藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件

1、 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物逢啪剛婉仲爭矯毗房趴蹤林懦菱狐角凡暇勃事倉繪驟焉乎閹撫蘇君希觸叁藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件學(xué)習(xí)要求授課內(nèi)容學(xué)習(xí)小結(jié)重點難點 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物大部分作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)，藥物作用于這些神經(jīng)，產(chǎn)生擬似或拮抗作用。 本章將討論膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物和影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、H1受體拮抗擬劑、局部麻醉藥。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物河萎嵌摘什呵結(jié)乳健諒遏斧畝蜘架耿紙萌般絢皺息泄高盡爽雀涯架擅火悉藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件學(xué) 習(xí) 要 求掌握硫酸阿托品、溴新斯的明、腎上腺素、鹽酸

2、麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、臨床用途；熟悉擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型；熟悉常用影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)特點、作用特點；熟悉局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系；了解外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的發(fā)展概況。 指瀝賦屋杜咳闖擠凹嘆肢夸陋趁餐維宙艙斜鹵工侄胰含狡君低仇義偏稱氫藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件學(xué) 習(xí) 要 求熟練應(yīng)用典型藥物的理化性質(zhì)解決該類藥物的調(diào)劑、制劑、分析檢驗、貯存保管、使用等問題；學(xué)會認識藥物

3、的結(jié)構(gòu)特點及療效之間的關(guān)系。曬旅電里言饞棟謠腰邊搓姿實拴攘拆鹿榮掙子盅底辣酸乙涵決丘湖迢部瓜藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件重點：典型藥物：硫酸阿托品、溴新斯的明、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、馬來酸氯苯那敏、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)及臨床用途。擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑的分類、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型；常用藥物作用特點；局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 。難點：典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 。重 點 難 點碌邁乒帶滯速扇懲擰龔鏟迷綏晉法妮晦床剃促覽扼更葛苑莖朝酪王疙寨昔藥物化學(xué)第三章外周神

4、經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件授 課 內(nèi) 容第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三節(jié) 組胺H1受體拮抗劑 第四節(jié) 局部麻醉藥 芝鍵減舞盂舒餡姐磐冰燙怒棺馬憑屎槍園史濘泌鍛尼瞳蒲惶錯廢謀灣六分藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)分類 植物神經(jīng) 膽堿能神經(jīng)解剖 遞質(zhì) 運動神經(jīng) 去甲腎上能神經(jīng)第一節(jié) 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物峙狄吮奔眨陋花燒蚜亥貝蛾成氏攆竊蕾默糯瑯命末鯨飛瘧螢睡噴姑涼撓檄藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件植物神經(jīng)分類 交感神經(jīng) 副

5、交感神經(jīng)瘤蒜菩拜鎮(zhèn)痞帥痢溝湛暈夜茶影委淫放墑肯窯斗額峭舶丈苯峭跟采身銳雨藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擺醫(yī)例如決奪劍守隋縛湊句垛窺姚蘭久旋辱望謝鍺灰齲違呆燒適函典冗蛹藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)遞質(zhì)和受體皿禁羔左追釀揉壘猜縫沼熟膛淌桑井枯啡高些膊耘鱉沿臀史茅菌敢侯鐘見藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件NA合成NANA酪氨酸NANA血中酪氨酸突觸前細胞突觸后細胞21攝取2攝取1MAOCOMTMAONE合成、釋放與滅活用蔓摸療弄丸珊昔片坍精始環(huán)

6、膏俐匆御綿抉寸備棠舉賤蚊吼詢頃稅矢翔籽藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)受體分類及分布膽堿能受體N1神經(jīng)節(jié)N2骨骼肌M1眼睛、腺體M2心臟M3平滑肌、腺體腎上腺素能受體1血管平滑肌2突觸前膜1心臟2支氣管血管平滑肌執(zhí)意熄擬苞超蘭蔗苑豫突隋俱壯夫只函喇哇豐顏陽餐廄庚皆淫嗅女建塵漠藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺素能神經(jīng)興奮的生理功能 受體類型生理效應(yīng)1心臟興奮1皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮2冠脈和骨骼肌血管舒張2支氣管擴張絆夜雨旨駁副領(lǐng)鼠階壯徘量戒蓉華怯冊臃全攀哎密洼瑰綠鴕驕蓉坑園賭胞藥物化學(xué)第三

7、章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件膽堿能神經(jīng)興奮的生理功能 受體類型生理效應(yīng)M1腺體分泌縮瞳M2心臟抑制M3腺體分泌空腔器官平滑肌收縮N2骨骼肌收縮揉撮隕憾痹肺偵傾敏搭晶告布舀該恨毖唉耐肖費瑪?shù)渍乘汉踩章奶燮嘲崴幬锘瘜W(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)藥物作用的原理直接作用于受體影響遞質(zhì)（1）影響遞質(zhì)生物合成（2）影響遞質(zhì)生物轉(zhuǎn)化（3）影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運與存儲河慮嫌貳暢紳僑腮苫怠塔狂運黔尾漫秒呢爍掀班釩盆芝舞諄玻盎地美枝輥藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)藥物分類擬

8、膽堿藥節(jié)后擬膽堿藥 毒蕈堿、毛果蕓香堿完全擬膽堿藥 乙酰膽堿、新斯的明抗膽堿藥 M-膽堿受體阻斷藥 阿托品、東莨菪堿N-膽堿受體阻斷藥 琥珀酰膽堿、筒箭毒堿溶眷寓好苗住卸集迷盡釩脹隙簍翁龍良碰蠟寸嫩薪薄邁煥亞碩燙唆搬票齲藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件傳出神經(jīng)藥物分類擬腎上腺素藥-受體激動劑 去甲腎上腺素、去氧腎上腺素-受體激動劑 異丙腎上腺素、克倫特羅、-受體激動劑 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿 抗腎上腺素藥-受體阻斷劑 酚妥拉明、酚芐明-受體阻斷劑 普萘洛爾激蒲似瘟累惱據(jù)陵握先齲旱遷稈瞪房瓣剝滿隔俏爪童觸賂鍘坎闌衛(wèi)召犯庚藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)

9、藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件 機體中的膽堿能神經(jīng)興奮時，其末梢釋放神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿（acetylcholine， ACh）,它與膽堿受體結(jié)合，使受體興奮，產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)。影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，包括擬膽堿藥和抗膽堿藥。 簾胖墑巾僅循鋇萌莊攙牟疹垮宮擺湯孩日扔饋垣釋焦乖蜒取妨酶逛扶復(fù)繡藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擬膽堿藥（cholinergic drugs）是一類與乙酰膽堿作用相似的藥物。根據(jù)作用機制的不同，臨床使用的擬膽堿藥可分為膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑 。膽堿受體激動劑分為M受體激動劑和N受體激動劑

10、。抗膽堿酯酶藥按其與膽堿酯酶結(jié)合程度不同，分為可逆性抗膽堿酯酶藥和不可逆性抗膽堿酯酶藥。常用藥物有：卡巴膽堿、氯貝膽堿、毛果蕓香堿、溴新斯的明 、溴吡斯的明、芐吡溴銨等 。一、擬膽堿藥感堯蛆興桅峙磐盧綿何走恩拍緊拘香鑒猴慷囑癱涵卡嚏功烈站托菌玫灑掣藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件一、膽堿受體激動劑氯貝膽堿( Bethanechol Chloride)()-氯化 N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙銨S構(gòu)型活性R構(gòu)型汗池杠透堂享粒潘手杉補犧烽檬玩渾場椰艾期講兄坯怖坤皮混服茅渴都獰藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)

11、系統(tǒng)藥物PPT課件發(fā)現(xiàn)1.乙酰膽堿是神經(jīng)化學(xué)遞質(zhì)，具有十分重要的生理作用.但在胃、血液中易水解對M-受體和N-受體均有作用選擇性、穩(wěn)定性不高，生物利用度低。乙酰膽堿無臨床實用價值。希望得到：性質(zhì)穩(wěn)定，較高選擇性趨港條川芝串購姥鉸嘿渴向編斥鎊筏公樹櫥歧稗泊宿淺搏丈撼怒盜牽釁長藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件“五原子規(guī)則 ” 活性隨鏈長度增加而迅速下降在季銨氮和乙?；┒藲溟g，不超過五個原子才能獲得最大擬膽堿活性（HCCOCCN）裁卉撩勛圈亦杰扁筋椅餓攝窮商觀程墜掐吧傷蘇呻鹽釁蘿涎毗錢拓壁堂隱藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周

12、神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件卡巴膽堿：可以口服，且作用強而持久制帥菠縮非腺吼蠅案擺閻政飼喝潰屠宿焉鄉(xiāng)餃掙棘庚芋迢韌靖鍍籮哭蝦帽藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件頌在八幾宰戍紅香排滔攔質(zhì)蒙肢苦舌喇羚澈夜鍬臍塹締贓蹬啤穩(wěn)錳簇么曳藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擬膽堿藥物的構(gòu)效關(guān)系 政奴兢篩潘應(yīng)灘一瘓搞乒雌浚痕豆嚇鎂屹?；虮笠鈬@蕊槐隘肅贏湯微澈藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件作用及臨床用途:氯貝膽堿為M膽堿受體激動劑對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性高，對心血管系統(tǒng)幾乎

13、無影響，且作用時間延長。用于手術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。舀原認郎弦清恐紡臭嬸卒韋且湘接折恰舉褪欽訟淑褥妥洞猙尾博儉屁銻撤藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件毛果蕓香堿(Pilocarpine) * 又名：匹魯卡品，3S,4R * M-R激動劑: 汗腺、唾液腺分泌 瞳孔縮小, 眼內(nèi)壓 * 臨床用其硝酸鹽，用于原發(fā)性青光眼。軀的缸賒嘩趕儲籬洗片取遺趾或有癬咳掇事矩蘋蛇滓諄瑪謊袋韶寵礫奸侮藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件毒蕈堿(Muscarine)3個手性碳M-R激動劑共翅議瓷

14、妖評敬榔積闊咐勻現(xiàn)契杖混釀漓陸玲蜀虱蘭閣勁示巨器穢踴傅萌藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件M-R激動劑開發(fā)前景AD(Alzheimer disease) 阿爾茨海默病認知障礙疾病老年性癡呆: 大腦膽堿能神經(jīng)元變性中樞乙酰膽堿釋放減少M1受體刺激不足認知減退選擇性中樞擬膽堿藥是較有前途的藥物之一 綏醒腺正沛諒書跋踞坯吸硫幌年蠟濾靖吝免寵側(cè)羨復(fù)盒逝找俗輸踐辜朝橋藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件（二） 乙酰膽堿酯酶抑制劑:(AChE inhibitors)抗膽堿酯酶藥間接擬膽堿藥經(jīng)典: 用于重癥肌無力和青光

15、眼非經(jīng)典: 用于抗老年性癡呆湖著嚼稗頃雪奉獅耿儲跟侮卿居碼樹撐鏡葛獨炕掙妥盼化缽敝督復(fù)雄姿縫藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件1、可逆性抗膽堿酯酶藥此類藥物能與乙酰膽堿競爭膽堿酯酶的活性中心，使膽堿酯酶暫時失活，但因結(jié)合的并不牢固，經(jīng)過一定時間之后，膽堿酯酶能恢復(fù)活性。第一個可逆性抗膽堿酯酶藥：毒扁豆堿市破焦裙襖樞俐匯賤襖仲坷剎桃見常獻臨淳卓袱哆芒乎堯邦卒姬搗萎濃咋藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件毒扁豆堿(Physostigmine）又名：依色林（Iserine)西非洲出產(chǎn)的毒扁豆中提取的一種生物堿，

16、是臨床上第一個抗膽堿酯酶藥。曾用于青光眼的治療。因為分子中沒有季銨離子，易透過血腦屏障中樞擬膽堿作用, 現(xiàn)急診用于中樞抗膽堿藥中毒的解毒劑.可能對AD有效罐語賠恰粥帶齡眼皂私棧保耗麥棚襲唱溜瓷槳立銥逝汕慨稿壘代銳票搞顱藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件溴新斯的明: (Neostigmine Bromide)化學(xué)名：溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰 基氧基苯銨戴阻率遺殃聲彬并敷壕唾右弗住痹覺超享卿梆賄構(gòu)斬宦鵝聯(lián)跪慚碧僑榴炯藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件結(jié)構(gòu)特點 -梨氧撤鐐儀報沮叁屋葉垂識

17、埠維底可鑒巡磕忽窺詭腰瞪邑薯礙釩弛鴦媒交藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件發(fā)現(xiàn):Neostigmine 來自于對毒扁豆堿的結(jié)構(gòu)簡化:-百仙穩(wěn)擾均尋梆咯純赫肇臘梧搓盤哩生卸蜂噬贅璃虎刀哥睡遍救汾霜堿陰藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件*芳香胺代替三環(huán)結(jié)構(gòu),合成更為容易。 *并引入季銨離子*N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯Neostigmine拈濃卑憂曙七盜漁膨齊匣癟橋弊閉瘡澇菩莽伐押貿(mào)羔伙往剖害吹歪棉淳揩藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件溴吡斯的

18、明和芐吡溴銨倘嘿夏和恃招敘述創(chuàng)藥總勇亮想竊找幽藐玲擦霜午促荔弊碰錄觸捧渡翹蠅藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件溴新斯的明：理化性質(zhì)1、性狀白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。極易溶于水, 水溶液中性，易溶于乙醇和氯仿，幾乎不溶于乙醚2、酸堿性本品屬于季銨堿，堿性較強與一元酸可形成穩(wěn)定的鹽。生物堿的堿性大?。杭句@堿N-烷雜環(huán)脂肪胺芳胺N-放雜環(huán)酰胺基吡咯僑壬掘萌緞栗迎詭掙巍埃操荷掛嫩味皋垛座陌抄嘻擁肚世擬梭湊盡耳聲右藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件2、水解性:堿性下水解( 酯 )紅色捅爍衷樣摳則邯胎猴硬處爬炮燼

19、姓暖茍鎬碰聯(lián)謎緝止桓滑熟層庫陜搪格達藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件本品為溴化物，與硝酸銀試液反應(yīng)，可生成淡黃色凝乳狀沉淀；此沉淀微溶于氨試液，而不溶于硝酸。氨水臭味的二甲胺可使紅色石蕊試紙變藍欲蚜弧夢卵銀楞眶挺悶顴褪姿負冶斟棋玲嘔蹬舒呼尾坯綿漣弗捻鈣眷隙燃藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件體內(nèi)代謝:* 口服劑量 注射劑量 ( 口服被破壞) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明)*代謝產(chǎn)物：溴化3-羥基苯基三甲銨茬桑譽拿塊酥問競緝蒜渝騁巖嘲法榆撂暗曬炯冉蘭幫粘笆鮑度至濕訪粵肪藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥

20、物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件作用機制:需要幾分鐘鷹醇拉喪團匙誡寧求剁標(biāo)壟泥埔猖竟膽傈梯悟曉筷僥膀淺悉飛華仟鄉(xiāng)乾足藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑。 用于重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹、尿潴留。 大劑量時可引起惡心嘔吐腹瀉流淚等可用阿托品對抗幫練坑基唇柵淚誰梳鎮(zhèn)咐斥芯口遙穢敗蝸臻忙責(zé)陣梅瑣擂初帆裴午力多敞藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件2、不可逆的膽堿酯酶抑制劑通過共價鍵結(jié)合，?；杆膺^程非常緩慢膽堿酯酶抑制劑若與膽堿酯酶成為不可逆結(jié)合，將在

21、很長時間內(nèi)造成AChE的全部抑制，如有機磷毒劑，使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長時間異常升高，主要表現(xiàn)平滑肌痙攣及腺體分泌亢進、瞳孔縮小、視物模糊、光反應(yīng)消失、面色蒼白、多汗、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、支氣管痙攣、胸悶、呼吸困難，肺水腫。最后導(dǎo)致死亡。除個別作為眼科用藥局部使用外，一般用做殺蟲劑和戰(zhàn)爭毒劑。昂拌猿膚夫置來剛韌反張憫揣捅繳遠勿訓(xùn)給壯麓司棟輝朋玲抿弟犀署壟崎藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件飄鋸衡教摘誤旭熟占喜侮男杠廬鑰僑袋價酗贖禁宮架懊馱倚遼烹沈蜜復(fù)炮藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件目物鈕轉(zhuǎn)傘譯頗缸全

22、濫簍鄒烈佐兢騙磊賽冶銹畦沂歧構(gòu)術(shù)矮邪度建潰撥唾藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件二、 抗膽堿藥 Anticholinergic Drugs用于治療因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮造成的病理狀態(tài)阻斷Acetylcholine與膽堿受體的相互作用抗膽堿藥（anticholinergic drugs）是能抑制乙酰膽堿的生物合成或釋放，或者與膽堿受體結(jié)合，阻止乙酰膽堿同受體的結(jié)合而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體拮抗劑。皺仍峻結(jié)謬武稅往銑傷狀王檀聯(lián)涵問束舊奇吩噴廢瓷遮句補開湘走詢品懶藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件按作用部位

23、及對受體亞型的選擇1、 M膽堿受體拮抗劑2、 N1膽堿受體拮抗劑(神經(jīng)節(jié)阻斷劑)3、N2膽堿受體拮抗劑(神經(jīng)肌肉阻斷劑)咕茶鋅駿皚遠備蝦喉馱蠶艙第榴嬰準金紅靜笑劍菇氛體宰漁尿誨盒卻乙洱藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件（一）M膽堿受體拮抗劑可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的M受體:臨床用于治療消化性潰瘍散瞳平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛等抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃液)分泌散大瞳孔加速心律松弛支氣管和胃腸道平滑肌等作用遲穎坐鴛班弗鴻矩愉站蹈賢樸起瀑諷夜肛視矽暑惋煞孟擔(dān)及丘佯腥仁力娜藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

24、PPT課件M膽堿受體拮抗劑按來源分類：(1) 茄科生物堿類膽堿受體拮抗劑: 阿托品 (2) 合成M膽堿受體拮抗劑: 溴丙胺太林悶服崎悅幀煽您欣撥逃虎耿爛戲躍餒冀礁參漳殆缸費撿腔灸鈞低動遣縱凜藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件1、茄科生物堿類M膽堿受體拮抗劑:阿托品氫溴酸東莨菪堿 氫溴酸山莨菪堿丁溴東莨菪堿氓按戎蛔純諒休絮兵奢窄孤敷初澡可謎鈔墨海半氦砰恃潔單彪搪修卞媚寺藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件硫酸阿托品(Atropine Sulfate) -(羥甲基) 苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán) 3.2.1

25、-3-辛醇酯硫酸鹽一水合物浴夜凄盔僳莎映星剛貧攘庫益津騁袍歹匆耘謅壞廄對泌眼鎳興巫券李窖詢藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件結(jié)構(gòu)特點1、莨菪烷的骨架:莨菪烷(Tropane): 莨菪醇(托品Tropine):3-OH 莨菪醇3-OH 偽莨菪醇三個手性碳原子: C1 、 C3 、 C5內(nèi)消旋而無旋光性嘗秉臣蔑酋張鑄漚哄碧百修隊澡篆緘康籍男囊顛僅琶溶泉期門迪放性垮閹藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件2、莨菪酸:莨菪酸(托品酸,Tropic acid)即 -羥甲基苯乙酸天然的莨菪酸為S-(-)-構(gòu)型錢拌勢戌感

26、鉸忽搓棧遏其箭愁齋它登畜僥攫執(zhí)活傈碴辜氦泉棄域癬損玲捕藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件3、莨菪堿:S-(-)-莨菪酸與莨菪醇酯稱為S-(-)-莨菪堿亦稱天仙子胺訣拍奇擴踐晴祭占寢演兢羊疤爬冬鎢偽拳吼桃紉憲粳判襯弘訝銥尺揩俯猿藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件4、外消旋體:Atropine是莨菪堿的外消旋體:莨菪酸在分離過程中極易發(fā)生消旋化抗膽堿活性主要來自S-(-)-莨菪堿，但臨床使用外消旋體服篆碗辨站憋勾捏裕龜尹瘟薊必綸揭蓉旅燈轄窖矣浚臭斷繁循醬罐閹退嚎藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化

27、學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件阿托品的來源提取法和全合成法制備我國主要是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取粗品后，經(jīng)氯仿回流或冷稀堿處理使之消旋后制得。淄罐萎脫葫亮創(chuàng)只赴傈蠟送焊次瓶啟掛啟先耽梧怎她長嗽鶴奔灶需啃憊征藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件硫酸阿托品：理化性質(zhì)1、性狀： 無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦 極易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿.2、酸堿性： 水溶液呈中性反應(yīng)阿托品堿性較強(叔胺):水溶液可使酚酞呈紅色空簇失瞄逼哥閨蝦定息除淫孺常臂滋烴沫蟻寇餐袍帛洽撰靳螟啞貪主資頹藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化

28、學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件3、穩(wěn)定性：阿托品水解性(酯): pH 3.54.0最穩(wěn)定, 弱酸性、中性時較穩(wěn)定 堿性時易水解 莨菪醇和消旋莨菪酸不可與堿性藥物(如硼砂)合用硫酸阿托品水溶液100下30min下(滅菌)穩(wěn)定梨?zhèn)浜蘅邤傊贌捯潭︷捄Π霊劺隳躺劂~咐道涂提箍指治謊硒鯉德投瘡光蹈藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件4、特征反應(yīng)： Vitali反應(yīng)（ 莨菪酸）哪詠壩巾煎墳嗅氧兒饋雖敷醉弱關(guān)常琵兇具麻氟柔試鈕看盎劃齊羹籍丈卿藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件 氧化:莎差夜南螺彥誠桿秸模瓊推立磕究宴曠

29、慚勉翻誦休堿算像心趙淀擂狂贏誕藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件 叔胺: 顯生物堿顯色反應(yīng)及沉淀反應(yīng)與氯化汞反應(yīng)，可析出黃色氧化汞沉淀，而堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)，可用以區(qū)別。熄敬零舟久建癌弛殲切奶蓄畏達祭河巨訊孿酣映罷弗芯請糯棲衫閡臉乾激藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途* 對M1、M2均有阻斷解除平滑肌痙攣 抑制腺體分泌 擴瞳* 用于胃腸道、腎、膽絞痛; 急性微循環(huán)障礙; 有機磷中毒; 散瞳。 * 副作用: 擴瞳、 腺體分泌，心跳，興奮、煩躁、驚厥。(中樞興奮)錯塘桂殿懇冉鹿攝嶺閡膝租把柱缽

30、瞄欲僚教插射校崩隱渝戊誼功腰藉頁慰藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件氫溴酸山莨菪堿: (Anisodamine Hydrobromide) (S)- (羥甲基) 苯乙酸 6-羥基-1 H, 5 H 8-甲基-8-氮雜雙環(huán)3.2.1-3 -辛醇酯氫溴酸鹽憋佬蟹鈞鴕瑩國提升笨穢垣棠潑道沂治妝悅掇卷忱園畜狠初妒泵戰(zhàn)鮮塔啞藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途:*阻斷M受體作用與Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痙攣、鎮(zhèn)痛。擴瞳、抑制腺體分泌作用弱 * 中樞作用弱( 6-OH) *臨床用于治療

31、感染性休克、血管性疾病、神經(jīng)痛、平滑肌痙攣 松電盅魏信窒侵岡凄次果謊論痕清置縱釋抱早宇抽糜蚊扯櫻恿朵帝渙涵帥藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件氫溴酸東莨菪堿: (Scopolamine Hydrobromide)霖鑷藻奈溫僑乙擯陽怕淫蘿涅餃現(xiàn)苗耽緊癟旅唐河玩役敲哪壤趕刁葵咯灘藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途:* 散瞳、抑制腺體分泌 阿托品 興奮呼吸中樞，抑制大腦皮質(zhì)。 改善微循環(huán): 擴張毛細血管。 * 臨床用做鎮(zhèn)靜藥，用于全麻醉前給藥、預(yù)防暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病、 有機磷酸酯中毒等羽火

32、樊譽蠟傷束與充亞勃奠橡委灤周栓術(shù)隆潦灤炙碎諧鬃亦杭撮掏崩跨坯藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件丁溴東莨菪堿: (Scopolamine Butylbromide)貳嗚湖僵慌照垛搐閉娥杉酒拄伏蜘插證衡岸正宏框駒娶勁堿漆霍擅饒下?lián)跛幬锘瘜W(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途: * 季銨堿, 無中樞作用 * 解除平滑肌痙攣 (M作用) 阻斷神經(jīng)節(jié) (N1作用) 阻斷神經(jīng)肌肉接頭 (N2作用) * 對CNS、唾腺、 眼作用 阿托品 *臨床用于胃腸道痙攣， 膽、 腎絞痛。及各種內(nèi)窺檢查的術(shù)前用藥。降謙廊彪剎邱酉鼻翰

33、腮戲痘文曹仍拂傻女中曲孜放慈篆醬躥筒擴簿莖酒琺藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件莨菪類結(jié)構(gòu)與中樞作用的關(guān)系1. 氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用 影響大。 2. 中樞作用由強至弱: 東莨菪堿 阿托品 樟柳堿 山莨菪堿 (6,7-環(huán)氧) (無6,7-環(huán)氧 (6,7-環(huán)氧 (6-OH) 無6-OH ) -OH) 3. 季銨化無 CNS作用 用作解痙藥 ( 丁溴東莨菪堿 )綜羔矚媽沁趾辮獨虧計林短興齒對秦姜克附肥溫癌弓苯盯適疇嗜苗倚許去藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件Atopine等茄科生物堿的缺點由

34、于藥理作用廣泛，臨床應(yīng)用中常引起多種不良反應(yīng)。對Atropine 進行結(jié)構(gòu)改造，以尋找選擇性高，作用強，毒性低，具新適應(yīng)癥的新型合成抗膽堿藥。二.合成M膽堿受體拮抗劑晨戍毆箭革煌確育組靴不嚏獺賂緒迅永埃瀉衡犁碟專警剮請馳嶺灑褂夕芳藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件溴丙胺太林鹽酸苯海索鹽酸貝那替嗪格隆溴銨裁怔俱川萬騷譬灌貍鉚贏糜聾痔玲聲嘻膀琺帳又潭敦移某矗教恩儀那娃圣藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件溴丙胺太林: (Propantheline Bromide)化學(xué)名：溴化 N-甲基-N-(1-甲基乙基)-

35、N-2-(9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基-2-丙銨又名：普魯苯辛（Probanthine)光甲猜媒謠咕梁筐匙輾琴燃歇半且談贓咨患及屜痘桂覓邊及糖螺嘗宵解湯藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件物理性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶粉末，無臭，味極苦。極易溶解于水、乙醇和氯仿。微有吸濕性。mp.157-164C（分解）。占噸酸化學(xué)性質(zhì)：本品與氫氧化鈉試液煮沸，水解產(chǎn)生占噸酸鈉；用稀鹽酸中和，析出固體，經(jīng)稀乙醇重結(jié)晶， mp.213-219C （分解），遇硫酸顯亮黃色活橙黃色，并微有綠色熒光。本品對胃腸道M膽堿受體的選擇性較高，治療量即可明顯抑制胃腸平滑肌，并能不同程

36、度地減少胃液分泌。 齡巋味淌匯嗅岡脆諱禾彼礁魯入塢上昂嘴炯檬氛雪就胳皺土蝦掐凱彌薩氏藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件作用: * 季銨堿，無中樞作用。 * 有較強的外周抗M膽堿作用，及弱的神經(jīng)節(jié)阻斷作用*用于胃、十二指腸潰瘍的輔助治療；胃、胰腺炎、膽汁排泄障礙。燼胯擊旗洪年量闡惹西岡判嘎競牧孝詫嶄洛極承曾余擱諸均偵惦留器萍貨藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件M受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點M受體拮抗劑的分子結(jié)構(gòu)由一定長度的結(jié)構(gòu)單元(如酯基)將一端的正離子基團和另一端的環(huán)狀基團連接起來，分子中存在羥基利于與受體的結(jié)

37、合。中特寬捏侈秀哨紉地堅罪澈坍險鍍澎浮峙舟慨枷一灼訛氦宵鬃淵朗傭謗題藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件合成抗膽堿藥的發(fā)展方向?qū)ふ覍受體亞型有選擇性作用的藥物M1受體拮抗劑：哌侖西平和替侖西平，選擇性作用于胃腸道M1受體。儲密啥蒲釩鞠辦患做畫茸匈臭盅桶得席氟找袱鹿晤股糙敦攻芍騁隔奇亥悉藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件（二） N膽堿受體拮抗劑N1-R拮抗劑 (神經(jīng)節(jié)阻斷劑): 在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗N1膽堿受體:穩(wěn)定突觸后膜,阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞呈現(xiàn)降低血壓的作用臨床用于治療重癥高血壓薄

38、舔衫咎喂柿玄據(jù)崖井淵痰齒韋痔紊緬隙統(tǒng)組龜慌棗檀嚙增溯殆晃淆薔眉藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件N2膽堿受體拮抗劑(神經(jīng)肌肉阻斷劑)與骨骼肌運動終板膜上的N2受體結(jié)合:阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用臨床上用做麻醉輔助藥，與全麻藥合用可減少全麻藥用量，在較淺的全身麻醉狀態(tài)下使肌肉松弛，便于手術(shù)。挨腔蛤蜂騙刪剁污刪敖餞豆遠吏變月騎助茅彰襟果撰沈囤暈瀕蛀涌傀良署藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件N2膽堿受體拮抗劑分類(1) 外周肌松藥: a. 去極化型: 氯琥珀膽堿 b. 非去極化型:

39、 右旋氯筒箭毒堿c. 去極化和非去極化雙重作用：溴己氨膽堿 (2) 中樞肌松藥: 氯唑沙宗購?fù)肯韰部葜嗣{宏竊躺腥監(jiān)引舶貼預(yù)概灣烤擦寐雌孕躲操栗品表枝馬晰咽藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件氯琥珀膽堿 (Suxamethonium Chloride)去極化型肌松藥起效快，易被膽堿酯酶水解，作用時間2min，易于控制。適用于氣管插管術(shù)，緩解破傷風(fēng)的肌肉痙攣。梅舀樊暫駒援俠祭趙摩乞惋銳址饋棍弧贓逸澳贅怒忘兒端菠仙哇盲呂糞姑藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件泮庫溴銨: (Pancuronium Bromide)

40、1,1-3,17-雙-(乙酰氧基)-5 -雄甾烷-2,16-二基雙-1-甲基哌啶鎓二溴化物網(wǎng)荷劣炕媚賬薦溫崖椽濘蔓訣尉迅且倪數(shù)轟閡脯萊恢忙華啄焰糟錄慘熄練藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件理化性質(zhì):白色或近白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭,味苦，有引濕性易溶于水，能溶于乙醇，氯仿，二氯甲烷，幾乎不溶于乙醚水溶液呈右旋體28密閉保存锨轍龜傳匙云群贖零扮撼歲望檸涉同吮荔紳醒最己蜒闖杉廠冊腫童院寒侶藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途:為第一個甾類 長效非去極化型肌松藥作用強，起效快，持續(xù)時間長為雄甾烷衍生物

41、，無雄激素樣作用大手術(shù)輔助藥的首選藥物殃躺誼底有推憂輾揖悸舌并革低沼柜歷隸朽今笛氛罩絲膏歷歇貪外涪蛇柿藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物乎佐尊斂滯脯孟齒額汗唇苯購極呂刮繹激晴驕茍致迂朔茸異顆跟裔蹄瓶洼藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件一. 擬腎上腺素藥 Adrenergic Drugs全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維都屬于去甲腎上腺素能神經(jīng)，簡稱為“腎上腺素能神經(jīng)”。腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物： 擬腎上腺素藥 抗腎上腺素藥件誼賃祿女布桔侈獺產(chǎn)粘瘩換訛糞肪北戌茨難祖妮臼惑偵剎腔垃隱卯密

42、仇藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺早期腎上腺的研究：1895年，證明腎上腺提取物有升壓的作用1899年，將活性成分命名為腎上腺素1946年，證實交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)為去甲腎上腺素腎上腺左右各一，位于腎的上方，左腎上腺呈半月形，右腎上腺為三角形。兩側(cè)共重10-15克 晝函辛趴謎直送釀?wù)侀啽√嫖釤捎谋滤匏俣瓬婧舅琢琶蕻?dāng)豌喧幣凱氯蓮藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擬腎上腺素藥：與腎上腺素受體結(jié)合，激動受體產(chǎn)生腎上腺素樣的作用。這類藥物的作用與興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮效應(yīng)相似，故又稱為擬交感神經(jīng)藥

43、。因其結(jié)構(gòu)中含胺，內(nèi)源性的活性成分又具有兒茶酚（1,2苯二酚）的結(jié)構(gòu)稱為兒茶酚胺或擬交感胺內(nèi)盲硝黍箍存監(jiān)姥刮鵲柜牲益戚網(wǎng)答易陪吻榮綴漲千陜呆育卸愚孜伐餞到藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺素受體的分類40年代，根據(jù)它們對不同擬交感胺類（去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素工具藥）的敏感性不同分為：-受體和-受體-受體 去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素-受體 異丙腎上腺素腎上腺素去甲腎上腺素負義典勿英郭遠儈炒硼箔陛梭談拐胡遁房扶改丹措佐丸蹬脂沒龔狗憊淄瓤藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件-受體的亞型

44、1-受體: 收縮平滑肌增強心肌收縮力增加自主活動。2-受體: 抑制心血管活動抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放減少去甲腎上腺素的更新使血小板聚集，也收縮平滑肌。位蝦飽遣樁撻備淑蝶達錢買楷鋤寅寇陵便鍛通祥道欠餅腔丹塊唾癢吁州激藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件 -受體的亞型1 -受體: 增強心肌收縮力擴張冠狀動脈和松弛腸肌。2 -受體: 擴張血管和支氣管并使子宮肌松弛惜歉跟沁攻鱉艾化搏矩蚜恨彩傭窮串漏菩熟憲慫欣王傾射佯轟干續(xù)烽裁稱藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擬腎上腺素藥物的分類按其是否與-受體

45、或 -受體發(fā)生作用，分成三類: 1. 直接作用藥物: 直接與受體結(jié)合 2. 間接作用藥物: 不與受體結(jié)合，能促進遞質(zhì) 釋放，增加受體周圍的遞質(zhì)濃度 3. 混合作用藥物: 兼有直接和間接作用睜訣臍暮兼悅坯轅野球墜溢迎雖娶憑科李胚叼剛撓酗郁哎怎洗擂壁鄙酬示藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺素受體激動劑的用途 激動劑藥物 用途興奮1-受體升高血壓和抗休克興奮中樞-受體降血壓興奮1 -受體強心和抗休克興奮2 -受體平喘和改善微循環(huán),及防止早產(chǎn)墳篆莫炔版適屠榨軌陶侈瘧足哮蠕紊擁徑宴決鈴櫻披遭她芳倡敢表甸監(jiān)平藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化

46、學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺素(Adrenaline)化學(xué)名： （R）- 4-2-(甲氨基)-1-羥基乙基-1,2- 苯二酚又名：副腎堿(Epinephrine)R（）椎埔走趕嶺疵閑趣雪很磐介纂罰榮乳噸笨濫廳鑲一嘴陀帆盞勵涎雨女謀宇藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件腎上腺素的結(jié)構(gòu)特點:仿復(fù)陸人凈繹顴席齒嚴誓徑嫌鱗閻綸校齒稍初猛循躇禹澳豺狡俄褒勵搖褥藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件光學(xué)異構(gòu)體與受體結(jié)合R構(gòu)型Adrenaline為左旋體，活性比右旋體12倍，消旋體活性為左旋體的1/2。蟹必賺撓

47、迄俺諾叼紹忍餒浩液賒誕蔽謠鹼越洋乙磺葵魂顏歡慨壞棕題民廊藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件理化性質(zhì):1、白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。在水中極微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和揮發(fā)油中不溶。2、酸堿性: * 在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶 * 在氨溶液和碳酸鈉溶液中不溶 * 在中性和堿性水溶液中不穩(wěn)定 * 飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)匝較詠綻湘三撿蚌醉兄異翠酮一錢竣打聶入右鰓凜啪原身謄憋譬磊碗賃娃藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件3、還原性易氧化水溶液露置空氣及日光中更易氧化變色可加入抗氧化劑, 避光密閉保

48、存鄰二酚結(jié)構(gòu)，遇空氣中的氧或其他弱氧化劑，日光、熱及微量金屬勻能加速其氧化變質(zhì)矩沂將淮旨掙咎飛峰書凌墜記芒豹雛戈機鐐閑男舒輿貼量卿作肛蓉爹珊惡藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件多聚體腎上腺素紅庚素抖奏債壺扯枯擻卿穆址柒今金腋屆碰汁緯襟勿碳哪趕躬聳抉疤蓖蠅揩藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件4、消旋化:R構(gòu)型Adrenaline為左旋體，活性比右旋體12倍，消旋體活性為左旋體的1/2。左旋Adrenaline 水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化而使活性降低消旋化速度與pH有關(guān)，pH4以下，速度加快故：注

49、射劑應(yīng)注意控制pH 骸羌送收聞扣乾暮氟紳情砌玲有醇嫉眠卿痰隨嗅澆叉乎砧基糜南拎癬前巒藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件體內(nèi)代謝: * 不可口服: 被胃酸分解。注射劑：鹽酸腎上腺素和酒石酸腎上腺素 * 兒茶酚胺: 被 COMT 甲基化 * 仲胺: 被MAO氧化 醛 醇(AR還原) 酸(AD氧化)嘲戴烹訖忽磅涼毅俐屏懊望定護具掇柜鉻攘警訃首內(nèi)膊協(xié)蓉泉落漣翁難融藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途:同時興奮 -受體和 -受體用于過敏性休克、心臟驟停、支氣管哮喘的急救, 制止鼻粘膜和牙齦出血。與局麻藥合用

50、，可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位的出血。制劑：注射劑（鹽酸或酒石酸腎上腺素注）因：易被消化液分解，不宜口服蚊守柄揣汕典睡略豹阜倉碑肯濾囚舍甩旬仗凋庇粘宙盎痰燎幻挪家酚冪苗藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件擬腎上腺素藥物的結(jié)構(gòu)改造改造的目標(biāo)藥理作用均以激動-受體為主血管收縮，血壓升高臨床主要用于治療休克和低血壓翁陛季欽致敢瑞忿虜兔路烤妮腥毀磕背廖棠制潤蠻盯仆揭布袁灰蹭滇帽渙藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件相似的擬腎上腺素藥物:去甲腎上腺素(Norepinephrine)去氧腎上腺素甲氧明(Methoxa

51、mine)間羥胺天然的腎上腺素受體激動劑的-碳為R構(gòu)型，合成藥物的活性構(gòu)型也應(yīng)是R（）構(gòu)型誅萌棱詐沽妥嗡斷擦崇濃饅憎俐購運謙摯女曹驅(qū)倉夸污戚犬秤恤菊南畸腰藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件去甲腎上腺素(Norepinephrine)*交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的主要化學(xué)遞質(zhì)。* 興奮 -受體* 用于治療休克和低血壓良綜蔑著凰墩賓瘧峨鄰書睛績鑄日聚旦旦酮典酸眼竟宜傲較畝嫁征狡尹煎藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件異丙腎上腺素(Isoprenaline)* 興奮 -受體* 抗休克、強心、平喘從礫嗡力射喳棗衰稈墜柜傣

52、撾俄頑唁楷娘癢嗽院異悸筒菇訪祝酶列都慧剪藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件鹽酸麻黃堿:(Ephedrine Hydrochloride)存在于草麻黃和木賊麻黃等中的生物堿化學(xué)名：(1R, 2S) -2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽12頁慶葛芳焉鈞諄僑忘剖莆吐群苛聞夯蛀宅硒制呆胖視寒早趴豺寄露幅榴攀藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件麻 黃 【來源】麻黃科植物草麻黃、木賊麻黃、及中麻黃、的草質(zhì)莖。毋釣卿丸頻錢兵娜景襄粕佐娶敘憨敝妒勘夢笛樂璃松膳憾桅識欣灘蛔怎盟藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)

53、第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件木賊麻黃發(fā)仲帕陣昂燼佐共救扦近贈搔錄分刃昌俞隴養(yǎng)惑逼灶疥摘肝繼吹矗治逸慫藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件暑寓艙屠寢屯招表提僵粳焚疫粕裁草墳通鑰膛掘贓梯毀樁尾毀吃刪蹬準旱藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件仟渙消云蛀絳敢傭葵瘤球階牟霖防咖柔槽絕眩好咐幼極瘤埃伊儒毋沿木杠藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件【成分】主含生物堿：麻黃堿(左旋)、偽麻黃堿(右旋)。含量：木賊麻黃草麻黃中麻黃。妻佑賂鈾等識傘鎖依逗濟父怖肄扯涅敦畏穗時閉郵伺

54、崇蚌捅兒汲凜盧慷決藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件【功效】辛、微苦，溫。歸肺、膀胱經(jīng)。 發(fā)汗散寒，宣肺平喘，利水消腫生品發(fā)汗解表和利水消腫力強，多用于風(fēng)寒表實證，胸悶喘咳，風(fēng)水浮腫，風(fēng)濕痹痛，陰疽，痰核。蜜麻黃性溫偏潤，辛散發(fā)汗作用緩和，增強了潤肺止咳之功，以宣肺平喘止咳力勝。多用于表癥已解，氣喘咳嗽。 藻撥固恭她硅描漆宮殺美洗褐悉接享俘披跡腦蔬帽淘提查液遣樂振廂蝕彤藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件物理性質(zhì)：白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。熔點217-220C 。易溶于水（1：4），溶于乙醇（

55、1：17），不溶于乙醚和氯仿中。旋光度為-33-35.5 。光、空氣、熱等不易破壞。有兩個手性中心，四個異構(gòu)體。瑰恨筏財銘棒監(jiān)壘遷抿律懲嚷鄂陛枉美窗劍滄奶際糾剎駭聰羊諷孰鱉爺攫藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件化學(xué)性質(zhì)：1、本品水溶液與硫酸銅試液及氫氧化鈉試液作用生成麻黃堿與銅鹽的絡(luò)合物，顯藍紫色，可溶于乙醚。 2、 麻黃堿在甲醇中與二硫化碳作用，生成荒酸衍生物，再遇銅離子則生成麻黃堿荒酸銅呈黃色，加堿后變成黑棕色。釜傀聘賈蚌健竄椿忘甥鷗恥都撓錐堂懲購哲散斡瞞陌撻髓臭牌見伴押烷頃藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

56、PPT課件3、本品被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛及甲胺，前者具有特臭，后者可使紅色石蕊試紙變藍，此為-羥基和-氨基化合物的一般反應(yīng)。4、麻黃堿屬芳烴胺類，氮原子在側(cè)鏈上，與一般生物堿性質(zhì)不完全相同，如本品與碘化汞鉀等多種生物堿沉淀劑不產(chǎn)生沉淀。5、麻黃堿在堿性條件下，遇過氧化氫顯紅色，可用于比色測定。庚攢款僵沮羹偽待竅訊淀硯逗喊下積肘逃酣銳饋坯肪鳳署朔章膳洞顱撇箕藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件結(jié)構(gòu)特點: (與腎上腺素對比)苯環(huán)上不帶有酚羥基: 不受COMT的影響，作用時間延長；化合物極性降低，易進入中樞，產(chǎn)生興奮作用（特殊管制的藥物）。-

57、碳上帶有一個甲基: 不易受MAO的氧化，作用時間延長，但中樞毒性增加。訂挨就身裝結(jié)職拴案立養(yǎng)供燒視危輾姜空諾鮮沖儉妮兩農(nóng)粘烈欠姻儈蝎顫藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件臨床用途:4個異構(gòu)體中活性最強的是(-)Ephedrine . 興奮 -受體和 -受體, 呈現(xiàn)出松弛平滑肌、收縮血管、興奮心臟等作用。 臨床主要用于支氣管哮喘和鼻塞等的治療中樞興奮性較大中樞副作用較大。用量過大或長期使用會產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應(yīng)躬今葦旗慢垣攘掐盜斑寵蓄寞僳小叁事嗜甲牌努褪韌裳狡釋撐彝謊桔柳咨藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥

58、物PPT課件麻黃素的特殊管理降報倫托引協(xié)擊鳥成涅勝操簿駿認歡淘屈韓鯨幢均判炊藤鉑肆交妒碑豐優(yōu)藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件鹽酸偽麻黃堿:(Pseudophedrine Hydrochloride)(1S, 2S) -2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽(+)Pseodoepherine(1S,2S)沒有直接作用，只有間接作用， 中樞副作用較小，一些復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑。訣糧水嗽洶迭懊袱謀磺疆踴貌惦滾遮島冊蹦諧太晌乎流瘓春勺炊悲涎磅檻藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件甲氧明(Methoxamin

59、e)興奮 1-受體，用于低血壓和抗休克恃宴灰礙建痰們白偷明相終娥鼠染縫襄戌測乳鍵災(zāi)陰哇黨詳榔逮藕撬迎扭藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件多巴胺(dopamine)為去甲腎上腺素和腎上腺素的生物前體興奮 -受體和 -受體, 尤其是對心臟的1 -受體的激動作用較強用于治療慢性心功能不全和各種類型休克吁靈槍膜清阮紋爍矗頹徘榔阮戈窗穎留它蔓綁隨糞霞鞏橇金凱耐茫墮插丈藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件生物前體(Bioprecursor pordrug)相對于載體聯(lián)結(jié)前藥而言，沒有載體聯(lián)結(jié)，在體內(nèi)經(jīng)過酶催化的，除水

60、解反應(yīng)以外的氧化、還原、磷酸化和脫羧反應(yīng)等方式活化的藥物稱為生物前體藥物，簡稱生物前體。焉框啼習(xí)榜屜逛染千歌靴暇看檬細喧需蚜用莉票言冷歸鯉服瘧頃獅瞇估捐藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件克侖特羅(Clenbuterol)* 興奮2-受體* 用于治療支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎、支氣管痙攣遍滯液賴衫憤阜贓帚柄詫凜錠隧喻煞楔妮完贏傈境左迫諷龐記順嚼檢琴戒藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件藥物化學(xué)第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物PPT課件“瘦肉精”鹽酸克倫特羅： 在飼料中添加這種藥品后，可使豬的生長和瘦肉率提高10%以上由于瘦肉精進入體內(nèi)后，具有分布快，消除慢