注射用尿激酶

1、注射用尿激酶【藥品名稱】通用名稱：注射用尿激酶英文名稱：Ticlopidine Hydrochloride Capsules【成份】尿激酶【適應(yīng)癥】本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解 纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子V皿等，從而發(fā)揮溶 栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停 藥幾小時后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們 的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。

2、本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間窗明顯 的相關(guān)性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無 明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本品增 加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn) 嚴(yán)重的出血危險?！居梅ㄓ昧俊勘酒放R用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。1.肺栓塞初次劑量 4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘 內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時， 也可按每公斤體重15000單位

3、生理鹽水配制后肺動脈內(nèi)注入必要時可根據(jù)情況調(diào)整劑量， 間隔24小時重復(fù)一次，最多使用三次。2.心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單 位/分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也 可將本品200-300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。3.夕卜周動脈血栓以 生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時夾 閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。4.防治心臟瓣膜替換術(shù)后 的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一?？捎帽酒?400單位/公斤體重， 生理鹽水配制后10

4、分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。 當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥;如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥。5.膿胸 或心包積膿常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。 此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到 250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。6.眼科 應(yīng)用用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000 單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房?！静涣挤磻?yīng)】本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見

5、。其次為組織 內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴(yán)重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時， 常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常發(fā)生率高達70%以上。需嚴(yán)密進行心電監(jiān)護。 本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導(dǎo)抗體生成。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。 但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱?！窘伞肯铝星闆r的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進 行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質(zhì)、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù) 或組織穿刺、妊娠、

6、分娩后10天、活躍性潰瘍病?！咀⒁馐马棥?.應(yīng)用本品前，應(yīng)對病人進行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原 時間(PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。 2.用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每 4小時記錄1次。3.靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。4.動脈 穿刺給藥時，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以 免出血。5.下述情況使用本品會使所冒風(fēng)險增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品。1)近10天 內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃

7、腸道出血病人。2)極有可能 出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。3)亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。4)繼 發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。5)孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出 血性視網(wǎng)膜病患者?！咎厥馊巳河盟帯咳焉锱c哺乳期注意事項：妊娠、分娩后10天禁用?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥 物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同 時使用，以免出血危險增加。【藥理作用】本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能 降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的

8、纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子V皿等，從而發(fā) 揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提 高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以 及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間 窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本 品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能 出現(xiàn)嚴(yán)