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1、關(guān)于中藥化學(xué)成分制備方法與技術(shù)第一張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月2學(xué)習(xí)目的學(xué)會選擇合適的方法和技術(shù)制備中藥學(xué)習(xí)要點(diǎn) 熟悉中藥有效成分的常用提取、分離方法和技術(shù);初步學(xué)會根據(jù)有效成分的性質(zhì)選擇提取分離方法。了解中藥有效成分結(jié)構(gòu)修飾的目的、方法。第二張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月3第一節(jié) 中藥化學(xué)成分的提取方法水蒸氣蒸餾法溶劑法升華法石油醚-環(huán)己烷-CCl4-甲苯-氯仿(三氯甲烷)-乙酸乙酯-丙酮-乙醇-乙酸-甲醇-水(越往后極性越大)浸漬法滲漉法煎煮法回流提取法經(jīng)典提取方法第三張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月4超臨界流體萃取超聲波提取微波提取生物提取仿生提取現(xiàn)代
2、提取方法第四張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月5第五張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月6超臨界流體萃取第六張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月7第七張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月8第八張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月9第九張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月10超臨界流體的性質(zhì):由于處于臨界溫度和 臨界壓力以上,其物理性質(zhì)處于氣 體和液體之間。第十張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月11第十一張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月12第十二張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月13第十三張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月1
3、4第十四張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月15第十五張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月16第十六張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月17第十七張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月18第十八張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月19第二節(jié) 中藥化學(xué)成分分離方法經(jīng)典分離方法沉淀法溶劑萃取法分餾法透析法結(jié)晶法經(jīng)典色譜法鹽析法石油醚-環(huán)己烷-CCl4-二氯甲烷-苯-甲苯-氯仿(三氯甲烷)-乙醚-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇-乙醇-乙酸-甲醇-水(越往后極性越大)第十九張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月20如何避免和解決乳化現(xiàn)象:加食鹽、將乳化層 單獨(dú)分出。硅膠、氧化鋁
4、大孔吸附樹脂、聚酰胺、RP-C8、RP-C18、MCI GEL CHP 20P色譜法離子交換色譜凝膠色譜正相色譜反相色譜葡聚糖凝膠、羥丙基葡聚糖凝膠第二十張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月21正相:石油醚-環(huán)己烷-甲苯-二氯甲烷-乙醚-氯 仿 (三氯甲烷)-乙酸乙酯-丙酮-正丁醇- 乙醇-甲醇-水 (一般而言越往后洗脫能 力越強(qiáng))反相:水-甲醇 (大孔吸附樹脂和聚酰胺一般用 乙醇),甲醇 (乙醇)比例越大洗脫能力 越強(qiáng)凝膠:甲醇或氯仿與甲醇的混合物,極性小的 成分用混合物洗脫、反之用甲醇洗脫。洗脫劑的選擇第二十一張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月22溶劑前沿成分所處位置點(diǎn)樣位置
5、a b Rf=b/a柱體積 (恰好浸泡填充材料所需的洗脫劑體積)第二十二張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月23現(xiàn)代分離方法高效液相色譜法(HPLC)超濾法液滴逆流色譜法第二十三張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月24第二十四張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月25第二十五張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月26第二十六張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月27第二十七張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月28第二十八張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月29第二十九張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月30第三十張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6
6、月31第三十一張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月32第三十二張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月33HSCCC分離流程圖第三十三張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月34第三十四張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月35第三節(jié) 中藥有效成分結(jié)構(gòu)修飾方法提高療效1、結(jié)構(gòu)修飾的目的、準(zhǔn)則和方法目的第三十五張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月36RIC50 (nmol/L)RIC50 (nmol/L)H6.300-CH(CH3)CH2CH310Me3.700-CH(CH2CH3)21Et2.000-CH(CH2CH2CH3)216-CH2CH2CH318022-CH2CH
7、2CH2CH330060-CH2CH(CH3)2200530第三十六張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月37增加水溶性馬蹄金素:R1、R2=H,R3=Ac第三十七張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月38調(diào)整親脂性(脂溶性)第三十八張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月39改變離解性第三十九張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月40降低毒付作用第四十張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月41準(zhǔn)則:最少修飾、生物學(xué)邏輯、結(jié)構(gòu)邏輯、結(jié) 構(gòu)邏輯、易合成、去除手性中心、藥理 學(xué)邏輯第四十一張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月42青蒿素蒿甲醚嗎啡海洛因第四十二張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月43方法:改變?nèi)〈?,改造環(huán)結(jié)構(gòu),改變立體結(jié) 構(gòu),變?yōu)榍绑w藥物、孿藥、軟藥和硬藥, 利用計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)藥物。第四十三張,PPT共四十六頁,創(chuàng)作于2022年6月44結(jié)構(gòu)式藥物名稱XR氯普噻噸chlorothixere-Cl珠氯噻噸zuclopenthixol-Cl氟哌噻噸flupenthixol-CF3Z構(gòu)型比E
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