降眼壓藥類滴眼液

1、降眼壓藥類編號藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價Pfizer1適利達(dá)拉坦前列素Manu facturi ng2.5mL支252Belgium NV2適利加拉坦噻嗎滴眼液同12.5mL支2503派立明比利時愛爾康5ml:50mg*1 支支99.5布林左胺brinzolamide公司4阿法根酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate愛力根愛爾蘭制藥公司0.2%x5mL支83.85蘇為坦曲伏前列素滴眼液比利時愛爾康2.5ml支298公司62%美開朗鹽酸卡替洛爾中國大冢制藥有限公司2% 5ml支367貝特舒鹽酸倍他洛爾比利時愛爾康公司0.25%x5mL支598貝他根鹽酸左旋布諾洛爾levobu

2、nololHCI美國眼力健公司0.5%x5mL支64鹽酸毛果蕓香堿鹽酸美替美國博士倫公司9喏高康鹽酸七木蕓曰1堿鹽酸美替洛爾10mL支60山東正大福瑞10誠瑞馬來酸噻嗎洛爾timololmaleate達(dá)制約有限公司25mgx5mL支13.811盧美根馬來酸噻嗎洛爾滴眼液適利達(dá)滴眼劑Xalatan【通用名稱】拉坦前列素滴眼液，lata noprost【化學(xué)成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50 P g,輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、 無水磷酸氫二鈉和注射用水，化學(xué)名稱為1R12 ( z)，23 ( R* ) , 32, 52-7-3 ,5-二羥基-2- (3-羥基-5-苯戊基)環(huán)戊基卜

3、5-庚烯酸-1-甲基乙基酯?！纠砘再|(zhì)】本品為幾乎無色的淺黃色粘性油狀物，其相對分子質(zhì)量為432.58,化學(xué)分子式 為C26H40O5。它是一個無活性物質(zhì)，直到在角膜中轉(zhuǎn)變?yōu)槊傅漠a(chǎn)物后方有活性。【藥理作用】拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì)，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量，用藥量小，但促進(jìn)房水充出量大，藥液能滲透到眼球上睫脈絡(luò)膜上層，具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會堵塞的眼球 小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢?！舅幋鷦恿W(xué)】本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴(kuò)散出

4、來并進(jìn)入房中，約 2h可達(dá)到血藥峰值。3 4h后眼壓開始下降，8 12h達(dá)到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出，半衰期約為2h。通過結(jié)膜或粘膜產(chǎn)生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環(huán)系統(tǒng)，經(jīng)肝代謝后主要隨尿排泄?！具m應(yīng)征】開角型青光眼，以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療?！居梅ê陀昧俊康窝?，qd，每次1滴，最好于晚間滴于患眼。【不良反應(yīng)】本品通常耐受良好，偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結(jié)膜充血、短暫點狀角膜糜爛和導(dǎo) 物感。某些患者還會出現(xiàn)虹膜的棕色色素沉著（6個月后有7%, 12個月后達(dá)16%）。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見，在純蘭

5、色、蘭灰色或綠色的人種中則較罕見。這是由于黑色素形成的刺激引起的，停藥后即可停止進(jìn)展，但明顯不能恢復(fù)?！咀⒁馐马棥咳焉锲?、哺乳期，嚴(yán)重哮喘或眼睛發(fā)炎充血期間等患者禁用，兒童不推薦 使用。本品不適用于治療閉角型或先天性青光眼，色素沉著性青光眼以及假晶狀體癥的開角型青光眼。本品與其他抗青光眼藥物聯(lián)合使用具有協(xié)同作用，所用其他滴眼藥，應(yīng)至少間隔5min滴用。配戴角膜接觸鏡者應(yīng)先摘掉鏡片，滴入藥物15min后才能戴上鏡片。如忘記用藥，應(yīng)在想起來時馬上補(bǔ)用，以后仍按常規(guī)用藥，不要下次點用雙倍劑量的藥物?！九R床評價】臨床試驗證明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次，可將眼壓從3.31持續(xù)

6、降低到2.09kPa。對800例開角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗顯 示，本品 有顯著降眼壓效果，晝夜眼壓從基線降低27% 34%。據(jù)一項有277例患者參與為期2年的試驗結(jié)果表明，用藥后第1年眼壓由3.37降到2.30kPa倒第2年底仍保持在2.35kPa。另 外，日本進(jìn)行了一項隨機(jī)雙盲試驗，163例原發(fā)性開角型青光眼和高眼壓癥患者，使用本品者共80例，噻嗎洛爾組83例。結(jié)果表明，第12周，拉坦前列素組的終點眼內(nèi)壓為（2.240.31 ） kPa,噻嗎洛爾組為（2.51 0.32） kPa。整個研究期間，拉坦前列素穩(wěn)定降眼壓作用顯著 優(yōu)于噻嗎洛爾（P=0.001）。拉坦前列素的降眼壓幅度

7、比噻嗎洛爾多0.24kPa, 12周研究結(jié)束后，拉坦前列素組降眼壓26.8%，噻嗎洛爾組19.0%。眼內(nèi)壓降低1.33kPa或更多的患者數(shù)，拉坦前列素組80例中有20例（25%）,噻嗎洛爾組83例中僅6例（7%）。在川期臨床試 驗中，未能觀察到明顯的全身性不良反應(yīng)發(fā)生?！疽?guī)格包裝】每瓶2.5mL，含本品50 P g2 mL-1,大約相當(dāng)80滴。【參考價格】252.00元/瓶?！举A存條件】開封前2 8 C冷藏，避光保存。開封后可在你于25C室溫下保存?！旧a(chǎn)廠家】Pfizer Man ufacturi ng Belgium NV【廠址】瑞典斯德哥爾摩。適利加滴眼劑【通用名稱】拉坦。塞嗎滴眼液，L

8、ata noprost and Timolol Maleate Eye Drops漢語拼音：Lata nsaima Diya nye【化學(xué)成分】適利加為復(fù)方制劑，其組份為：每ml溶液含50 Ag拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾，相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾 【理化性質(zhì)】適利加為無色澄明液體 【適應(yīng)征】降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于3-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人?！疽?guī)格包裝】每ml溶液含50 Ag拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾（相當(dāng)于5mg噻嗎洛 爾） 【用法和用量】成人推薦劑量（包括老年人），每天一次，每次一滴，滴于患眼。如果忘記 用藥，在下次用藥時仍按常規(guī)用藥。每日

9、劑量不可超過每眼一滴。 用法：如果還需使用其他眼部藥品，應(yīng)至少間隔5分鐘。使用前先去除防偽啟封。【不良反應(yīng)】臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)適利加的特殊不良事件。所有不良反應(yīng)僅限于先前已報道的關(guān)于拉坦前列素和噻嗎洛爾的不良事件。 根據(jù)聯(lián)系攝影獲得的證據(jù)，在使用拉坦噻嗎滴眼液長達(dá)1年的病人中，約有16 20%的病人發(fā)生虹膜色素沉著增加。虹膜色素沉著最常發(fā)生于眼睛為綠-棕、黃-棕和藍(lán)/灰-棕回合色虹膜的病人。純藍(lán)色、灰色、綠色或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。約37%的病人出現(xiàn)眼睫毛顏色變深、增粗和變長。臨床試驗報道的其他常見不良反應(yīng)中，最常見的是：眼部刺激，包括刺痛、燒灼感和癢（12%）;眼充血（7.4%）;

10、角膜異常（3.0%）;結(jié)膜炎（3.0%）;瞼 緣炎（2.5%）;眼痛（2.3%）;頭痛（2.3%）和皮疹（1.3%）。各單一成份還曾發(fā)生以下不 良反應(yīng)， 并可能在適利加適用過程中出現(xiàn)： 拉坦前列素： 眼部異常：點狀上皮糜爛、眶周水腫、角膜水腫和糜爛、黃斑水腫（發(fā)生于無晶狀體、后囊 膜破裂的人工晶狀體眼病人、或已知有發(fā)生黃斑水腫風(fēng)險的患者），虹膜炎/葡萄膜炎心臟異常：加重心臟病患者的心絞痛 呼吸系統(tǒng)異常：哮喘、哮喘惡化和呼吸困難 皮膚異常：眼瞼皮膚顏色加深 常規(guī)異常：胸痛 噻嗎洛爾： 特殊感覺：眼部刺激癥狀和體征，包括瞼緣炎、角膜炎、角膜知覺減退和感言；視覺異常， 包括屈光狀態(tài)改變（有些病例是由

11、于停用了縮瞳劑）、復(fù)視、上瞼下垂、脈絡(luò)膜脫離（引流手術(shù)后），耳鳴 心血管系統(tǒng)異常：心動過緩、心律失常、低血壓、昏厥、心臟傳導(dǎo)阻滯、腦血管意外、腦缺 血、充血性心衰、心悸、心臟停搏、水腫、跛行、Raynaud氏現(xiàn)象、手足發(fā)冷呼吸系統(tǒng)異常：支氣管痙攣（主要是先前存在支氣管痙攣的病人）、呼吸困難、咳嗽皮膚異常：頭痛、衰弱、疲乏、胸痛 皮膚和皮下組織異常：脫發(fā)、牛皮癬樣皮疹或牛皮癬加重 過敏反應(yīng)：過敏反應(yīng)癥狀和體征包括血管性水腫、風(fēng)疹、局部或全身性皮疹。 神經(jīng)系統(tǒng)/精神異常：頭昏、抑郁、失眠、惡夢、記憶喪失、重癥肌無力癥狀和體征加重、 感覺異常。 消化系統(tǒng)異常：惡心、腹瀉、消化不良、口干 泌尿生殖系統(tǒng)

12、異常：性欲減低、Peyronie氏病 免疫系統(tǒng)異常：系統(tǒng)性紅斑狼瘡【禁忌癥】反應(yīng)性呼吸道疾病，包括支氣管哮喘或有支氣管哮喘史、嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病、竇性 心動過緩、二級或三級房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰、心源性休克對任何活血成份或輔料成份過敏【注意事項】運(yùn)動員慎用。全身效應(yīng)： 與其他發(fā)揮局部治療作用的沿用制劑相似，拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有仆腎上腺素成份噻嗎洛爾，全身使用3-受體阻滯劑時出現(xiàn)心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前，必須很好地控制心衰。有嚴(yán)重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體 征，并監(jiān)測心率。已有報道，使用馬來酸噻嗎洛爾會發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng)，包括

13、哮喘病人因 支氣管痙攣致死以及罕見的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿病（特別是不穩(wěn)定性糖尿?。┎∪藨?yīng)慎用3受體阻滯劑，因為3-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。3-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機(jī)體亢進(jìn)的體征，加重變異性心絞痛，導(dǎo)致嚴(yán)重的外周和中央 循環(huán)紊亂以及低血壓。過敏反應(yīng)：當(dāng)有遺傳性過敏癥史或?qū)Χ喾N過敏原有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的病人使用3受體阻滯劑時，對用于治療過敏反應(yīng)的常規(guī)劑量的腎上腺素可能無反應(yīng)。伴隨 治療：噻嗎洛爾與其他藥物間可能存在藥物相互作用，參見【藥物相互作用】。接受口服3-受體阻滯劑治療的病人使用適利加，對眼壓的作用或已知的全身3-受體阻滯作用可能增強(qiáng)。不推薦同時使用兩種局部3受

14、體阻滯劑或兩種局部前列腺素類藥物。眼部作用：拉坦前列素可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量進(jìn)而逐漸引起眼睛顏色改變。與拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻嗎滴眼液達(dá)1年的患者中，16 20%的患者出現(xiàn)虹膜色素沉著增加（感覺 照片分析）。這一作用在混合色虹膜的病人中更明顯，即綠-棕、黃-棕或藍(lán)/灰-棕混合色。這是由于虹膜基質(zhì)的黑色素細(xì)胞中黑色素含量增加而引起的。典型表現(xiàn)是瞳孔周圍棕色色素呈向心性向四周播散，但是整個虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治療2年的臨床試驗中，少見藍(lán)色、灰色、綠色或棕色的單一色眼睛的病人虹膜炎是改變。 虹膜顏色改變發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月全數(shù)年間不被注意到，也不伴有任

15、何政治或病理性改變停藥后棕色虹膜色素不會再進(jìn)一步增加，但已發(fā)生的改變可能是永久性的治療不會影響虹膜 痣或斑點未觀察到小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚。但病人應(yīng)定期檢查，并應(yīng)根據(jù)臨床情況，若繼發(fā)虹膜色素沉著增加可能需停止治療。覺得治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性，單側(cè)治療 可能會導(dǎo)致永久性的雙眼虹膜顏色差異。沒有有關(guān)拉坦前列素對炎癥、新生血管性、慢性閉角型或先天性青光眼、人工晶狀體眼的開角型青光眼和色素性青光眼病人用藥經(jīng)驗的文獻(xiàn)報 道。拉坦前列素對瞳孔無作用或作用很小，但是沒有關(guān)于拉坦前列素治療閉角型青光眼急性發(fā)作的文獻(xiàn)記載。所有建議在獲得更多經(jīng)驗以前，這些病人應(yīng)慎用適利加在應(yīng)用拉坦前列素治療中

16、有黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報道。這些情況多發(fā)生于無晶體狀、后囊膜破裂的人工晶狀體眼病人和已知有發(fā)生黃斑水腫風(fēng)險的病人。這些病人也應(yīng)慎用適利加。曾報道引流手術(shù)后使用抑制房水生成的藥物（如塞嗎洛爾、乙酰唑胺）發(fā)生脈絡(luò)膜脫離角膜接觸鏡（隱形眼鏡）的使用：適利加含有苯扎氯胺，可能會被角膜接觸鏡吸收，這可能會引起軟性角膜接 觸鏡變色。苯扎氯胺還可能引起眼部刺激。用藥前應(yīng)取下角膜接觸鏡，用藥后15分鐘方可重新戴上。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：拉坦前列素：未在孕婦中進(jìn)行拉坦前列素的足夠且嚴(yán)格對 照的臨床研究。動物研究顯示其具有生殖毒性（參見【藥理毒理】。對人類的潛在風(fēng)險尚不清楚。塞嗎洛爾：根據(jù)全身使用

17、3-受體阻滯劑的嚴(yán)格對照的流行病學(xué)研究結(jié)果，沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀察到包括心動過緩藥物作用。所以，孕婦不應(yīng)使用拉坦塞嗎滴眼液（參見【藥理毒理】）哺乳期：塞嗎洛爾可進(jìn)入乳汁。拉坦前列素和其他代謝 產(chǎn)物也可能進(jìn)入乳汁。因此哺乳期婦女不應(yīng)使用拉坦塞嗎滴眼液【兒童用藥】尚未明確適利加在兒童和青少年中應(yīng)用的安全性和有效性。【老年用藥】參見【用法和用量】。【藥物相互作用】未對適利加進(jìn)行專門的藥物相互作用研究。 含塞嗎洛爾的滴眼液與口服鈣通道阻滯劑、胍翼啶或3-受體阻滯劑、抗心律失常藥、洋地黃糖苷或擬副交感神經(jīng)藥物聯(lián)合使用時，有潛在的協(xié)同作用，可導(dǎo)致低血壓和/或顯著的心動過緩。使用3受體

18、阻滯劑時，可樂定突然撤藥產(chǎn)生的高血壓反應(yīng)會加強(qiáng)。 3受體阻滯劑可能會增強(qiáng)治療糖尿病藥物的降血糖作用。3受體阻滯劑可掩蓋低血糖的癥狀和體征（參見【注意事項】）不相容性：體外實驗顯示含硫柳汞的滴眼液與拉坦前列素滴眼液混合時 發(fā)生沉淀。因此此類滴眼液與適利加聯(lián)合用藥時，應(yīng)至少間隔5分鐘。【藥物過量】目前尚沒有人類使用適利加過來的任何資料。噻嗎洛爾全身用藥過量的癥狀為： 心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心臟停搏。治療過程中若出現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)進(jìn)行對癥治療和支持下治療。研究顯示噻嗎洛爾不易被透析清除。除了眼部局部刺激和結(jié)膜充血外，過來應(yīng)用拉坦前列素未發(fā)現(xiàn)其他眼部和全身副作用。如果意外誤服了拉坦前列素，以下信

19、息可能有用：治療：必要時應(yīng)洗胃，對癥治療。拉坦前列素首次經(jīng)過肝臟時即被大量代謝。健康志愿者靜脈 輸注拉坦前列素3 P g/kg沒有出現(xiàn)任何癥狀，但劑量達(dá)到5.5 10 p/kg時可導(dǎo)致惡腹痛、頭昏、疲勞、潮紅和出汗。這些癥狀均為輕度至中度，輸液結(jié)束后4小時內(nèi)無需治療即可緩解?！九R床試驗】在劑量選擇的研究中，適利加每天用藥一次對平均日間眼壓的降低幅度顯著大于拉坦 前列素或噻嗎洛爾單獨(dú)用藥。在兩項為期6個月的雙盲，對照臨床試驗中，對適利加與拉坦前列素或噻嗎洛爾單劑治療的降眼壓作用進(jìn)行了比較，人選病人眼壓要求至少為25mmHg或更 高。試驗中，病人聯(lián)系使用噻嗎洛爾2 4周后（眼壓比人組時平均下降3.

20、1、2.0和0.6mmHg。適利加的降眼壓作用在隨后連續(xù)6個月的開放性研究中仍然維持。現(xiàn)有的資料顯示，夜間用藥的降眼壓療效可能要優(yōu)于早上用藥。但是，在考慮向患者推薦早上用藥還是夜間用藥時，應(yīng)該充分考慮患者的生活方式和可能的依從性。應(yīng)該謹(jǐn)記，研究結(jié)果顯示，在拉坦噻嗎滴眼液療效不滿意時，使用噻嗎洛爾一天兩次聯(lián)合拉坦前列素一天一次仍然可能有效。適利加給藥后 1小時內(nèi)起效，6 8小時達(dá)最大效果。重復(fù)給藥治療中每次 給藥后可維持足夠的降眼壓效果達(dá) 24小時。 【藥理毒理】藥理作用：適利加含兩種活性成份：拉坦前列素和馬來酸噻嗎洛爾。它們通過不同的作用機(jī)制降低增高的眼壓（IOP）。與各成份單獨(dú)使用相比，兩種

21、藥物聯(lián)合具有協(xié)同效果，能 產(chǎn)生額外的降眼壓作用。拉坦前列素為前列腺素F2a的類似物，它是一種選擇性前列腺素FP受體激動劑，通過增加房水外流而降低眼壓。主要作用機(jī)制為增加葡萄膜鞏膜通路的房 水外流。另外，也有報道適利加能增加人類房水流出通暢系數(shù)（降低小梁網(wǎng)房水外流阻力）。拉坦前列素對房水生產(chǎn)、血液-房水屏障或眼內(nèi)血循環(huán)無明顯影響。經(jīng)熒光血管造影檢查 證實，行晶狀體囊外除術(shù)的猴眼長期使用拉坦前列素不影響視網(wǎng)膜血管。在人類，仍晶狀體眼病人短期使用拉坦前列素，不會引起后節(jié)的熒光素滲漏。噻嗎洛爾是一種3-1和3-2（非選擇性）腎上腺素受體阻斷劑，無明顯內(nèi)在擬交感活血、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定 作用。噻

22、 嗎洛爾通過減少睫狀上皮細(xì)胞產(chǎn)生房水而降低眼壓，其確切作用機(jī)制尚不清楚，但可能通過抑制由內(nèi)源性3-腎上腺素刺激而活躍的CaMP合成進(jìn)而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛 爾顯著影 響血液-房水屏障對血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對眼部血循環(huán)無影響。毒理作用：對 于兩種活性成份單獨(dú)使用的眼部和全身安全性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻嗎滴眼液或聯(lián)合使用拉坦前列素和噻嗎洛爾滴眼液，未觀察到眼部和全身不良反應(yīng)。各成份的安全藥理學(xué)、遺傳毒性和致癌性試驗已揭示對人類無特別毒性。拉坦前列素對家兔角膜損傷愈合無影響，而使用噻嗎洛爾超過每天一次則會抑制家兔和猴子的角膜傷口 愈合過程。未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌

23、性大鼠生育力有影響，也沒有發(fā)現(xiàn)其對大鼠和家兔產(chǎn)生致畸作用。大鼠靜脈使用劑量達(dá)250 P g/kg天沒有發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性。但家兔靜脈注射拉坦前列素5 P g/kg天（約為臨床劑量的100倍）或高于此劑量時可引起胚胎毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和 流產(chǎn)發(fā)生率增高以及胎兒體重減輕。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾對雄性和雌性大鼠的生育能力有影響、也未發(fā)現(xiàn)其對小鼠、大鼠和家兔有致畸作用?！舅幋鷦恿W(xué)】拉坦前列素：拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。人體研究顯示，拉坦前列素單獨(dú)局部使用后大約2小時，其在房水藥

24、物濃度達(dá)到峰值，峰值濃度大約為15 30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布在前方結(jié)膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg ;帆布容積小，為0.161/kg ;所以血漿半衰期短，僅為 17分鐘。眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1, 2-二去甲基和1, 2, 3, 4-四去甲基代謝物，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過尿液排泄。噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時，房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每

25、次1滴（300 P g天），局部使用后10 20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值，為1n g/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液： 與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1 4小時房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用?！举A存條件】開封前遮光，2 8C保存。開封后低于25C保存。將藥瓶放置于外包裝盒內(nèi) 保持?！疽?guī)格包裝】低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴頭，高密度聚乙烯HDPE螺紋帽，防偽低 密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。包裝規(guī)格：1瓶磕，3瓶/

26、盒【有效期】開封前：24個月，開封后：4周【進(jìn)口注冊證號】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn) JX200203213.派立明【生產(chǎn)廠家】愛爾康【通用名稱】布林左胺brinzolamide （妊娠分級：C）【藥物分類】治療青光眼的制劑【規(guī)格包裝】滴眼液1 % x 5 mL【適應(yīng)征】適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥，開角型青光眼?？勺鳛閷? -阻滯劑無效，或有使用禁忌癥的患者的單獨(dú)治療藥物，或者作為3 -阻滯劑的協(xié)同治療藥物。【用法和用量】每天2次，每次1滴，滴入患眼結(jié)膜囊內(nèi)。有些患者每天3次時效果更佳。推薦 在點藥后壓迫鼻淚道或輕輕閉上眼睛，以減少眼部應(yīng)用時的全身吸收劑量。當(dāng)用本藥替代另一種抗青光眼藥物時，

27、先停用該藥物，并在第2天開始使用本藥。假如同時應(yīng)用不止一種抗青光 眼藥，滴用時間至少間隔5分鐘?！静涣挤磻?yīng)】 味覺改變（主要是口苦）；滴藥后一過性的視物模糊?！窘砂Y】對本藥任一成份或磺胺過敏；嚴(yán)重腎功能不全；高氮性酸中毒患者禁用?！咀⒁馐马棥坎煌扑]與口服碳酸酐酶抑制劑同時使用，不推薦在18歲以下兒童及肝功能不全者使用。阿法根滴眼劑Alphagan【生產(chǎn)廠家】愛力根【理化性質(zhì)】本藥為無菌的滴眼液，除活性成分外，尚含有保存劑苯扎氯銨；其他非活性 成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調(diào)節(jié)pH值（6.3-6.5）而加入的鹽酸及（或）氫氧化鈉。酒石酸漠莫尼定的化學(xué)名稱為5-漠-6-（ 2

28、-咪唑雙烯氨）噎惡啉L-酒石酸，分子量為442.24,為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末，可溶于水（34 mg/mL）。在溶液中，本藥澄清透明，呈略微帶綠的黃色。【藥理作用】本藥為一種眼用的相對選擇性a 2腎上腺素能受體激動劑，對心血管和肺功能的影響 很小。用藥后兩小時降眼壓效果達(dá)到峰值，在動物及人體中用熒光光度測定法的研究表明，酒石酸漠莫尼定具有雙重的作用機(jī)制；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。【藥代動力學(xué)】將0.2%的本藥溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中，漠莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥 及其代謝物均以隨尿排出為

29、主，口服放射性標(biāo)記的漠莫尼定后，約87%的藥物在120小時內(nèi)被清除，尿中約占74%。【藥理毒理】致癌、致突變作用：在給小鼠或大鼠每日分別口服2.5 mg/kg或1.0mg/kg劑量（按推薦的滴眼劑量計，約為人血漿中本品的77或118倍），為期21個月或2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究中，包括Ames試驗，宿主-介導(dǎo)分析，中國地鼠卵巢（CHO）細(xì)胞染色體畸變分析，小鼠促細(xì)胞發(fā)生研究以及顯性致死分 析中，本藥均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。致畸胎作用：大鼠口服0.66 mg/kg的動物繁殖研究表明，本藥對動物的受孕無任何影響，對胎鼠亦無任何損害，按此劑量給

30、藥， 相當(dāng)于給人多次滴眼后血漿水平的100倍。【適應(yīng)征】適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。【用法和用量】本藥的推薦劑量為每日二次，每次一滴，滴入患眼。眼內(nèi)壓在下午達(dá)到高峰或眼內(nèi) 壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴?！静涣挤磻?yīng)】約有10-30%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血、燒灼及刺痛 感，頭痛，視物模糊、眼睛異物感，乏力（或）倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3-9%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色（或）潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛（或疼痛）、干燥、流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫、結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎、 眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無

31、力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁，高 血壓，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥?！窘砂Y】禁用于對本品或其某一成分過敏者，亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者?！咀⒁馐马棥坎糠只颊咴陂L期使用本藥時，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱，出現(xiàn)失效的時 間因人而異，因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中，本藥對患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者仍應(yīng)慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用本藥的研究報道，故此類患者應(yīng)慎用。精神抑郁，大腦功能受損，冠狀動脈病變，雷諾氏癥，體位性低血壓，血栓閉塞性脈管 炎的患者均應(yīng)慎用。研

32、究期間，某些患者使用本品的效果差，但是，用藥第一個月的降低眼內(nèi)壓作用未必都能反映長期降低眼內(nèi)壓的效果，對于每日兩次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴，對使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測其眼內(nèi)壓。本藥 中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收，因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘，再戴上軟性隱形眼鏡。各種a-腎上腺素能受體激動劑都可使 某些患 者有疲勞感及（或）困倦。本藥亦不例外，因此從事危險性作業(yè)的患者用藥后有出現(xiàn)精神不集中的可 能性?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】至今尚無孕婦使用本藥的報道，但在動物研究中有極少量的漠莫尼定可 穿越胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)，因此

33、只有判定本藥可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險 時，方宜使用。哺乳期婦女：雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸漠莫尼定隨乳汁排出，但本藥是否亦隨 母乳排出，尚且不明，因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視此藥對哺乳期婦女的重要性而定?！緝和盟帯績嚎苹颊邞?yīng)用的安全性及藥效尚未建立?！舅幬锵嗷プ饔谩?雖然尚未對本藥的藥物間相互作用做過專門的研究，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑 ）產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性必 須予以考慮。臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本藥對脈搏或血壓有明顯的影響，但作為一個a -受體激動劑，也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用3 -阻滯劑（眼部

34、或全身性），抗高血壓藥和/或糖苷類心臟病藥時，亦應(yīng)以予注意。文獻(xiàn)中報道，三環(huán)類抗抑郁藥可使氯壓定的降壓 作用減弱。同時使用這類藥物是否會干擾本藥降低眼內(nèi)壓的作用，尚未見報道。滴用本藥后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當(dāng)患者使用能影響循環(huán)中胺類的代謝或攝取的三環(huán)類抗抑郁藥時，應(yīng)慎用本藥?！举A存條件】25 C以下貯存。蘇為坦【通用名稱】 曲伏前列素滴眼液Travoprost Eye Drops【化學(xué)成分】曲伏前列素【理化性質(zhì)】本品為無色全淡黃色澄明液體【藥理毒理】 作用機(jī)理：曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類受體激動劑，據(jù)報道FP前列腺素類受體激動劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路

35、房水外流的機(jī)制來降低眼壓。至今尚未清 楚其準(zhǔn)確的作用機(jī)制。致癌、致突變，生育能力的損害：在大鼠和小鼠皮下給予 10,30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發(fā)現(xiàn)致突變作用。但在100明代/天的劑量，雄性大鼠僅治療了 82周，在小鼠的研究中示達(dá)到最大耐受劑量（MTD）。按照血漿有效藥物量，高劑量（100ug/kg）相當(dāng)于人眼用推薦最在劑量（MRHOD） 0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典 伏 前列素在艾姆斯氏試驗、小鼠微核試驗及大鼠染色體畸變試驗中都未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在另一項（兩項中的一項）小鼠淋巴瘤試驗中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時才有輕微的致突變。曲伏前列素

36、在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達(dá)到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數(shù)。在此劑量下，黃體平均數(shù)量減少，植入 后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數(shù)量無改變?！舅幋鷦恿W(xué)】吸收：曲伏前列素通過角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個多劑量藥代研究（總共有107名受試者）顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01 ng/ml（分析的定量限）。在可計量血漿濃度的受試者中（N=38），平均血漿Cmax為0.018 007ng/ml （范圍從0.01到0.052ng/ml），并在30分鐘內(nèi)達(dá)到最高峰。從這些結(jié)果我們可

37、以認(rèn)為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異，顯示較早的穩(wěn)態(tài)且無顯著蓄積現(xiàn)象。代謝：曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性 的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉(zhuǎn)化包括a碳酸鏈的3 -氧化產(chǎn)生1,2-二醇，和1, 2, 3, 4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及 13,14雙鍵還原作用。排泄：曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥后的1小時內(nèi) 就會低于限量。從14多患者中評估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有 低于2%的曲伏前列素游離酸在4小時內(nèi)從尿中排出?！具m應(yīng)征】降

38、低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對使用其它降眼壓藥 不耐受或療效不佳（多次用藥后不能達(dá)到目標(biāo)IOP）。【用法和用量】 推薦用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。劑量不能超過每天 1次，因為頻 繁使用會降低藥物的降眼壓效應(yīng)。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時后開始出現(xiàn)，在12小時達(dá)到最大。本品可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時使用不止一種眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔 5分鐘?！揪妗繐?jù)報道本品可引起色素組織的變化。最常見報道說明這些變化可增加虹膜和眼眶 周圍組織（眼瞼）的色素沉著并增加睫毛的顏色和生長，這些改變可能是永久的。0.004%曲伏前列素滴眼液能逐步改變眼睛顏色，通過

39、增加黑色素細(xì)胞中黑素體（色素顆粒）的數(shù)量增加虹膜棕色素數(shù)量。對黑色素細(xì)胞和對黑色素細(xì)胞的潛在損傷結(jié)果及/或色素顆粒沉積于眼部其它區(qū)域的長期效應(yīng)目前還不確切了解。虹膜顏色的改變發(fā)展很慢，甚至幾個月或幾年都不易察覺，因此應(yīng)告知患者虹膜色素變化的可能性。應(yīng)用本品有眼瞼皮膚變黑的報道。本品可能逐步改變治療眼的睫毛；這些改變包括：睫毛變長，變密，色素和/或睫毛數(shù)量增加。對單眼接受治療的患者，應(yīng)告知患者可能在治療眼出現(xiàn)虹膜、眶周和/或眼瞼組織和睫毛的棕色素增加，因此雙眼會出現(xiàn)色彩差異。也應(yīng)當(dāng)告知患者雙眼的睫毛長度，密度，和/或數(shù)量的不同?！静涣挤磻?yīng)】在本品的臨床對照研究中，觀察到的最常見眼部不良反應(yīng)是眼充

40、血，見于 35%-50%的患者。大約3%的患者因結(jié)膜充血停止用藥。5-10%的眼部不良反應(yīng)包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。1-4%的眼部不良反應(yīng)包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內(nèi)障、炎性細(xì)胞、結(jié)膜炎、干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結(jié)痂、畏光、 結(jié)膜下出血和流淚。非眼部不良反應(yīng)占15%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節(jié)炎、背痛、心動過緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合癥、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血 癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染。【禁忌癥】對曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用?！咀⒁馐马棥繐?jù)報告多劑量包裝的眼

41、局部用藥在使用過程中，可引發(fā)細(xì)菌性角膜炎。眼藥 瓶可能不經(jīng)意的被患者污染，而多數(shù)患者常常伴發(fā)角膜疾病或角膜上皮有缺損（見患者須知）?；颊?虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個月或幾年都不被發(fā)現(xiàn)（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變最明顯，例如：棕-蘭、棕-灰、棕-黃和棕-綠；然而這種改變也出現(xiàn)在棕色眼的患者中。根據(jù)文獻(xiàn)報道，這種顏色的改變是由于虹膜基質(zhì)色素細(xì)胞內(nèi)容物增加的結(jié)果，但目前對其作用機(jī)制尚未清楚。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但整個虹膜或部分虹膜顏色會變深?；颊邞?yīng)根據(jù)情況定期進(jìn)行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著發(fā)生應(yīng)停止治療。具有眼部感染史（虹膜炎/

42、葡萄膜炎）患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。急性眼部感染的患者應(yīng)禁止使用本品。高列腺素F2ao類似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣不腫的報道。這些主要見于無晶體患者，晶體后囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者。本品在這類患者中使用時需謹(jǐn)慎。尚未對本品治療閉角型、炎癥性或新生血管性青光眼進(jìn)行評價。在佩戴接觸性鏡片期間應(yīng)禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液?；颊邞?yīng)注意含有苯扎氯銨的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接觸性鏡片吸收，因此在使用本品前應(yīng)將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘后再重新戴入鏡片?！净颊唔氈繎?yīng)建議患者詳細(xì)閱讀警告和注意事項章節(jié)。指導(dǎo)患者點眼藥時如何避免藥瓶頭部接觸眼睛或眼部周圍

43、組織，因為這可能會引起藥瓶頭部被致病菌污染。使用污染的眼藥會引起眼部的感染和平生損傷，繼而導(dǎo)致視力下降。應(yīng)建議患者一旦在治療中出現(xiàn)眼部狀態(tài)改 變（如外傷或感染）或有眼部手術(shù)時，立即征求醫(yī)生的意見如何繼續(xù)使用多劑量包裝的眼藥。建議患 者一旦出現(xiàn)眼部癥狀，尤其是結(jié)膜炎和眼瞼反應(yīng)，應(yīng)立即請示醫(yī)生。患者應(yīng)了解本品含苯扎氯銨，它會被隱形眼鏡吸收。在用藥前應(yīng)取出隱形眼鏡，在使用本品15分鐘后可重新戴鏡。同時使用一種以上眼局部用藥時，兩種藥物應(yīng)至少間隔5分鐘。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在大鼠靜脈給予I0ug/kg/天 （人眼用推薦最大劑量的250倍）曲伏前列素時，會導(dǎo)致大鼠畸形，大鼠胎兒骨骼畸形和外部及內(nèi)臟畸

44、形發(fā)生率增加，例如：融合胎鼠、圓頂頭、頭蓋骨積液。在大鼠靜脈給予劑量低至3ug/kg/天 （人眼用推薦最大劑量的75倍）和小鼠皮下注射1.0ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的25倍）曲伏前列素時不會導(dǎo)致大鼠畸形。在大鼠靜脈給予劑量大于3ug/kg/天 （人眼用推薦最大劑量的7.5倍）曲伏前列素時會導(dǎo)致植入后的失敗增加，并降低胎兒的存活率。從懷孕第7天到哺乳期第21天，在雌性大鼠后代皮下給予曲伏前列素劑量0.12ug/kg/天 （人眼用推薦最大劑量的3倍），會增加出生后的死亡率，且新生兒體重減少，也會影響新生兒的生長，表現(xiàn)為睜眼延遲、耳廓 分開 和包皮分離、運(yùn)動降低。上前尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充

45、分和良好對照的研究。只有在懷孕期間證明對胎兒有益， 才可使用本品。哺乳大鼠的研究顯示，放射性同位素標(biāo)記的曲伏前列素和/或它的代謝產(chǎn)物會分泌到乳汁中。是否這種藥物或它的代謝物會分泌到人類乳汁尚不清楚。因 為許多藥物會分泌到乳汁中，所以在哺乳期婦女中應(yīng)用本品時應(yīng)特別小心?！緝和盟帯课磳和瘧?yīng)用的安全性和有效性進(jìn)行研究?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊吲c成年患者在療效和不良反應(yīng)方面總體上無明顯差別?！疽?guī)格包裝】：2.5ml;0.1mg。裝于4ml的Drop-Tainer?塑料滴瓶中，并配有天然聚丙烯滴頭、 綠寶石色，聚丙烯瓶蓋，在瓶頸處環(huán)繞有密封環(huán)?！举A存條件】2C 25C下保存。遠(yuǎn)離兒童，開蓋6周后應(yīng)丟

46、棄【有效期】18個月【進(jìn)口注冊證號】H20040770 【生產(chǎn)廠家】Alco n Un iversal Ltd.【廠址】6201 South Freeway Fort Worth,Texas 76134,U.S.A美開朗滴眼液Mikelan【生產(chǎn)廠家】中國大冢制藥有限公司【化學(xué)成分】鹽酸卡替洛爾；5-（ 3-特丁胺基-2-羥基）丙氧基-3 , 4-二氫?？Z酮鹽酸鹽【理化性質(zhì)】本品為無色的澄明液體?！舅幚矶纠怼?.藥效：本品為3 -阻滯劑，根據(jù)健康成人的熒光光度法測定結(jié)果和青光眼及高眼壓癥患者的眼壓描記的測定結(jié)果顯示鹽酸卡替洛爾系通過抑制眼房水的產(chǎn)生而降低眼壓。2用家兔進(jìn)行的試驗表明，使用本品

47、，眼壓有持續(xù)性下降，并呈量效關(guān)系。用家兔進(jìn)行的水負(fù)荷用犬進(jìn)行的試試驗，眼壓的上升試驗表明，使用本品，可明顯地抑制眼壓的上升。驗表明，連續(xù)8周使用本品，其降眼壓作用沒有減弱?！舅幋鷦恿W(xué)】將14C-鹽酸卡替洛爾2%向新西蘭種家兔的單眼中滴入0.01ml時，滴藥眼房水中的放射性活性在滴藥后1小時時呈最高值。在滴入后0.5-1小時達(dá)最高值后，迅速消 失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。在將本品2%滴眼液向健康成人雙眼分別滴入1滴后，至滴藥后24小時止，滴入量的約16%排泄到尿中，該時的尿中排泄速度的半衰期為5小時。此外，滴眼后本品的血藥濃度在定量界限（5n g/ml）以下?！具m應(yīng)征】青光眼、高眼壓癥?！居?/p>

48、法和用量】每日2次，每次1滴?！静涣挤磻?yīng)】1.眼：偶有刺痛感、發(fā)癢、發(fā)干、發(fā)熱等刺激性癥狀。長期連續(xù)用于水玻璃體眼或眼底 有病變患者時，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測定視力、進(jìn)行眼底檢查。2.循環(huán)、呼吸系統(tǒng)：偶有緩脈、呼吸費(fèi)力。3.其他：偶有頭痛、倦怠、頭暈、惡心?！咀⒁馐马棥?.以下患者禁用：難以控制的心臟器所性病變患者。有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者。對本劑所含成分有過敏癥病史的患者。2.以下患者慎用：竇性心律過緩、房室傳導(dǎo)阻滯（H、川度）、心原性休克、肺高血壓引起的右心臟器所性病變及瘀血性心臟器所性病 變等全身禁用3一阻滯藥的患者。難以控制的糖尿病患者（由于易引起低血糖癥，

49、同時易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】由于妊娠期使用本藥的安全性尚未確立，所以，孕婦或處于妊娠期的婦女，應(yīng)權(quán)衡利弊在醫(yī)生的指導(dǎo)下方可使用?！緝和盟帯繉τ谛旱陌踩陨形创_立（使用經(jīng)驗少），請慎用?！疽?guī)格包裝】5ml:100mg ; 10ml:200mg。聚丙烯塑料瓶包裝?！举A存條件】密閉、室溫保存?！居行凇咳?【批準(zhǔn)文號】（97）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-13（1）號；（97）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-13（2）號【理化性質(zhì)】本藥為眼用混懸液，每 mL含鹽酸倍他洛爾2.8 mg，相當(dāng)于倍他洛爾2.5 mg。 并含防腐劑氯化芐烷胺0.01%。【藥理作用】鹽酸倍他洛爾屬于心臟選擇性 3 1-受體阻

50、滯劑，同時具有鈣離子拮抗作用，可 通過減少房水的生成起到降眼壓的作用，并可增加眼血流量；不具細(xì)胞膜穩(wěn)定作用，故不影響角膜的敏感性，且無明顯心血管及肺的副作用。無論是對高眼壓或青光眼患者，本藥均能使升高的眼壓下降?！舅幋鷦恿W(xué)】本藥使用離子交換樹脂技術(shù)，使藥液點入眼睛之后得以緩慢釋放，眼睛可以充分吸收，達(dá)到緩釋、控釋的效果。0.25%的混懸液可達(dá)到與0.5%的溶液相同的療效，而刺激性和副作用則大大減少（藥物經(jīng)鼻淚管的吸收減少）。作用始于用藥后30分鐘內(nèi)，2小時可達(dá)最 大降壓效果。每次用藥后可使降壓效果持續(xù)12小時之久?！具m應(yīng)征】慢性開角型青光眼、低眼壓性青光眼、高眼壓癥。【用法和用量】每日2次，

51、每次1-2滴點眼。如本藥不足以控制眼內(nèi)壓時，可合用毛果蕓香 堿、腎 上腺素或服用碳酸肝酶抑制劑?！静涣挤磻?yīng)】偶可引起暫時性局部不適感、視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、發(fā)癢、 干燥、紅斑、發(fā)炎、分泌物增多、疼痛、視力敏銳度降低、過敏反應(yīng)、水腫、角膜敏感性降低和瞳孔大小不一。罕見全身性不良反應(yīng)有：心動過緩、心臟傳導(dǎo)阻滯及充血性心力衰竭；呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、氣喘或呼吸衰竭；中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙如失眠或嗜 睡、眩暈、頭痛、抑郁。其它反應(yīng)有蕁麻疹，中毒性表皮壞死，脫毛和舌炎?！窘砂Y】對本藥過敏者，患有竇性心動過緩，1度以上房室傳導(dǎo)阻滯，有明顯心功能衰竭 的患者禁用。【警告】局部

52、給予3 -受體阻滯劑可能被全身吸收，因而可產(chǎn)生與全身使用3 -受體阻滯劑相同的副作用，例如嚴(yán)重的呼吸及心臟反應(yīng)?；加行牧λソ呋蛐呐K傳導(dǎo)阻滯的患者須慎用本藥?！咀⒁馐马棥刻悄虿』颊呱饔帽舅?，尤其是自發(fā)性低血糖患者，正在接受胰島素或口服降血糖藥 物的患者（特別是不穩(wěn)定性糖尿病患者），因為3 -受體阻滯劑可能會使低血糖征兆不明顯。3 -受 體阻滯劑會掩蓋甲亢的臨床征兆（如心動過速），合并甲亢的患者在使用3 -受體阻滯劑時不可立 即停用治療甲亢的藥物，以免引起甲狀腺危象。3 -受體阻滯劑會加重肌無力的癥狀，如復(fù)視，上眼瞼下垂和全身無力。在患者施行全身麻醉前，應(yīng)逐漸停用3 -受體阻滯劑。肺功能不良之青光

53、眼患者使用3-受體阻滯劑時應(yīng)小心。因倍他洛爾不具縮瞳作用，故在控制因閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑合用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無孕婦使用本藥的研究報告，除非有必要，否則妊娠婦女 不應(yīng)使用。尚未證實本藥可經(jīng)乳汁排泄，但是很多藥物可經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳婦女應(yīng)慎用?！緝和盟帯可袩o有關(guān)兒童使用本藥的試驗研究報告?！舅幬锵嗷プ饔谩?同時口服其它3 -受體阻滯劑或促進(jìn)兒茶酚胺代謝藥物（如利血平），可能 產(chǎn)生藥物相加反應(yīng)，因而出現(xiàn)低血壓或心動過緩。7貝他根滴眼劑【貯存條件】室溫保存。Betagan【生產(chǎn)廠家】愛力根永裕（代理商）【化學(xué)成分】每毫升滴眼劑含5 mg鹽酸左布諾洛爾、14 mg聚乙

54、烯乙醇、40ug氯化苯烷銨及依地 酸二鈉、偏二亞硫酸鈉、一價磷酸鉀、二價磷酸鈉、氯化鈉和純凈水?！舅幚碜饔谩勘舅幨欠切呐K選擇性3 -受體阻滯劑，對3 1和32受體具有同樣的作用。本藥的阻斷 3 -受體作用比它的右旋異構(gòu)體強(qiáng)60倍，但直接心臟抑制作用相同，無明顯局麻作用或內(nèi)在抑交感活 性。本藥對已有眼壓升高和眼壓正常患者同樣具有降眼壓作用且不伴有縮瞳作用，其主要的降眼壓機(jī) 制是減少房水的產(chǎn)生?！舅幋鷦恿W(xué)】滴入1滴后，1小時內(nèi)可檢測到其藥物作用，2-6小時作用達(dá)高峰，一次用 藥后， 藥物作用可維持24小時?！具m應(yīng)征】慢性開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓控制?！居梅ê陀昧俊?滴/次，每日2次?！?/p>

55、不良反應(yīng)】瞼結(jié)膜炎，一過性眼部燒灼感，刺激感，心率下降。偶見低血壓。罕見心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，額痛，頭痛，肝酶活性升高，曖氣，一過性共濟(jì)失調(diào)，嗜睡，頭暈，瘙 癢，蕁麻疹?！窘砂Y】支氣管哮喘或有支氣管哮喘史患者，或有嚴(yán)重的慢性阻塞性肺部疾病，竇性心動過緩，11-山度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯的心衰，心源性休克，對該藥液內(nèi)任何成分有過敏史者?！咀⒁馐马棥繉ζ渌? -受體阻滯劑過敏者、肺功能低下的患者、自發(fā)性低血糖及正在應(yīng)用胰島素或 降血糖藥物的糖尿病患者慎用。戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠尚無有效的對照研究，僅在其可能的有益作用大于它對胎兒可能的 副作用時才考慮使用

56、。尚不清楚本藥是否通過乳汁分泌，已知全身性3 -受體阻滯劑及局部用噻嗎心安可通過乳汁分泌。因此哺乳期婦女應(yīng)慎用?！緝和盟帯靠杉訌?qiáng)全身性降壓藥的作用，全身性應(yīng)用3受體阻滯劑對本藥降低眼壓作用亦 有相加 作用。【貯存條件】避光保存于15-25 C。美開朗滴眼液Mikelan【生產(chǎn)廠家】中國大冢制藥有限公司【化學(xué)成分】鹽酸卡替洛爾；Carteolol hydrochloride EyeDrops; 3 -阻滯劑；青光眼；高眼壓癥【通用名稱】鹽酸卡替洛爾滴眼液（2%）【藥理毒理】1.藥效：本品為3 -阻滯劑，根據(jù)健康成人的熒光光度法測定結(jié)果和青光眼及高眼壓癥 患者的眼壓描記的測定結(jié)果顯示，鹽酸卡替洛

57、爾系通過抑制眼房水的產(chǎn)生而降低眼壓。2.用家兔進(jìn)行的試驗表明，使用本品，眼壓有持續(xù)性下降，并呈量效關(guān)系。用家兔進(jìn)行的水負(fù)荷試驗，眼壓的上升試驗表明，使用本品，可明顯地抑制眼壓的上升。用犬進(jìn)行的試驗表明，連續(xù)8周使用本品，其降眼壓作用沒有減弱?！舅幋鷦恿W(xué)】將14C-鹽酸卡替洛爾2%向新西蘭種家兔的單眼中滴入0.01ml時，滴藥眼房水中的放射性活性在滴藥后 1小時時呈最高值。在滴入后0.5-1小時達(dá)最高值后，迅速消 失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。在將本品2%滴眼液向健康成人雙眼分別滴入1滴后，至滴藥后24小時止，滴入量的約16%排泄到尿中，該時的尿中排泄速度的半衰期為5小時。此外，滴眼后本品的血

58、藥濃度在定量界限（5n g/ml）以下?！具m應(yīng)征】青光眼、高眼壓癥?！居梅ê陀昧俊棵咳?次，每次1滴?！静涣挤磻?yīng)】1.眼：偶有刺痛感、發(fā)癢、發(fā)干、發(fā)熱等刺激性癥狀。長期連續(xù)用于水玻璃體眼或眼底 有病變患者時，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測定視力、進(jìn)行眼底檢查。2循環(huán)、呼吸 系統(tǒng)：偶有緩脈、呼吸費(fèi)力。3.其他：偶有頭痛、倦怠、頭暈、惡心。【注意事項】1.以下患者禁用：難以控制的心臟器質(zhì)性病變患者。有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者。對本劑所含成分有過敏癥病史的患者。2.以下患者慎用：竇性心律過緩、房室傳導(dǎo)阻滯（H、川度）、心原性休克、肺高血壓引起的右心臟器質(zhì)性病變及瘀血性心臟器質(zhì)性病

59、變等全身禁用3一阻滯藥的患者。難以控制的糖尿病患者（由于易引起低血糖癥，同時易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值 ）。【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于妊娠期使用本藥的安全性尚未確立，所以，孕婦或處于妊娠期的婦女，應(yīng)權(quán)衡利弊在醫(yī)生的指導(dǎo)下方可使用?！緝和盟帯繉τ谛旱陌踩陨形创_立（使用經(jīng)驗少），請慎用?！疽?guī)格包裝】5ml:100mg ; 10ml:200mg。聚丙烯塑料瓶包裝?！举A存條件】密閉、室溫保存?！居行凇咳?【批準(zhǔn)文號】（97）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-13 （1）號（97）衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-13 （2 ）號9喏高康滴眼液Normoglaucon【生產(chǎn)廠家】博士倫【化學(xué)成分】每 mL滴眼液 鹽酸毛果蕓香堿pil

60、ocarpine HCl 20 mg,鹽酸美替洛爾metipra nolol HCl 1 mg【規(guī)格包裝】滴眼液10 mL/支【適應(yīng)征】單純用毛果蕓香堿或3 -受體阻滯劑不能充分降低眼內(nèi)壓的各型青光眼，包括開 角型和閉角型青光眼。【用法和用量】滴入結(jié)膜囊內(nèi)，每日4次，每次1滴。【不良反應(yīng)】局部：偶有輕微而短暫的結(jié)膜刺激癥狀、睫狀肌痙攣、結(jié)膜充血?？赡馨l(fā)生 視力減退、虹膜囊腫。長期使用極少發(fā)生虹膜炎、皮膚過敏、急性開角型青光眼或前視網(wǎng)膜剝離、葡 萄膜炎。全身：偶有頭痛、疲勞、胃腸道癥狀、呼吸困難、心功能異常。【禁忌癥】禁用于對本品任一成分過敏、急性虹膜炎或不適合縮小瞳孔、支氣管哮喘、阻塞性肺 病