中藥藥理學(xué)PPT課件-中藥藥效學(xué)

1、第二章 中藥藥效學(xué)掌握中藥四性的現(xiàn)代研究熟悉中藥五味的現(xiàn)代研究熟悉中藥毒性的現(xiàn)代研究、中藥功效與中藥藥理作用的關(guān)系、影響中藥藥理作用的機體因素了解中藥歸經(jīng)的現(xiàn)代研究了解中藥升降沉浮的現(xiàn)代研究藥性:藥物與其療效有關(guān)的性質(zhì)和性能,包括其自然屬性和效應(yīng)屬性兩個方面.自然屬性是指藥物的形、色、質(zhì)、氣味，以及所含的化學(xué)成分等，是效應(yīng)屬性產(chǎn)生的基礎(chǔ)。效應(yīng)屬性是指中藥的性能，即傳統(tǒng)認(rèn)識的四氣、五味、歸經(jīng)、升降浮沉、毒性等，是藥物自然屬性作用于機體后產(chǎn)生的效應(yīng)的高度概括。第一節(jié) 中藥藥效學(xué)與中藥的藥性一 、中藥藥效學(xué)與中藥四氣中藥四氣的概念：指中藥寒、熱、溫、涼四種不同的藥性，也可以看作寒（涼）、熱（溫）二種

2、藥性。是從藥物作用于機體所發(fā)生的反應(yīng)概括而來。四氣反映了藥物對人體陰陽盛衰，寒熱變化的作用傾向。是與所治疾病的寒熱性質(zhì)相對而言的。中醫(yī)學(xué)認(rèn)為任何疾病的發(fā)生發(fā)展過程都是致病因素（邪氣）作用于人體，引起機體正邪斗爭，導(dǎo)致陰陽氣血偏盛偏衰或臟腑經(jīng)絡(luò)機能活動失常的結(jié)果。目前主要從以下方面進行四性的研究： 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 自主神經(jīng)系統(tǒng) 內(nèi)分泌系統(tǒng) 能量代謝 大多數(shù)寒涼藥的抗感染及抗腫瘤作用熱證與寒證患者的表現(xiàn)： 熱證病人：精神亢奮、情緒激動，言語高亢，有高熱驚厥等中樞興奮癥狀。 寒證病人：精神倦怠，安靜、語聲低微等中樞抑制狀態(tài)。1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響中藥的作用: 熱性藥物：如附子，干姜，肉桂等。具有

3、中樞興奮作用。 寒性藥物：知母，石膏，黃連，黃芩。具有中樞抑制作用。熱證與寒證動物模型的特點：寒涼藥制造寒證模型動物（灌服龍膽草、黃連、黃柏、金銀花等）溫?zé)崴幹圃鞜嶙C模型動物（灌服附子、干姜、肉桂等）檢測相關(guān)指標(biāo)：痛閾和驚厥閾；中樞神經(jīng)遞質(zhì)：NA、DA、5-HT痛閾動物經(jīng)電刺激后，能使動物感覺到的疼痛時的最小電流或電壓。驚厥閾動物經(jīng)電刺激后，能使動物剛發(fā)生驚厥時的最小電流或電壓。實驗結(jié)果1：寒證動物模型：（痛閾、驚厥閾增高）熱證動物模型（痛閾、驚厥閾降低）實驗結(jié)果2：動物腦內(nèi)中樞神經(jīng)遞質(zhì)含量變化：1、興奮性遞質(zhì)：去甲腎上腺素（NA）； 多巴胺（DA）；2、抑制性遞質(zhì)：5-羥色胺（5-HT）；熱

4、性藥使前者其顯著增加，后者降低；寒性藥使前者顯著減少，后者增加。實驗結(jié)果3：酪氨酸羥化酶酪氨酸羥化酶可催化酪氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟?，多巴可轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶罚―A）和去甲腎上腺素（NA）。熱性藥增加酪氨酸羥化酶活性，增加遞質(zhì)含量。寒性藥抑制酪氨酸羥化酶活性，減少遞質(zhì)含量。多數(shù)寒涼藥具有中樞抑制作用；部分溫?zé)崴幘哂兄袠信d奮作用2、對自主神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響熱證與寒證患者具有自主神經(jīng)功能紊亂的癥狀。自主神經(jīng)平衡指數(shù)： 唾液分泌量，心率，體溫，呼吸頻率，血壓（包括了心血管系統(tǒng)、內(nèi)臟平滑肌、腺體等）熱證病人指數(shù)偏高，寒證病人指數(shù)偏低；溫?zé)崴幨怪笖?shù)升高，寒涼藥使指數(shù)降低；治療后自主神經(jīng)平衡指數(shù)轉(zhuǎn)向正常。 “寒者熱之，熱

5、者寒之”四氣與遞質(zhì)受體環(huán)核苷酸水平的關(guān)系自主神經(jīng)遞質(zhì)受體環(huán)核苷酸水平: 副交感神經(jīng)M受體cGMP系統(tǒng)寒證病人此系統(tǒng)亢進，以溫?zé)崴幹委?；交感神?jīng)受體cAMP系統(tǒng)熱證病人此系統(tǒng)亢進，以寒冷藥治療。cAMP/cGMP:一般情況下，因為二者調(diào)節(jié)時總以拮抗為主 ,所以通常就默認(rèn)為就是拮抗關(guān)系。 cAMP與cGMPcAMP與cGMP廣泛存在于一切細(xì)胞中，參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生理生化過程而影響生物的生長、分化和細(xì)胞對激素的效應(yīng)。cAMP和cGMP在某些組織中引起的生理效應(yīng)往往是相反的。如肝細(xì)胞中，cAMP，促進糖原分解，cGMP則促進糖原合成；平滑肌中，cAMP導(dǎo)致細(xì)胞松弛，cGMP，細(xì)胞收縮。cAMP對細(xì)胞增殖起

6、負(fù)調(diào)控作用，cGMP對細(xì)胞增殖起正調(diào)控作用。有些學(xué)者提出cAMP與cGMP是體內(nèi)兩種對立的調(diào)節(jié)系統(tǒng)，可能是中醫(yī)陰陽學(xué)說的物質(zhì)基礎(chǔ)之一。 溫?zé)崴帲焊阶佑行С煞郑喝ゼ棕i毛菜堿作用：強心、升壓、抗休克作用機理：興奮 受體和受體。興奮交感神經(jīng)受體cAMP系統(tǒng)。寒涼藥：知母有效成分：知母皂苷作用：改善陰虛癥狀。作用機理：降低多巴胺羥化酶活性，抑制受體，減少cAMP含量； 恢復(fù)M受體的功能。多數(shù)寒涼藥：降低交感神經(jīng)活性；抑制腎上腺皮質(zhì)功能；升高cGMP水平。多數(shù)溫?zé)崴帲禾岣呓桓猩窠?jīng)活性；增強腎上腺皮質(zhì)功能；升高cAMP水平。3、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響 下丘腦垂體腎上腺軸 下丘腦垂體甲狀腺軸 下丘腦垂體性腺軸腎

7、上腺：血漿皮質(zhì)酮， 17-OHCS，ACTH反應(yīng)，甲狀腺：促甲狀腺激素（TSH），T3、T4，性腺：血漿孕酮、雌二醇及其受體親和力。結(jié)論：大多數(shù)溫?zé)崴帉?nèi)分泌系統(tǒng)功能 有一定的促進作用；而寒涼藥的作用往往相反。4、能量代謝功能影響下丘腦垂體甲狀腺功能溫?zé)崴帉谞钕俟δ苡幸欢ǖ拇龠M作用；增加基礎(chǔ)代謝，升高血清T3、T4 。寒涼滋陰藥可使升高的T3、T4值明顯下降抑制基礎(chǔ)代謝。影響細(xì)胞膜鈉泵（Na+-K+-ATP酶）的活性:溫?zé)崴幙商岣哜c泵活性，增加酶含量； 促進產(chǎn)熱。寒涼藥作用相反。如：溫?zé)崴幐阶涌膳d奮下丘腦垂體甲 狀腺軸，如：溫?zé)崴幰蜣娇膳d奮紅細(xì)胞鈉泵活性如：滋陰藥龜板可使升高的血清T3、T

8、4值 明顯下降，如：清熱藥知母的有效成分知母菝契皂苷元 是鈉泵抑制劑。多數(shù)溫?zé)崴帲涸鰪娔芰看x多數(shù)寒涼藥：抑制能量代謝機制：與下丘腦垂體甲狀腺軸功能、Na+-K+-ATP酶活性有關(guān)5、寒涼藥的抗感染作用及抗腫瘤作用1. 病原體（細(xì)菌、病毒、其他病原微生物）侵襲急性感染：發(fā)熱、疼痛、（腫瘤）熱證2. 寒涼藥：辛涼解表抗菌、抗病毒、抗毒素抗感染； 清熱解毒（通過提高機體免疫力）抗惡性腫瘤作用 eg. 穿心蓮、金銀花、柴胡、黃連熱性藥：錳寒性藥：鐵、黃酮類、甾醇類、揮發(fā)油類、 游離脂溫性藥：揮發(fā)油、甾醇類、黃酮類寒熱屬性與總蛋白、多糖、總糖含量有關(guān)中藥四氣藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)二、中藥藥效學(xué)與中藥五味中藥五

9、味是指藥物具有辛、酸、甘、苦、咸五種不同的味道。中藥的五味不僅是味道，也是對中藥的功效的概括和總結(jié)。反映藥物在補、泄、散、斂等方面的特征。中藥五味與其含有的有效成分和藥理作用間存在著聯(lián)系。辛味藥分布特點：解表藥、理氣藥、開竅藥、化濕藥等。主要成分：揮發(fā)油，(生物堿，苷類)常見功效：發(fā)汗、解熱、健胃、擴張血管、開竅。解表藥中辛味藥占88.8%，大多含有芳香刺激的揮發(fā)性成分，可以興奮中樞神經(jīng)，擴張皮膚血管，促進微循環(huán)，興奮汗腺促進汗液分泌。理氣藥通過揮發(fā)油對胃腸道產(chǎn)生興奮或抑制作用，產(chǎn)生理氣和胃的功效。甘味藥分布特點：補虛藥、消食藥、安神藥和利水滲濕藥主要成分：糖、蛋白質(zhì)、氨基酸、苷等營養(yǎng)物質(zhì)。常

10、見功效：補充營養(yǎng)、增強與調(diào)節(jié)免疫力、影響神經(jīng)、抗炎、抗菌、緩解平滑肌痙攣等酸味藥分布特點：收澀藥、止血藥。主要成分：有機酸、鞣質(zhì)常見功效：止瀉、止血、抗菌、消炎、抑菌等?？辔端幏植继攸c：瀉下藥、理氣藥、清熱藥、活血藥等主要成分：生物堿、苷類、揮發(fā)油、黃酮、鞣質(zhì)等常見功效：抗菌、消炎、致瀉、止吐、止咳、平喘注意：有毒中藥中苦味藥占有較高比例。咸味藥分布特點：化痰藥、溫腎壯陽藥 （礦物、動物類）主要成分：鈉、鉀、碘等無機鹽常見功效：抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉、影響免疫中藥五味學(xué)說是中藥藥性理論的組成部分，但存在著一定的局限性，這一點應(yīng)該有充分的認(rèn)識。以功能為核心、以藥效為依據(jù)研究五味。三、中藥藥效學(xué)

11、與中藥歸經(jīng)歸有歸屬之意；經(jīng)是人體臟腑經(jīng)絡(luò)及所屬部位的概稱歸經(jīng)是中藥對機體臟腑經(jīng)絡(luò)選擇性的作用或影響是藥物功效與藥理作用部位的綜合（一）歸經(jīng)與藥理作用瀉下藥入大腸經(jīng)，“大腸主津”止血藥歸肝經(jīng)，“肝藏血”止咳藥歸肺經(jīng)，“肺主氣”壯陽藥入腎經(jīng)，“腎藏精”平肝熄風(fēng)藥入肝經(jīng)，“肝主疏泄”（二）歸經(jīng)與有效成分的分布對23種中藥的有效成分在體內(nèi)的分布于中藥歸經(jīng)之間的聯(lián)系進行分析，發(fā)現(xiàn)其中20種中藥歸經(jīng)所屬的臟腑與其有效成分分布最多的臟腑基本一致（61%）和大致相符（26%），符合率高達(dá)87%。(三）歸經(jīng)與微量元素微量元素是中藥的有效成分之一， 是中藥歸經(jīng)的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。Fe Cu Mn Zn -造血、保肝、保護視力 （歸肝