苦參中的化學成分以及藥理作用的研究報告進展

1、. 苦參中的化學成分以及藥理作用的研究進展摘要：本文通過對近年來研究關于苦參的化學成分，及其藥理作用的文獻進展查閱和整理，并對其進展了綜述。關鍵詞：苦參；化學成分；藥理作用Research Process on the Chemical pounds and Pharmacology of Sophora FlavescensAbstract:This article review and consolidationthe literature of research on the chemical position of sophora, and its pharmacological ef

2、fects in recent years, thensummarise them into a paper.Key words:Sophora； chemical position； pharmacological effects前言苦參是常用中藥之一，始載于神農本草經，列為中品。別名苦骨、川參、草槐、地槐等。為豆科植物槐屬苦參Sophora flavescens A it.的枯燥根?？鄥槁淙~半灌木，高1.5-3m。根圓柱狀，外皮黃白色。莖直立，多分枝，具縱溝；幼枝被疏毛，后變無毛。奇數羽狀復葉，長20-25cm，互生；小葉15-29片，葉片呈披針形至線狀披針形，長3-4cm，寬1.2-2

3、cm，先端漸尖，基部圓，有短柄，全緣，反面密生平貼柔毛；托葉線形?？偁罨ㄐ蝽斏L15-20cm，被短毛，苞片線形；萼鐘狀，扁平，長6-7mm，5淺裂；花冠蝶形，淡黃白色；旗瓣匙形，翼瓣無耳，與龍骨瓣等長；雄蕊10，花絲別離；子房柄被細毛，柱頭圓形。莢果線形，先端具長喙，成熟時不開裂，長5-8cm。種子間微縊縮，呈不明顯的串珠狀，疏生短柔毛，種子3-7顆，為黑色近球形。花期6-7月，果期在7-9月?？鄥⒎植紡V泛，全國除、*外大局部地區(qū)有產，主要是野生，主產在北部，西部，西南部以及、等地。多生于山坡、草地、路旁的向陽處1?？鄥⑿钥唷⒑?，歸心、肝、胃、大腸、膀胱經?？鄥⒏咔鍩嵩餄瘛⑾x、利尿等成

4、效；用于熱痢，便血，黃疸尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風；外治滴蟲性陰道炎2。臨床研究證實，苦參中含有多種化學成分，主要以研究苦參中的生物堿和黃酮類為主。這些化學成分具有不同的生物活性，其傳統(tǒng)藥理以抗心律失常為主，現(xiàn)代藥理研究有中樞抑制、抗腫瘤、抗病毒、抗肝損傷、抗肝纖維化、抗生育、平喘、以及其對心臟功能的影響作用研究和免疫藥理研究等。本文就苦參的化學成分及藥理作用進展了綜述。1苦參中主要的化學成分1.1生物堿苦參中含量最多的是生物堿類成分，也是最早從苦參中別離而得且研究較多的化學成分3?？鄥⑸飰A多數為喹諾西啶類生物堿，僅少數為雙哌啶類生物堿。喹諾西啶類生物堿多數為苦

5、參堿型，另外有金雀花堿型，羽扇豆堿4等。1.2黃酮類現(xiàn)代研究已從苦參根中別離出幾十種黃酮類化合物，其局部化合物的A環(huán)上存在有異戊烯基側鏈。按黃酮化合物的骨架來分，這些黃酮多數為二氫黃酮和二氫黃酮醇類，少數為黃酮類、黃酮醇類，異黃酮類、查耳酮類和雙環(huán)系黃酮類，還有少數黃酮為苷類5。1.3脂肪酸和揮發(fā)油類從苦參中別離出的脂肪酸類成分有二十余種，主要為不飽和脂肪酸，如己酸甲酯 、壬酸甲酯、月桂酸甲酯、壬二酸二甲醇等5。從苦參中提取出的揮發(fā)油類有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47個成分，為苦參特殊香氣提供了物質參考6。1.4氨基酸類和糖類通過對苦參的水提醇沉液進展強酸型陽離子交換樹脂柱層析，共鑒定出

6、天冬氨酸、氨酸、脯氨酸等15種氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦參中含量較高，是苦參的特征氨基酸7，另外，還從苦參中別離鑒定了蔗糖8。1.5香豆素類、醌類及其他類化合物傘形花酯、苯醌類化合物苦參醌、2，4-二羥基苯甲酸、-谷甾醇9、三萜皂苷類10，11。2苦參的主要藥理作用2.1對心血管系統(tǒng)的作用苦參提取物在整體上具有降壓、調血脂和抗心律失常等作用12?？鄥A和氧化苦參堿對心臟具有負性頻率、負性自律性和延長有效不應期作用，可以對抗烏頭堿的心率失常，推測其具有抗心率失常作用13?？鄥A具有降血脂、對抗腦垂體后葉素引起的冠狀血管收縮和增加流量、保護心肌缺血的作用，并能增強心肌收縮力14；苦參總堿對兔

7、、大鼠等動物的心臟有明顯的抑制作用，可使心肌收縮力減弱、心輸出量減少15。青等16用多種實驗動物研究了氧化苦參堿的強心作用，結果說明:氧化苦參堿0.5、5、50 mmol/L能明顯增加正常離體蟾蜍心肌收縮力、心輸出量，強心同時不增加心率；顯著增加戊巴比妥鈉和低鈣離體心衰模型的心肌收縮力、心輸出量P0.05或P0.01；50 mmol/L可使心肌收縮力、心輸出量完全恢復到心衰前水平，對心率無明顯影響；能不同程度地加強離體豚鼠、大鼠、兔乳頭肌的收縮力，均呈現(xiàn)良好的量效關系，對豚鼠乳頭肌更為敏感；增加大鼠離體右心房心肌收縮力同時降低其自發(fā)收縮頻率P0.01。2.2對中樞神經系統(tǒng)的作用苦參能明顯抑制小

8、鼠的自發(fā)活動， 同時也能拮抗苯丙胺和咖啡因的中樞興奮作用， 增強戊巴比妥鈉及水合氯醛中的中樞抑制作用。 苦參中的槐果堿、 苦參堿、 槐胺堿及槐定堿均能不同程度聲高大鼠紋體及前腦邊緣區(qū)的多巴胺代物的含量17。 Hwang等18發(fā)現(xiàn)苦參的甲醇提取物對老鼠腦部的單胺氧化酶MAO有抑制作用，進一步對甲醇提取物別離得兩種黃酮化合物Form ononetin和Kushenol F。它們對MAO的抑制作用很強。在選擇性方面，F(xiàn)orm ononetin和Kushenol F均對單胺氧化酶B的抑制作用比單胺氧化酶A的抑制作用強。2.3對免疫系統(tǒng)的作用苦參中的生物堿：苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、槐胺堿及槐定堿均為

9、免疫抑制劑，對T細胞介導的免疫反響有不同程度的抑制效應，對依賴T細胞的抗致敏紅細胞SRBC有抗體反響，苦參堿、氧化苦參堿、 槐胺堿均具有明顯的抑制效應。氧化苦參堿對小鼠脾T、B 淋巴細胞和細胞因子呈雙向調節(jié)作用，即高濃度1mg/mL呈不同程度的抑制效應， 而低濃度10-5 mg/mL 則有明顯的增強效應， 較高濃度時與分裂霉素對淋巴細胞的作用呈協(xié)同作用19。由苦參為主藥組成的苦黃注射液有免疫促進作用。苦參注射液在動物體的細胞免疫作用與臨床觀察的雙鏈酶反響增強的細胞免疫促進作用一致，其有促進細胞免疫調節(jié)的作用20。2.4抗腫瘤作用苦參堿具有抗癌活性，小鼠腹腔注射 500 g/d組2個月存活率為

10、40 %，而對照組在23日全部死亡。侯華新等21報道，氧化苦參堿在一定濃度下能誘導卵巢癌SKOV3細胞凋亡。近來有人發(fā)現(xiàn)，苦參能使K562細胞有分化現(xiàn)象并向多方向分化?？鄥A也可抑制K562 細胞的增殖并促其凋亡。認為此作用與基因網絡調控機制及多種凋亡調控分子的參與有關20?？鄥⒌目鼓[瘤作用，是通過抑制腫瘤細胞增殖、 抑制端粒酶活性、 誘導腫瘤細胞凋亡、 阻止細胞周期進程、 提高抗腫瘤免疫力、抑制癌轉移和與化療的協(xié)同作用來實現(xiàn)的22。2.5對肝臟的作用苦參堿可明顯減輕肝組織凋亡相關分子、死亡因子的表達，對豆蛋白 A所致小鼠免疫性肝損傷具有較好的保護作用，是苦參堿能夠抗肝損傷的作用機制之一23。

11、此外，苦參堿還可明顯的降低大鼠血清谷丙轉氨酶ALT 及谷草轉氨酶AST 水平，有效保護肝細胞，并且有一定程度的降脂作用24。浩等25試驗說明，苦參堿除了在一定程度上可減輕肝實質細胞和非實質細胞的損傷外，對肝細胞、肝竇皮細胞也有較好的保護作用，可改善小體積肝移植術后缺血再灌注損傷。田雄英等26研究發(fā)現(xiàn)，苦參堿對大鼠肝星狀細胞HSC 增殖有明顯的抑制作用，且作用呈劑量依賴性，這可能是其抗肝纖維化機制之一。2.6抗炎抗菌作用苦參堿可抑制炎癥過程的各個階段，對多種炎性介質均有不同程度的抑制作用。氧化苦參堿具有較強的免疫調節(jié)作用，可通過對宿主的抗體水平、免疫細胞的變化、細胞因子及其他炎性調節(jié)因子的影響發(fā)

12、揮其抗炎作用20?？鄥⒂锌寡滓志饔?，對痢疾桿菌、金色葡萄球菌、維白痢沙門氏桿菌均有顯著抑制作用，對堇色毛癬菌等10多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用27。現(xiàn)苦參抗菌的主要活性成分是苦參堿、氧化苦參堿、槐定堿、三葉豆檀苷和高麗槐素1。2.7抗病毒作用婷婷等28報道，苦參總堿有明顯的抗柯薩奇病毒B(Co*sackievirusB，CVB活性，且作用與藥物濃度存在劑量以來關系。志偉等29研究說明， 苦參總堿在體外有明顯抗CVB3作用。葉明等30報道，苦參堿具有抗乙肝病毒的作用， 可用于乙型肝炎的臨床治療。近幾年氧化苦參堿在治療病毒性肝炎方面的研究主要進展有：氧化苦參堿具有直接抗乙型肝炎病毒作用；氧

13、化苦參堿可阻斷肝細胞異常凋亡；氧化苦參堿能抑制膠原活動和防治肝纖維化；氧化苦參堿對實驗性小鼠肝衰竭具有保護作用；氧化苦參堿治療慢性肝炎取得良好療效31。2.8抗過敏平喘作用苦參的抗過敏作用的活性成分主要是氧化苦參堿，其能抑制肥大細胞脫顆粒，對大鼠被動皮膚過敏反響和反相皮膚過敏反響、Arthus反響及綿羊紅細胞誘導的遲發(fā)型過敏反響均有明顯的抑制作用32?？鄥π∈笱錓gE、抗體形成細胞及TH/TS比值均無明顯影響33。氧化苦參堿對大鼠、豚鼠的離體氣管、回腸平滑肌在有 Ca2+和無 Ca2+的情況下，苦參堿均能明顯地對抗組織胺、乙酰膽堿和氯化鋇興奮氣管平滑肌和腸平滑肌，可見，苦參具有平喘作用，臨

14、床上已經用來治療支氣管炎哮喘及喘息型氣管炎34。2.9其它藥理作用苦參還具有體外殺精作用，可以利尿、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛解熱； 苦參中的苦參堿和黃烷酮類化合物均對胃黏膜損傷有明顯的保護作用，具有止瀉、治療變應性鼻炎和抗陰道滴蟲等多種藥理活性，具有廣泛的應用前景17。3展望苦參是一種具有一定開發(fā)潛質的中藥，其藥理作用廣泛，傳統(tǒng)上一直用于細菌性痢疾，急性腸胃炎，急性傳染性肝炎，小兒肺炎，寄生蟲病等的治療，有重要的臨床應用價值。對于苦參今后的研究，首先進一步深入細致地研究苦參的化學成分，繼續(xù)尋找和發(fā)現(xiàn)本文中提到的成分以外的活性物質，從多樣的苦參中的化學成分中真正找到苦參傳統(tǒng)的成效的物質根底，如苦參的清熱燥濕的

15、活性成分、殺蟲和利尿作用的物質根底等；苦參的藥理活性的研究應該與中醫(yī)傳統(tǒng)的中醫(yī)病癥模型、中醫(yī)臨床相結合，便于明確苦參藥效的科學機理；深入開展苦參中主要成分苦參堿的藥代動力學研究，以便全面系統(tǒng)地認識苦參的活性成分在體吸收、分布、代和排泄規(guī)律，以便更好地指導臨床應用。參考文獻1 苗抗立，建中，董穎，等. 苦參的化學成分及藥理的研究進展J. 天然產物研究與開發(fā)，2008，132:69.2 國家藥典委員會.中國藥典，部S. :化學工業(yè)，2005: 141.3 玉英， 如意. 苦參化學成分研究概況J. 天然產物研究與開發(fā)，1991，33：93-102.4 慧芝，包海鷹. 苦參的化學成分和藥理作用及臨床研

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