強心Ⅰ號方強心作用有效部位提取與分離

1、強心號方強心作用有用部位提取與分散胡軍娜，賈繼明，王宏濤，趙寶華，鄭亞杰，唐思文，徐登峰，趙韶華【摘要】目的提取分散強心號方強心作用的有用部位。要領以大孔吸附樹脂為分散質(zhì)料，將強心號方構成藥材的水提物、醇提物別離經(jīng)蒸餾水，10%乙醇，30%乙醇，50%乙醇，70%乙醇，95%乙醇洗脫制得樣品，然后通過離體蛙心試驗不雅察受試樣品的強心作用。效果水提物經(jīng)30%乙醇，50%乙醇洗脫的樣品和醇提物經(jīng)30%乙醇，50%乙醇洗脫的樣品對離體蛙心作用顯著，其強心作用的半數(shù)有用濃度別離為：0.017g生藥/l，0.58g生藥/l，10.11g生藥/l，21.44g生藥/l。結論強心號方中各味藥材的水提物經(jīng)30

2、%乙醇，50%乙醇洗脫的樣品和醇提物經(jīng)30%乙醇，50%乙醇洗脫的樣品具有顯著強心作用?！娟P鍵詞】強心號方；有用部位；大孔樹脂；強心作用；離體蛙心Keyrds：ardiapund;TheUtilityLus;arprusabsrptinresin;ardiaeffet;Islatedheart隨著生齒老齡化與高血壓并冠心病治療的希望，充血性心力衰竭(HF)的發(fā)病率與殞命率不竭上升，已成為心血管病的重要死因。估計在將來2030年中其發(fā)病率將增長40%60%1，心衰已成為環(huán)球最緊張的群眾衛(wèi)生題目之一，防治心衰成為醫(yī)學界亟待辦理的困難。如今，藥物仍舊是治療HF的重要要領，探求新的、更有用的抗心衰藥物

3、，具有緊張的臨床意義。應用當代科學技能與要領探究中醫(yī)藥對HF的治療是當前臨床與底子研究的一個緊張方面。強心號方是由紅參、葶藶子、紅花等8味藥材構成的復方制劑，研究表現(xiàn)強心號方對心力衰竭動物模子血活動力學指標有顯著改進作用，其強心、利尿、擴血管作用對改進心衰病癥具有臨床代價,同時可顯著低落血管告急素，按捺醛固酮含量的增長，顯著改進室壁厚度及心臟指數(shù)，表現(xiàn)其具有按捺心室重構作用，有助于改進慢性充血性心力衰竭布局及成效的生物學底子，切合復方中藥標本兼治，多環(huán)節(jié)、多途徑、多靶點治療的綜合上風。如今有關強心號方的藥效物質(zhì)底子的研究尚無報道，值得進一步研究。本課題從團體復方動身，結合方劑藥物構成特點針對藥

4、效活性目的通過當代中藥研究技能大孔吸附樹脂、萃取等本領舉行提取分散，結合藥理實行模子重點對強心藥效活性物質(zhì)追蹤研究，為進一步研究強心號方作用機理提供幫助。1儀器與質(zhì)料1.1藥材紅參、葶藶子、紅花、黃芪、丹參、玉竹、附子、澤瀉等8味藥材，由安國以嶺飲片加工場提供。1.2動物康健牛蛙，300400g，500只，豢養(yǎng)在河北醫(yī)科大學醫(yī)藥研究院藥理實行室。1.3儀器TNH-300提取濃縮機組；QN-300球形濃縮罐；GT6JA立、可傾式夾層鍋；Y-ZG1000型真空枯燥機，均由溫州金榜輕工消費；中藥提取罐，溫州益坤機器制造公司；RE52-05旋轉蒸發(fā)儀，上海亞榮生化儀器廠；BL-420E+生物性能實行信

5、號網(wǎng)羅體系，成都泰盟科技。1.4質(zhì)料與試劑AB-8型大孔樹脂，南開大學化工場。任氏液；低鈣任氏液鈣含量為正常任氏液的1/4。2要領與效果2.1提取工藝2.2大孔吸附樹脂分散2.3離體蛙心實行3效果3.1大孔樹脂分散各部位表1醇提物洗脫液洗脫所得有用部位略表2水提物洗脫液洗脫所得有用部位略3.2離體蛙心實行效果水提取部位有用性挑選效果：1按0.08，0.04，0.03g干粉/l的濃度賜與后，均出現(xiàn)心臟停跳的征象，以0.01g干粉/l的濃度賜與后，心臟緊縮力未見升高。2按0.08g干粉/l該濃度下樣品未完全溶解賜與后，QXL為2.25%。3以0.04g干粉/l賜與后QXL為41.2%，4以0.02

6、g干粉/l賜與后QXL為127.1%。5，6以0.04g干粉/l賜與后心臟緊縮力均未見升高。醇提取部位有用性挑選效果：E1以0.0676，0.0169g干粉/l濃度賜與后心臟均出現(xiàn)停跳征象，以0.00465g干粉/l賜與時QXL為61.75%，濃度為0.002325g干粉/l時QXL落至45%。E2以0.05g干粉/l該濃度下樣品未完全溶解賜與后心臟緊縮力均未見升高。E3以0.05g干粉/l賜與后QXL為65.8%，而E4以0.05g干粉/l賜與后QXL為89.9%。E5以0.06g干粉/l賜與后QXL為102.8%，E6以0.1354g干粉/l賜與那么心臟緊縮力均未見升高。陽性比較藥去乙酰毛

7、花苷注射液給藥后QXL那么是21.4%。按照以上挑選效果可以確定，具有強心作用的有用部位是：3，4，E1，E3，E4，E5，將這些樣品溶解成差異濃度舉行實行，效果如下：3，4，E3，E4給藥后心臟緊縮力均顯著升高，緊縮力達最大值的時間在2in擺布。效果見表3。表33，4，E3，E4強心作用的半數(shù)有用濃度略按照各身分的含量3，49.07g生藥/g干粉；4，111.84g生藥/g干粉；E3，503.6g生藥/g干粉；E4，226.98g生藥/g干粉。折算為生藥濃度：3，0.017g生藥/l；4，0.58g生藥/l；E3，10.11g生藥/l；E4，21.44g生藥/lE1均出現(xiàn)心臟緊縮力先低落后升

8、高的趨勢，濃度為0.1g干粉/l時落幅達60%，然后再升高，QXL能達66.7%，心臟最大緊縮力出現(xiàn)均勻時間為給藥后10in擺布；以0.05g干粉/l的濃度賜與后也出現(xiàn)心臟緊縮力大幅度低落，再次升高后QXL為34.9%，心臟最大緊縮力出現(xiàn)均勻時間為給藥后4in擺布；在濃度為0.025g干粉/l時那么心臟緊縮力未見升高。E5以0.1g干粉/l的濃度賜與后心臟出現(xiàn)殞命，濃度落到0.05g干粉/l后，心臟緊縮力大幅度低落，再次升高后QXL為20%。4結論由藥理實行效果可知提取部位3，4，E3，E4對離體蛙心心臟緊縮力有加強作用，其強心作用的半數(shù)有用濃度別離為：3，0.017g生藥/l；4，0.58g

9、生藥/l；E3，10.11g生藥/l；E4，21.44g生藥/l。實行依托成藥的處方原制劑工藝，按照各個藥材中具有強心作用的差異化學身分別離對幾種藥材選擇舉行水提、醇提613。在舉行有用性挑選實行中，E1以0.0676，0.0169g干粉/l濃度賜與后心臟均出現(xiàn)殞命征象，以0.00465g干粉/l賜與時QXL為61.75%，濃度為0.002325g干粉/l時QXL落至45%；E5以0.06g干粉/l賜與后QXL為102.8%；而在舉行半數(shù)有用濃度實行時，E1，E5均出現(xiàn)心臟緊縮力先低落后升高的趨勢，把穩(wěn)臟緊縮力低落時心臟長時間處于舒張期，室壁張力變大，把穩(wěn)臟再次緊縮時必要的能量增長，而離體心臟的能量是必然的，故把穩(wěn)臟再次緊縮時緊縮力大幅度低落，乃至出現(xiàn)心臟殞命的征象，而E1，E5在兩次實行中表示出的變革趨勢和濃度都有所變革，推測其緣故原由有2個，一方面是E1，E5中大概同時含有引起心臟緊縮力加強和心臟緊縮力低落的身分；另一方面，樣品自己為粗提物，身分含量