藥理學(xué)抗高血壓藥講解培訓(xùn)課件

1、藥理學(xué)抗高血壓藥講解藥理學(xué)抗高血壓藥講解WHO和我國高血壓治療指南規(guī)定(2003), 18歲成年人未經(jīng)使用抗高血壓藥物的情況下,收縮壓(SBP)高于或等于140mmHg(18.7kpa)和/或舒張壓(DBP)高于或等于90mmHg(12.0kpa)即為高血壓.既往有高血壓史,目前正在使用抗高血壓藥物,現(xiàn)血壓雖未達(dá)到上述水平,也亦確診為高血壓.一 高血壓概述：藥理學(xué)抗高血壓藥講解2WHO和我國高血壓治療指南規(guī)定(2003), 18歲成年人我國高血壓面臨嚴(yán)峻形勢我國每年至少新生原發(fā)性HBP300萬總?cè)藬?shù)已超過一億患病率不斷上升藥理學(xué)抗高血壓藥講解3我國高血壓面臨嚴(yán)峻形勢我國每年至少新生原發(fā)性HBP

2、300萬藥知曉率 服藥率 控制率 26.6% 12.1% 2.8% 73.4% 61.9% 44.9%藥理學(xué)抗高血壓藥講解4知曉率 服藥率 控制率藥理學(xué)抗高血 高血壓分類（WHO/ISH） 類別 收縮壓 （mmHg） 舒張壓 （mmHg） 理想血壓 120 80 正常血壓 130 85 正常高值 130139 8589 藥理學(xué)抗高血壓藥講解5 高血壓分類（WHO/ISH）藥理學(xué)抗高血壓藥講1、診斷： 高血壓是臨床常見病癥，WHO建議，在靜息狀態(tài)下： 類別 收縮壓 （mmHg） 舒張壓 （mmHg） 正常血壓 130 85 輕度高血壓 140-159 90-99 中度高血壓 160-179 10

3、0-109 重度高血壓 180 110 原發(fā)性高血壓（90%）：病因不明，亦稱高血壓病。 繼發(fā)性高血壓（10%）：某些疾病的一種表現(xiàn)。 一、高血壓的概述研究表明，收縮壓增高比舒張壓增高的危害更大 藥理學(xué)抗高血壓藥講解61、診斷： 高血壓是臨床常見病癥，WHO建議，在靜息狀態(tài)下慢性并發(fā)癥：靶器官損害(血管硬化,心、腦、腎病變)。急性并發(fā)癥： 高血壓危象： 血壓驟然升高，并發(fā)高血壓腦病，惡心、嘔吐、抽搐、大汗淋漓、血壓高達(dá)31.9/13.7Kpa以上,合并急性左心衰、肺水腫、急性腎功衰等。2、高血壓并發(fā)癥：藥理學(xué)抗高血壓藥講解7慢性并發(fā)癥：靶器官損害(血管硬化,心、腦、腎病變)。2、高高血壓的高危

4、因素1.遺傳因素2.環(huán)境因素(1)飲食(2)精神應(yīng)激3.其它(1)體重(2)避孕藥和吸煙藥理學(xué)抗高血壓藥講解8高血壓的高危因素1.遺傳因素藥理學(xué)抗高血壓藥講解8 3、治療： 高血壓病是一綜合征，包括高血壓，靶器官損害（尤其心、腦、腎及血管），血脂、血糖代謝異常，胰島素抵抗等，因此其治療不僅要有效地控制血壓，更要注意逆轉(zhuǎn)靶器官損害以減少并發(fā)癥，減少心血管事件，降低病死率。 藥理學(xué)抗高血壓藥講解9 3、治療： 高血壓病是一綜合征，包括高血壓，靶器官損害（尤強(qiáng)調(diào)綜合治療!藥物治療(降壓藥為主,終身治療)非藥物治療(改良患者生活方式,控制危險因 素)藥理學(xué)抗高血壓藥講解10強(qiáng)調(diào)綜合治療!藥理學(xué)抗高血壓

5、藥講解10一 非藥物治療:1 戒煙: 是高血壓患者預(yù)防預(yù)防心血管疾病及非心血管疾病的最有效生活方式改變措施.2 減輕體重: 肥胖的高血壓患者,其體重減輕5kg即能降低血壓藥理學(xué)抗高血壓藥講解11一 非藥物治療:1 戒煙: 是高血壓患者預(yù)防預(yù)防心血管3 節(jié)制飲酒: HBP患者,攝入乙醇量 50g/d4 限制鈉鹽: HBP患者應(yīng)低于6g/d5 增加體力活動:輕度運(yùn)動可降低收縮壓46mmHg藥理學(xué)抗高血壓藥講解123 節(jié)制飲酒: HBP患者,攝入乙醇量 50避免心理因素和環(huán)境壓力其它: 注意補(bǔ)充鈣 鉀 鎂及纖維素或魚肝油等營養(yǎng)物質(zhì)藥理學(xué)抗高血壓藥講解13避免心理因素和環(huán)境壓力藥理學(xué)抗高血壓藥講解13

6、藥物治療應(yīng)合理應(yīng)用，原則上應(yīng)該降致病人耐受的最大水平,一般至少中效短效，但長效價格昂貴藥理學(xué)抗高血壓藥講解31鈣拮抗藥常用藥物： 硝苯地平（nifedipi二氫吡啶類降壓非二氫吡啶類類（verapamil、 diltiazem）二氫吡啶類心率腎素(細(xì)胞內(nèi)鈣增加抑制腎素分泌)多數(shù)無水鈉潴留【特點(diǎn)】藥理學(xué)抗高血壓藥講解32二氫吡啶類降壓非二氫吡啶類類（verapamil、 dil臨床應(yīng)用：各型高血壓。 輕、中度高血壓verapamil、diltiazem 重度高血壓二氫吡啶類（擴(kuò)血管作用強(qiáng) 肺循環(huán)阻力）藥理學(xué)抗高血壓藥講解33臨床應(yīng)用：各型高血壓。 輕、中度高血壓verapam2. 對心率偏慢的高

7、血壓用二氫吡啶類； 對心率快、有快速型心律失常的，如無心功能障礙和傳導(dǎo)阻滯的高血壓可用地爾硫卓或維拉帕米3. 對合并腦血管病的高血壓多用尼莫地平。對合并心絞痛變異型 二氫吡啶類穩(wěn)定型均可不穩(wěn)定型verapamil、diltiazem4. 高血壓合并腎臟疾病/糖尿病藥理學(xué)抗高血壓藥講解342. 對心率偏慢的高血壓用二氫吡啶類；對合并心絞痛變異型 缺點(diǎn)：面部潮紅、頭痛、心率加快、踝部水腫。心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者、心力衰竭者不用鈣拮抗劑； 不穩(wěn)定性心絞痛和急性心肌梗塞時禁用二氫吡啶類。藥理學(xué)抗高血壓藥講解35缺點(diǎn)：面部潮紅、頭痛、心率加快、踝部水腫。心動過緩、房室傳導(dǎo) 特點(diǎn) 1. 作用快、強(qiáng)! 對

8、正常血壓無降壓作用，對高血壓患 者降壓較強(qiáng)。 2. 伴P，CO，腎素常用其緩釋劑，以減少心率 加快的副作用。 3. 不影響糖，脂類代謝. 硝苯地平(Nifedipine)：藥理學(xué)抗高血壓藥講解36 特點(diǎn) 硝苯地平(Nifedipine)：藥應(yīng)用 1、輕、中、重度高血壓。 2、尤其適用于高血壓合并心絞痛/腎病，糖尿病、哮喘、高血脂、惡性高血壓者。 缺點(diǎn) 眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。藥理學(xué)抗高血壓藥講解37應(yīng)用 藥理學(xué)抗高血壓藥講解37氨氯地平 Amlodipine特點(diǎn) 1、降壓作用比硝苯地平緩和、維持平穩(wěn)而持久。 2、選擇性舒張血管平滑肌,對心率、房室結(jié)傳導(dǎo)、心 肌收縮力均無明顯影響,適用于

9、高血壓治療,并能 減輕或逆轉(zhuǎn)左室肥厚。 3. 不良反應(yīng)有眩暈、頭痛、水腫。 缺點(diǎn):作用緩慢藥理學(xué)抗高血壓藥講解38氨氯地平 Amlodipine特點(diǎn)藥理學(xué)抗高血壓藥講解 三、受體阻斷藥常用藥物：普萘洛爾、美托洛爾、 阿替洛爾藥理學(xué)抗高血壓藥講解39 三、受體阻斷藥常用藥物：普萘洛爾、美托洛爾、 受體（外周）1受體 2受體（突觸前膜）心臟1受體腎小球旁器1受體心輸出量腎素NA釋放 受體（中樞）外周交感活性增加前列環(huán)素的合成藥理學(xué)抗高血壓藥講解40 受體1受體 心臟1受體心輸出量腎素NA釋放 機(jī)制 阻斷心肌1受體，CO減少，血壓降低。 阻斷腎小球旁細(xì)胞的1受體，腎素釋放減少。 阻斷突觸前膜2受體，

10、NA釋放減少，外周交感神經(jīng)活性降低。 阻斷中樞1受體，從而外周交感神經(jīng)活性降低。 增加PG合成。藥理學(xué)抗高血壓藥講解41機(jī)制 阻斷心肌1受體，CO減少，血壓降低。藥理學(xué)抗高降壓特點(diǎn)1中等效應(yīng),起效緩慢、降壓平穩(wěn)2用量個體化3長期用藥可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚4不致水鈉潴留，且降低腎素活性,無明顯耐受藥理學(xué)抗高血壓藥講解42降壓特點(diǎn)1中等效應(yīng),起效緩慢、降壓平穩(wěn)藥理學(xué)抗高血壓藥講解【臨床應(yīng)用】作為降壓首選藥單獨(dú)或合用年輕高血壓患者CO及腎素活性偏高的高血壓高血壓伴有心肌梗死、心絞痛患者療效較好1.如阿替洛爾、美托洛爾2. 伴糖尿病患者 （血糖與2有關(guān)）心臟選擇性較強(qiáng)1受體阻斷劑藥理學(xué)抗高血壓藥講解43【臨

11、床應(yīng)用】作為降壓首選藥單獨(dú)或合用年輕高血壓患者療效較好1臨床應(yīng)用：在藥物代表中，選擇性受體阻斷藥美托洛爾、阿替洛爾的作用優(yōu)于普萘洛爾，它們在低劑量時主要作用于心臟，而對支氣管的影響小，對伴有阻塞性肺疾病的高血壓患者相對安全些。 注意：長期大劑量應(yīng)用致尿酸升高、高血脂等。 糖尿病、痛風(fēng)、高血脂不宜應(yīng)用藥理學(xué)抗高血壓藥講解44臨床應(yīng)用：在藥物代表中，選擇性受體阻斷藥美托洛爾、阿替洛爾的四、ACEI及AT1阻斷藥 （一）ACEI 常用藥物：卡托普利（captopril） 依那普利（enalapril） 賴諾普利（lisinopril）藥理學(xué)抗高血壓藥講解45四、ACEI及AT1阻斷藥 （一）ACEI

12、 常用藥理學(xué)抗高血壓藥講解46藥理學(xué)抗高血壓藥講解46 降壓特點(diǎn)：1. 降壓時不伴有心率加快,但有腎素。2. 長期應(yīng)用，可改善胰島素抵抗,且不易引起電解質(zhì)紊 亂和脂質(zhì)代謝障礙。3. 防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌增生肥大。4保護(hù)腎臟。藥理學(xué)抗高血壓藥講解47 降壓特點(diǎn)：1. 降壓時不伴有心率加快,但有腎素。應(yīng)用 各型高血壓，尤其合并有糖尿病和胰島素抵抗、CHF、左室肥厚、急性心肌梗死及腎病的高血壓患者首選； +利尿劑、受體阻滯劑、鈣拮抗劑或受體阻滯劑等用于頑固性高血壓。 對輕度腎功能不全的高血壓患者可改善腎功能，但嚴(yán)重腎功能不全時可使其加重。藥理學(xué)抗高血壓藥講解48應(yīng)用 各型高血壓，尤其合并有糖尿

13、病和胰島素抵缺點(diǎn) 首劑低血壓，加重腎功能不全、高血鉀、血管神經(jīng)性水腫（24小時內(nèi)）和干咳等。妊娠和雙側(cè)腎動脈狹窄、腎功能衰竭患者禁用。藥理學(xué)抗高血壓藥講解49缺點(diǎn) 首劑低血壓，加重腎功能不全、高血鉀、血管神經(jīng)性水血管緊張素受體(AT1 )阻斷藥 安全有效、耐受性好，有心、腦、腎保護(hù)作用 AT1受體阻斷藥物有 氯沙坦Losartan 厄貝沙坦Irbesartan 纈沙坦Valsartan 坎地沙坦Candesartan藥理學(xué)抗高血壓藥講解50血管緊張素受體(AT1 )阻斷藥藥理學(xué)抗高血壓藥講解50機(jī)制: 心臟和血管中約80的AT- 1是通過非經(jīng)典旁道產(chǎn)生，ACEI對AT- 1的抑制作用不完全，

14、而ARB能完全阻斷AT- 1 ，長期使用能逆轉(zhuǎn)左室肥厚、血管增生， 有心、腦、腎保護(hù)作用。藥理學(xué)抗高血壓藥講解51機(jī)制:藥理學(xué)抗高血壓藥講解51藥理學(xué)抗高血壓藥講解培訓(xùn)課件氯沙坦 losartan 【藥理作用】對AT1受體的選擇性大于AT2受體1000倍不引起腎小球?yàn)V過率降低甚至可升高，表現(xiàn) 出更好的腎臟保護(hù)作用。劑量大時促進(jìn)尿酸排泄。適用于各型高血壓 藥理學(xué)抗高血壓藥講解53氯沙坦 losartan 藥理學(xué)抗高血壓藥講解53六.1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）【作用機(jī)制】選擇性阻斷1受體小A、V擴(kuò)張血壓中等強(qiáng)度降壓效應(yīng)降壓時不伴反射性心率（對2受體的作用

15、弱）不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過率長期應(yīng)用不增高血漿腎素活性長期應(yīng)用對代謝無影響，并能改善脂質(zhì)代謝松弛膀胱及尿道平滑肌，可減輕前列腺增生患者 排尿困難的癥狀?！咀饔锰攸c(diǎn)】藥理學(xué)抗高血壓藥講解54六.1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（te1、各種病因、不同程度高血壓的初次治療，對嗜鉻 細(xì)胞瘤引起的高血壓亦有作用 2、高血壓伴動脈粥樣硬化及腎功能不良者 3、尤其適于有前列腺肥大的老年患者。 常有鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等。 部分患者出現(xiàn)“首劑效應(yīng)”。 臨床少單獨(dú)應(yīng)用（單獨(dú)長期應(yīng)用易致水鈉潴留） 長期應(yīng)用亦可產(chǎn)生耐受性【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】藥理學(xué)抗高血壓藥講解551、各種病因、不

16、同程度高血壓的初次治療，對嗜鉻 常有鼻塞、 哌唑嗪 prazosin 人工合成藥。特點(diǎn) 1、選擇性阻斷1受體，擴(kuò)張動、靜脈，降低外周阻 力而降壓，降壓時不伴有心率加快； 2、降壓作用較強(qiáng)，快、久（維持10小時）。主要 用于中度高血壓的治療，合并腎功能不全適用, 與利尿藥/-受體阻斷藥合用可增強(qiáng)療效。 3、首次用藥時可出現(xiàn)首劑現(xiàn)象：表現(xiàn)體位性低血 壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用或小 劑量（0.5mg)可避免。藥理學(xué)抗高血壓藥講解56 哌唑嗪 prazosin 人工合成藥。藥理(二)、擴(kuò)張血管藥 直接舒張血管藥 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升所致的血流動力學(xué)異常。但不抑制

17、交感神經(jīng)活性，不引起直立性低血壓。 常用藥物有肼屈嗪、硝普鈉等。 藥理學(xué)抗高血壓藥講解57(二)、擴(kuò)張血管藥 直接舒張血管藥 藥理學(xué)抗高血壓藥講解肼屈嗪 Hydralazine 選擇性擴(kuò)張小動脈的口服降壓藥，作用快、較 強(qiáng)、短。適用于中度高血壓的聯(lián)合用藥治療。高劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。硝普鈉 Sodium nitroprusside 為強(qiáng)、快、短效的動靜脈擴(kuò)管藥。臨床主要用于靜脈點(diǎn)滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時注意新鮮配制，避光使用。久用/過量引起氰化物中毒、甲減。藥理學(xué)抗高血壓藥講解58肼屈嗪 Hydralazine 選擇性擴(kuò)張小動脈的藥物治療的目標(biāo)：現(xiàn)認(rèn)為高血壓病是一綜

18、合征，包括高血壓，靶器官損害（尤其心、腦、腎及血管），血脂、血糖代謝異常，胰島素抵抗等，因此其治療不僅要有效地控制血壓，更要注意逆轉(zhuǎn)靶器官損害以減少并發(fā)癥，降低病死率。用藥目的： 將血壓降至理想水平21.3Kpa、老年患者(24Kpa) 應(yīng)治療。 無論何級高血壓，即使在藥物治療的同時，非藥物治療都是必要的。藥理學(xué)抗高血壓藥講解60藥物治療的指征： 輕度高血壓先非藥物治療觀察1-3個七、高血壓治療新理念 1、有效治療和終生治療：將血壓控制在140/90mmHg； 2、保護(hù)靶器官：逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、腎小球硬化、小動脈重構(gòu)等， 以ACEI、ARB、氨氯地平為佳。 3、平穩(wěn)降壓： 血壓波動較大，將會引起心

19、、腦、腎發(fā)生嚴(yán)重 的并發(fā)癥，宜采用每日晨給藥法/長效制劑。 4、聯(lián)合用藥： 先單藥治療，若療效較好，但沒達(dá)降壓目標(biāo)， 在良好耐受下，增加劑量，若某藥療效差/耐 受性差,可換另一藥，單藥療效不佳時,可考慮 聯(lián)合用藥,目的是最大程度降壓并使不良反應(yīng) 減少。 5、個體化治療：據(jù)病人的年齡、性別、種屬、病情程度、并 發(fā)癥、合并癥等情況制定藥給藥方案，做到藥物個體化、劑量個體化。藥理學(xué)抗高血壓藥講解61七、高血壓治療新理念藥理學(xué)抗高血壓藥講解61有關(guān)研究顯示： 高血壓者收縮壓每降低1014mmHg，舒張壓每降低56mmHg，腦卒中2/5，冠心病1/6，人群中總的主要心血管事件1/3。返 回藥理學(xué)抗高血壓藥講解62有關(guān)研究顯示： 高血壓者收縮壓每降低1014返 聯(lián)合用藥 根據(jù)高血壓程度選藥， 一線降壓藥： 利尿藥 受體阻斷藥 ACEI、ARB 鈣拮抗藥 長效優(yōu)于短效，降壓持續(xù)、平穩(wěn)可保護(hù)靶器官。 藥理學(xué)抗高血壓藥講解63 聯(lián)合用藥 根據(jù)高血壓程度選藥， 一線降壓3、個體化治療 依據(jù)患者年齡、性別、種族、病情程度、并發(fā)癥等制