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文檔簡介
1、第一節(jié) 概 述目標(biāo)要求1.熟悉抗微生物藥的基本概念和常用術(shù)語。2.明確藥物-機(jī)體-病原體三者之辨證關(guān)系, 為合理用藥奠定基礎(chǔ)。1ppt課件 抗微生物藥是一類能抑制或殺滅病原微生物用于防治感染性疾病的藥物。用于體內(nèi)抗微生物、寄生蟲感染及惡性腫瘤的藥物稱為化學(xué)治療藥,其治療方法稱為化學(xué)治療(簡稱化療)。2ppt課件藥物-病原體-機(jī)體三者之間的關(guān)系抗菌作用耐藥性防治作用與不良反應(yīng)體內(nèi)過程抗病能力致病作用化療藥物病原體機(jī) 體3ppt課件化療指數(shù):CI= LD50/ED50或 LD5/ED95是評(píng)價(jià)化學(xué)治療藥有效性與安全性的指標(biāo)4ppt課件 一、常用術(shù)語抗生素:指某些微生物在代謝過程中產(chǎn)生的具有抑制或殺
2、滅其他微生物作用的化學(xué)物質(zhì)??咕V:指藥物的抗菌范圍。廣譜抗菌藥抗菌活性:藥物抑制或殺滅微生物的能力。指標(biāo):最低抑菌濃度MIC 最低殺菌濃度MBC5ppt課件抑菌藥:是僅能抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用的抗微生物藥(如四環(huán)素類)。殺菌藥:是不僅能抑制微生物生長繁殖且具有殺滅作用的抗微生物藥(如青霉素)。耐藥性:又稱抗藥性。少數(shù)是天然耐藥性。多數(shù)為獲得性耐藥性,指長期或反復(fù)用藥,特別是濫用藥物后,使化療藥物的抗菌作用減弱或消失??咕笮?yīng)(PAE):指抗生素發(fā)揮抗菌作用后,血藥濃度低于最低抑菌濃度或被消除之后,細(xì)菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)。后效應(yīng)長的藥物可延長用藥間隔時(shí)間,且療效不減。6ppt課
3、件 二、抗菌作用機(jī)制1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成(-內(nèi)酰胺類、萬古霉素) 2.影響胞漿膜通透性(多粘菌素、兩性霉素B)3.影響胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成 影響葉酸代謝(磺胺類、甲氧芐啶) 抑制核酸合成 (喹諾酮類、利福平) 抑制蛋白質(zhì)合成(氨基糖苷類、四環(huán)素類、 大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素)7ppt課件抗菌作用機(jī)制圖示8ppt課件三、耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制1.細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶(水解酶、鈍化酶) 2.細(xì)菌改變藥物作用靶位3.細(xì)菌降低了與藥物的親和力4.細(xì)菌改變胞漿膜的通透性5.細(xì)菌改變代謝途徑預(yù)防耐藥性產(chǎn)生的措施:嚴(yán)格按適應(yīng)癥選藥,防止濫用,避免不恰當(dāng)?shù)念A(yù)防性應(yīng)用,合理的聯(lián)合用藥和積極開發(fā)新的抗菌藥物等。9ppt課件四、
4、抗菌藥物的合理應(yīng)用原則1.嚴(yán)格按照適應(yīng)癥選藥(1)根據(jù)病原體對(duì)藥物的敏感性選藥。(2)根據(jù)感染部位選藥。(3)根據(jù)用藥群體生理、病理特點(diǎn)選藥。2.抗菌藥的給藥途徑應(yīng)正確、劑量與療程應(yīng)適當(dāng)3.抗菌藥的預(yù)防應(yīng)用須掌握適應(yīng)證,以防濫用10ppt課件4.抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用目的:延緩耐藥性形成;擴(kuò)大抗菌譜;獲得協(xié)同作用;減少不良反應(yīng)。聯(lián)合用藥的指征:(1)單一藥物不易控制的混合感染;(2)病因未明的嚴(yán)重感染;(3)單一藥物不能有效控制的心內(nèi)膜炎或敗血癥;(4)長期用藥細(xì)菌可能產(chǎn)生耐藥性的慢性感染(如結(jié)核、慢性骨髓炎等);(5)為減少不良反應(yīng)和增強(qiáng)療效等情況的聯(lián)合。11ppt課件第二章 抗微生物藥Antim
5、icrobial Drugs12ppt課件第二節(jié) 抗生素一、-內(nèi)酰胺類二、大環(huán)內(nèi)酯類三、氨基糖苷類四、四環(huán)素類與氯霉素五、其他它抗生素13ppt課件目標(biāo)要求1.掌握臨床常用抗生素如-內(nèi)酰胺類抗菌作用、適應(yīng)證、不良反應(yīng)和用藥護(hù)理。2.掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用、用途、不良反應(yīng)和用藥護(hù)理。3.掌握氨基糖苷類抗生素的共性,熟悉慶大霉素、大觀霉素等的抗菌特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)和用藥護(hù)理。4.熟悉四環(huán)素類、氯霉素及其他抗生素的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。14ppt課件一、 -內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制:化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有-內(nèi)酰胺環(huán),包括青霉素類、頭孢菌素類和新型-內(nèi)酰胺類等。15ppt課件抗菌機(jī)制抑制轉(zhuǎn)肽酶活性,阻止黏肽的交叉連
6、接,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,水分內(nèi)滲,菌體膨脹、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。激發(fā)細(xì)菌自溶酶(autolysins)活性,促進(jìn)菌體裂解死亡。為繁殖期殺菌劑。16ppt課件細(xì)菌耐藥機(jī)制產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶,水解-內(nèi)酰胺環(huán)而破壞藥物活性。17ppt課件18ppt課件(一)青霉素類青霉素G(Penicillin G)抗菌譜 窄譜 廉頗落難白灰灘G+球菌溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G+桿菌白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌 破傷風(fēng)芽胞梭菌等G-球菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體耐藥性 一般不易產(chǎn)生耐藥性,但抗藥金葡菌易產(chǎn)生青霉素酶。天然青霉素19p
7、pt課件特點(diǎn):易溶于水,但性質(zhì)不穩(wěn)定,易致過敏反應(yīng),需臨時(shí)配置;不宜口服,但肌注吸收迅速而完全;不易透過血腦屏障,但腦膜有炎癥時(shí)透入增多;半衰期短,但有效時(shí)間可維持4-6小時(shí)(后遺效應(yīng))??咕饔茫赫V,對(duì)多數(shù)G菌以及螺旋體、放線菌有效。青霉素 (芐青霉素、青霉素G)20ppt課件臨床應(yīng)用G菌感染:化膿性鏈球菌感染為首選,也常用于肺炎鏈球菌及葡萄球菌敏感菌株感染。已耐藥的葡萄球菌感染可選用頭孢菌素類或耐酶青霉素制劑。G菌感染:淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌。G桿菌:白喉、氣性壞疽、破傷風(fēng)等,需聯(lián)用相應(yīng)抗毒素。螺旋體感染:鉤端螺旋體、梅毒、回歸熱放線菌感染:大劑量、長療程預(yù)防感染:長效青霉素,如芐星青
8、霉素21ppt課件青霉素G-不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)(最為常見)一般過敏反應(yīng):藥熱、藥疹、血清病型反應(yīng)等過敏性休克(最嚴(yán)重):表現(xiàn)冷汗、四肢冰冷、呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷。搶救不及時(shí)可危及生命。 過敏性休克發(fā)生與劑量、給藥途徑無關(guān)。22ppt課件*預(yù)防措施:詢問藥物過敏史初次注射、3天以上未使用、用藥過程中更換批號(hào)或廠家的、均需作皮試。一旦發(fā)生過敏性休克,立即應(yīng)用0.1%腎上腺素,并酌情選用糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥等,并采取吸氧等搶救措施?,F(xiàn)用現(xiàn)配,靜滴時(shí)置于生理鹽水中。避免饑餓狀態(tài)、局部使用。注射后觀察2030分鐘。23ppt課件青霉素G-不良反應(yīng)2. 赫氏反應(yīng):應(yīng)用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體
9、、炭疽病時(shí),可有癥狀加劇的現(xiàn)象,表現(xiàn)為全身不適、寒顫、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等,并可危及生命。3. 其他(1)局部刺激:i.m引起局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。以鉀鹽為重。(2)水電解質(zhì)紊亂 青霉素鉀鹽大劑量靜脈注射易引起高血鉀癥,甚至心律失常。故鉀鹽不宜靜注。(3)青霉素腦?。呵嗝顾厍蕛?nèi)注射一次超過2萬U或大劑量快速靜脈給藥時(shí),可引起頭痛、肌肉震顫、驚厥、昏迷等類似癲癇發(fā)作。24ppt課件25ppt課件 1.對(duì)繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng),對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱。2.對(duì)G+菌作用強(qiáng),對(duì)G-桿菌作用弱。3.對(duì)人和動(dòng)物毒性小,對(duì)真菌無效。4.不宜與四環(huán)素、氯霉素及大環(huán)內(nèi)酯類等速效抑菌劑合用。小結(jié)天然青霉素的特點(diǎn)26
10、ppt課件部分合成青霉素分類常用藥物特點(diǎn)及應(yīng)用耐酸不耐酶青霉素類青霉素V非奈西林口服吸收好,在胃酸中不被破壞,但不耐酶。用于輕度和中度感染。耐酸耐酶青霉素類苯唑西林氯唑西林口服易吸收,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。廣譜青霉素氨芐西林阿莫西林對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均具有殺菌作用,但對(duì)銅綠假單胞菌無效,且耐酸不耐酶。主用于傷寒、副傷寒、呼吸道、泌尿道和膽道感染。抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類羧芐西林磺芐西林替卡西林哌拉西林不耐酸不耐酶,對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有作用,對(duì)銅綠假單胞菌作用強(qiáng)。主用于革蘭陰性桿菌引起的感染,特別是銅綠假單胞菌引起的嚴(yán)重感染。主要作用于革蘭陰性菌的青霉素類美西林替莫西林主
11、要用于敏感的革蘭陰性菌感染的治療。如大腸埃希菌、肺炎桿菌、變性桿菌引起的泌尿道、軟組織感染。對(duì)對(duì)銅綠假單胞菌無效。27ppt課件特點(diǎn):高效、廣譜、 低毒、被廣泛應(yīng)用分四代頭孢菌素類 28ppt課件(二)頭孢菌素類分類及代表藥抗 菌 譜 對(duì) -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代 氨芐、 唑啉噻吩、 拉啶G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代呋辛、 孟多克洛G+菌、G-菌部分厭氧菌較穩(wěn)定低G-菌感染第三代噻肟、 他定曲松、 哌酮G+菌、G-菌厭氧菌銅綠假單胞菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴(yán)重感染第四代吡肟、 匹羅 G+菌、 G-桿菌更穩(wěn)定無難治性感染本類藥是以7-氨基頭孢烷酸聯(lián)接不同側(cè)鏈而成的部分合成抗生素
12、。不良反應(yīng):過敏反應(yīng)、腎損害、胃腸反應(yīng)、二重感染等。29ppt課件第三代頭孢菌素類的特點(diǎn)1.抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng)2.對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,不易產(chǎn)生耐藥性3.t長,分布廣,穿透力強(qiáng)4.無腎毒性,過敏反應(yīng)少5.臨床用途廣泛與青霉素類相比1.作用機(jī)制相同2.對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高,不易產(chǎn)生耐藥3.抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)4.過敏反應(yīng)少,與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng)(5 % 10%)30ppt課件不良反應(yīng)過敏反應(yīng) 與青霉素有部分交叉過敏反應(yīng)腎損害 第一代較明顯;應(yīng)避免與氨基苷類抗生素或高效能利尿藥同用胃腸反應(yīng) 口服藥多見其他 二重感染(三代)、低凝血酶原血癥(頭孢哌酮、頭孢孟多)肌注局部疼痛、硬結(jié)等,靜注時(shí)可見靜
13、脈炎31ppt課件 1.頭霉素類 頭孢美唑、頭孢西丁,二者抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素相似。頭孢西丁對(duì)厭氧菌有良好作用。2.碳青酶烯類 廣譜、強(qiáng)效、低毒、耐酶 亞胺培南,體內(nèi)可被腎脫氫肽酶滅活。亞胺培南 + 西司他?。I脫氫肽酶抑制劑) 泰寧。多用于多重耐藥菌所致感染。 美洛培南,帕尼培南,單用。3.氧頭孢稀類 拉氧頭孢、氟氧頭孢,廣譜。(三)其他-內(nèi)酰胺類32ppt課件 4.單環(huán)類 氨曲南,抗菌譜窄,具有耐酶、低毒、體內(nèi)分布廣、青霉素、頭孢菌素類很少交叉過敏等特點(diǎn)。5.-內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 該類藥本身沒有或很弱的抗菌活性,但與-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用則可發(fā)揮抗菌增效作
14、用。如:克拉維酸+阿莫西林奧格門??;克拉維酸+替卡西林泰門汀;舒巴坦+氨芐優(yōu)立新,舒巴坦+頭孢哌酮鈉舒巴哌酮;他唑巴坦 (tazobactam)+哌拉西林。33ppt課件新型-內(nèi)酰胺類氨曲南特點(diǎn):口服不吸收、分布廣泛、腎排泄抗菌作用:窄譜 G菌:大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌等臨床應(yīng)用:需氧G菌感染,對(duì)青霉素、頭孢菌素過敏者不良反應(yīng)消化道反應(yīng) 肝功能不全者慎用皮膚反應(yīng)其他34ppt課件護(hù)理程序在-內(nèi)酰胺類抗生素治療中的應(yīng)用護(hù)理估計(jì) 感染因素、藥物過敏史及禁忌癥等護(hù)理診斷和措施 皮膚完整性或呼吸形態(tài)的改變、疼痛、腎損傷的危險(xiǎn)等護(hù)理評(píng)價(jià) 感染控制、血象
15、改變、有無藥物不良反應(yīng)、療程完全等35ppt課件應(yīng)用青霉素注意事項(xiàng):皮試;發(fā)生過敏性休克的處理;現(xiàn)用現(xiàn)配,用生理鹽水配置,避免在饑餓狀態(tài)下注射;避免局部用藥及濫用;配伍禁忌36ppt課件*應(yīng)用頭孢菌素后飲酒及含乙醇的飲料,易發(fā)生“酒醉樣反應(yīng)”(面紅、胸悶、血壓下降、心動(dòng)過速、腹部絞痛、惡心、嘔吐、眼花、痙攣等)。故用藥后至少10天內(nèi)禁飲用。雙硫侖樣反應(yīng)又稱安塔布司反應(yīng)、雙流醒樣反應(yīng)、戒酒硫樣反應(yīng),是由于應(yīng)用藥物(頭孢類等)后飲用含有酒精的飲品(或接觸酒精)導(dǎo)致的體內(nèi)“乙醛蓄積”的中毒反應(yīng)。雙硫侖樣反應(yīng)的嚴(yán)重程度與應(yīng)用藥物的劑量、飲酒量成正比。飲用白酒較啤酒、含酒精飲料等反應(yīng)重,用藥期間飲酒較停
16、藥后飲酒反應(yīng)重。抑制了乙醛脫氫酶和多巴胺-羥化酶活性,導(dǎo)致乙醇氧化代謝的中間產(chǎn)物-乙醛在體內(nèi)大量蓄積,體內(nèi)多巴胺代謝受阻濃度升高,致使小動(dòng)脈、小靜脈、毛細(xì)血管擴(kuò)張,血管通透性增強(qiáng),血漿外滲,并反射性地引起交感神經(jīng)興奮,促使神經(jīng)末稍釋放大量的腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺等單胺類神經(jīng)遞質(zhì),從而出現(xiàn)一系列血管運(yùn)動(dòng)性和神經(jīng)精神性癥狀。癥狀一般在飲酒后 510 min內(nèi)出現(xiàn),最快的2 min,最慢的7 d,持續(xù)反應(yīng)時(shí)間為0.5 h至數(shù)小時(shí),反應(yīng)的程度與用藥劑量和飲酒量成正比,兒童、老年人及過敏體質(zhì)者更嚴(yán)重,如搶救不及時(shí),也可引起死亡。 37ppt課件第三節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及萬古霉素3
17、8ppt課件抑制菌體蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用窄譜,G菌為主紅霉素、乙酰螺旋霉素、羅紅霉素、麥迪霉素及麥白霉素、阿奇霉素等主要不良反應(yīng)為局部刺激作用二、大環(huán)內(nèi)酯類39ppt課件是一類具有1416碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗菌藥。項(xiàng)目天然品部分合成品常用藥紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、螺旋霉素阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素特點(diǎn)抗菌譜較青霉素廣,主要作用于G+菌、某些厭氧菌及軍團(tuán)菌、彎曲菌、衣原體和支原體等。對(duì)胃酸不穩(wěn)定;口服生物利用度低,pH4g/d時(shí),多見耳聾);過敏41ppt課件其他乙酰螺旋霉素:耐酸,組織中濃度高麥迪霉素、麥白霉素羅紅霉素:空腹口服吸收好,對(duì)肺炎支原體、衣原體作用較強(qiáng),不良反應(yīng)少。
18、阿奇霉素:耐酸,口服吸收快,組織濃度高,半衰期長(6872h),作用較強(qiáng)??死顾兀耗退?,組織濃度高,作用強(qiáng)。孕婦禁用。與地高辛、茶堿、抗凝血藥、卡馬西平及巴比妥等同用時(shí)可使后者血藥濃度升高。42ppt課件護(hù)理程序的應(yīng)用護(hù)理估計(jì) 感染因素、肝腎功能狀態(tài)、胃腸及聽力情況、有無禁忌癥,近期使用其他抗生素情況護(hù)理診斷和措施 體液容量、聽覺感知功能的改變、肝功能、紅霉素局部刺激等護(hù)理評(píng)價(jià) 感染是否控制、藥物不良反應(yīng)、完整療程43ppt課件共同特點(diǎn):口服難吸收,用于腸道感染;注射給藥主要以原型經(jīng)腎排泄,用于全身感染、泌尿道感染;抗菌譜廣,靜止期殺菌藥,GG本類藥物之間有部分或完全交叉耐藥性主要不良反應(yīng)為
19、腎毒性和耳毒性,可有過敏反應(yīng),大劑量或腹腔給藥可致神經(jīng)肌肉阻滯三、氨基糖苷類aminoglycosides44ppt課件鏈霉素靜止期殺菌抗菌作用和臨床應(yīng)用 耐藥菌株多、毒性大結(jié)核病 聯(lián)合利福平、異煙肼 一線用藥鼠疫和兔熱病 首選溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌引起的感染性心內(nèi)膜炎 首選鏈霉素聯(lián)合青霉素布魯菌病 與四環(huán)素合用不良反應(yīng):急性毒性反應(yīng)、耳毒性、過敏反應(yīng)、腎毒性45ppt課件慶大霉素抗菌作用:廣譜,對(duì)多數(shù)G菌有殺滅作用,尤其銅綠假單胞菌;對(duì)耐青霉素金葡菌及肺炎支原體有效;易產(chǎn)生耐藥性,停藥可恢復(fù)臨床應(yīng)用:敏感菌引起的感染;口服用于腸道感染不良反應(yīng)腎損害耳毒性、過敏性其他46ppt課件其他氨基
20、苷類阿米卡星 該類中最廣譜,尤其銅綠假單胞菌、葡萄球菌等,對(duì)分支桿菌有效;耳毒性、二重感染妥布霉素 銅綠假單胞菌感染西索米星 敏感菌所致泌尿系感染奈替米星 腎、耳毒性相對(duì)最小,耐酶性強(qiáng)大觀霉素 淋病奈瑟菌,易耐藥新霉素 耳毒性最大,不可逆,已不用47ppt課件護(hù)理程序的應(yīng)用護(hù)理估計(jì) 家族藥物致耳聾病史護(hù)理診斷和措施護(hù)理評(píng)價(jià)48ppt課件四環(huán)素和土霉素 (天然)特點(diǎn):口服易吸收、可與多價(jià)陽離子絡(luò)合妨礙吸收;可沉積于骨和牙組織內(nèi);原型經(jīng)尿排泄;維生素C可促進(jìn)吸收抗菌作用:廣譜、快速抑菌藥、耐藥菌株多臨床應(yīng)用:四體三菌一蟲立克次體感染、支原體肺炎等首選四環(huán)素G、G菌感染致泌尿道、呼吸道、膽道感染次選
21、阿米巴痢疾和腸道感染可選土霉素不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、二重感染(最明顯)、影響骨和牙生長、肝損害(脂肪浸潤性)四、四環(huán)素類和氯霉素49ppt課件四環(huán)素牙50ppt課件 多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)口服吸收快而完全,可維持24小時(shí)以上;抗菌譜與四環(huán)素類似,作用較強(qiáng);有交叉耐藥;對(duì)耐四環(huán)素、土霉素的金葡菌有效;胃腸反應(yīng)多見;有肝腸循環(huán)。 米諾環(huán)素長效、高效(此類中活性最強(qiáng))可引起可逆性前庭功能失調(diào),停藥后1-2天可消失部分合成藥:吸收不受食物影響51ppt課件氯霉素 口服吸收好、可透過血腦屏障、肝內(nèi)代謝抗菌作用:廣譜抑菌藥,對(duì)沙門菌有較好療效;耐藥菌株多臨床應(yīng)用:少用,主要用于傷寒、副傷寒(可首選)、立克次
22、體病、沙眼等不良反應(yīng):抑制骨髓造血功能:最嚴(yán)重 可逆性抑制(劑量、療程有關(guān))、不可逆性再障(變態(tài)反應(yīng))灰嬰綜合征其他:胃腸反應(yīng)、二重感染等藥物相互作用:不宜與紅霉素、青霉素合用52ppt課件林可霉素與克林霉素克林霉素作用較強(qiáng)、毒性較??;各組織中濃度高抗菌作用:G菌及大多數(shù)厭氧菌 抑制菌體蛋白質(zhì)合成;不宜與紅霉素合用臨床應(yīng)用:敏感菌所致骨髓炎、關(guān)節(jié)和軟組織感染、敗血癥及厭氧菌所致盆腔炎、腹膜炎等克林霉素對(duì)金葡菌骨髓炎、關(guān)節(jié)炎為首選藥不良反應(yīng):胃腸反應(yīng) 克林霉素可引起偽膜性腸炎,可用萬古霉素和甲硝唑治療五、其他類53ppt課件萬古霉素和去甲萬古霉素 口服不吸收、腸道濃度高、腎排泄抗菌作用:對(duì)G菌有
23、強(qiáng)大殺菌作用、不易耐藥、無交叉耐藥性;阻礙細(xì)胞壁合成臨床應(yīng)用:耐藥的金葡菌所致嚴(yán)重感染及某些抗生素所致偽膜性腸炎不良反應(yīng):聽力損害和腎毒性:避免與氨基糖苷類合用其他:易與其他藥物產(chǎn)生沉淀,避免混合54ppt課件多粘菌素類粘菌素B、E肝腎中濃度最高;多肽類窄譜,對(duì)多數(shù)G桿菌有殺滅作用,如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、沙門菌屬等。對(duì)其他無效。毒性大,腎毒性和神經(jīng)毒性、神經(jīng)肌肉阻滯, 過敏反應(yīng)局部用藥敏感菌引起的眼、耳、皮膚、粘膜 感染及燒傷后銅綠假單胞菌感染。55ppt課件桿菌肽窄譜,對(duì)多數(shù)G菌尤其是金葡菌和鏈霉素具有強(qiáng)大抗菌作用,耐酶,對(duì)G桿菌無效僅局部用于G菌引起的皮膚感染56ppt
24、課件第三節(jié) 合成抗菌藥目標(biāo)要求1.掌握喹諾酮類藥物的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。2.熟悉磺胺類、甲氧芐啶的作用特點(diǎn)及聯(lián)合應(yīng)用的意義。3.了解呋喃類藥物和咪唑類藥物的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。4.學(xué)會(huì)觀察該類藥物療效及不良反應(yīng),能夠正確進(jìn)行用藥護(hù)理。57ppt課件一、喹諾酮類藥物(quinolones)1.藥物發(fā)展史第一代 萘啶酸(已不用) 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹諾酮類 第四代 最新氟喹諾酮類58ppt課件第三代 氟喹諾酮類 環(huán)丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、依諾沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星 (pefloxacin)
25、、氟羅沙星 (fleroxacin) 諾氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星 (tosufloxacin)、蘆氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星 (grepafloxacin)、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星 (levofloxacin)第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星59ppt課件抗菌作用特點(diǎn):高效、廣譜、口服吸收好、腎排泄經(jīng)抑制DNA回旋酶,阻礙DNA復(fù)制而致細(xì)菌死亡與其他抗菌藥無交叉耐藥性,不宜產(chǎn)生耐藥性廣泛分布于組織、體液不良反應(yīng):較少消化道反應(yīng)中樞神經(jīng)
26、系統(tǒng)反應(yīng) 癲癇史者禁用骨、關(guān)節(jié)病變 :關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)腫脹、肌腱炎其他:過敏、肝損、腎損、局部刺激等藥物相互作用60ppt課件第二代:抗菌譜窄,對(duì)G-菌有效,對(duì)銅綠假單胞菌活性較低,口服易吸收,但血藥濃度低,尿中濃度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:抗菌作用-G-菌G+菌,對(duì)衣原體,支原體,軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。第四代第四代:抗菌譜較廣,對(duì)部分厭氧菌、 G+菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高,并具有PAE 。61ppt課件耐藥機(jī)制高濃下,細(xì)菌DNA回旋酶染色體突變;低濃下,膜結(jié)構(gòu)改變,通透性降低體內(nèi)過程口服吸收較好,血藥濃度較高,t1/2較長,3 11h, 血漿蛋白結(jié)合率低,體內(nèi)分布廣,
27、尤骨、關(guān)節(jié)、前列腺,主要經(jīng)肝代謝,腎排泄差異較大。62ppt課件臨床應(yīng)用(1)用于各種敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、前列腺炎、淋病、皮膚、軟組織感染及眼、耳、鼻、喉和創(chuàng)面感染等。(2)急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎,首選。(3)替代氯霉素作為治療傷寒的首選藥,也可作為青霉素和頭孢菌素替代藥。(4)氧氟沙星和左氧氟沙星與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于多重耐藥結(jié)核分枝桿菌的治療。63ppt課件 常用喹諾酮類藥物特點(diǎn)和臨床應(yīng)用 抗菌作用吸收和排泄 臨床應(yīng)用感染部位吡哌酸(PPA)G桿菌、G菌、部分銅綠假單胞菌口服易吸收腎臟原型排泄部分膽汁排泄泌尿道、膽道、腸道諾氟沙星(氟哌酸)抗菌譜廣,作用強(qiáng)對(duì)
28、G菌有較強(qiáng)作用食物影響吸收大部原型經(jīng)腎排泄泌尿道、腸道、呼吸道感染及淋病氧氟沙星(氟嗪酸)G菌、G菌、結(jié)核分枝桿菌、肺炎支原體口服吸收好腎排泄膽汁中濃度高呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻咽喉依諾沙星(氟啶酸)與氟哌酸相似,對(duì)厭氧菌較差口服吸收腎排泄呼吸道、泌尿道、耳鼻咽喉培氟沙星(甲氟哌酸)與氟哌酸相似,作用較弱口服吸收好血藥濃度高敏感菌所致敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、骨關(guān)節(jié)炎及泌尿道、消化道道、呼吸道環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟哌酸)廣譜,作用最強(qiáng)口服利用度50%,腎排泄呼吸道、泌尿道、腸道、膽道、盆腔、皮膚軟組織及眼、耳鼻咽喉等感染64ppt課件用藥護(hù)理抗酸藥可減少其生物利用度,服藥前4h和后2h
29、內(nèi)禁用;定時(shí)服藥,服藥后多飲水用藥期間避免紫外線照射,用藥后不從事危險(xiǎn)操作工作;詢問過敏史用藥30天以上用注意有否出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀依諾沙星、環(huán)丙沙星抑制茶堿、咖啡因等代謝非甾體類抗炎藥增加其中樞毒性反應(yīng)65ppt課件二、磺胺類藥物抗菌作用廣譜慢效抑菌藥 其中敏感的有溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血桿菌、鼠疫桿菌、大腸埃希菌、布氏桿菌、變形桿菌和傷寒桿菌等。磺胺米隆和磺胺嘧啶對(duì)銅綠假單胞菌等有較強(qiáng)的抑制作用。66ppt課件磺胺藥抗菌作用:細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥,尤其在用藥不足時(shí)67ppt課件磺胺藥與甲氧芐啶蛋白質(zhì)、核酸68ppt課件分類代表藥物 主要特點(diǎn) 臨床應(yīng)用SMZ磺胺甲噁唑口服易
30、吸收尿中濃度高泌尿道感染、呼吸道、消化道感染SD磺胺嘧啶口服易吸收易通過血腦屏障流行性腦脊髓膜炎首選泌尿道感染腸道感染SASP柳氮磺吡啶口服吸收少,大部分進(jìn)入遠(yuǎn)端小腸和結(jié)腸潰瘍性結(jié)腸炎首選SD-Ag磺胺嘧啶銀抗菌譜廣,對(duì)銅綠假單胞菌作用大收斂,促進(jìn)創(chuàng)面愈合度或度燒傷磺胺嘧啶鋅磺胺米隆SML可滲入創(chuàng)面及焦痂廣譜,對(duì)銅綠假單胞菌、金葡菌有效燒傷、大面積創(chuàng)傷后感染SA磺胺醋酰鈉局部穿透力強(qiáng)幾乎無刺激性沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎全身感染外用感染分類、作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用69ppt課件70ppt課件不良反應(yīng):腎損害 結(jié)晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞、尿閉預(yù)防措施:堿化、稀釋尿液;定期查尿并避免長期用藥;老年人及腎功
31、能不全者慎用過敏反應(yīng):藥物疹抑制造血功能 可致白細(xì)胞減少;對(duì)GPD缺乏者可致溶血中樞反應(yīng) 服藥后不宜駕駛及高空作業(yè)其他新生兒可致核黃疸和溶血71ppt課件磺胺類藥物應(yīng)用注意1 .首劑加倍2 .膿液和壞死組織含大量PABA,局部應(yīng)先清創(chuàng)排濃3 .禁與普魯卡因合用因?yàn)槠蒸斂ㄒ虮晃蘸?,要?jīng)過肝臟內(nèi),被微粒體酶內(nèi)假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨苯甲酸,對(duì)氨苯甲酸與磺胺起拮抗作用,使藥效降低,因而不能同用。再則普魯卡因注射液與磺胺噻唑鈉注射液會(huì)發(fā)生沉淀,因此也不能同用。 4.人體可直接利用外源性葉酸,故不受一般磺胺類及TMP影響。72ppt課件甲氧芐啶()磺胺增效劑,口服吸收完全,腎排泄,單用易產(chǎn)生耐藥性
32、抗菌作用:抗菌譜與磺胺藥相似,作用較強(qiáng),兩者合用可呈殺菌效果,并延緩耐藥臨床應(yīng)用:與SMZ制成復(fù)方制劑,用于呼吸道、泌尿道及腸道感染不良反應(yīng):消化道反應(yīng)、長期應(yīng)用影響機(jī)體葉酸代謝可能致畸73ppt課件(四)TMP和SMZ合用可增效,為什么?1.TMP和SMZ體內(nèi)過程、半衰期相近,抗菌譜相似。2.TMP抑制二氫葉酸還原酶,SMZ抑制二氫葉酸合成酶,雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝,抗菌作用大大增強(qiáng),甚至呈殺菌。3.聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生。74ppt課件(四)硝基咪唑類 人工合成的咪唑衍生物,能抑制敏感菌的DNA合成或使已合成的DNA變形、斷裂,屬殺菌劑代表藥物:甲硝唑替硝唑尼莫唑奧硝唑75ppt課件甲硝
33、唑(metronidazole,滅滴靈) 口服吸收迅速而完全,生物利用度幾乎100%,23h即達(dá)到有效濃度,部分經(jīng)肝轉(zhuǎn)化,代謝產(chǎn)物和原形經(jīng)腎排泄,可使尿液呈紅棕色。 76ppt課件臨床應(yīng)用: 1.抗厭氧菌 長期應(yīng)用不誘發(fā)二重感染。 2.抗阿米巴原蟲 是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的首選藥。 3.抗滴蟲 治療陰道滴蟲病的首選藥。 4.抗賈第鞭毛蟲 是目前治療賈第鞭毛蟲最有效的藥物,治愈率可達(dá)90%。77ppt課件不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)消化道反應(yīng):惡心嘔吐、舌炎、口有金屬味等;神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭痛、頭暈、肢體麻木、感覺異常、共濟(jì)失調(diào)、驚厥等,出現(xiàn)后停藥;過敏反應(yīng) ;致癌、致畸。 孕婦、哺乳期婦女、器質(zhì)性中樞神
34、經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病病人禁用,服藥期間禁飲酒和含乙醇飲料,以防中毒。78ppt課件替硝唑 (tinidazole)替硝唑口服吸收良好,半衰期長,口服一次,有效血藥濃度可維持72h。對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用,對(duì)脆弱類擬桿菌及梭桿菌屬的作用較甲硝唑?yàn)閺?qiáng)。79ppt課件廣譜抑菌,對(duì)G、G菌均有效不易耐藥,無交叉耐藥不良反應(yīng):主要為胃腸反應(yīng),也可發(fā)生周圍神經(jīng)炎五、硝基呋喃類80ppt課件硝基呋喃類主要藥物有:呋喃妥因(呋喃旦啶) 主要用于泌尿道 感染呋喃唑酮(痢特靈) 適用于腸道感染呋喃西林 毒性大,外用81ppt課件82ppt課件第四節(jié) 抗結(jié)核病藥目標(biāo)要求1.掌握一線抗結(jié)核病藥物的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng) 及藥
35、物應(yīng)用護(hù)理2.熟悉其它抗結(jié)核藥的特點(diǎn)及應(yīng)用3.掌握抗結(jié)核病藥物的應(yīng)用原則。83ppt課件肺結(jié)核84ppt課件抗結(jié)核病藥 結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌引起的慢性傳染病,可累及全身各個(gè)組織和器官,其中以肺結(jié)核最多見。肺外結(jié)核有結(jié)核性胸膜炎、淋巴結(jié)核、骨結(jié)核等一線藥:異煙肼(H)、利福平(R)、乙胺丁醇(E)、吡嗪酰胺(Z)、鏈霉素(S)二線藥:對(duì)氨水楊酸(PAS)、 丙硫異煙胺(Pto)85ppt課件按其作用機(jī)制分: 抑制RNA合成藥:如利福平。 干擾結(jié)核桿菌代謝的藥:如PAS。 阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成的藥:如乙硫異煙胺。 抑制結(jié)核桿菌蛋白合成藥:如鏈霉素、卷曲霉素。 多種作用機(jī)制共存的藥:如異煙肼、乙胺丁
36、醇。86ppt課件異煙肼(isoniazid,INH,雷米封)抗菌作用:對(duì)結(jié)核分枝桿菌有高度選擇性,易通過血腦屏障和細(xì)胞膜,并能滲透到纖維化或干酪樣病灶中臨床應(yīng)用:適用于各種各部位結(jié)核病,均為首選藥抗菌機(jī)制:抑制分枝菌酸合成,減弱結(jié)核桿菌的耐酸能力 有殺菌和抑菌作用 易產(chǎn)生耐藥性,強(qiáng)調(diào)聯(lián)合用藥87ppt課件作用特點(diǎn): 高效、價(jià)廉。 口服吸收好。 分子量小,穿透力強(qiáng)。 大部分在肝內(nèi)經(jīng)乙酰化代謝,存在快、慢乙?;x型,影響藥物療效和毒性的發(fā)生率和程度。 快代謝型:血濃較低,療效較??;對(duì)肝臟毒性大; 慢代謝型:血藥濃度較高,療效較高;易產(chǎn)生周圍神經(jīng)炎。 為肝藥酶抑制劑,易發(fā)生藥物相互作用。88pp
37、t課件不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng)毒性 慢代謝型多見,表現(xiàn)為肌肉萎縮、痙攣、四肢麻木、燒灼感、刺痛以及興奮、頭痛、精神異常、驚厥等,可加服VitB6肝毒性 快代謝型,老年、嗜酒者多見,與RFP合用時(shí)加劇;抑制乙醇代謝,用藥期間不宜飲酒過敏反應(yīng)急性中毒 大劑量可致昏迷、抽搐,嚴(yán)重者死亡。89ppt課件利福平(rifampicin)特點(diǎn):人工合成、廣譜;口服吸收好、宜空腹服用、分布廣、穿透力強(qiáng);有肝藥酶誘導(dǎo)作用;可使尿、糞、淚液、痰液成桔紅色抗菌作用:對(duì)TB菌、麻風(fēng)分枝桿菌、革蘭陽性球菌特別是耐藥金葡菌和革蘭陰性菌如大腸埃希菌、變形菌、流感嗜血桿菌及砂眼衣原體作用強(qiáng),是全效殺菌藥。90ppt課件臨床應(yīng)用:各
38、種類型的結(jié)核病,與INH同用;也用于耐藥金葡菌等所致感染、沙眼、麻風(fēng)病不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)及肝損害、過敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)( 流感樣綜合癥)禁忌癥:嚴(yán)重肝功不全、膽道阻塞、對(duì)本藥過敏者、妊娠早期及哺乳期婦女 分泌物(尿、糞、淚液、痰等)呈桔紅色91ppt課件乙胺丁醇(ethambutal)抗菌機(jī)制 對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用。 與二價(jià)金屬離子絡(luò)合,干擾菌體RNA 合成耐 藥 性 不易產(chǎn)生耐藥性 主要與異煙肼、利福平合用不良反應(yīng) 較少 大劑量長期用藥可致球后視神經(jīng)炎,變現(xiàn)為視力下降、視野縮小、辨色力減弱、紅綠色盲等,停藥后可恢復(fù),定期作眼科檢查92ppt課件吡嗪酰胺(pyrazinamide,
39、 PZA)特點(diǎn): 口服吸收迅速 酸性環(huán)境中作用增強(qiáng),能在細(xì)胞內(nèi)有效殺死結(jié)核桿菌 易產(chǎn)生耐藥性,無交叉耐藥性 長期大量應(yīng)用有肝毒性,聯(lián)合用藥參與短程療法,不良反應(yīng)明顯減少93ppt課件鏈霉素(streptomycin)特點(diǎn): 發(fā)現(xiàn)最早 穿透力弱 易產(chǎn)生耐藥性 耳毒性 強(qiáng)調(diào)聯(lián)合用藥,尤其結(jié)核病急性期94ppt課件其他 利福定:臨床應(yīng)用同RFP,作用較強(qiáng)利福噴丁:臨床應(yīng)用同RFP,作用較強(qiáng)對(duì)氨基水楊酸鈉(PAS):窄譜抑菌、不易耐藥,僅對(duì)胞外TB有效,常與H合用;減少R的吸收,合用時(shí)宜間隔6-8小時(shí)丙硫異煙胺:減少H在肝乙酰化;可致末梢神經(jīng)炎、肝損害等95ppt課件抗結(jié)核病藥的臨床應(yīng)用原則 1.早期
40、用藥 結(jié)核病早期多為滲出性反應(yīng),病灶區(qū)域血液循環(huán)良好,藥物易滲入,此時(shí)機(jī)體的抗病能力和修復(fù)能力也較強(qiáng),且細(xì)菌正處于繁殖期,對(duì)藥物敏感,故療效顯著。2.聯(lián)合用藥 為了增強(qiáng)療效、降低毒性、延緩耐藥性的產(chǎn)生。 一般:二聯(lián) 異煙肼 + 利福平 嚴(yán)重:三聯(lián) 異煙肼 + 鏈霉素 + 吡嗪酰胺3.規(guī)律用藥 目前廣泛采用的是短程療法(強(qiáng)化療法6月,如 2HRZ/4HR方案),大多用于單純性結(jié)核病的初治。如病灶廣泛、病情嚴(yán)重者,則采用三聯(lián)或四聯(lián)。對(duì)營養(yǎng)不良、惡性病而免疫功能低下者、復(fù)發(fā)而有并發(fā)癥者等情況,可適當(dāng)延長用藥時(shí)間。4適量用藥 5加強(qiáng)營養(yǎng) 增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。6全程督導(dǎo)治療 即病人的病情、用藥、復(fù)查等都
41、應(yīng)在醫(yī)務(wù)人員的監(jiān)視之下,確保得到規(guī)范治療。 96ppt課件護(hù)理程序的運(yùn)用護(hù)理估計(jì) 感染部位和程度;肝腎功能狀態(tài);精神病和癲癇病史;相關(guān)用藥史;知識(shí)護(hù)理診斷和措施 末梢神經(jīng)、中樞神經(jīng)反應(yīng);肝損害;飲食;尿色改變;服藥時(shí)間護(hù)理評(píng)價(jià) 堅(jiān)持用藥、藥物不良反應(yīng)等97ppt課件第五節(jié) 抗真菌藥和抗病毒藥目標(biāo)要求熟悉常用抗真菌藥和抗病毒藥的作用特點(diǎn)、應(yīng)用及主要不良反應(yīng)98ppt課件一、 抗真菌藥真菌所致疾病與常用藥物各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌 淺部真菌病頭 癬體 癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺 炎心內(nèi)膜炎制霉菌素灰黃霉素特比萘芬咪 康 唑兩性霉素咪 唑 類三 唑 類99ppt課件頭皮癬股癬100ppt課件1.
42、灰黃霉素口服易吸收,油脂促吸收,分布以脂肪、皮膚、毛發(fā)等組織含量高;對(duì)皮膚癬菌抑制作用強(qiáng),主要用于頭癬、體癬、股癬、甲癬,以頭癬最好;孕婦禁用。與青霉素部分交叉過敏。 為肝藥酶誘導(dǎo)劑,減弱香豆素作用 ??箿\部真菌藥101ppt課件2.制霉菌素抗菌作用同兩性霉素B,毒性更大,只限局部用藥防治消化道念珠菌病,局部用于口腔、皮膚、陰道念珠菌感染及陰道滴蟲病口服,難吸收,可致胃腸反應(yīng);陰道用藥可致白帶增多也可用于胃腸術(shù)前預(yù)防術(shù)后念珠菌感染。102ppt課件3.特比萘芬屬丙烯胺類抗皮膚廣譜真菌藥??诜蘸?,主要分布于皮膚角質(zhì)層。作用特點(diǎn)是高效、速效、低毒、低復(fù)發(fā)率??捎糜隗w癬、股癬、手足癬及甲癬等。另
43、外,也可用于念珠菌病。不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)。103ppt課件4.克霉唑?yàn)檫溥蝾悘V譜抗真菌藥??诜丈伲涣挤磻?yīng)多,臨床主要供局部外用,治療皮膚癬菌引起的體癬、手足癬和外耳道真菌病??诤糜谥委燍Z口瘡,栓劑用于治療念珠菌引起的陰道炎。104ppt課件兩性霉素B靜滴給藥或鞘內(nèi)注射,但毒性大;多數(shù)深部真菌有效,主要用于真菌性肺炎、心包膜炎、腦膜炎、尿道感染;口服僅用于胃腸道真菌感染。不良反應(yīng)多而嚴(yán)重,有腎損害、聽力損害等抗深部真菌藥105ppt課件咪唑類抗真菌藥人工合成、廣譜常用藥物:克霉唑 外用 咪康唑 替代兩性霉素B靜注或局部用藥 酮康唑 口服,用于局部真菌或念珠菌感染抗淺部、深部真菌藥
44、106ppt課件咪康唑?yàn)閺V譜抗真菌藥。深部真菌感染需靜脈給藥。對(duì)皮膚真菌感染和念珠菌感染優(yōu)于克霉唑,對(duì)陰道念珠菌優(yōu)于制霉菌素。當(dāng)兩性霉素B不能耐受或療效差時(shí),可作為替代藥治療多種深部真菌病,也可局部用藥治療皮膚、黏膜真菌感染。本品毒性大,最常見的是胃腸道反應(yīng),也可致血栓性靜脈炎、過敏反應(yīng)、血液及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。107ppt課件酮康唑?yàn)樾滦涂诜V譜抗真菌藥。口服吸收好,分布廣泛。對(duì)多種淺部真菌和深部真菌均有強(qiáng)大和抗菌活性,療效相當(dāng)或優(yōu)于兩性霉素B。可用于多種淺部真菌和深部真菌感染。不良反應(yīng)少而輕,可見胃腸反應(yīng)及過敏反應(yīng),偶見肝毒性。108ppt課件氟康唑?yàn)樾滦蛷V譜抗真菌藥??咕V似酮康唑,抗菌
45、作用比酮康唑強(qiáng)1020倍。主要用于各種念珠菌、新型隱球菌及各種真菌引起的腦膜炎及艾滋病病人口腔、消化道念珠菌病的治療,還可用于各種膚癬、甲癬。不良反應(yīng)在本類藥物中最低,可見輕度消化道反應(yīng)、頭痛、頭暈及肝功異常。109ppt課件伊曲康唑?yàn)閺V譜抗真菌藥,作用較強(qiáng)。對(duì)淺部真菌感染療效優(yōu)于灰黃霉素,對(duì)深部真菌、白色念珠菌、輕型隱球菌也有效。也可用于免疫功能低下者預(yù)防真菌感染。不良反應(yīng)較輕。110ppt課件二、抗病毒藥 病毒是一種體積最小的原始微生物,是引起人類感染性疾病的主要病原體(臨床感染性疾病中80%85%是由病毒引起的)。常見的有流感、麻疹、天花、單純皰疹、流行性乙型腦炎、腮腺炎、脊髓灰質(zhì)炎、病
46、毒性心肌炎、狂犬病等。尤其是80年代初發(fā)現(xiàn)的人類免疫缺陷病毒(HIV)所致的艾滋病即獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)。本世紀(jì)初發(fā)現(xiàn)的乙型冠狀病毒引起的SARS病毒等危害性極大,死亡率極高,嚴(yán)重危害人類健康。因此合理應(yīng)用抗病毒藥具有極其重大的意義。SARS冠狀病毒111ppt課件病毒是以核酸(DNA或RNA)為中心,以蛋白質(zhì)為外殼組成的沒有細(xì)胞結(jié)構(gòu)的顆粒。由于自身缺乏酶系統(tǒng),需要寄生在易感活的宿主細(xì)胞內(nèi)才能增殖。即經(jīng)過吸附、穿入、脫殼、復(fù)制(生物生物合成)、成熟與釋放的過程。所以很難找到一種選擇性地抑制或殺死病毒而對(duì)宿主細(xì)胞又無害的藥物。112ppt課件目前應(yīng)用的抗病毒感染的藥物,主要是通過化學(xué)
47、療法、生物療法和免疫治療直接抑制或殺滅病毒,或通過干擾病毒吸附、阻止病毒穿人和脫殼、阻礙病毒的生物合成、抑制病毒釋放或增強(qiáng)宿主抗病毒能力而達(dá)到抗病毒作用。113ppt課件臨床常用藥1.抗DNA病毒的藥阿昔洛韋 屬嘌呤核苷類化合物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物,干擾單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等DNA聚合酶的作用,抑制病毒DNA的復(fù)制,對(duì)乙型肝炎病毒也有一定作用。臨床上該藥為皰疹病毒感染的首選藥,常局部應(yīng)用治療皰疹性角膜炎、單純皰疹和帶狀皰疹,也可用于乙型肝炎。不良反應(yīng)較少。114ppt課件阿糖腺苷 為腺嘌呤核苷類衍生物,通過抑制DNA多聚酶而抑制病毒DNA的合成。對(duì)皰疹病毒與痘病毒均有作
48、用。主要用于單純庖疹病毒性腦炎、角膜炎、新生兒單純庖疹,也可用于免疫抑制病人的帶狀庖疹和水痘感染,也可用于乙肝病人。 115ppt課件碘苷(皰疹凈) 為碘化胸腺嘧啶的衍生物。在體同化胸苷激酶磷酸化后摻入病毒DNA,影響病毒DNA的合成。因其全身應(yīng)用毒性大,僅限短期局部用藥。治療單純皰疹病毒性角膜炎;30%的碘苷溶于二甲亞砜后外用治療生殖器單純皰疹病毒的感染。長期應(yīng)用可致局部疼痛、眼瞼過敏、角膜損傷等。116ppt課件2.抗RNA病毒的藥金剛烷胺 為人工合成的飽和三環(huán)癸烷的氨基衍生物??诜孜?,體內(nèi)分布廣,基本以原形經(jīng)腎排泄。能特異性地抑制甲型流行性感冒病毒,影響病毒的吸附、穿入和脫殼過程,干
49、擾病毒RNA轉(zhuǎn)錄的早期階段。主要用于甲型流感的防治,亦可治療帕金森病。 不良反應(yīng)有惡心、厭食、頭暈、失眠等。孕婦慎用。117ppt課件3.作用于DNA和RNA病毒的藥利巴韋林(病毒唑) 為廣譜抗病毒藥。是一種強(qiáng)的單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶抑制劑,能阻礙病毒核酸的合成。口服吸收良好,對(duì)甲、乙型流感病毒、呼吸道合胞病毒、單純皰疹病毒、腺病毒、腸病毒、鼻病毒、痘病毒、肝炎病毒和流行性出血熱病毒等多種RNA和DNA病毒均有抑制作用。主要用于防治流感、腺病毒肺炎、皰疹病毒引起的角膜炎、結(jié)膜炎、皰疹性口腔炎、帶狀皰疹等,對(duì)甲、乙型肝炎、麻疹及流行性出血熱也有效??诜梢鹗秤徽?、嘔吐、腹瀉等,用量過大可致白細(xì)胞減少、貧血、心臟損害等。有較強(qiáng)的致畸作用,孕婦禁用。118ppt課件嗎啉胍(病毒靈) 為廣譜抗病毒藥,對(duì)病毒增殖周期的名個(gè)階段均有抑制作用,主要阻止RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的合成。不僅對(duì)甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等RNA型病毒有作用,對(duì)DNA型的皰疹病毒和某些腺病毒也有一定的抑制作用。口服易吸收。主要用于普通感冒、流感、流行性腮腺炎、病毒性支氣管炎、水痘、皰疹、麻疹、流行性紅眼病(腺病毒性結(jié)膜炎)等,副作用小。119ppt課件4.提高機(jī)體免疫功能的抗病毒藥干
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