藥理學(xué)局部麻醉藥

1、第三章麻醉藥 第1頁總 述 麻醉藥分為全身麻醉和局部麻醉藥品. 中國古代有悠久歷史：神農(nóng)嘗百草，一日而遇七十毒，反應(yīng)了古人尋找治病止痛艱辛和愿望；孫思邈 李時珍備急千金要方、本草綱目均介紹了曼陀羅花麻醉作用。第2頁 春秋戰(zhàn)國時期（公元前475221），內(nèi)經(jīng)記載針刺治療頭痛、牙痛、耳痛、腰痛、關(guān)節(jié)痛和胃痛。東漢華佗被稱為我國古代最著名醫(yī)學(xué)家，后漢書記載了華佗進(jìn)行腹腔和背部手術(shù)麻沸散。蒙汗藥-扁鵲 ，扁鵲是中醫(yī)學(xué)開山鼻祖。第3頁 藥學(xué)院第一節(jié) 局麻藥第4頁教學(xué)目與要求1.掌握局部麻醉藥給藥方法和藥理作用；2.熟悉普魯卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因作用特點、臨床應(yīng)用；3.了解局部麻醉藥體內(nèi)過程。第

2、5頁 局部麻醉藥簡稱局麻藥，是一類能可逆地阻斷神經(jīng)沖動發(fā)生和傳導(dǎo)，在意識清醒條件下，使局部部位出現(xiàn)暫時性、可逆性感覺喪失藥品。第6頁麻醉藥創(chuàng)造之前外科手術(shù)第7頁第一次公開麻醉手術(shù)1946-10-16第8頁一.局麻藥應(yīng)用方法1.表面麻醉 涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神經(jīng)纖維。 適用范圍：淺手術(shù)麻醉：口、眼、鼻、咽喉、氣管、食道 如：丁卡因、利多卡因第9頁2.浸潤麻醉 將局麻藥注入皮下或手術(shù)切口部位，使局部神經(jīng)末梢麻醉。適用范圍：較小手術(shù)。如：利多卡因、普魯卡因、布比卡因注意：手指、足趾、耳垂、鼻尖、陰莖等不加 腎上腺素第10頁3.傳導(dǎo)麻醉 注射到神經(jīng)干、叢附近，阻滯神經(jīng)傳導(dǎo)。 適用范圍：四肢和口腔手

3、術(shù)。如：利多、普魯卡因和布比卡因第11頁4.硬膜外麻醉：將藥液注入硬脊膜外腔，使該處神經(jīng)干麻醉。 特點：無頭痛和腦脊膜刺激，不入顱腔；但用量大于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉5-10倍，誤入危險，引發(fā)外周血管擴(kuò)張，血壓下降和心臟抑制。麻黃堿防治。適用范圍：頸部到下肢手術(shù)慣用藥品：利多卡因、布比卡因、羅哌卡因第12頁5、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（腰麻） 將局麻藥注入腰椎蛛網(wǎng)膜下腔麻醉神經(jīng)根，從而取得軀體下半身某一部位麻醉方法。適用范圍：下腹部和下肢手術(shù)。藥品:利多卡因、丁卡因、普魯卡因第13頁硬膜外阻滯、脊髓麻醉神經(jīng)阻滯普魯卡因復(fù)合麻醉第14頁第15頁蛛網(wǎng)膜下腔 腰麻 硬脊膜硬膜外麻 硬膜外腔終絲椎旁神經(jīng)阻滯馬尾 脊髓圓

4、錐 第16頁1.局部麻醉作用： 局麻藥在治療量(低濃度)時，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)沖動和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。（二） 局麻藥作用第17頁濃度痛覺冷熱觸覺深部感覺運(yùn)動（1）Nf末梢，N節(jié)及CNS突觸最敏感（2）無髓鞘有髓鞘（3）混合神經(jīng)普通規(guī)律第18頁作用機(jī)制 藥品與細(xì)胞膜上Na+通道結(jié)合 抑制Na+內(nèi)流阻止N沖動發(fā)生與傳導(dǎo)局麻作用第19頁2.吸收作用 局麻藥劑量或濃度過高，或?qū)⑺幤氛`注入血管內(nèi)，血中藥品達(dá)一定濃度能引發(fā)全身作用，最主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)反應(yīng)，這實際上是局麻藥毒性反應(yīng)。 （二） 局麻藥作用第20頁吸收作用 中樞神經(jīng)系統(tǒng)心血管系統(tǒng)通常是抑制作用，但中毒時多表

5、現(xiàn)為先興奮后抑制。呼吸先停直接抑制作用，使心肌收縮性減弱，心率減慢及血管平滑肌松弛，血管擴(kuò)張，BP下降。第21頁脂類局麻藥二 慣用局麻藥普魯卡因第22頁特點：“兩低一短” 毒性低（最低） 親脂性低, 對粘膜穿透力弱，不適合用于表面麻醉（口、眼、鼻、喉）。普魯卡因藥理作用和應(yīng)用 1.局麻作用：抑制神經(jīng)沖動產(chǎn)生與傳導(dǎo)第23頁布比卡因普魯卡因主要用于表麻外各種麻醉；2.局部封閉：用0.2505溶液注 射于病灶周圍 。第24頁 1毒性反應(yīng)：用量過大或注入血管內(nèi)表現(xiàn)在中樞神經(jīng)：一開始會怎樣，以后又會怎樣）；在心血管系統(tǒng)會怎樣？P46 用藥過程中應(yīng)注意：（1）嚴(yán)格控制劑量和濃度 ：（2）預(yù)防局麻藥過快入血

6、：我要怎么做？不良反應(yīng)第25頁為了防止局麻藥品誤注入血管內(nèi)：每次推藥前必須回吸無血后方可注射！在局麻藥中加入腎入腺素AD是為了什么呢？P35可使注射部位血管收縮，延緩局麻藥吸收，降低局麻藥吸收，降低毒性，延長麻醉作用第26頁 2過敏反應(yīng)/變態(tài)反應(yīng)(1)用藥前應(yīng)問詢病人有沒有過敏史，有者禁用。(2)首次應(yīng)用前應(yīng)做皮試，陽性者禁用。(3)一旦有過敏癥狀時，馬上停藥，靜脈注射腎上腺素，給氧和給抗過敏藥品，對本藥過敏者可用利多卡因代替。 第27頁若出現(xiàn)中毒，馬上停藥，保持病人呼吸道通暢，給氧。如遇病人極其擔(dān)心甚至煩躁，可靜脈注射地西泮0.10.3mgkg-1；用藥護(hù)理第28頁如驚厥發(fā)生，靜脈注射地西泮

7、，馬上吸氧或人工呼吸，及時控制驚厥發(fā)作。腰麻發(fā)生低血壓應(yīng)及時有效地作對癥處理，普通先肌肉注射麻黃堿 p29（收縮血管）1520mg。水解產(chǎn)物能降低磺胺類抗菌能力、強(qiáng)心苷類藥效第29頁目標(biāo)檢測1 普魯卡因產(chǎn)生局麻作用機(jī)制A阻斷Na內(nèi)流 B阻斷Ca2內(nèi)流 C阻斷K十外流D阻斷Cl一內(nèi)流 E阻斷K內(nèi)流第30頁2 局麻藥液中加入少許腎上腺素目標(biāo)是A 預(yù)防術(shù)中出血B 延長局麻藥作用時間，降低吸收C 促進(jìn)局麻藥吸收D 預(yù)防麻醉藥過敏E 預(yù)防麻醉過程中血壓下降？第31頁3 普魯卡因普通不用于A表面麻醉 B浸潤麻醉 C腰麻 D傳導(dǎo)麻醉 E硬膜外麻醉？第32頁7 水解產(chǎn)物能降低磺胺類藥效局麻藥是A 丁卡因B 普

8、魯卡因 C 利多卡因 D 布比卡因 E 氯胺酮8 以下哪項不是普魯卡因所含有A 過敏反應(yīng)B 心率減慢C血壓下降D 煩躁不安E 全身麻醉？第33頁丁卡因為長期有效局麻藥第34頁丁卡因（地卡因）特點：“兩強(qiáng)一久一大” 親脂性強(qiáng)，穿透力強(qiáng) 與神經(jīng)脂質(zhì)親和力較大，作用持久代謝慢，吸收快，毒性大，比普魯卡因強(qiáng)10倍第35頁丁卡因（地卡因）應(yīng)用：表麻。也可用于腰麻、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻注意事項： 易被吸收入血，毒性大，所以不用于浸潤麻醉第36頁9 丁卡因慣用作表面麻醉主要是因為A 麻醉效力強(qiáng) B 毒性較大C 黏膜穿透力強(qiáng) D 作用持久E 比較安全10 丁卡因不宜用于A 表面麻醉 B 浸潤麻醉C 腰麻 D 傳

9、導(dǎo)麻醉E 硬膜外麻醉？第37頁11 某男，38 歲，農(nóng)民，因眼部異物感、流淚、視物不清來院就診。裂隙燈檢驗，角膜有大小不一異物存在，位置不一樣，需要取出，應(yīng)選取何藥麻醉A 布比卡因 B 普魯卡因C 丁卡因、 D 利多卡因E ，乙醚？第38頁 一兒童，6 歲，扁桃體摘除時，醫(yī)生誤將1 丁卡因看成1 普魯卡因應(yīng)用，扁桃體周圍注射12ml 以后，患者很快出現(xiàn)煩躁不安，面色蒼白，隨即出現(xiàn)陣發(fā)性強(qiáng)烈驚厥，呼吸淺促，口唇發(fā)紺，心率減慢，血壓下降。第39頁12 該病人出現(xiàn)反應(yīng)是A 過敏性休克 B 病人精神擔(dān)心而致暈厥C 藥品毒性反應(yīng) D 、藥品副作用E 藥品繼發(fā)反應(yīng)13應(yīng)選用下列何藥反抗驚厥癥狀A(yù) 地西泮

10、B 硫酸鎂 C 苯巴比妥鈉 D .異戊巴比妥鈉 E 苯妥英鈉第40頁14 如不及時搶救，致死首發(fā)原因是 A 血壓下降B 驚厥C 心率減慢 D 呼吸麻痹 E . 心肌收縮力減弱15 丁卡因毒性比普魯卡因大 A . 2 倍 B . 4 倍 C . 6 倍 D . 8 倍 E. 10 倍？第41頁酰胺類局麻藥酰胺類局麻藥利多卡因為中效局麻藥 全能麻醉藥第42頁利多卡因特點：與普魯卡因比起效快，作用強(qiáng)而持久穿透力較強(qiáng)，能穿透粘膜無血管擴(kuò)張及對組織無刺激性安全范圍大第43頁利多卡因應(yīng)用：各種局麻方法，有全能麻醉藥之稱，臨床廣泛用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉抗心律失常作用，是室顫首選藥。普魯卡因過敏者可選取注意

11、：利多卡因普通不用于腰麻。 （為何）。第44頁 擴(kuò)散力強(qiáng)，麻醉范圍不易控制，普通利多卡因不進(jìn)行腰麻第45頁利多卡因利多卡因臨床應(yīng)用表面第46頁利多卡因利多卡因臨床應(yīng)用全能麻醉藥第47頁19 利多卡因普通不用于A 表面麻醉B 浸潤麻醉C 腰麻 D 傳導(dǎo)麻醉 E 硬膜外麻醉 20有全能麻醉藥之稱藥品是A 丁卡因B 普魯卡因C利多卡因D 布比卡因E 氯胺酮？第48頁布比卡因布比卡因布比卡因（bupivacaine)為長期有效局麻藥。第49頁布比卡因特點：較利多卡因強(qiáng)5倍，維持時間長達(dá)510小時與等效利多卡因比，可產(chǎn)生嚴(yán)重心臟毒性應(yīng)用：主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉第50頁羅哌卡因羅哌卡因（r

12、opivacaine）為長期有效局麻藥。臨床新藥第51頁分類脂溶性穿透力相對作用強(qiáng)度 相對毒性強(qiáng)度 作用T（ h）普魯卡因低弱111丁卡因高強(qiáng)101023利多卡因中等強(qiáng)2211.5布比卡因高弱6.54510慣用局麻藥比較表第52頁第二節(jié) 靜脈麻醉藥 一. 全身麻醉概念： 是指用藥品使人體產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)抑制，呈現(xiàn)神志消失，痛覺缺失和/或伴反射抑制、肌肉松弛等表現(xiàn)。這些抑制狀態(tài)為可逆、可調(diào)控過程。第53頁 二.全麻目標(biāo)：滿足手術(shù)需要四要素鎮(zhèn)痛完全意識喪失肌肉松弛反射遲鈍第54頁鎮(zhèn)痛完全：確保手術(shù)無痛；意識喪失 ：使病人完全入睡或喪失意識， 免去手術(shù)中不良刺激和痛苦； 肌肉松弛：給手術(shù)創(chuàng)造良好條件；反

13、射遲鈍：阻斷神經(jīng)反射，可抑制一些不良神經(jīng)反射。第55頁 三. 全麻分期：第一期：鎮(zhèn)痛期第二期：興奮期 第三期：外科麻醉期（維持期） 分 四級第四期：延髓麻醉期（麻醉中毒期）誘導(dǎo)期理論分期第56頁 依乙醚麻醉臨床表現(xiàn)，人為地將全麻分為四期第一期（鎮(zhèn)痛期）：從麻醉開始到意識消失，、痛、觸、聽覺依次消失；第二期（興奮期）：從意識消失到眼瞼反射消失，病人出現(xiàn)興奮狀態(tài)，比如：各種反射亢進(jìn)、血壓上升等。 誘導(dǎo)期：第一期和第二期合稱為誘導(dǎo)期。 此期有危險，不宜作手術(shù)。 臨床采取麻醉前給藥以縮短誘導(dǎo)期。第57頁第三期：外科麻醉期（維持期）：從興奮期末到自主呼吸靠近停頓。病人由興奮轉(zhuǎn)入平靜，肌張力逐步減弱。 此

14、期可進(jìn)行氣管插管和外科等任何手術(shù)。 連續(xù)給藥，維持全麻藥濃度 麻醉深度，滿足手術(shù)需求。第四期：延髓麻醉期（麻醉中毒期）：病人全部反射消失，呼吸、心跳停頓。本期在臨床上應(yīng)絕對防止出現(xiàn)！一旦出現(xiàn)，應(yīng)馬上停藥，就地心肺復(fù)蘇（CPR）。第58頁全麻分期： 第一期：鎮(zhèn)痛期 誘導(dǎo)期 即 淺麻醉 第二期：興奮期 第三期：第一級 第二級 第三級 第四級手術(shù)麻醉期（維持期）深麻醉 極少用 不允許 臨床分期 普通手術(shù)都在三期二級開始、進(jìn)行！第59頁 臨床麻醉深度分為： 1. 淺麻醉: R不規(guī)律,嗆咳,氣道壓力 、 BP HR 、 眼球運(yùn)動 ; 2. 手術(shù)期麻醉: R規(guī)律, BP、HR 正常， 眼球中央固定； 3.

15、 深麻醉： R頻數(shù)， BP ，瞳孔散大，對光反射消失。第60頁 四. 全身麻醉過程: 1.麻醉前準(zhǔn)備; 2.麻醉誘導(dǎo); 3.麻醉維持; 4.麻醉清醒。第61頁 1.麻醉前用藥: 苯巴比妥鈉 0.1 / 地西泮10mg 阿托品 0.5mg / 東莨菪堿0.3mg Sig： im 術(shù)前30min第62頁全過程分為三期 全麻實際操作：麻醉誘導(dǎo)期麻醉維持期麻醉清醒期麻醉清醒期（麻醉恢復(fù)期）：手術(shù)即將結(jié)束，麻藥減量 、 停藥；手術(shù)結(jié)束，麻藥代謝完全，病人恢復(fù) 、 清醒。第63頁誘導(dǎo)麻醉： 應(yīng)用作用快速全麻藥，使病人快速進(jìn)入外科手術(shù)期(麻醉維持期),稱為誘導(dǎo)麻醉。慣用藥品：吸入麻醉藥、硫噴妥鈉等。第64頁

16、基礎(chǔ)麻醉：在病人手術(shù)之前，用作用快速全麻藥使病人進(jìn)入淺麻醉狀態(tài)，稱為基礎(chǔ)麻醉。慣用藥品： 吸入麻醉藥、氯胺酮等。第65頁五.慣用全麻方法：吸入麻醉：全麻藥經(jīng)呼吸道吸入肺內(nèi)，經(jīng)肺泡進(jìn)入體內(nèi)循環(huán) ，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，發(fā)揮全麻作用。靜脈麻醉：全麻藥直接注入靜脈，經(jīng)過血液循環(huán) ，作用于中樞中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑 ，發(fā)揮全麻作用。復(fù)合麻醉：用兩種以上麻醉藥或麻醉方法，先后或同時并用，以到達(dá)滿意外科麻醉條件。第66頁全麻藥品準(zhǔn)備: 1. 麻醉性鎮(zhèn)痛藥; 2. 全身麻醉藥; 3. 肌肉松弛藥; 4. 搶救藥品。 第67頁 六.慣用全麻藥品：吸入麻醉藥：經(jīng)呼吸道吸入而產(chǎn)生 全麻作用。靜脈麻醉藥：由靜脈直接注入而產(chǎn)

17、生全麻作用。第68頁靜脈全身麻醉分類巴比妥類硫噴妥鈉 非巴比妥類 丙泊酚，氯胺酮，依靠咪酯第69頁 超短效巴比妥類靜脈全麻藥特點:優(yōu)點:起效快、維持時間短、操作管理方便，15-30s意識消失，1min達(dá)最大效應(yīng)，15-20nin初醒，3-5h睡眠；缺點:麻醉效果不完善、清醒不完全、呼吸循環(huán)抑制、呼吸道分泌物增多硫噴妥鈉第70頁三、應(yīng)用：少用1、適合用于短小手術(shù)；2、全麻誘導(dǎo)(induction)；3、控制痙攣和驚厥；4、顱腦手術(shù):降低顱內(nèi)壓硫噴妥鈉第71頁四、禁忌癥1、新生兒、嬰幼兒2、產(chǎn)婦或剖宮產(chǎn)3、支氣管哮喘硫噴妥鈉第72頁73氯胺酮藥理作用： 選擇性地抑制大腦聯(lián)絡(luò)系統(tǒng)和丘腦新皮質(zhì)系統(tǒng)，對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)沒有或極少影響，興奮延髓和邊緣系統(tǒng)，因而出現(xiàn)感覺與環(huán)境分離，稱之為分離麻醉；第73頁74適應(yīng)癥短小手術(shù)，體表手術(shù)和各種診療性檢驗燒傷清創(chuàng)，切痂植皮誘導(dǎo)麻醉，適合用于小兒或全身情況差、休克、低血壓病人局部麻醉、神經(jīng)阻體及硬膜外麻醉鎮(zhèn)痛不全時，用作輔助麻醉支氣管哮喘病人氯胺酮第74頁75禁忌癥血壓超出21.3/13.3kpa (160/100mmHg)嚴(yán)重高血壓，有腦血管意外更屬禁用顱內(nèi)高壓眼壓增高，眼球開放損傷時需要眼球固定手術(shù)心臟代償功效不全、心肌缺血、心絞痛、心肌病甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，嗜鉻細(xì)胞瘤癲癇、精神分裂癥 氯胺酮