乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)

1、乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液商品名：悉復(fù)歡英文名：CiprofloxacinLactateandSodiumChlorideInjection漢語(yǔ)拼音：RusuanHuanbingshaxingLvhuanaZhusheye【成份】本品主要成份為：乳酸環(huán)丙沙星，其化學(xué)名稱(chēng)為：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-唾咻竣酸乳酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式分子式：Ci7H18FN3O3C3H6。3分子量：421.43CasNo：97867-33-9本品所用輔料為：乳酸、EDTA-2Na、氯化鈉、氫氧化鈉、鹽酸?！拘誀睢勘酒窞闊o(wú)色或幾乎無(wú)

2、色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】用于敏感菌引起的：1 .泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。2 .呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。3 .胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4 .傷寒。5 .骨和關(guān)節(jié)感染。6 .皮膚軟組織感染。7 .敗血癥等全身感染。【規(guī)格】以環(huán)丙沙星計(jì)200ml:0.4g【用法用量】本品供靜脈滴注給藥。對(duì)任何病人，使用劑量應(yīng)根據(jù)感染的程度和性質(zhì)，病原菌的敏感性，患者機(jī)體抵抗能力以及肝腎功能來(lái)確定。成人一般用量為一次0.10.2g,每

3、12小時(shí)靜脈滴注一次，每0.2g滴注時(shí)間至少30分鐘以上，嚴(yán)重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量到一次0.4g,一天23次。療程視感染程度而定。通常治療持續(xù)714天，一般在感染癥狀消失后還應(yīng)繼續(xù)使用至少2天。尿路感染：急性單純性下尿路感染57日；復(fù)雜性尿路感染714日；肺炎和皮膚軟組織感染:714日；腸道感染:57日；骨和關(guān)節(jié)感染:46周或更長(zhǎng)；傷寒：1014日?！静涣挤磻?yīng)】1 .胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐、消化不良、厭食。治療中如發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重長(zhǎng)期腹瀉，必須咨詢(xún)醫(yī)生，因?yàn)檫@可能是嚴(yán)重胃腸道疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發(fā)生，應(yīng)立即停藥，給予適當(dāng)治療（如給予萬(wàn)古霉素）。

4、禁用抑制胃腸道蠕動(dòng)藥。2 .中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。少數(shù)病例可出現(xiàn)外周痛覺(jué)異常、顱內(nèi)壓升高、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、焦慮、意識(shí)混亂、抑郁、幻覺(jué)、癲癇發(fā)作等。個(gè)別病人甚至出現(xiàn)精神反應(yīng)自危行為。一些病人在初次即可出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)立即停藥通知醫(yī)生。3 .過(guò)敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、蕁麻疹，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。一些病例在初次用藥即可出現(xiàn)喉頭水腫、呼吸困難、過(guò)敏性休克，應(yīng)立即給予抗休克治療。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。4 .偶可發(fā)生:(1)視覺(jué)異常、味覺(jué)受損、耳鳴、聽(tīng)力減退。(2)血尿、間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現(xiàn)。(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。(4)結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量

5、應(yīng)用時(shí)。(5)關(guān)節(jié)疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心動(dòng)過(guò)速、潮紅、偏頭痛、暈厥。(7)血液系統(tǒng)影響:貧血、血小板減少、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、溶血性貧血、凝血改變。(8)皮膚點(diǎn)狀出血(淤點(diǎn))水皰形成，伴隨出血(血皰)和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)(丘疹)，Stevens-Johnson及Yell綜合癥。(9)長(zhǎng)期和重復(fù)應(yīng)用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。5 .實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常:少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高，膽汁淤積性黃疸，尤其在肝損害患者，血尿素氮、肌酐或膽紅素增高，個(gè)別患者出現(xiàn)高血糖、結(jié)晶尿、血尿現(xiàn)象。6 .環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機(jī)器的反應(yīng)能力，尤其在同時(shí)飲酒的病人?！窘伞?/p>

6、對(duì)本品及任何氟喹諾酮類(lèi)藥有過(guò)敏史的患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1 .由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。2 .本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。3 .腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。4 .應(yīng)用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。5 .肝功能?chē)?yán)重減退時(shí)，可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。6 .原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如患癲癇及有癲癇病史

7、者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。7 .如發(fā)現(xiàn)注射液混濁或有懸浮物，請(qǐng)勿使用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥所做研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，因可通過(guò)胎盤(pán)屏障，故孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯勘酒吩趮胗變杭?8歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此禁用于18歲以下的小兒及青少年?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊叱Ｓ心I功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用?！舅幬锵嗷プ饔谩? .尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2 .本品與

8、茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類(lèi)的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2刎長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度和調(diào)整劑量。3 .環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。4 .本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。5 .丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。6 .本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2蕤長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。7 .胃

9、復(fù)安可加速本品的吸收，但對(duì)生物利用度沒(méi)有影響。8 .動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類(lèi)抗炎藥合用可引起驚厥，迅速靜脈注射可導(dǎo)致低血壓?！舅幬镞^(guò)量】急性藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對(duì)癥處理及支持療法，并保持足夠的水分。血液透析或腹膜透析僅能使少量藥物（10%）排出體外。【藥理毒理】藥理作用:本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感

10、桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。毒理研究:致癌性和致突變性:對(duì)環(huán)丙沙星已進(jìn)行了8項(xiàng)體外致突變?cè)囼?yàn)，結(jié)果有2項(xiàng)為陽(yáng)性（大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)和小鼠淋巴瘤細(xì)胞回復(fù)突變?cè)囼?yàn)）。但體內(nèi)試驗(yàn)大鼠肝細(xì)胞碾DNA修復(fù)試驗(yàn)、微核試驗(yàn)（小鼠）、顯性致死試驗(yàn)（小鼠）均為

11、陰性。在大鼠和小鼠上進(jìn)行的長(zhǎng)期致癌性體內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)完成。每日口服用藥持續(xù)2年后，這些動(dòng)物沒(méi)有表現(xiàn)出環(huán)丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進(jìn)行生殖研究，尚未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星對(duì)胎兒有害或造成生育能力損害。環(huán)丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）時(shí)產(chǎn)生胃腸道紊亂導(dǎo)致母兔體重減輕和流產(chǎn)增加。但2個(gè)劑量下均未觀察到有致畸作用。靜脈給藥達(dá)20mg/kg后，也未產(chǎn)生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，沒(méi)有對(duì)孕婦進(jìn)行足夠的，對(duì)照良好的研究。環(huán)丙沙星對(duì)孕婦來(lái)說(shuō)，只有當(dāng)其潛在益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】在60分鐘內(nèi)靜脈滴注本品200mg和400mg后，約1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，分別為2.1mg/L和4.6mg/