有更高的根除率，但是

17、不良反應(yīng)更常見，而且較差的依從性將會(huì)抵消所有的優(yōu)勢(shì)。我國當(dāng)前推薦10日療程治療失敗常常是因?yàn)榭股啬退幓蛞缽男圆睢６铱梢园l(fā)生在治療過程中。在我國，甲硝唑的耐藥率為50%100%，克拉霉素10%40%，阿莫西林0%2.7%。治療幽門螺桿菌藥初始治療方案：可以采用療程為1周的三聯(lián)療法。 Hp根除治療共識(shí)意見 2012年4月井岡山會(huì)議 伴Hp 陽性的疾病 強(qiáng)烈推薦 推 薦消化性潰瘍（無論有無活動(dòng)及并發(fā)癥） +MALT淋巴瘤 +早期胃癌術(shù)后 +慢性胃炎伴消化不良 +慢性胃炎伴萎縮糜爛 + 長(zhǎng)期服用質(zhì)子泵抑制劑 +長(zhǎng)期使用NASIDs +胃癌家族史 +不明原因的缺鐵性貧血 +特發(fā)性血小板減少性紫癜 +

18、 個(gè)人要求 + 其他Hp相關(guān)疾?。馨图?xì)胞性胃炎、增生性息肉） + Hp根除治療共識(shí)意見 2012年4月井岡山會(huì)議 根除幽門螺桿菌治療三聯(lián)療法：根除率約70%90%PPI(常規(guī)劑量)+Amo(1.0g)或Met(0.5g)+Cla(0.5g)，一日2次， (Amo過敏者可以換用Lev 一日0.5g)。 療程714日， 【備注】 Amo=阿莫西林； Bis=鉍劑；Cla=克拉霉素；Fur=呋喃唑酮；Lev=左氧氟沙星；Met=甲硝唑；PPI=質(zhì)子泵抑制藥；Tet=四環(huán)素。 一線方案根除幽門螺桿菌治療三聯(lián)療法：根除率約70%90% 二線方案四聯(lián)療法：根除率約80%90%。 1、PPI(常規(guī)劑量)+

19、Bis(常規(guī)劑量)+ Met(0.5g)+Tet(0.75g1.0g)，2次/日，療程1014日； 2、 PPI(常規(guī)劑量)+Bis(常規(guī)劑量)+ Fur(0.1g)+Tet(0.75g1.0g)，2次/日，療程1014日二線方案四聯(lián)療法：根除率約80%90%。序貫方案10天療法：根除率90%以上 1、前5天PPI+阿莫西林 后5天PPI+克拉霉素+替硝唑 2、前5天PPI+克拉霉素 后5天PPI+阿莫西林+呋喃唑酮 序貫方案具有療效高、耐受性及依從性好等優(yōu)點(diǎn)，特別對(duì)耐藥菌株根除率較其他方案為高。序貫方案10天療法：根除率90%以上二、胃腸動(dòng)力藥增加胃腸推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)；增強(qiáng)胃腸道收縮；促進(jìn)和刺激胃

20、排空；降低細(xì)菌在胃部的滯留時(shí)間；減輕食物對(duì)胃壁的刺激。二、胃腸動(dòng)力藥促胃腸動(dòng)力藥的發(fā)展鎮(zhèn)吐、加速胃排空能通過血腦屏障引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，出現(xiàn)錐體外系癥狀血腦屏障透過性差，避免了中樞不良反應(yīng)，但可能發(fā)生泌乳素升高，導(dǎo)致女性泌乳，男性乳房發(fā)育等 不僅可作用于胃和十二指腸，而且可刺激小腸和大腸的蠕動(dòng)。無中樞不良反應(yīng)。不影響正常胃排空?？赡馨l(fā)生痙攣性腹痛、腹瀉等；有潛在心臟毒性作用更強(qiáng)，但對(duì)小腸和結(jié)腸無作用，故對(duì)便秘?zé)o效新型的動(dòng)力促進(jìn)劑，改善內(nèi)臟高敏感性，糾正功能性胃腸病，改善便秘，是第一個(gè)成功用于治療便秘型腸道易激綜合征的藥物，并能緩解便秘時(shí)伴有的腹痛、腹脹癥狀促胃腸動(dòng)力藥的發(fā)展鎮(zhèn)吐、加速胃排空

21、血腦屏障透過性差，避免了中多潘立酮臨床應(yīng)用：用于胃排空延緩、胃食管反流、食管炎引起的消化不良癥狀、各種原因引起的惡心、嘔吐； 消化性潰瘍。服藥時(shí)間：?jiǎn)岫∵幐叻鍧舛仁窃诜幒?030分鐘，故宜在餐前1530分鐘左右服藥。多潘立酮臨床應(yīng)用：用于胃排空延緩、胃食管反流、食管炎引起的消多潘立酮多潘立酮多潘立酮用藥注意事項(xiàng)肝功能損害者慎用，嚴(yán)重腎功能不全應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)胎兒垂體分泌及生長(zhǎng)發(fā)育造成不利影響，孕婦慎用促進(jìn)催乳素釋放，血清催乳素水平可升高，成人女性患者要定期檢查催乳素水平以便發(fā)現(xiàn)問題及時(shí)停藥心臟病患者(心律失常)、低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者使用本品時(shí)，有可能加重心律失常對(duì)本品過敏者、嗜鉻

22、細(xì)胞瘤、乳腺癌、分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)、機(jī)械性腸梗阻、胃腸道出血、穿孔者禁用。禁與酮康唑（口服制劑）、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮合用可引起椎體外系反應(yīng)，劑量不宜過大, 用藥時(shí)間不宜過長(zhǎng), 如需長(zhǎng)期服用, 應(yīng)間斷服藥多潘立酮用藥注意事項(xiàng)肝功能損害者慎用，嚴(yán)重腎功能不全應(yīng)調(diào)整三、止吐藥通過不同環(huán)節(jié)抑制嘔吐三、止吐藥通過不同環(huán)節(jié)抑制嘔吐甲氧氯普胺 （胃復(fù)安、滅吐靈）多巴胺受體拮抗劑，還具有5-羥色胺受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)中多巴胺受體，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)胃的排空，促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸

23、的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。臨床應(yīng)用甲氧氯普胺 （胃復(fù)安、滅吐靈）多巴胺受體拮抗劑，還具有5-不良反應(yīng)： 1、常見：昏睡、煩燥不安、疲怠無力； 少見：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；2、用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；3、大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。不良反應(yīng)： 注意事項(xiàng)1、可使醛固酮與血清催乳素濃度升高。2、可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)。3、本品遇光變成黃色或黃棕色后

24、，毒性增高。4、肝腎衰竭慎用；嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%；妊娠期婦女不宜使用；小兒不宜長(zhǎng)期應(yīng)用。 5、對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過敏、癲癇患者、胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔、嗜鉻細(xì)胞瘤、放療或化療的乳癌患者、抗精神病藥致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)功能障礙史者禁用。注意事項(xiàng)又稱抑制胃腸動(dòng)力藥，為M受體拮抗劑減弱胃腸道的蠕動(dòng)功能減慢結(jié)腸內(nèi)容物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要機(jī)制四、胃腸解痙藥又稱抑制胃腸動(dòng)力藥，為M受體拮抗劑減弱胃腸道的蠕動(dòng)功能減慢結(jié)合理應(yīng)用原則本類藥物限定口服1日，如果癥狀未緩解應(yīng)及時(shí)就診基于胃腸道平滑肌痙攣的原因和癥狀較為復(fù)雜，腹部疼痛的癥狀常遮蓋一些急性疾病，應(yīng)提高警惕，及時(shí)查明病因宜在餐前半小時(shí)服用合理

25、應(yīng)用原則本類藥物限定口服1日，基于胃腸道平滑肌痙攣的原因山莨菪堿茄科植物唐古特莨菪中提取的，阿托品類生物堿，人工合成的稱654-2。外周性M受體阻滯劑，消除乙酰膽堿所致的胃腸道平滑肌痙攣，并可抑制其蠕動(dòng)；可解除微血管痙攣。其解痙作的選擇性高。與阿托品相比，其抑制消化道腺體分泌的作用為阿托品的1/10；擴(kuò)瞳作用僅阿托品的1/10-1/20；不易透過血腦屏障，中樞作用低于阿托品；對(duì)于心血管系統(tǒng)的抑制作用較低。山莨菪堿茄科植物唐古特莨菪中提取的，阿托品類生物堿，人工合成山莨菪堿臨床應(yīng)用： 1、用于緩解胃腸道、膽管、胰管、輸尿管等痙攣引起的絞痛；2、感染中毒性休克；3、用于血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙

26、；4、用于搶救有機(jī)磷中毒；5、用于各種神經(jīng)痛；6、用于眩暈癥；7、用于眼底疾??；8、用于突發(fā)性耳聾。山莨菪堿臨床應(yīng)用： 注意事項(xiàng)：1、常見的不良反應(yīng)有口干、面紅、視物模糊；少見心跳加快、排尿困難等，1-3小時(shí)可消失；用量過大可出現(xiàn)阿托品樣中毒反應(yīng)；2、急腹癥診斷未明時(shí)不宜使用；3、夏季用藥，由于其抑制汗腺作用，可使體溫升高；4、用藥過程如出現(xiàn)排尿困難可用新斯的明或加蘭他敏解除癥狀；5、該藥能減弱胃腸動(dòng)力和延遲胃排空，可對(duì)一些藥物產(chǎn)生影響：如使得紅霉素在胃內(nèi)停留過久而降低療效；使得對(duì)乙酰氨基酚吸收延遲。注意事項(xiàng)：容積性瀉藥刺激性瀉藥潤滑性瀉藥瀉藥五、瀉藥與止瀉藥容積性瀉藥刺激性瀉藥潤滑性瀉藥瀉藥

27、五、瀉藥與止瀉藥a.容積性瀉藥1、非吸收的鹽類硫酸鎂、硫酸鈉。在腸道難以吸收，大量口服形成高滲透壓而阻止腸內(nèi)水分的吸收，擴(kuò)張腸道，刺激腸壁，促進(jìn)腸道蠕動(dòng)。鎂鹽還能引起十二指腸分泌縮膽囊素，刺激腸液分泌和蠕動(dòng)。一般空腹應(yīng)用，并大量飲水，13小時(shí)即發(fā)生下瀉作用，排出液體性糞便。硫酸鎂、硫酸鈉下瀉作用較劇，可引起反射性盆腔充血和失水。月經(jīng)期、妊娠婦女及老人慎用。a.容積性瀉藥a.容積性瀉藥：2、食物性纖維素乳果糖，為半乳糖和果糖的雙糖。它在小腸內(nèi)不被消化吸收，故能導(dǎo)瀉。未被吸收部分進(jìn)入結(jié)腸后被細(xì)菌代謝成乳酸等，進(jìn)一步提高腸內(nèi)滲透壓，發(fā)生輕瀉作用。 食物纖維素，包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纖維

28、素衍生物，不被腸道吸收，增加腸內(nèi)容積并保持糞便濕軟，有良好通便作用。可防治功能性便秘。a.容積性瀉藥：b.刺激性瀉藥：藥物本身或其代謝產(chǎn)物能刺激腸壁，使腸道蠕動(dòng)增加，促進(jìn)糞便排出。比沙可啶 與腸黏膜直接接觸，刺激其感覺神經(jīng)末梢，引起腸反射性蠕動(dòng)。口服后10-12小時(shí)起作用。 蒽醌類 大黃、番瀉葉和蘆薈等植物，含有蒽醌苷類，口服后被大腸內(nèi)細(xì)菌分解為蒽醌，能增加結(jié)腸推進(jìn)性蠕動(dòng)。用藥后68小時(shí)排便，常用于急、慢性便秘。b.刺激性瀉藥：c.潤滑性瀉藥：大便軟化劑具有軟化作用的表面活性劑，可降低糞便表面張力，使水分進(jìn)入糞便導(dǎo)致膨脹、軟化，易于排出。1.液體石蠟 為礦物油，不被腸道消化吸收，產(chǎn)生滑潤腸壁和軟化糞便的作用，使糞便易于排出。 2.甘油 以0.625g/mL濃度的液體注入肛門，由于高滲透壓刺激腸壁引起排便反應(yīng)，并有局部潤滑作用，數(shù)分鐘內(nèi)引起排便。適用于兒童及老人。c.潤滑性瀉藥：應(yīng)用原則1、治療便秘，尤其是習(xí)慣性便秘，首先應(yīng)從調(diào)節(jié)飲食、養(yǎng)成定時(shí)排便習(xí)慣著手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。2、防止濫用瀉藥。3、瀉藥連續(xù)使用不宜超過7天。4、癥狀緩解應(yīng)及時(shí)停用。瀉藥應(yīng)用原則瀉藥應(yīng)用原則5、應(yīng)根據(jù)不同情況選擇不同類型瀉藥。排除毒物，應(yīng)選硫酸鎂、硫酸