藥物化學循環(huán)系統(tǒng)藥抗心律失常藥

1、http:/循環(huán)系統(tǒng)藥 主要作用于心臟和血管系統(tǒng)，所以我們把它稱為心血管系統(tǒng)的藥物，主要用來調(diào)節(jié)心臟血液的總輸出量，或改變循環(huán)系統(tǒng)各部分的血液分配，以改善和恢復心臟和血管的功能。主要分為抗心絞痛藥，抗高血壓藥，血脂調(diào)節(jié)藥，強心藥及抗血栓藥和其他類 。1http:/抗心律失常藥 心臟的活動有一定的自律性、應激性和傳導性。心律失常是由于不正常沖動的形成及傳導障礙所致。臨床表現(xiàn)有心動過速型、心動過緩型和傳導阻滯等類型。心動過緩型、傳導阻滯型可用阿托品或異丙腎上腺素治療。這里介紹的抗心律失常藥主要用于心動過速型的治療。2http:/抗心律失常藥分類I類抗心律失常藥（鈉通道阻滯劑）。 IA類(膜穩(wěn)定劑)

2、, 通過與心肌細胞膜上的鈉通道蛋 白結(jié)合使鈉通道變窄或關(guān)閉，阻止鈉離子內(nèi) 流； IB類輕度阻滯鈉通道，使其縮短復極化，提高顫動 閾值； IC類明顯阻滯鈉通道，使傳導減慢。類抗心律失常藥（受體拮抗劑），能競爭性地與 -腎上腺素受體結(jié)合，而產(chǎn)生拮抗腎上腺素或激 動劑的效應。類抗心律失常藥，即延長動作電位時程的藥物。類抗心律失常藥（鈣通道阻滯劑），具有抑制鈣離子內(nèi)流、降低心臟舒張自動去極化速率而使竇房結(jié)沖動減慢的作用。3http:/A類的鈉離子通道阻滯劑 奎尼?。≦uindine）)是從天然里面提取的生物堿，最早發(fā)現(xiàn)并應用于臨床的化學藥物。普魯卡因胺(Procainamide)的作用與奎尼丁相似，但

3、更為安全，可口服或注射給藥?？岫?160普魯卡因胺 1604http:/在普魯卡因的基礎(chǔ)上改造而來的?；瘜W名：4-氨基-N-2-(二乙胺基)乙基-苯甲酰胺。臨床上常用其鹽酸鹽。性狀：白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性（吸收空氣中的水蒸氣而引濕，其結(jié)果使藥品稀釋，潮解，變形，發(fā)霉等現(xiàn)象）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿；mp 165-169。用于治療陣發(fā)性心動過速、頒發(fā)早搏，常用的制劑有片劑、注射劑。普魯卡因胺 1605http:/B類鈉通道阻滯劑 161常用的IB類藥物有利多卡因(Lidocaine)、妥卡胺(Tocaine)以及美西律(Mexiletin)等。利多卡因為局麻藥，可用于治

4、療各種室性心率失常，是一個安全有效的藥物。利多卡因美西律妥卡胺6http:/鹽酸美西律 162 化學名為1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦，易溶于水或乙醇。 適用于各種原因引起的室性心率失常，如室性早搏、心動過速、心室纖額，特別適用于急性心肌梗死和洋地黃引起的心律失常；常用其口服制劑。7http:/C類抗心律失常藥 氟卡尼具有良好的療效及耐受性。氟卡尼 1618http:/鹽酸普羅帕酮 161化學名：1-2-2-羥基-3-(丙氨基)-丙氧基苯基-3-苯基-l-丙酮鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳相熱水，微溶于冷水，不

5、溶于乙醚。對心肌傳導細胞有局部麻醉作用和膜穩(wěn)定作用，還有一定程度的阻滯活性和鈣拮抗活性。適用于室性和室上性心律失常?？膳c奎尼丁或普魯卡因胺合用，耐受性好。9http:/類抗心律失常藥-鉀通道阻滯劑延長房室結(jié)、心房和心室肌纖維的動作電位時程及有效不應期的藥物 。胺碘酮 164 乙?？?16410http:/鹽酸胺碘酮 165化學名為(2-丁基-3-苯并映喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3，5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶粉末，無臭，無味。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，難溶于水。其pKa 6.56(25)，mpl56-158。11http:/有效不應期 絕對不應期: 細胞在興奮發(fā)生的當時以及興奮后最初的一段時間，無論施加多強的刺激也不能使細胞再興奮的這段時間。 相對不應期: