藥物化學(xué)抗癲癇藥課件

1、藥物化學(xué)抗癲癇藥第1頁(yè)，共25頁(yè)。由于多種原因引起局部腦神經(jīng)元異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散而引起的暫時(shí)性、突發(fā)性大腦功能失調(diào)綜合征癲 癇第2頁(yè)，共25頁(yè)。第3頁(yè)，共25頁(yè)。癲癇的分類1.大發(fā)作（強(qiáng)直陣攣性發(fā)作） 意識(shí)喪失，跌倒在地，全身抽搐，口吐白沫2.小發(fā)作（失神性發(fā)作） 短暫性的意識(shí)喪失和動(dòng)作中斷，多見(jiàn)小兒3.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作（復(fù)合性局限發(fā)作） 陣發(fā)性精神失常和無(wú)意識(shí)動(dòng)作（如唱歌等）第4頁(yè)，共25頁(yè)。4.局限性發(fā)作（單純性局限發(fā)作） 一側(cè)肢體或面部肌肉群抽搐或感覺(jué)異常5.癲癇持續(xù)狀態(tài) 大發(fā)作連續(xù)發(fā)生，持續(xù)昏迷第5頁(yè)，共25頁(yè)。第6頁(yè)，共25頁(yè)。第7頁(yè)，共25頁(yè)?？拱d癇藥作用機(jī)制抑制抑制病灶神經(jīng)

2、元過(guò)度放電作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，以遏制異常放電的擴(kuò)散第8頁(yè)，共25頁(yè)?？拱d癇藥的結(jié)構(gòu)專屬性第9頁(yè)，共25頁(yè)。常用抗癲癇藥第10頁(yè)，共25頁(yè)。要求熟悉兩個(gè)藥物 苯妥英鈉 卡馬西平第11頁(yè)，共25頁(yè)。苯妥英鈉Sodium Phenytoin 大倫丁鈉 Dilantin Sodium具環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)第12頁(yè)，共25頁(yè)?；瘜W(xué)名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium第13頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)吸濕性和酸性1水解性2鑒別反應(yīng)3第14頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)吸濕性和酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽苯妥英 弱酸性 不溶于水苯妥英

3、鈉 堿性 溶于水鈉鹽空氣中吸收CO2，析出苯妥英鈉鹽有引濕性第15頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)水解性與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨（可供鑒別） 水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）第16頁(yè)，共25頁(yè)。？思考苯妥英鈉注射劑為什么制成粉針？第17頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)鑒別反應(yīng)溶于氨試液后與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀第18頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)鑒別反應(yīng)與吡啶硫酸銅溶液作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽與二氯化汞作用產(chǎn)生白色沉淀第19頁(yè)，共25頁(yè)。臨床應(yīng)用治療癲癇大發(fā)作首選，對(duì)小發(fā)作無(wú)效快速型心律失常外周神經(jīng)痛第20頁(yè)，共25頁(yè)?？R西平Carbamazepine酰胺咪嗪卡巴咪嗪第21頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)穩(wěn)定性潮濕環(huán)境中，藥效降至原來(lái)的13，生成二水合物尤其是對(duì)卡馬西平的片劑，吸濕后使得表面硬化，從而使其在體內(nèi)不容易崩解吸收，嚴(yán)重影響其生物利用度應(yīng)干燥保存，注意防潮 吸濕性第22頁(yè)，共25頁(yè)。理化性質(zhì)穩(wěn)定性 氧 化(長(zhǎng)時(shí)間光照顏色變深 ) 應(yīng)避光保存第23頁(yè)，共25頁(yè)。變色原因一方面在光照條件下生成它的二聚體 另一方面在光照條件下可以在10、1