甘油栓的制備方案

1、栓劑的制備與分析項目任務1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制備方案設計2、栓劑質(zhì)量檢查方法方案設計3、項目實施相關知識及資料掌握熱熔法制備栓劑的工藝。熟悉栓模類型及使用。了解各類栓劑基質(zhì)的特點及使用情況。孫耀華.藥劑學.北京：人民衛(wèi)生出版社.2003國家藥典委員會.中華人民共和國藥典（2010年，一部、二部、三部）北京：化學工業(yè)出版社.2010.1張琦巖，孫耀華.藥劑學.北京：人民衛(wèi)生出版社.2009.1梁述忠，王炳強.藥物分析（第二版）.北京：化學工業(yè)出版社.2009.1一、項目描述（Supposiw）撤帖麒麟制赫具粉定醐JW人休瞬 內(nèi)觴的固慌刷 劇繇都為固偏塞人臃廟和棉下勰觥佛 瓣觥干分福,毓融翻

2、而M航或全身作乩二、材料清單序號各種材料清單數(shù)量1甘油8g-12g2干燥碳酸鈉0.2g3硬脂酸0.8g4純水3.0ml5栓模1三、項目實施過程（一）任務實施：1、查找資料，了解栓劑的組成和類型？并在課業(yè)報告中加以描述。2、查找資料，明確栓劑制備方法有哪些？通過觀看寫出熱熔法制備栓劑的工藝 流程，并在課業(yè)報告中加以描述。3、設計甘油栓、醋酸洗必泰栓的處方、制備方案，在課業(yè)報告中詳細描述配制 過程。4、思考并設計栓劑質(zhì)量檢查方法方案設計，在課業(yè)報告中詳細描述檢查過程。5、思考栓劑時操作要點，并預先考慮實驗注意的事項。6、選擇包裝容器，并設計藥品標簽。7、將粉針劑包裝，并貼上自己手工繪制的藥品標簽。

3、8、每個小組選一個學生代表將本組的工作情況向其他小組同學介紹。9、本小組同學集體給本組工作評分，并給其他小組評分。（二）具體任務實施任務一：詳述栓劑的組成和類型？栓劑的基本組成是藥物和基質(zhì)。常用基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)與水溶性基質(zhì)兩大類。油脂類基質(zhì)，如可可豆脂、半 合成脂肪酸酯、氫化植物油等。水溶性基質(zhì)，如甘油明膠、聚氧乙烯硬脂酸酯（S 一40）和聚乙二醇類等。某些基質(zhì)中還可加入表面活性劑使藥物易于釋放和被機 體吸收。栓劑的類型按其作用可分為兩種。一種是在腔道內(nèi)起局部作用；另一種是由腔道吸收至血液 起全身作用。栓劑的制備和作用的發(fā)揮，均與基質(zhì)有密切的關系。因此選用的基 質(zhì)必須符合各項質(zhì)量要求，以便

4、制成合格的栓劑。栓劑因施用的腔道不同，分為直腸栓、陰道栓和尿道栓。直腸栓為魚雷形、圓錐 形圓柱形等；陰道栓為鴨嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般為棒形。肛門栓町門校有圓錐形.圓柱形、魚雷形等形狀。每尊重量約盈，長3 -4cm；兒童用約姑，其中以魚雷形較好，塞入肛門后，因括約肌收縮容易壓入 直麟內(nèi)，肛門栓中藥物只能發(fā)揮局部治療作用。2、陰潼栓明道栓有球形、卵版鴨嘴形等形狀，每糖薰量約2-5牌直徑 1. 5 2. 5cm,其中認聘澹形的表面積最大占3、尿道栓有鬢女之分黑用的重約4即長 AL 5頃 女用址約富.長0.60-0. 75cnio任務二：栓劑制備方法有哪些？通過觀看寫出熱熔法制備栓劑的工藝流程

5、？栓劑的制備方法有搓捏法、冷壓法和熱熔法三種。脂溶性基質(zhì)栓劑的制備可采用三種方法中的任何一種，而水溶性基質(zhì)的栓劑多采用熱溶法制備。熱熔法制備栓劑的工藝流程如下： 基質(zhì)一煽化一加入藥物（混勻）一注入桂模（已除潤滑劑）一完全凝固一削去溢 出部分一脫棋、質(zhì)檢一包裝任務三：栓劑的制備1、甘油栓的制備處方名稱數(shù)量甘油8.0g干燥碳酸納0.2g硬脂酸0.8g純化水1.0ml制成肛門栓3枚制法干燥碳酸鈉溶于水，加甘油混合置水浴上加熱，緩緩加硬脂酸細粉，隨加隨攪， 待泡沸停止，溶液澄明，傾入涂了潤滑劑的栓模中（稍為溢出?？冢?，冷后削平， 取出包裝即得。操作注意事項制備甘油栓時，水浴要保持沸騰，硬脂酸細粉應少量

6、分次加入，與碳酸鈉充分反 應，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應完全，才能停止加熱。皂化反應生成二氧化碳，制備時除盡氣泡后再注模，否則栓劑內(nèi)含有氣泡影響劑 量和美觀成品水分含量不宜過多，因肥皂在水中呈膠體，會使成品發(fā)生渾濁。注模前應將栓模加熱至80C左右，注模時動作要快，注模后應緩慢冷卻，如冷 卻過快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響附注欲求外觀透明，皂化必須完全(水浴上需1-2小時)加酸攪拌不宜太快， 以免攪入氣泡。堿量比理論量超過10-15%，皂化快，成品軟而透明。水分含量不宜過多，否則成品渾濁，也有主張不加水的。栓模予熱至80C左右，冷卻較慢，成品硬度更適宜。用途本品為潤滑型瀉藥，用于便秘

7、任務四：栓劑的質(zhì)量檢查1、外觀色澤本品為無色或幾近無色的透明或半透明栓劑，外觀應完整光潔2、重量差異栓劑的重量差異限度可按下法測定：取栓劑10粒，精密稱定總重量，求得平均 粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較，超出重量差 異限度的栓劑不得多于1粒，并不得超出限度1倍。每粒重量一平均重量重量差異限度=X100%平均重量平均重量重量差異限度1.0g以下或1.0g10%1.0g以上至3.0g7.5%3.0g以上5%凡規(guī)定檢查含量均勻度的栓劑，一般不進行重量差異檢查融變時限用于檢查栓劑、陰道片等固體制劑在規(guī)定條件下一般為體溫(37C0.5C)的融化、軟化或溶散的時間。方法：取.栓

8、劑3粒在室溫Ml小時后.進行檢查，茹成規(guī)定；油脂性基廂的栓劑應在30分鐘內(nèi)全部融化或軟化或無硬心,水 涪性基質(zhì)的栓劑應在60分鐘內(nèi)全部海解，如有一粒不合格應另取3粒復試.應 符合規(guī)定=將以上制劑檢查結果記錄如下表。栓劑質(zhì)量檢查結果制劑外觀重量皿)重量差異限度融變時限甘油栓無色透明1.8g知識鏈接：栓劑中藥物的吸收局部作用通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、淄體、激素以及抗菌藥 物制成栓劑，可在局部起通便、止痛、止癢、抗菌消炎等作用。全身作用 栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥，并吸收進入血循環(huán)而達 到治療左用。直腸吸收藥物有3條途徑：a不通過門肝系統(tǒng)，塞入距肛門2cm處，藥物經(jīng)中下直腸靜脈進入下腔

9、靜脈，繞 過肝臟直接進入血循環(huán)；b通過門肝系統(tǒng)，塞入距肛門6cm處，藥物經(jīng)上直腸靜脈入門靜脈，經(jīng)肝臟代謝 后，再進入血循環(huán)；c藥物經(jīng)直腸黏膜進入淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類似于經(jīng)血液的吸收。栓劑基質(zhì)的要求室溫是有適宜的硬度與韌性，塞入腔道時不變形或碎裂。在體溫時易軟化、 熔化或溶解。與藥物混合后不起反應，亦不妨礙主藥的作用與含量測定。對黏膜無刺激性、無毒性、無過敏性。欲產(chǎn)生局部左用的栓劑，基質(zhì)釋藥應 緩慢而持久；欲起全身作用者，則要求引入腔道后能迅速釋藥?；|(zhì)本身穩(wěn)定，在貯藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)變化，不易生霉變質(zhì)等。具有潤濕或乳化的性質(zhì)。水值較高，即能容納較多的水。適用于熱熔法和冷壓法制備栓劑，且易

10、于脫模。油性基質(zhì)的酸價在0.2以下，皂化價應在200245,碘價低于7,熔點與凝固 點之差要小。栓劑的添加劑輔料及添加劑。硬化劑 若制得的栓劑在貯藏或者使用時過軟，可考慮加入一些硬化劑，常用 的有白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等。增稠劑當藥物與基質(zhì)混合時，因機械攪拌情況不良或者生理上需要時，可考 慮加入增稠劑，常用的增稠劑有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等。3. 乳化劑當栓劑處方中含有與基質(zhì)不能相混合的液相，特別是此相含量較高時， 可加入適量的乳化劑吸收促進劑為了增加起全身治療作用栓劑中藥物被直腸粘膜的吸收，可加入 吸收促進劑。常用的為表面活性劑、Azone等。著色劑可以根據(jù)實際情況，

11、選擇脂溶性或者水溶性的著色劑?？寡鮿τ谝籽趸乃幬飸摷尤肟寡鮿?，常用的有BHA、BHT及食子酸酯類 等。防腐劑當栓劑中含有植物浸膏或者水性溶液時，可考慮加入防腐劑，如對羥 基苯甲酸酯類等。栓劑的包裝與貯存栓劑的包裝 包裝材料應無毒性，并不得與藥物和基質(zhì)發(fā)生理化作用。為了防 止栓劑在運輸和貯存過程中因撞擊而破碎，或者受熱而黏著、熔化，造成變形、 污染，原則上要求每個栓劑都要包裹，不得外露；栓劑之間要有間隔，不得互相 接觸。栓劑的貯存一般的栓劑應貯存于30C以下，油脂性基質(zhì)的栓劑應格外注意避熱，最好在冰箱中（2-2C ）保存。甘油明膠類水溶性基質(zhì)的栓劑，既要防止 受潮軟化、變形或發(fā)霉、變質(zhì)，又要避免失水、變硬或收縮，所以應密閉、低溫 貯存。三、栓劑的特點1、藥物不受或少受胃腸道PH1S或酶的破壞J隊 避免藥物對胃黏膜的刺激性容 中下直腸靜府:吸收可避免肝臟音過作用jL適宜于不能或不口服給藥的患者？私可在腔道起閥滑、抗菌、殺蟲.收斂、止痛、止癢等局部作用5 6、適宜于不宜口服的藥物。四、栓劑的一般質(zhì)量要求1、藥物與基質(zhì)應混合均勻，栓劑外形位完整光渭，無刺激性2、塞入腔道后，應能融化.較化或溶化，并與分泌湛混合，逐淅舞放出益