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1、(臨床藥師網(wǎng))生長(zhǎng)抑素與生長(zhǎng)抑素近似物(奧曲肽、蘭瑞肽、善龍)垂體、加壓素差別聯(lián)系參照說明書整理的,多是理論的東西。1、分類依據(jù)作用時(shí)長(zhǎng),生長(zhǎng)抑素及其近似物可分為 生長(zhǎng)抑素,代表藥物思他寧。靜脈注射后半衰期一般在1-3分鐘之間,以75 u g/h靜滴后,半衰期約為分鐘。奧曲肽,代表藥物善寧。皮下給藥除去半衰期為100min,靜脈注射后其除去呈雙相,半衰 期分別為10min和90min。蘭瑞肽,往常能夠每二周給藥一次。(4 )奧曲肽微球,代表藥物善龍。往常能夠每四周給藥一次。依據(jù)構(gòu)造可分為:生長(zhǎng)抑素:人工合成14個(gè)氨基酸構(gòu)成的環(huán)狀活性多肽(2 )奧曲肽,人工合成的8肽生長(zhǎng)抑素近似物2、思他寧與奧
2、曲肽不一樣點(diǎn)( 1 )作用奧曲肽作用時(shí)間有關(guān)于生長(zhǎng)抑素長(zhǎng),在動(dòng)物體內(nèi),奧曲肽在克制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素開釋方面比生長(zhǎng)抑素更強(qiáng),并且對(duì)生長(zhǎng)激素和胰高糖素選擇性更高。與生長(zhǎng)抑素對(duì)比,奧曲肽對(duì)生長(zhǎng)激素分泌的克制比對(duì)胰島素分泌的克制更強(qiáng),并且不惹起激素的反彈性高分泌(比如:肢端肥大癥中的生長(zhǎng)激素)。(2 )適應(yīng)癥思他寧(生長(zhǎng)抑素)適應(yīng)癥為嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血;嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或并著急性腐敗性胃炎或出血性胃炎;胰、膽和腸痿的協(xié)助治療;胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療; 糖尿病酮癥酸中毒的協(xié)助治療。善寧(奧曲肽)適應(yīng)癥為1、肢端肥大癥(敵手術(shù)治療或放療失敗,或不可以、不肯接受手術(shù)以 及放
3、射治療還沒有奏效的間歇期患者,奧曲肽能夠控制癥狀并降低生長(zhǎng)激素和胰島素樣生長(zhǎng)因子1的水平);2、緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征。有充分憑證顯示,本品對(duì)以下腫瘤有效:擁有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌腫瘤;VIP瘤(血管活性腸肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(往常與質(zhì)子泵克制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用);胰島素瘤(術(shù)前預(yù)防低血糖癥和保持正常血糖);生長(zhǎng)激素開釋因子瘤3、預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥 4、與內(nèi)窺鏡硬化劑等特殊手段聯(lián)合用于肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血的緊迫治療。蘭瑞肽適應(yīng)癥為肢端肥大癥:外科手術(shù)和/或放射治療以后生長(zhǎng)激素分泌異樣時(shí);類癌臨床癥狀的治療:試驗(yàn)性注射以后。(3 )同樣適應(yīng)癥時(shí)用法用
4、量治療靜脈曲張出血。思他寧建議負(fù)荷劑量250 m g爾后立刻每小時(shí) 250 c g靜脈點(diǎn)滴給藥,當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3-5分鐘時(shí),從頭賜予負(fù)荷劑量。往常療程為120小時(shí)。(但是為毛我們醫(yī)院用的是6mg配成50ml,微泵泵入,算下來(lái)是500不對(duì)?。W曲肽用法為 h,最多治療 5天。(4 )給藥方式思他寧用法用量中只提到了靜脈給藥,善寧在治療肢端肥大癥和胃腸內(nèi)分泌腫瘤及預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥予以皮下注射。善龍只好經(jīng)過臀部肌肉深部注射給藥,而決不可以靜脈注射。(5)規(guī)格思他寧規(guī)格為 250 c g,750 c g和3mg,善寧規(guī)格為 1ml:,善龍規(guī)格為10mg x 1瓶;20mg x1瓶二、加壓素
5、(1)鞣酸加壓素:長(zhǎng)效尿崩停臨床應(yīng)用:1、用于中樞性尿崩癥的治療藥效學(xué):本藥對(duì)腎臟有直接抗利尿作用,也能縮短四周血管,并惹起腸道、膽囊及膀胱的縮短, 但幾乎無(wú)催產(chǎn)作用。(2 )醋酸去氨加壓素藥效學(xué):本藥與天然激素精氨酸加壓素的構(gòu)造近似。去氨加壓素?fù)碛休^強(qiáng)的抗利尿作用及較弱的加壓作用,其抗利尿作用/加壓作用比是加壓素的 2000-3000倍,作用保持時(shí)間也較加壓素長(zhǎng),別的本藥的催產(chǎn)素活性顯然減弱,僅為精氨酸加壓素的%-25%。(3 )特利加壓素藥效學(xué):特利加壓素為加壓素的合成近似物,使用賴氨酸代替了內(nèi)源性加壓素肽鏈中第八位的精氨酸,同時(shí)在半胱氨酸增添了由三個(gè)廿氨酸構(gòu)成的氨基酸支鏈。特利加壓素進(jìn)入
6、體內(nèi)后,其分子中的甘氨?;幻复呋舛徛D(zhuǎn)變?yōu)橘嚢彼峒訅核兀舅幙墒箖?nèi)臟血管及光滑肌縮短,致使食道壁光滑肌的縮短,增添整個(gè)小腸的蠕動(dòng)和腸鳴音。同時(shí)減少肝臟血流量,降低門靜脈壓力,(百度)注射用生長(zhǎng)抑素:適應(yīng)癥-嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血。-嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或并著急性腐敗性胃炎或出血性胃炎。-胰、膽和腸痿的協(xié)助治療。-胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。-糖尿病酮癥酸中毒的協(xié)助治療。藥理毒理本品是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽,其與天然的生長(zhǎng)抑素在化學(xué)構(gòu)造和作用方面完整相同。靜脈注射本品可克制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、 胰島素和胰高血糖素的分泌,并克制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的汲取、動(dòng)力、
7、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。生理方面,生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。生長(zhǎng)抑素可克制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌,從而治療消化道出血。并且,生長(zhǎng)抑素能夠顯然減少內(nèi)臟器官的血流量,而又不惹起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的明顯變化,因此在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌,從而可有效預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。生長(zhǎng)抑素能夠克制胰高血糖素的分泌,所以可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。用法用量藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。本品采納靜脈給藥,經(jīng)過慢速?zèng)_擊注射(3至5分鐘)250微克或以每小時(shí) 250微克的速度連續(xù)滴注(約相當(dāng)于每公斤體重,每小時(shí)微克)給藥。關(guān)于連續(xù)滴注給藥,須用 1支3毫
8、克的本品配制足夠使用12小時(shí)的藥液,溶劑既能夠是生理鹽水,也能夠是 5%的葡萄糖溶液,輸液量應(yīng)調(diào)理為每小時(shí)250微克,并建議使用輸液注射器。-對(duì)嚴(yán)重急性上消化道出血(包含食道靜脈曲張出血)的治療:建議第一緩慢靜脈注射250微克本品,作為負(fù)荷劑量,爾后立刻進(jìn)行每小時(shí)250微克的靜脈點(diǎn)滴給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于 3至5分鐘時(shí),應(yīng)從頭靜脈注射250微克本品,以 保證給藥的連續(xù)性。當(dāng)止住大出血后(一般在 12至24小時(shí)內(nèi)),治療應(yīng)連續(xù) 48至72小時(shí),以防備再次出血。關(guān)于上述病例,往常的治療時(shí)間是120小時(shí)。-對(duì)胰痿、膽?zhàn)?、腸痿的協(xié)助治療:應(yīng)采納每小時(shí)250微克的速度靜脈連續(xù)點(diǎn)滴給藥,直到痿管閉合
9、(2至20天),這類治療可作為全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的協(xié)助舉措。當(dāng)痿管閉合后,本品靜脈點(diǎn)滴應(yīng)連續(xù)進(jìn)行1至3天,爾后逐 漸停藥,以防反跳作用。-對(duì)胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療:手術(shù)開始時(shí),作為協(xié)助治療,以每小時(shí)250微克速度點(diǎn)滴本品;手術(shù)后,連續(xù)點(diǎn)滴給藥天。-對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的協(xié)助治療:對(duì)酮癥酸中毒的患者,以每小時(shí)100至500微克的速度靜脈點(diǎn)滴本品同時(shí)配合胰島素治療,3小時(shí)內(nèi)可緩解酮癥酸中毒,4小時(shí)內(nèi)可使血糖恢復(fù)正常。醋酸奧曲肽注射液適應(yīng)癥肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊迫治療,與特別治療(如內(nèi)窺鏡硬化劑治療)合用。緩解與胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征。有充分憑證顯示,奧曲肽對(duì)以下腫瘤有效:具
10、類癌綜合癥的類癌瘤;VIP瘤等,奧曲肽對(duì)以下腫瘤的有效率約為50%。(1) 胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥(往常與選擇性H2受體拮抗劑合用,并可酌情加用 抗酸劑)。(2)胰島瘤(用于胰島瘤術(shù)前預(yù)防低血糖血癥,保持正常血糖)。(3)生長(zhǎng)激素開釋因子瘤。醋酸奧曲肽治療僅可減少癥狀和體征,而不可以治愈。預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動(dòng)劑治療失敗的肢端肥大癥患者,可控制癥狀、降低生長(zhǎng)激素及生長(zhǎng)素介質(zhì) C的濃度。本品亦合用于不可以或不肯手術(shù)的肢端肥大癥患者,以及放射治療無(wú)效的間歇期患者。藥理作用醋酸奧曲肽是人工合成的八肽化合物,為十四肽人生長(zhǎng)抑素近似物,醋酸奧曲肽的
11、藥理作用與天然激素相像,但其克制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強(qiáng)。與生長(zhǎng)抑素相像,醋酸奧曲肽也可克制 LH對(duì)GnRH的反響、降低內(nèi)臟血流,克制5-HT、胃泌素、血管活性腸 肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素、胰高血糖素的分泌。用法用量1 .食道-胃底靜脈曲張出血第一靜脈推注(5分鐘),隨后以溶于 5%葡萄糖500ml中,經(jīng)過輸液泵以50蘭g/小時(shí)的速度 連續(xù)靜脈滴注,12小時(shí)1次。最多治療5天。2胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始量為可漸漸增添劑量至,每天三次。僅在某些狀況下, 方可采納更大劑量。 保持量則應(yīng)依據(jù)個(gè)體差別而定。用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果顯示未改良時(shí),醋酸奧曲肽用藥不可以超出一周。.預(yù)防胰腺術(shù)后并
12、發(fā)癥皮下注射,每天三次,保持治療7天,初次注射應(yīng)在手術(shù)前起碼1小時(shí)進(jìn)行。.肢端肥大癥初始量為皮下注射,每8小時(shí)一次,依據(jù)對(duì)循環(huán)生長(zhǎng)激素濃度、臨床反響及耐受性的每個(gè)月評(píng)估而調(diào)整劑量(目標(biāo):GH ml, IGF正常范圍)。多半患者的最適劑量為天。最大劑量不該超出天。在監(jiān)測(cè)血漿生長(zhǎng)激素水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。醋酸奧曲肽治療一個(gè)月后,若生長(zhǎng)激素濃度無(wú)降落、臨床癥狀無(wú)改良,則應(yīng)試慮停藥。附瑞士諾華制藥奧曲肽說明書【藥理毒理】奧曲肽是 人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物,其藥理作用與生長(zhǎng)抑素相像但作用持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。它克制生長(zhǎng)激素(GH)和胃腸胰(GEP )內(nèi)分泌系統(tǒng)肽的病理性分泌增添。在動(dòng)物體內(nèi)
13、,奧曲肽在克制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素和胰島素開釋方面比生長(zhǎng)抑素更強(qiáng),并且對(duì)生長(zhǎng)激素和胰高血糖素選擇性更高。奧曲肽對(duì)健康受試者表現(xiàn)出以下的克制作用:-克制精氨酸、運(yùn)動(dòng)或胰島素引發(fā)的低血糖癥惹起的生長(zhǎng)激素的開釋。-克制餐后胰島素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系統(tǒng)其余肽類的開釋以及精氨酸惹起的胰島素和胰高血糖素的開釋。-克制由促甲狀腺素開釋激素(TRH)惹起的促甲狀腺素(TSH )的開釋。|與生長(zhǎng)抑素對(duì)比, 奧曲肽對(duì)生長(zhǎng)激素分泌的克制比對(duì)胰島素分泌的克制更強(qiáng),并且不引起激素的反彈性高分泌(比如:肢端肥大癥中的生長(zhǎng)激素)。對(duì)肢端肥大癥患者,奧曲肽能夠降低血漿生長(zhǎng)激素和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1( IGF-1 )
14、的濃度。幾乎90%的病人其血漿水平降落 50%或更多,且多半病例生長(zhǎng)激素降至5ng/ml以下。多半病人的臨床癥狀有顯然減少,如頭痛,皮膚增厚,軟組織水腫,多汗,關(guān)節(jié)痛苦和 感覺異樣等。別的,奧曲肽可使垂體大腺瘤病人的瘤體減小。對(duì)GEP內(nèi)分泌系統(tǒng)功能性腫瘤患者,奧曲肽經(jīng)過其寬泛的活性使多種臨床癥狀獲取改良。對(duì)曾接受過手術(shù)、肝動(dòng)脈栓塞、化療(鏈脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有與腫瘤有關(guān)的嚴(yán)重癥狀者,奧曲肽可起到優(yōu)秀的改良作用?!緤W曲肽對(duì)不一樣腫瘤的作用以下】:類癌綜合征奧曲肽可改良潮紅和腹瀉等癥狀,并使一些患者血漿5-羥色胺濃度降落以及尿中 5-羥吲哚乙酸排出減少。用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改良的
15、病例,奧曲肽的連續(xù)用藥時(shí)間不該超出一周。血管活性腸肽瘤(VIP瘤)此類腫瘤主要的生化特點(diǎn)是血管活性腸肽(VIP)的過度產(chǎn)生。臨床上的主要表現(xiàn)為嚴(yán)重的分泌性腹瀉。在大多半病例中,奧曲肽會(huì)緩解癥狀,從而改善病人的生活質(zhì)量。 同時(shí)陪伴的水電解質(zhì)失衡 (如低鉀血癥)也會(huì)獲取緩解,從而能夠停止胃腸或胃腸外的代替治療。一些病人用藥后經(jīng)計(jì)算機(jī)斷層掃描顯示腫瘤生長(zhǎng)減慢或停止,甚至減小,特別是某些肝轉(zhuǎn)移患者更加顯然。臨床好轉(zhuǎn)往常伴有血漿VIP濃度的降低,甚至正常。胰高血糖素瘤(Glucagonomas)該病的特點(diǎn)為壞死松解性游走性皮疹,奧曲肽可使大多半患者的該類病癥獲取顯然改良。奧曲肽對(duì)該類患者易歸并的輕度糖尿
16、病的影響甚微,故往常無(wú)需減少胰島素或口服降糖藥用量。本品使那些受影響患者的腹瀉減少因此造成相應(yīng)體重增添。多半狀況下奧曲肽會(huì)使血漿胰高血糖素濃度立刻降落,但這類作用其實(shí)不長(zhǎng)久,只管這樣,患者的癥狀卻能連續(xù)改良。胃泌素瘤(Zollinger-Ellison綜合征)因?yàn)槁晕该谒卮碳に挛杆岱置谶^多惹起的復(fù)發(fā)性消化性潰瘍,并不是對(duì)證子泵克制劑 或H2受體阻斷劑所有有效并且某些顯然的腹瀉癥狀也極少緩解。奧曲肽與質(zhì)子泵克制劑或 H2受體阻斷劑合用,可克制胃酸的過多分泌,使多半此類病人臨床癥狀(包含腹瀉)獲取 改良。并可能緩解其余可能由腫瘤產(chǎn)生的肽類造成的癥狀(如潮紅)。一些病人的血漿胃泌素濃度降低。胰島
17、素瘤(Insulinoma)奧曲肽可使循環(huán)系統(tǒng)中免疫反響性胰島素水平降低。但這類作用一般比較短暫(約2小時(shí))。對(duì)能夠手術(shù)的腫瘤患者,術(shù)前使用奧曲肽有助于獲取并保持正常的血糖。某些沒法手 術(shù)的良性或惡性腫瘤患者,即便不伴有血胰島素濃度的連續(xù)降低,奧曲肽也會(huì)改良血糖調(diào) 節(jié)。生長(zhǎng)激素開釋因子瘤(GRFoma)這是一種僅分泌生長(zhǎng)激素開釋因子(GRF)或同時(shí)伴有其余生物活性肽類分泌的少見腫瘤。有兩例病人中的一例因?yàn)閵W曲肽的治療而改良了肢端肥大的臨床癥狀,其原由可能緣于GRF和GH分泌遇到克制,同時(shí)可能使垂體減小。預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥進(jìn)行胰腺手術(shù)的患者,圍手術(shù)期和術(shù)后使用奧曲肽會(huì)減少典型的術(shù)后并發(fā)癥的發(fā)生
18、(如 胰痿、膿腫繼發(fā)膿毒癥,急性術(shù)后胰腺炎等)。食管-胃靜脈曲張出血一項(xiàng)臨床研究結(jié)果表示, 奧曲肽歸并硬化劑治療肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血, 會(huì)增強(qiáng)對(duì)出血的控制并預(yù)防初期再出血的發(fā)生,從而減少輸血量,提升5天存活率。奧曲肽此種作用確實(shí)切體制尚不清楚,但有提示以為它經(jīng)過防備血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而減少內(nèi)臟血流。【藥代動(dòng)力學(xué)】汲取奧曲肽皮下注射后汲取快速而完整,30分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。散布散布容積是升/千克,整體廓清率是 160毫升/分。血漿蛋白質(zhì)聯(lián)合率達(dá)65%。與血細(xì)胞聯(lián)合的奧曲肽可忽視不計(jì)。除去皮下給藥的除去半衰期為 100分鐘。靜脈注射后其除去呈雙相,半衰期分別為10
19、分鐘和90分鐘。大多半經(jīng)糞便排泄,約32%在尿中以原型排出。特別人群腎功能衰竭腎功能傷害對(duì)皮下給藥的奧曲肽總裸露珠平(AUC)無(wú)影響肝功能衰竭肝硬化,而非脂肪肝,會(huì)使奧曲肽的除去降低30%?!具m應(yīng)癥】肢端肥大癥|敵手術(shù)治療或放療失敗,或不可以、不肯接受手術(shù)以及放射治療還沒有奏效的間歇期患者,奧曲肽能夠控制癥狀并降低生長(zhǎng)激素和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1的水平。緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征有充分憑證顯示,本品對(duì)以下腫瘤有效:-擁有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌瘤,-VIP 瘤-胰高血糖素瘤。本品對(duì)以下腫瘤的有效率約為50% (迄今治療病例有限):-胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征(
20、往常與質(zhì)子泵克制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用)-胰島素瘤(術(shù)前預(yù)防低血糖癥和保持正常血糖)-生長(zhǎng)激素開釋因子瘤奧曲肽僅可減少癥狀和體征,但不可以治愈病因預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥與內(nèi)窺鏡硬化劑等特別手段聯(lián)合用于肝硬化所致的食管一胃靜脈曲張出血的緊迫治療?!居梅ㄓ昧俊恐朔蚀蟀Y開始每8小時(shí)皮下注射一次,每次毫克,而后每個(gè)月依循環(huán)GH、IGF-1水平易臨床反響及耐受性做相應(yīng)調(diào)整(目標(biāo):GH小于納克/毫升;IGF正常范圍)。多半病人每天最適劑量為毫克。對(duì)長(zhǎng)久接受同一劑量治療的病人每6個(gè)月測(cè)定一次 GH濃度。每天不得超出毫克的最大劑量,經(jīng)過監(jiān)測(cè)血漿GH水平,治療數(shù)月后可酌情減量。假如用藥一月后仍無(wú) GH水平的降低
21、和無(wú)臨床反響,應(yīng)試慮停藥。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤最先皮下注射每天一到兩次,每次毫克,依耐受性和療效(臨床反響,腫瘤分泌的激素濃度)漸增至每次毫克,每天三次。個(gè)別病例可能需要更高的劑量。保持劑量因個(gè)體差別而 定。用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改良時(shí),奧曲肽用藥不可以超出一周。預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥皮下注射每天三次,每次毫克,連續(xù)7天,第一次用藥起碼在術(shù)前1小時(shí)進(jìn)行。食管-胃靜脈曲張出血連續(xù)靜脈滴注毫克/小時(shí),最多治療五天。奧曲肽可用生理鹽水稀釋(請(qǐng)參照【使用注意 事項(xiàng)下】的“靜脈滴注”)【特別病人用藥劑量】肝功能不良肝硬化病人的藥物半衰期延伸,所以需要改變保持劑量。 對(duì)肝硬化病人食管-胃靜脈曲張出血,連續(xù)
22、靜脈滴注劑量可達(dá)毫克 /小時(shí),5天以上,病人耐受優(yōu)秀。腎功能不良腎功能不良對(duì)皮下給藥后的總量露量(AUC)無(wú)影響,所以不需調(diào)整奧曲肽的用量?!静涣挤错憽繆W曲肽的主要不良反響包含局部和胃腸道反響。局部反響:對(duì)奧曲肽的局部反響包含痛苦或注射部位的針刺、麻刺或炙烤感,可伴有紅腫。這些作 用極少連續(xù)15分鐘以上,并且能夠采納注射前讓藥液達(dá)到室溫或減少溶劑用量提升藥物濃度的方法來(lái)減少局部不適。渾身反響:稀有反響:皮膚過敏反響,臨時(shí)性脫發(fā)。有過敏反響發(fā)生的個(gè)別報(bào)導(dǎo)。心血管系統(tǒng):心動(dòng)過緩偶有發(fā)生。胃腸道系統(tǒng):食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛,腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢等。固然大便中脂肪清除會(huì)增加,但并沒
23、有憑證表示長(zhǎng)久使用奧曲肽會(huì)造成汲取不良而致使?fàn)I養(yǎng)不良。稀有病例中,胃腸道副作用可近似急性腸阻塞伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。盡量延伸用藥和吃飯的時(shí)間間隔,即在兩餐之間或睡覺前用藥,會(huì)減少胃腸道副反響的發(fā)生。膽囊:長(zhǎng)久使用奧曲肽可能惹起膽石形成(拜見“注意事項(xiàng)”)。胰腺:因?yàn)閵W曲肽對(duì)生長(zhǎng)激素,胰高血糖素和胰島素分泌的克制作用,故可能造成血糖調(diào)理的雜亂。因?yàn)椴秃筇悄土渴苡绊?,某些長(zhǎng)久治療的病人會(huì)致使連續(xù)的高血糖癥。低血糖也有發(fā)生。個(gè)別病例發(fā)生急性胰腺炎。往常在奧曲肽開始治療的幾個(gè)小時(shí)或幾日內(nèi)出現(xiàn),但會(huì)跟著停藥而漸漸消逝。長(zhǎng)久應(yīng)用本品且發(fā)生膽石的病人也可能出現(xiàn)胰腺炎。肝臟:已有與奧曲肽
24、治療有關(guān)的肝功不良的個(gè)別報(bào)導(dǎo),包含:-無(wú)膽汁郁積的急性肝炎。停藥后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。-緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、Y -谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高|【禁忌】對(duì)奧曲肽或任一賦形劑過敏者禁用【注意事項(xiàng)】因?yàn)榉置贕H的垂體瘤可能擴(kuò)散而惹起嚴(yán)重并發(fā)癥(如視線缺損),所以,應(yīng)認(rèn)真監(jiān)測(cè)所有病人。假如有腫瘤擴(kuò)散的征兆,應(yīng)試慮變換其余治療方法。用奧曲肽治療患者的膽石發(fā)生率約為15 30%,而人群發(fā)生率為5 20%。故在奧曲肽治療前和治療時(shí)期每隔 6 12個(gè)月應(yīng)做一次膽囊超聲檢查。經(jīng)本品治療的患者的膽石癥大多半沒有癥狀,對(duì)有癥狀的膽石癥需采納膽酸溶石治療或 外科手術(shù)取石。少量胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤病人接受
25、奧曲肽治療時(shí)有癥狀忽然失控而致嚴(yán)重癥狀復(fù)發(fā)的報(bào) 道。對(duì)胰島素瘤患者,因?yàn)閵W曲肽對(duì)GH和胰高血糖素分泌克制大于對(duì)胰島素分泌的克制,故有可能增添低血糖的程度和時(shí)間。這些病人特別是在治療開始和改變劑量時(shí)應(yīng)嚴(yán)實(shí)監(jiān)測(cè)。經(jīng)過較屢次的小劑量用藥可控制血糖濃度的顯然顛簸。奧曲肽可能改變I型糖尿?。ㄒ葝u素依靠型)患者對(duì)胰島素的需要量。對(duì)非糖尿病和具 有部分胰島素儲(chǔ)留的II型糖尿病患者會(huì)造成餐后血糖高升。食管-胃血管曲張繼發(fā)出血可增添胰島素依靠型糖尿病患者的風(fēng)險(xiǎn)性并可惹起I型糖尿病患者胰島素需要量的改變。所以親密察看血糖水平是必需的?!救焉锛安溉槠趮D女用藥】對(duì)雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表示:每天皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽 對(duì)生殖和后輩發(fā)育無(wú)副作用。某些年幼動(dòng)物臨時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育緩慢可能是因?yàn)樗幬锼幚砘钚匀瞧?的生長(zhǎng)激素分泌克制造成的。對(duì)妊娠和哺乳
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