藥理學(xué)第20章解熱鎮(zhèn)痛藥

1、李艷琴武漢大學(xué)藥學(xué)院藥理教研室鎮(zhèn) 痛 藥精選pptPP鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥局麻藥中樞鎮(zhèn)痛藥精選ppt中樞鎮(zhèn)痛藥（第17章） 阿片受體激動(dòng)藥 嗎啡、哌替啶 阿片受體部分激動(dòng)藥 噴他佐辛 阿片受體拮抗劑 納洛酮精選ppt嗎 啡 來(lái)源 結(jié)構(gòu) 精選ppt谷氨酸、SP受體阿片受體X內(nèi)源性阿片肽：腦/內(nèi)/強(qiáng)啡肽 疼痛傳導(dǎo) 抗痛系統(tǒng) 嗎啡類(lèi)(一）嗎啡的作用機(jī)制精選ppt激動(dòng)不同部位阿片受體產(chǎn)生不同效應(yīng) 1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) a. 三鎮(zhèn)一抑制 b. 其他：縮瞳、催吐等 2. 平滑?。核呐d奮一抑制 3. 心血管系統(tǒng) a.擴(kuò)張血管：外周阻力；體位性低血壓,顱內(nèi)壓 b.保護(hù)缺血心肌 4. 抑制免疫：易感HIV(二）

2、嗎啡的藥理作用精選ppt鎮(zhèn)痛獎(jiǎng)賞阿片呼抑鎮(zhèn)咳嗎啡的中樞藥理作用小結(jié)精選ppt依賴性精選ppt 胃腸道平滑?。号d奮，張力，蠕動(dòng)，引起便秘 膽道平滑?。号d奮，收縮（Oddi氏括約?。鹉懡g痛 支氣管：平滑肌痙攣，支氣管哮喘禁用 膀胱：括約肌張力，引起尿潴留 子宮：抑制子宮收縮，延長(zhǎng)產(chǎn)程 2.嗎啡的平滑肌藥理作用精選ppt3.嗎啡的心血管藥理作用 擴(kuò)張血管，引起體位性低血壓： a. 促進(jìn)組胺釋放 b. 抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞 c. 交感張力 擴(kuò)張腦血管，引起顱內(nèi)高壓 a. 抑制呼吸，體內(nèi)CO2蓄積 b. 腦血流量增加 精選ppt 鎮(zhèn)痛：嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷及術(shù)后痛、晚期癌癥、 心梗劇痛；但不單用于內(nèi)臟絞痛

3、心源性哮喘（急性左心衰） 機(jī)制： 擴(kuò)張外周血管； 鎮(zhèn)靜，消除恐懼感； 呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，緩解急淺呼吸 止瀉：急、慢性消耗性腹瀉 阿片酊禁用：休克、昏迷、嚴(yán)重肺部疾病(四）臨床應(yīng)用精選ppt 1. 一般反應(yīng)：嘔吐、便秘、排尿困難、呼吸抑制、 直立性低血壓 2. 耐受性及依賴性： 耐受性：長(zhǎng)期用藥后需加量才達(dá)原有療效（23W） 依賴性：身體戒斷癥狀；精神強(qiáng)迫覓藥行為(五）不良反應(yīng)精選ppt 3. 急性中毒 表現(xiàn)：“三聯(lián)癥” 昏迷、深度呼吸抑制、針尖樣瞳孔 搶救：人工呼吸、給氧、靜注阿片受體 拮抗藥 納洛酮主要死因(五）不良反應(yīng)精選ppt 阿片受體激動(dòng)藥 嗎啡、哌替啶 阿片受體部分激動(dòng)藥 噴

4、他佐辛 阿片受體拮抗劑 納洛酮中樞鎮(zhèn)痛藥（第17章）精選ppt噴他佐辛激動(dòng)受體，拮抗受體，故不易成癮（非麻醉品）用于各種慢性疼痛，作用不及嗎啡劑量6090mg，則可產(chǎn)生精神癥狀精選ppt 阿片受體激動(dòng)藥 嗎啡、哌替啶 阿片受體部分激動(dòng)藥 噴他佐辛 阿片受體拮抗劑 納洛酮中樞鎮(zhèn)痛藥（第17章）精選ppt 【作用】競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各型阿片受體 【臨床應(yīng)用】靜脈給藥，用于 解救阿片類(lèi)藥物的急性中毒：首選 解除阿片類(lèi)藥物麻醉的術(shù)后呼吸抑制及中樞抑制 阿片類(lèi)藥物成癮者的鑒別診斷：催癮 急性酒精中毒、休克等：促醒納洛酮精選ppt 其他： 羅通定 高烏甲素中樞鎮(zhèn)痛藥（第17章）精選pptPP鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥

5、局麻藥中樞鎮(zhèn)痛藥精選ppt常見(jiàn)中樞神經(jīng)遞質(zhì)分類(lèi)及作用膽堿類(lèi)單胺類(lèi)氨基酸類(lèi)肽類(lèi)其他AchM1M2N運(yùn)動(dòng)、學(xué)習(xí)、記憶警覺(jué)、內(nèi)臟活動(dòng)5-HTNADAa、bD1、D25-HT1 -5-HT7增強(qiáng)傳入N興奮情緒、行為、認(rèn)知覺(jué)醒睡眠、情緒、感覺(jué)r-GABA甘氨酸谷氨酸門(mén)冬氨酸阿片肽u、d、k痛覺(jué)、情緒、呼吸神經(jīng)降壓素、腺苷、腦腸肽、P物質(zhì)1.配體-門(mén)控 GABAA2.G-蛋白偶聯(lián)GABABCl-內(nèi)流1.配體-門(mén)控：離子型2.G-蛋白偶聯(lián)：代謝型Ca2+內(nèi)流精選pptPP鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥局麻藥全麻藥精選ppt全麻藥 定義 是一類(lèi)以適當(dāng)?shù)臐舛茸饔糜谥袠猩窠?jīng)系統(tǒng)，引起暫時(shí)、可逆地感覺(jué)和意識(shí)喪失、以及骨骼肌

6、松弛，便于進(jìn)行無(wú)痛性外科手術(shù)。分類(lèi) -吸入全麻藥（inhaled anesthetics） 包括：乙醚、氧化亞氮（N2O） 氟烷 七氟烷、地氟烷等 -靜脈全麻藥（intravenous anesthetics） 包括：硫噴妥鈉、氯胺酮、羥丁酸鈉等 -復(fù)合麻醉（combined anesthetics） 精選ppt第十一章全身麻醉藥根據(jù)麻醉方式 第一節(jié)吸入性麻醉藥溶入細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，使脂質(zhì)分子排列紊亂，膜蛋白質(zhì)及鈉、鉀通道發(fā)生構(gòu)象和功能上的改變，抑制神經(jīng)細(xì)胞除極，進(jìn)而廣泛抑制神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致全身麻醉。 脂溶性高肺泡作用機(jī)制鎮(zhèn)痛期興奮期外科麻醉期延髓麻痹期精選ppt基本概念MAC：最小肺泡濃度

7、。一個(gè)大氣壓下能使50病人痛覺(jué)消失的肺泡氣體中藥物濃度血/氣分布系數(shù)：血中藥物濃度與吸入氣中藥物濃度達(dá)到平衡時(shí)的比值腦血分布系數(shù)：指腦中藥物濃度與血液濃度達(dá)到平衡時(shí)的比值精選ppt第十一章全身麻醉藥 第一節(jié)常用吸入性麻醉藥麻醉乙醚（anesthetic ether）為無(wú)色澄明易揮發(fā)的液體，有特異臭味，易燃易爆，易氧化生成過(guò)氧化物及乙醛，使毒性增加。麻醉濃度的乙醚對(duì)呼吸功能和血壓幾無(wú)影響，對(duì)心、肝、腎的毒性也小。乙醚尚有箭毒樣作用，故肌肉松弛作用較強(qiáng)。但此藥的誘導(dǎo)期和蘇醒期較長(zhǎng)，易發(fā)生意外，現(xiàn)已少用。恩氟烷（enflurane）及異氟烷（isoflurane）是同分異構(gòu)物，和氟烷比較，MAC稍大

8、，麻醉誘導(dǎo)平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒也快，肌肉松弛良好，不增加心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性。反復(fù)使用無(wú)明顯副作用，偶有惡心嘔吐。是目前較為常用的吸入性麻醉藥。地氟烷（desflurane）作用為異氟烷的1/5，誘導(dǎo)期短，易蘇醒，主要用于麻醉維持氧化亞氮（nitrous oxide）又名笑氣，為無(wú)色味甜無(wú)刺激性液態(tài)氣體，性穩(wěn)定，不燃不爆。用于麻醉時(shí)，患者感覺(jué)舒適愉快，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，停藥后蘇醒較快，對(duì)呼吸和肝、腎功能無(wú)不良影響。但對(duì)心肌略有抑制作用。氧化亞氮的MAC值超過(guò)100，麻醉效能很低。需與其他麻醉藥配伍方可達(dá)滿意的麻醉效果。血/氣分布系數(shù)低，誘導(dǎo)期短。主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍使用。 精選

9、ppt第十一章全身麻醉藥根據(jù)麻醉方式 第二節(jié)靜脈麻醉對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用機(jī)制系通過(guò)激活-氨基丁酸(GABA)受體-氯離子復(fù)合物，增加氯離子傳導(dǎo)，抑制中樞抑制系統(tǒng)。 作用機(jī)制精選ppt第十一章全身麻醉藥根據(jù)麻醉方式 第二節(jié)靜脈麻醉硫噴妥鈉（pentothal sodium）為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。脂溶性高，靜脈注射后幾秒鐘即可進(jìn)入腦組織，麻醉作用迅速，無(wú)興奮期。但由于此藥在體內(nèi)迅速重新分布，從腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)到肌肉和脂肪等組織，因而作用維持時(shí)間短，腦中t1/2僅5分鐘。硫噴妥鈉的鎮(zhèn)痛效應(yīng)差，肌肉松弛不完全，臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉和膿腫的切開(kāi)引流、骨折、脫臼的閉合復(fù)位等短時(shí)手術(shù)。硫噴妥鈉對(duì)呼

10、吸中樞有明顯抑制作用，新生兒、嬰幼兒易受抑制，故禁用還易誘發(fā)喉頭和支氣管痙攣，故支氣管哮喘者禁用。氯胺酮（ketamine）能阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。引起意識(shí)模糊，短暫性記憶缺失及滿意的鎮(zhèn)痛效應(yīng)，但意識(shí)并未完全消失，常有夢(mèng)幻，肌張力增加，血壓上升。此狀態(tài)又稱分離麻醉（dissociative anesthesia）。 氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表鎮(zhèn)痛作用明顯，內(nèi)臟鎮(zhèn)痛作用差，但誘導(dǎo)迅速。對(duì)呼吸影響輕微，對(duì)心血管具有明顯興奮作用。用于短時(shí)的體表小手術(shù)，如燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。丙泊酚（propofol) 在臨床上適用于不同年齡和部位的各種大小手術(shù),因具有起效快、蘇醒迅

11、速、副作用小而輕等特點(diǎn)而受到臨床普遍歡迎。 前不久,美國(guó)FDA又批準(zhǔn)丙泊酚可用于一般兒童的麻醉用藥。起效時(shí)間為30-60秒,維持時(shí)間約10分鐘左右 （1毫升乳劑含: 10毫克丙泊酚、大豆油、純化卵磷脂、甘油、油酸、氫氧化鈉和注射用水）。羥基丁酸鈉(sodium r-hydroxybutyrate)為靜脈麻醉藥。適用于老人、兒童及腦、神經(jīng)外科手術(shù)，外傷、燒傷病人的麻醉。起效10min，維持1hK粉費(fèi)森尤斯卡比精選pptK 粉精選ppt搖頭丸、k粉環(huán)境精選ppt第十一章全身麻醉藥根據(jù)麻醉方式 第二節(jié)靜脈麻醉硫噴妥鈉（pentothal sodium）為超短時(shí)作用的巴比妥類(lèi)藥物。脂溶性高，靜脈注射后

12、幾秒鐘即可進(jìn)入腦組織，麻醉作用迅速，無(wú)興奮期。但由于此藥在體內(nèi)迅速重新分布，從腦組織轉(zhuǎn)運(yùn)到肌肉和脂肪等組織，因而作用維持時(shí)間短，腦中t1/2僅5分鐘。硫噴妥鈉的鎮(zhèn)痛效應(yīng)差，肌肉松弛不完全，臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉和膿腫的切開(kāi)引流、骨折、脫臼的閉合復(fù)位等短時(shí)手術(shù)。硫噴妥鈉對(duì)呼吸中樞有明顯抑制作用，新生兒、嬰幼兒易受抑制，故禁用還易誘發(fā)喉頭和支氣管痙攣，故支氣管哮喘者禁用。氯胺酮（ketamine）能阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。引起意識(shí)模糊，短暫性記憶缺失及滿意的鎮(zhèn)痛效應(yīng)，但意識(shí)并未完全消失，常有夢(mèng)幻，肌張力增加，血壓上升。此狀態(tài)又稱分離麻醉（dissoci

13、ative anesthesia）。 氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表鎮(zhèn)痛作用明顯，內(nèi)臟鎮(zhèn)痛作用差，但誘導(dǎo)迅速。對(duì)呼吸影響輕微，對(duì)心血管具有明顯興奮作用。用于短時(shí)的體表小手術(shù)，如燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。丙泊酚（propofol) 在臨床上適用于不同年齡和部位的各種大小手術(shù),因具有起效快、蘇醒迅速、副作用小而輕等特點(diǎn)而受到臨床普遍歡迎。 前不久,美國(guó)FDA又批準(zhǔn)丙泊酚可用于一般兒童的麻醉用藥。起效時(shí)間為30-60秒,維持時(shí)間約10分鐘左右 （1毫升乳劑含: 10毫克丙泊酚、大豆油、純化卵磷脂、甘油、油酸、氫氧化鈉和注射用水）。羥基丁酸鈉(sodium r-hydroxybutyrate)為靜脈麻醉藥。適用于老

14、人、兒童及腦、神經(jīng)外科手術(shù)，外傷、燒傷病人的麻醉。起效10min，維持1hK粉費(fèi)森尤斯卡比精選ppt使用特點(diǎn)作用方式附注硫噴妥鈉起效快，但作用較弱，誘導(dǎo)期短。誘導(dǎo)麻醉基礎(chǔ)麻醉降低腦消耗，但抑制呼吸，誘發(fā)喉頭支氣管哮喘氯胺酮體表鎮(zhèn)痛作用明顯但內(nèi)臟差。誘導(dǎo)期短用于短時(shí)體表小手術(shù)產(chǎn)生分離麻醉丙泊酚起效快20s維持3-5min誘導(dǎo)麻醉無(wú)痛人流無(wú)呼吸刺激羥丁酸鈉10min起效，維持1-3小時(shí)老年兒童麻醉 誘導(dǎo)麻醉肌松效果不好精選ppt第十一章全身麻醉藥根據(jù)麻醉方式 第三節(jié)復(fù)合麻醉復(fù)合麻醉是指同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上麻醉藥物或其他輔助藥物，以達(dá)到完善的手術(shù)中和術(shù)后鎮(zhèn)痛及滿意的外科手術(shù)條件。目前各種全麻藥單獨(dú)

15、應(yīng)用都不夠理想。為克服其不足，常采用聯(lián)合用藥或輔以其他藥物，此即復(fù)合麻醉 精選ppt用藥目的 常用藥物鎮(zhèn)靜、解除精神緊張巴比妥類(lèi)、地西泮短暫性記憶缺失苯二氮類(lèi)、氯胺酮、東莨菪堿基礎(chǔ)麻醉巴比妥類(lèi)、水合氯醛誘導(dǎo)麻醉硫噴妥、氧化亞氮鎮(zhèn)痛阿片類(lèi)骨骼肌松弛琥珀膽堿、筒箭毒堿類(lèi)抑制迷走神經(jīng)反射阿托品類(lèi)降溫氯丙嗪控制性降壓硝普鈉、鈣拮抗劑精選ppt目的及方法1麻醉前給藥（premedication）指病人進(jìn)入手術(shù)室前應(yīng)用的藥物。手術(shù)前夜常用苯巴比妥或地西泮（安定）使病人消除緊張情緒。次晨再服地西泮使短暫缺失記憶。注射阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，以增強(qiáng)麻醉效果，注射阿托品以防止唾液及支氣管分泌所致的吸入性肺炎，并防止反射性

16、心律失常。2基礎(chǔ)麻醉（basal anesthesia）進(jìn)入手術(shù)室前給予大劑量催眠藥，如巴比妥類(lèi)等，使達(dá)深睡狀態(tài)，在此基礎(chǔ)上進(jìn)行麻醉，可使藥量減少，麻醉平穩(wěn)。常用于小兒。 3誘導(dǎo)麻醉（induction of anestesia）應(yīng)用誘導(dǎo)期短的硫噴妥鈉或氧化亞氮，使迅速進(jìn)入外科麻醉期，避免誘導(dǎo)期的不良反應(yīng)，然后改用他藥維持麻醉。4合用肌松藥在麻醉同時(shí)注射琥珀膽堿或筒毒堿類(lèi)，以滿足手術(shù)時(shí)肌肉松弛的要求。5低溫麻醉（hypothermal anesthesia）合用氯丙嗪使體溫在物理降溫時(shí)下降至較低水平（2830），降低心、腦等生命器官的耗氧量，以便于截止血流，進(jìn)行心臟直視手術(shù)。6控制性降壓（co

17、ntrolled hypotension）加用短時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥硝普鈉或鈣拮抗劑使血壓適度適時(shí)下降，并抬高手術(shù)部位，以減少出血。常用于止血比較困難的顱腦手術(shù)。7神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)（neuroleptanalgesia）常用氟哌利多及芬太尼按50：1制成的合劑作靜脈注射，使患者達(dá)到意識(shí)朦朧，自主動(dòng)作停止，痛覺(jué)消失，適用于外科小手術(shù)。如同時(shí)加用氧化亞氮及肌松藥則可達(dá)滿意的外科麻醉，稱為神經(jīng)安定麻醉（neuroleptanaesthesia）。 精選pptPP鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥局麻藥全麻藥精選ppt第二十章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（ Analgesic-Antipyretics ）精選ppt 概念 作用機(jī)

18、制 藥物的分類(lèi)及代表性藥物OUTLINE 精選ppt疼痛產(chǎn)生的外周機(jī)制Injury StimulusOrganMusleNerveBrainP substance精選ppt 一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛、多數(shù)具有抗炎抗風(fēng)濕作 用的藥物概述 區(qū)別于甾體抗炎藥 代表藥：阿司匹林 共同作用機(jī)制：抑制前列腺素PG的合成非甾體抗炎藥（NSAIDs）阿司匹林類(lèi)藥PG抑制類(lèi)藥第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥精選ppt 發(fā)熱、疼痛及炎癥等病理過(guò)程均與前列腺素PG密切相關(guān)！ 發(fā)熱：細(xì)菌內(nèi)毒素、病毒 釋放細(xì)胞因子 下丘腦合成 PG增加 體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)熱增加 疼痛：組織損傷、炎癥 釋放緩激肽、PG、組胺等致痛物 質(zhì) 刺激痛覺(jué)感受器 疼

19、痛（慢性鈍痛） 炎癥：炎癥反應(yīng) 釋放PG 擴(kuò)管、增加血管通透性 紅、腫、熱、痛精選ppt抑制環(huán)氧酶（前列腺素合成酶，COX）作用機(jī)制PG精選ppt NSAID(）精選ppt抑制環(huán)氧酶（前列腺素合成酶，COX）作用機(jī)制PG有兩種類(lèi)型：COX-1、COX-2精選pptCOX-1 COX-2生成 固有（結(jié)構(gòu)型） 需經(jīng)誘導(dǎo)（誘導(dǎo)型）功能 生理性： 保護(hù)胃粘膜 腎血流分布 調(diào)節(jié)BPC聚集 外周血管阻力病理性：介導(dǎo)發(fā)熱、炎癥、疼痛等病理進(jìn)程治療作用不良反應(yīng)精選pptCOX-1COX-21. 固有型，自然存在2. 保護(hù)胃粘膜3. 調(diào)節(jié)血小板功能4. 調(diào)節(jié)外周血管阻力5. 調(diào)節(jié)腎血流量PGD2PGE21. 誘

20、生型2. 細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)3. 刺激骨骼肌細(xì)胞生長(zhǎng)4. 分娩5. 產(chǎn)生炎癥反應(yīng)-病理性高選擇性抑制劑阿司匹林（165），吲哚美辛（60），吡羅昔康（250）低選擇性抑制劑布洛芬（15），對(duì)乙酰氨基酚（7.5）IC50COX-2IC50COX-1高選擇性抑制劑塞來(lái)昔布（0.003），羅非昔布（0.0018）尼美舒利（0.007）非選擇性抑制劑奈普生（0.6），氟比洛芬（1.3），雙氯芬酸（0.7），萘丁美酮（1.4）精選ppt一、藥理作用與機(jī)制 1. 解熱作用 機(jī)制：抑制下丘腦處的PG合成（中樞） 特點(diǎn)：降低發(fā)熱者體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響（cf.氯丙嗪） 2. 鎮(zhèn)痛作用 機(jī)制：抑制局部組織處的PG合成

21、（主在外周） 特點(diǎn)：中等，對(duì)慢性鈍痛效果好,無(wú)成癮性（cf.嗎啡類(lèi)）抑制體溫中樞，對(duì)高溫、正常體溫均有效精選ppt體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素PG中性粒細(xì)胞或其它細(xì)胞病原體毒素及其它內(nèi)熱原中樞神經(jīng)系統(tǒng)體溫調(diào)定點(diǎn)上移產(chǎn)生和釋放進(jìn)入（可能是白介素1）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥產(chǎn)熱散熱COX精選ppt一、藥理作用與機(jī)制 1. 解熱作用 機(jī)制：抑制下丘腦處的PG合成（中樞） 特點(diǎn)：降低發(fā)熱者體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響（cf.氯丙嗪） 2. 鎮(zhèn)痛作用 機(jī)制：抑制局部組織處的PG合成（主在外周） 特點(diǎn)：中等，對(duì)慢性鈍痛效果好,無(wú)成癮性（cf.嗎啡類(lèi)）強(qiáng)、銳痛、成癮性、欣快感、作用于中樞精選ppt 3. 抗炎、抗風(fēng)濕作用 機(jī)制：抑

22、制炎癥反應(yīng)時(shí)的PG合成（外周） 特點(diǎn)：紅、腫、熱、痛（cf.甾體類(lèi)抗炎藥）作用強(qiáng)，對(duì)炎癥中、后期均有效 4. 其他：抗凝（阿司匹林）、抗腫瘤等精選ppt3. 【不良反應(yīng)】 胃腸反應(yīng)（最常見(jiàn)） 惡心、嘔吐：刺激胃粘膜、刺激CTZ 誘發(fā)胃潰瘍、無(wú)痛性出血：刺激胃粘膜、 抑制胃粘膜COX-1PGE2預(yù)防：餐后服藥; 同服抗酸藥、胃粘膜保護(hù)劑; 潰瘍者禁用精選ppt 加重出血傾向 TXA2/PGI2，出血時(shí)間延長(zhǎng) 大劑量可抑制凝血酶原的形成預(yù)防：有出血傾向者禁用； 術(shù)前一周停用； 大劑量抗風(fēng)濕時(shí)合用VitK精選ppt 水楊酸反應(yīng) 屬毒性反應(yīng)（5g/d） 胃腸道反應(yīng)、視聽(tīng)力減退、精神反應(yīng)預(yù)防：控制劑量、

23、個(gè)體化給藥救治：洗胃催吐； NaHCO3堿化體液； 對(duì)癥處理，嚴(yán)重時(shí)透析精選ppt 過(guò)敏反應(yīng) 少數(shù)蕁麻疹、血管N性水腫、過(guò)敏性休克 阿司匹林哮喘： LT內(nèi)源性縮支氣管 物質(zhì)氣管痙攣、哮喘哮喘、蕁麻疹病史者禁用！精選ppt NSAID(）精選ppt 瑞夷綜合征（少見(jiàn)） 嚴(yán)重肝損 腦病 10y以下病毒感染者禁用 腎毒性 可引起急性腎小管壞死 主要發(fā)生于老年人、伴腎損者精選ppt【禁忌證】胃潰瘍嚴(yán)重肝損害低凝血酶原血癥維生素K缺乏癥血友病哮喘等精選ppt阿司匹林（乙酰水楊酸）1.【體內(nèi)過(guò)程】 P.O吸收迅速，水解為水楊酸起效 分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率高 t1/2與劑量有關(guān) 肝代謝，腎排：尿液pH影響

24、排泄水楊酸類(lèi)堿化尿液可增加排泄精選ppt2. 【藥理作用與應(yīng)用】作用與劑量有關(guān) 解熱鎮(zhèn)痛（作用較強(qiáng)） 中劑量（0.5g） 用于感冒發(fā)熱、慢性鈍痛（復(fù)方）頭痛、牙痛、肌肉關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)精選ppt 抗炎抗風(fēng)濕（作用較強(qiáng)） 大劑量（35g/d） 診治風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可迅速緩 解癥狀 可首選逐漸加量，注意監(jiān)測(cè)血濃精選ppt 影響血小板功能（抗凝作用） 小劑量(50mg100mg)能防止血栓形成， 用于缺血性心臟病、腦缺血病、高血壓等 與劑量有關(guān)：精選ppt 花生四稀酸（AA） 脂氧酶 環(huán)氧合酶 5HPETE PGH2 LT5 PGI2 PGE2 PGF2a TXA2 （血管內(nèi)皮） （血小板

25、） 促進(jìn)血小板聚集 抑制血小板聚集 大劑量小劑量精選ppt 影響血小板功能（抗凝作用） 小劑量(50mg100mg)能防止血栓形成， 用于缺血性心臟病、腦缺血病、高血壓等 與劑量有關(guān)：心血管事件防治的基石！精選ppt阿司匹林： 大劑量 中劑量 小劑量 抗炎抗風(fēng)濕解熱鎮(zhèn)痛抗血栓兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合癥（川崎?。┚xppt3. 【不良反應(yīng)】 胃腸反應(yīng)（最常見(jiàn)） 惡心、嘔吐：刺激胃粘膜、刺激CTZ 誘發(fā)胃潰瘍、無(wú)痛性出血：刺激胃粘膜、 抑制胃粘膜COX-1PGE2預(yù)防：餐后服藥; 同服抗酸藥、胃粘膜保護(hù)劑; 潰瘍者禁用精選ppt 加重出血傾向 TXA2/PGI2，出血時(shí)間延長(zhǎng) 大劑量可抑制凝血酶

26、原的形成預(yù)防：有出血傾向者禁用； 術(shù)前一周停用； 大劑量抗風(fēng)濕時(shí)合用VitK精選ppt 水楊酸反應(yīng) 屬毒性反應(yīng)（5g/d） 胃腸道反應(yīng)、視聽(tīng)力減退、精神反應(yīng)預(yù)防：控制劑量、個(gè)體化給藥救治：洗胃催吐； NaHCO3堿化體液； 對(duì)癥處理，嚴(yán)重時(shí)透析精選ppt 過(guò)敏反應(yīng) 少數(shù)蕁麻疹、血管N性水腫、過(guò)敏性休克 阿司匹林哮喘： LT內(nèi)源性縮支氣管 物質(zhì)氣管痙攣、哮喘哮喘、蕁麻疹病史者禁用！精選ppt NSAID(）精選ppt 瑞夷綜合征（少見(jiàn)） 嚴(yán)重肝損 腦病 10y以下病毒感染者禁用 腎毒性 可引起急性腎小管壞死 主要發(fā)生于老年人、伴腎損者精選ppt對(duì)乙酰氨基酚【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)

27、和注意事項(xiàng)】撲熱息痛口服易吸收肝臟代謝產(chǎn)物乙酰苯醌亞胺有毒體內(nèi)與谷胱甘肽結(jié)合解毒過(guò)量及長(zhǎng)期用藥谷胱甘肽耗竭而致肝腎損害 作為解熱鎮(zhèn)痛藥，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛 本類(lèi)藥首選藥苯胺類(lèi)精選ppt 吲哚美辛（消炎痛） 最強(qiáng)的COX抑制藥之一，解熱鎮(zhèn)痛、抗炎均較強(qiáng) 不良反應(yīng)大（3050）：胃腸道、CNS、 造血系統(tǒng)、過(guò)敏反應(yīng) 用于其他藥物無(wú)效的急性風(fēng)濕性、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié) 炎；強(qiáng)直性脊椎炎，骨關(guān)節(jié)炎、滑囊炎、腱鞘炎； 癌性發(fā)熱以及不易控制的發(fā)熱；NSAIDs新藥研究 對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)藥吲哚類(lèi)可選用栓劑精選ppt雙氯芬酸（雙氯滅痛、扶他林） 解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕強(qiáng)大 不良反應(yīng)輕 廣泛使用于各種中等疼痛、各種關(guān)節(jié)炎 及發(fā)熱，尤為