第二節(jié)藥效學

1、 第二節(jié) 藥物(yow)效應動力學共三十七頁一、藥物的基本(jbn)作用藥物對機體(jt)的作用藥物的作用藥物的效應藥物對機體的初始作用藥物對機體的最終結果腎上腺素共三十七頁一、藥物(yow)的基本作用藥物的基本(jbn)作用藥物對機體原有生理功能或狀態(tài)的影響。興奮作用抑制作用咖啡因安定1、兩者在一定條件下可以相互轉化2、同一藥物對不同器官可以產(chǎn)生不同的作用共三十七頁二、藥物(yow)作用的選擇性藥物(yow)作用的選擇性有包治百病的藥嗎？選擇性高的藥物選擇性低的藥物不良反應少，藥理活性高不良反應多，藥理活性低選擇性與劑量有關沙丁胺醇腎上腺素共三十七頁三、藥物(yow)的作用的分類分類(fn

2、li)據(jù)作用范圍不同局部作用吸收作用據(jù)作用方式不同直接作用間接作用強心苷共三十七頁藥物(yow)不良反應：指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥(yn yo)目的無關的或意外的有害反應。少數(shù)嚴重的很難恢復的不良反應藥源性疾病：多數(shù)不良反應是藥物固有作用的延伸，在一般情況下是可以預知的，但不一定是可以避免的抗惡性腫瘤藥二、藥物的不良反應共三十七頁共三十七頁根據(jù)不良反應的發(fā)生(fshng)特點，將不良反應分為兩類：A型藥物(yow)不良反應B型藥物不良反應不良反應特點：由于藥理作用過強所致，可以預知，通常與劑量有關，發(fā)生率高，死亡率低特點：與正常的藥理作用無關的一種異常反應。通常與劑量無關，難以預

3、知，發(fā)生率低，死亡率高共三十七頁A型藥物(yow)不良反應副作用（副反應）后遺效應(xioyng)停藥反應耐受性依賴性繼發(fā)反應毒性反應共三十七頁定義：藥物(yow)在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關的作用。特點(tdin)：1、可預知，但難以避免2、可變化3、可控制副作用（副反應）阿托品由于藥理效應選擇性低，涉及多個效應器官，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應。共三十七頁毒性(d xn)反應定義：指在劑量過大或積蓄過多時所發(fā)生(fshng)的危害性反應，一般比較嚴重，但是可以預知也是應該避免發(fā)生(fshng)的不良反應毒性反應慢性毒性反應急性毒性反應主要損害循環(huán)，呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能致

4、癌反應：環(huán)磷酰胺致畸反應：烷化劑致突變反應：阿司匹林企圖增加劑量或延長療程以達到治療目的是有限度的，過量用藥是十分危險的損害肝、腎、骨髓、內分泌共三十七頁定義：停藥后，血藥濃度已經(jīng)降至閾濃度以下時殘存的藥理(yol)效應安眠藥次日清晨起床(q chung)后仍出現(xiàn)思睡，乏力，頭暈等“宿醉”現(xiàn)象。后遺效應共三十七頁定義(dngy)：突然停藥后原有疾病加劇，又稱為回躍反應可樂(k l)定降壓胰島素降血糖停藥反應共三十七頁定義(dngy)：長期使用某藥必須增加劑量才能達到原來的治療效果的現(xiàn)象。不同：一、對象不同二、耐受性停藥一段時間以后，機體會恢復敏感性，但耐藥性會一直(yzh)保留耐藥性：指微生物

5、、寄生蟲及腫瘤細胞對于化療藥物的作用產(chǎn)生了耐受性耐受性共三十七頁定義：長期連續(xù)(linx)使用某藥突然停藥，患者渴望繼續(xù)用藥或出現(xiàn)明顯的戒斷癥狀。嗎啡(ma fi)海洛因美沙酮根據(jù)是否出現(xiàn)戒斷癥狀可以分為精神依賴性和生理依賴性。容易產(chǎn)生依賴性的藥物屬于特殊管理的藥品。尼古丁依賴性共三十七頁定義：是藥物(yow)在發(fā)揮治療作用時，由治療作用帶來的不良后果，也叫治療矛盾。長期應用廣譜抗生素（如四環(huán)素）引起白色(bis)念球菌病繼發(fā)反應共三十七頁根據(jù)不良反應的發(fā)生特點(tdin)，將不良反應分為兩類：A型藥物(yow)不良反應B型藥物不良反應不良反應特點：由于藥理作用過強所致，可以預知，通常與劑量有

6、關，發(fā)生率高，死亡率低特點：與正常的藥理作用無關的一種異常反應。通常與劑量無關，難以預知，發(fā)生率低，死亡率高共三十七頁B型藥物(yow)不良反應變態(tài)反應(bin ti fn yng)特異質反應高敏性反應共三十七頁變態(tài)反應(bin ti fn yng) (過敏反應)致敏原：藥物本身(bnshn)、代謝產(chǎn)物、雜質定義：某些藥物作為半抗原與機體蛋白結合為抗 原后，引發(fā)機體產(chǎn)生的病理性免疫反應。特點： 多發(fā)于過敏體質者 與藥物原有效應及劑量無關 反應程度差異大 藥理拮抗藥解救無效 癥狀不唯一共三十七頁臨床用藥前常做皮膚過敏試驗，但仍有少數(shù)(shosh)假陽性或假陰性反應變態(tài)反應(bin ti fn y

7、ng) (過敏反應)共三十七頁特異質反應(fnyng)定義：少數(shù)特異體質患者(hunzh)對某些藥物反應特別敏感,反應性質與常人不同。發(fā)生原因：遺傳異常所致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者使用磺胺類藥物可致溶血性貧血患者應用伯氨喹治療瘧疾時，出現(xiàn)急性溶血性貧血共三十七頁高敏性定義(dngy)：少數(shù)人對藥物特別敏感，應用較小劑量即可產(chǎn)生很強的作用。先天(xintin)耐受性共三十七頁六、藥物(yow)的量效關系共三十七頁量效關系：劑量與效應在一定范圍內成正比量效曲線(qxin)：以藥物效應強度為縱坐標，劑量或濃 度為橫坐標作圖，反映量效關系100效應(xioyng)(%)50EC50CLog C

8、EC5010050直方雙曲線對稱S型曲線一、劑量-效應曲線 共三十七頁二、量反應(fnyng)和質反應(fnyng)量反應：藥理效應強弱(qin ru)是連續(xù)增減的量變，可用 具體數(shù)量或最大反應的百分率表示。質反應：藥理效應不隨劑量增減呈連續(xù)性變化, 而表現(xiàn)為反應性質的改變。以陽性或陰性、全或無(all or none)的方式表示。血壓的升降、血糖的升降、尿量的多少死亡與存活、睡眠與清醒，驚厥與不驚厥共三十七頁三、效能(xionng)和效價當藥物效應增加到最大限度后，再增加濃度或劑量而效應不再增強，此時(c sh)的最大效應稱為效能能引起等效反應的相對濃度或劑量，其值越小強度越大效能內在活性效

9、價與受體的親和力效價 效能如果利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較，氫氯噻嗪的效價大于呋塞米，但后者的效能大于前者效能效價共三十七頁三、治療(zhlio)指數(shù)（TI）定義：指藥物半數(shù)致死量（LD50）和半數(shù)有效(yuxio)量（ED50）的比值。用于評價藥物的安全性。治療指數(shù)越大，藥物的安全性就越高安全界限：（LD1ED99 ）/ED99共三十七頁藥物的作用(zuyng)機制共三十七頁一、受體作用(zuyng)機制能與受體結合(jih)的遞質或藥物受體存在于細胞膜或細胞內能和配體產(chǎn)生特異性結合并激發(fā)一系列生理生化反應的蛋白質。配體受體的特點：特異性飽和性可逆性共三十七頁親和力：與受體結合(ji

10、h)的能力效價效應(xioyng)力：激動受體的能力（內在活性）效能藥物與受體藥物與受體結合產(chǎn)生效應必備的兩個條件：共三十七頁根據(jù)藥物(yow)對受體的影響，將藥物(yow)分為以下幾類受體激動(jdng)藥受體阻斷藥部分受體激動藥對相應受體有較強的親和力，也有較強內在活性的藥物，能與受體結合并激動受體有較強的親和力，但缺乏內在活性的藥物，本身不能激動受體，按占據(jù)一定量受體，拮抗激動藥的作用。分為競爭性阻斷藥和非競爭性阻斷藥親和力不小，但內在活性有限的藥物共三十七頁受體的調節(jié)(tioji)受體的數(shù)量、親和力、效應力受到藥物、疾病等因素(yn s)的影響而發(fā)生的變化，稱為受體的調節(jié)受體的調節(jié)向下

11、調節(jié)向上調節(jié)耐受性反跳現(xiàn)象共三十七頁二、其他作用(zuyng)機制1、改變機體(jt)的理化環(huán)境 胃潰瘍藥2、參與或干擾細胞代謝 鐵鹽治貧血3、影響生理物質轉運 利尿藥4、影響酶的活性 新斯的明5、影響核酸代謝 抗癌藥物共三十七頁作業(yè)(zuy)： 1、效能、效價、治療指數(shù)、激動藥、阻斷藥 2、選擇題共三十七頁共三十七頁共三十七頁內容摘要第二節(jié) 藥物效應動力學。第二節(jié) 藥物效應動力學。2、同一藥物對不同器官可以產(chǎn)生不同的作用。根據(jù)不良反應的發(fā)生特點，將不良反應分為兩類：。根據(jù)不良反應的發(fā)生特點，將不良反應分為兩類：。定義：長期使用某藥必須增加劑量才能達到原來的治療(zhlio)效果的現(xiàn)象。根據(jù)是否出現(xiàn)戒斷癥狀