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1、乙酰膽堿M樣作用(小劑量)(1)心血管系統(tǒng):心率減慢(負(fù)性頻率),心搏力減弱,血管平滑肌擴(kuò)張??傂?yīng)使血壓下降(迷走神經(jīng))。(2)平滑?。何改c道運動增加,小支氣管、膀胱、尿道及子宮收縮。虹膜括約肌收縮。(3)腺體分泌:消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、腸腺、膽汁、汗腺、淚腺分泌增加。N樣作用(大劑量)(1)Nn受體激活:全部植物神經(jīng)節(jié)興奮,亦激活腎上腺素髓質(zhì),釋放腎上腺素。總效應(yīng):副交感效應(yīng)占優(yōu):胃腸道、泌尿道平滑肌收縮、腺體分泌增多;交感效應(yīng)占優(yōu):心縮力增強(qiáng)增快,小血管收縮,血壓上升。(2)Nm受體激活:骨骼肌收縮。阿托品抑制腺體的分泌(唾液腺、汗腺)眼:瞳孔擴(kuò)大,眼內(nèi)壓升高,調(diào)節(jié)麻痹。松弛內(nèi)臟平
2、滑肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用中樞興奮作用萼 盅魏插朝毗,空時得 蚓鼬中心齷婚 摩卻廠耀 -髓骸九肺目都甌1廁6.毛果蕓酬掂溷棚上閥MBtai7/ /,醯班帽7肥醬 麟博曬哩I相咀睡腿隨I腳保醺自融帷融a/部理機(jī)贏好軀8,出贈眥曲膽般體勵藥觥我梆忖解用空年期麻美翻梅階雕猶毒埋IM ,M,為人工合摩的雎逆性旭他穌卬制藥與聚黨等庭國砒虐電慶設(shè)水艙的試爐.T生健苴的修它中市.M樣序就為豐*夏9冷忸取N桿位或為主黃度中毒:一N住正狀并伴白朗氏中樞丘彼對骨骼肌最用最強(qiáng).其次為胃腸及膀胱平滑肌 對心血管.眼、眼體作用弱四南a影加直接激動骨髓肌運動終板上的忖2受體.K田亙脂 I促進(jìn)運動神
3、經(jīng)未梢釋放乙酰膽堿芾周南膩過量時的就毒抗膽堿藥阿托品抑制腺體的分泌(唾液腺、汗腺)眼:瞳孔擴(kuò)大,眼內(nèi)壓升高,調(diào)節(jié)麻痹。松弛內(nèi)臟平滑肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用 中樞興奮作用“腎上腺素受體阻斷藥和 3腎上腺素受體阻斷藥各自代表藥物 酚妥拉明_唔晦的和 抑制己斷扣H文椎A(chǔ) .過度颯JHJ1N更依可逆性抑制膽堿酯酶,膽堿能神經(jīng)末梢 乙芾妒碗堆積:激動M及M受體騰就收縮興奮胃腸及嬲平滑肌.減慢心室頻率激動心臟的M受體重癥肌無力以口使用伊名解毒司與普修甘1日豳貓中的百帕強(qiáng)耐I例性能索黏片*的定 膽曉酷滴賞活前后聰苗里看性幡艮MJLlc鼠加律皂司瘁內(nèi)淅再;占機(jī)畸*a占臺.涔麻無毒的,梆
4、.斛“近的磁方節(jié)由十新斯的明有機(jī)磷酸酯類促朔巴排尿勝發(fā)性室上性心動過速作用中毒韻救作用機(jī)制:阻斷 出和“2受體藥理作用:(1)舒張血管:能阻斷血管 a 1受體及直接舒張血管平滑肌,使小動脈和小靜脈擴(kuò)張,血壓下 降,肺動脈壓下降更為明顯。(2)興奮心臟:由于血管舒張、血壓下降而反射性引起心臟興奮;阻斷突觸前膜a 2受體,促進(jìn)釋放NA,激動心臟3 1受體臨床(1)外周血管痙攣性疾?。?)嗜銘細(xì)胞瘤的診斷和治療休克:心搏出量增加,血管舒張,外周阻力降低,并降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫的發(fā)生,改善微循環(huán)。(4)心肌梗塞和心衰:降低外周阻力和心臟后負(fù)荷(5)靜滴NA外漏普奈洛爾(propranolol)(
5、1A類)? 體內(nèi)過程:個體差異大? 藥理作用:阻斷 機(jī)和國受體,沒有內(nèi)在擬交感活性? 臨床應(yīng)用:心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)腎上腺素? 心臟:興奮心臟3 1,使心月興奮,收縮力、傳導(dǎo)、自律性都增強(qiáng),心排出量、耗氧量 均增加,可提高心肌代謝率和興奮性。易引起心律失常!? 血管:激動血管a受體,使皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管顯著收縮;激動 3 2受體,使冠 脈和骨胳肌血管舒張。? 血壓:小劑量和治療量使收縮壓升高,舒張壓不變或下降,脈壓增大,大劑量使收 縮壓和舒張壓均升高。f激動口 1-R皮膚、粘膜血管收縮)一血壓”多 激動P卜1 心肌收縮力t F治療休克r內(nèi)臟血管擴(kuò)張f內(nèi)臟供血tJ激動 da
6、-1好血管擴(kuò)張LJ f好功尿母f f治療仔衰 作用于腎小管-* 5排出1異丙腎上腺素作用機(jī)制:激動3受體(3 1和3 2)藥理作用:(1)興奮心臟(2)舒張血管(3)血壓(4)舒張支氣管(5)增強(qiáng)代謝臨床應(yīng)用:(1)支氣管哮喘(2)房室傳導(dǎo)阻滯(3)心臟驟停各種慢性鈍痛和發(fā)熱(復(fù)方制劑)急性風(fēng)濕熱 首選類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 首選防止血栓形成(75-100mg/d)缺血性心臟?。ü谛牟 ⑿墓#┢渌阂贿^性腦缺血發(fā)作;血管成型術(shù)及旁路移植術(shù)等預(yù)防結(jié)腸癌的發(fā)生(減少 50%左右苯妥英鈉作用與用途1、抗癲癇:為癲癇大發(fā)作的首選藥,對局限性發(fā)作和精神運動性發(fā)作有療效,小發(fā)作無效。2、治療外周神經(jīng)痛:治療三叉神
7、經(jīng)痛,舌咽神經(jīng)、坐骨神經(jīng)痛也有一定療效。3、抗心律失常??R西平作用與用途為廣譜抗癇藥。對多種癲癇的動物模型均有治療作用。還有很強(qiáng)的抗抑郁作用。可用于治療尿崩癥??诜站徛也灰?guī)則。苯巴比妥作用與用途對大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)療效好,對精神運動性發(fā)作有一定療效,對小發(fā)作效果差。乙琥胺為癲癇小發(fā)作首選藥。丙戊酸鈉臨床上對各種類型癲癇都有一定療效。為廣譜抗癇藥。苯二氮卓類對多種實驗性癲癇模型都有對抗作用。地西泮為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物,靜脈注射。硫酸鎂中樞抑制降壓作用:直接舒張血管和抑制信息傳導(dǎo),用于高血壓腦病及危象。過量一呼吸抑制、血壓驟降一死亡。解救:靜注氯化鈣 一拮抗Mg2+作用苯二氮罩類.抗
8、焦慮(小劑量):在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥。.鎮(zhèn)靜和催眠作用:用于失眠。能縮短睡眠誘導(dǎo)時期,加速入睡。顯著延長睡眠持續(xù)時間,減少覺醒次數(shù)。主要延長 NREMS的第2期,對REMS睡眠的影響較小。.抗驚厥和抗癲癇:臨床輔助治療破傷風(fēng),用于子癇、小兒高熱驚厥。地西泮靜脈注射是抗癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。可治療癲癇大發(fā)作。.中樞性肌松作用:可緩解動物的去大腦僵直,也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。臨床用于中樞神經(jīng)病變(腦血管意外,脊髓損傷等)引起肌強(qiáng)直,也可緩解局部病變引起 的肌肉痙攣。.其他作用:對呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)的影響小劑量-影響不大較大劑量-輕
9、度抑制肺泡換氣功能;降低血壓、減慢心率;致暫時性記憶缺失 巴比妥.長效(慢效)類:苯巴比妥(Phenobarbital).中效類:異戊巴比妥(Amobarbital).短效類:司可巴比妥(Secobarbital).超短效(麻醉)類:硫噴妥鈉 (2.鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短REMS,改變正常的睡眠時相,久用停藥后,出現(xiàn)反跳。臨床已少用。2.抗驚厥:對小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥中毒引起的驚 厥,均有對抗作用。異戊巴比妥,但作用時間短,安全性3.抗癲癇:苯巴比妥,用于治療癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。4.麻醉及麻醉前給藥:硫賁妥鈉可用于靜脈麻醉或誘導(dǎo)麻醉。苯巴比妥用于麻醉前 給藥,使病
10、人鎮(zhèn)靜,減少對手術(shù)的恐懼和緊張。氯丙嗪.治療精神分裂癥.治療神經(jīng)官能癥.治療嘔吐和頑固性呃逆.低溫麻醉和人工冬眠1抗精神病作用 鎮(zhèn)靜和安定減少動物的自發(fā)活動,誘導(dǎo)其入睡,但對刺激有良好的覺醒反應(yīng);迅速控制躁狂癥狀2鎮(zhèn)吐作用小劑量:阻斷延腦催吐化學(xué)感受(CTZ)白D D2受體大劑量:直接抑制嘔吐中樞對前庭刺激引起嘔吐無效抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)旁呃逆中樞,治療頑固性呃逆 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈。3作用特點:使機(jī)體體溫隨環(huán)境溫度變化而升降;不僅降低發(fā)熱者體溫,也能略降正常體溫;能將體溫降至正常溫度以下。4、加強(qiáng)中樞抑制作用:與麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和乙醇之間有協(xié)同作用,合 用可增強(qiáng)對中樞的抑制作用。丙米嗪1中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人服藥,出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。抑郁癥患者服藥,情緒提高,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。丙米嗪起效緩慢,連續(xù)用藥23周后才見效,故不作應(yīng)急治療藥物應(yīng)用。治療各種類型抑郁癥對內(nèi)源性、反應(yīng)性及更年期抑郁癥療效較好,對精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效較差。治療小兒遺尿癥(睡前服用)可增加睡眠時對膀胱充盈的敏感性治療焦慮癥和恐怖癥對伴焦慮癥的抑郁癥
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