藥化資料及參考答案

1、第二章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名和藥理作用異戊巴比妥 安定 鹽酸氯丙嗪二、選擇題A1、按作用時(shí)間分類(lèi)、苯巴比妥屬于（ ）作用藥 A長(zhǎng)時(shí) B中時(shí) C 短時(shí) D 超短時(shí)D2、關(guān)于苯妥因鈉，下列說(shuō)法正確的是 A為酸性化合物 B 為丙二酰脲類(lèi)衍生物 C為治療癲癇小發(fā)作的首選藥 D水溶液吸收二氧化碳產(chǎn)生沉淀D3、為阿片受體純拮抗劑的藥物是A哌替啶 B苯乙基嗎啡 C可待因 D納絡(luò)酮C4、關(guān)于噴他佐辛，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A屬于苯嗎喃類(lèi)化合物 B是第一個(gè)用于臨床的非成癮性阿片類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥C結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳 D左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋體C5、關(guān)于唑吡坦，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A具有吡啶并咪唑結(jié)構(gòu)部分 B可選擇性與苯

2、二氮桌1受體亞型結(jié)合C本品易產(chǎn)生耐受性和成癮性 D本品具有劑量小，作用時(shí)間短的特點(diǎn)三、填空題1、巴比妥類(lèi)藥物的鈉鹽在空氣中放置易析出沉淀是由于 水溶液顯較強(qiáng)堿性，易吸收CO2。2、地西泮體內(nèi)水解代謝有兩個(gè)部位，其中 4,5 位的水解反應(yīng)為可逆的，不影響生物利用度。3、嗎啡結(jié)構(gòu)N原子上的甲基改變?yōu)橄┍鶗r(shí)，引起的活性改變是 變成其拮抗劑 。四、簡(jiǎn)答題1、解釋服用氯丙嗪后經(jīng)日光照射發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的原因，并簡(jiǎn)要計(jì)論該類(lèi)化合物的穩(wěn)定性。2、寫(xiě)出氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)并指出其構(gòu)效關(guān)系。3、嗎啡結(jié)構(gòu)改造主要在哪些部位進(jìn)行？分別得到哪些代表藥物？它們分別屬于什么藥理作用類(lèi)型。第三章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名和藥理作

3、用普魯卡因 利多卡因 腎上腺素二、選擇題C1、下列結(jié)構(gòu)類(lèi)型的局麻藥穩(wěn)定性順序是A酰胺類(lèi)氨基酮類(lèi)酯類(lèi) B酯類(lèi)酰胺類(lèi)氨基酮類(lèi)C氨基酮類(lèi)酰胺類(lèi)酯類(lèi) D都不對(duì)D2、關(guān)于局部麻醉藥下列說(shuō)法正確的是A局麻藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，所以脂溶性越大作用越強(qiáng)B局麻藥作用于鈉離子通道，所以親水性越大，作用越強(qiáng)C局麻藥由親脂性部分，中間部分，親水部分四部分組成D親脂性和親水性部分必須有適當(dāng)?shù)钠胶釩3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉 B治療室性心動(dòng)過(guò)速 C降低血壓 D治療頻發(fā)室性早搏C4、H1受體拮抗劑鹽酸噻庚啶的結(jié)構(gòu)類(lèi)型屬于A乙二胺類(lèi) B氨基醚類(lèi) C三環(huán)類(lèi) D丙胺類(lèi)B5、下列H1受體拮抗劑兼有中樞鎮(zhèn)靜作用的是A阿司

4、咪唑 B苯海拉明 C西替利嗪 D氯馬斯汀B6、西替利嗪幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，是因?yàn)樗麬脂溶性強(qiáng) B易離子化，不易通過(guò)血腦屏障 C分子量大而不能通過(guò)血腦屏障 D分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的?；饔肂7、關(guān)于咪唑斯汀，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A結(jié)構(gòu)中有哌啶環(huán) B為弱酸性化合物 C對(duì)H1受體有高度特異性和選擇性 D為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥A8、受體對(duì)（1）去甲腎上腺素（2）腎上腺素（3）異丙腎上腺素的反應(yīng)性為A(1)(2)(3) B(2)(1)(3) C (3)(1)(2) D(1)(3)(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺側(cè)鏈上N原子連接的是（ ）取代基A甲基 B叔丁基 C異丙基 D苯異丁基B10、

5、下列藥物可口服的是A腎上腺素 B沙丁胺醇 C去甲腎上腺素 D多巴胺A11、麻黃堿的四個(gè)異構(gòu)體中擬腎上腺素作用最強(qiáng)的構(gòu)型是A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S三、填空題1、普魯卡因作用時(shí)間較短的主要原因是 其結(jié)構(gòu)中酯在酸堿或酶的條件下易水解 。2、擬腎上腺素藥物中，氨基N原子上取代基改變顯著影響和受體效應(yīng)，一定范圍內(nèi)，取代基增大，產(chǎn)生的影響是 受體效應(yīng)減弱，受體效應(yīng)減弱增強(qiáng) 。3、左旋腎上腺素在pH4以下的水溶液中能發(fā)生 消旋化 反應(yīng)而使活性降低。4、氯苯那敏屬于 丙胺類(lèi) 結(jié)構(gòu)類(lèi)型的組胺H1受體拮抗劑。四、簡(jiǎn)答題1、分析比較腎上腺素左旋體和右旋體的活性差

6、異。2、以局部麻醉藥為例說(shuō)明藥物與受體相互作用的鍵合方式。3、舉例說(shuō)明非中樞作用的H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)上與經(jīng)典的H1受體拮抗劑的差異，并解釋產(chǎn)生這種差異的原因。第四章一、選擇題C1、下列藥物屬于非曲型的受體阻滯劑的是A普萘洛爾 B艾司洛爾 C拉貝洛爾 D美托洛爾C2、下列藥物具有選擇1受體阻滯作用的是A氟司洛爾 B普萘洛爾 C美托洛爾 D拉貝洛爾A3、普萘洛爾屬于A1受體阻滯劑 B鉀離子通道阻滯劑 C血管緊張素受體拮抗劑 D血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑D4、奎寧的作用機(jī)理是抑制A鈉離子通道 B鉀離子通道 C鈣離子通道 D氯離子通道A5、奎尼丁屬于（ ）抑制劑A Ia類(lèi)鈉通道 B Ib類(lèi)鈉通道 C Ic

7、類(lèi)鈉通道 D L型鈣通道B6、關(guān)于硝酸酯類(lèi)藥物，正確的說(shuō)法是A硝酸酯基團(tuán)的個(gè)數(shù)與藥理作用水平直接相關(guān) B藥物親脂性決定了擴(kuò)血管的時(shí)間效應(yīng)C主要治療心絞痛，治療哮喘胃腸道痙攣 D擴(kuò)張動(dòng)脈血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的結(jié)構(gòu)為A B C D A8、ACE抑制劑的降血壓機(jī)理A抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 B抑制腎素和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶C抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶及血管緊張素II受體 D抑制血管緊張素II受體C9、關(guān)于卡托普利的構(gòu)效關(guān)系，不正確的是A巰基酯化后活性更高 B吡咯環(huán)引入雙鍵后，保持活性 C在丙脯酸的吡咯環(huán)上引入親脂基活性減弱 D丙脯酸的羧基換成磷酸基活性減弱C10、全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是

8、A洛伐他丁 B辛伐他丁 C氟伐他丁 D普伐他丁C11、選擇性鈣通道阻滯劑不包括A苯烷胺類(lèi) B二氫吡啶類(lèi) C氟掛利嗪類(lèi) D苯并硫氮桌類(lèi)A12、硝苯地平的4位取代基與活性關(guān)系為A H甲基環(huán)烷基甲基環(huán)烷基鄰位取代苯基C 位取代苯基對(duì)位取代苯基 D 無(wú)相關(guān)性D13、地爾硫卓屬于（ ）鈣通道阻滯劑苯烷胺類(lèi)二氫吡啶類(lèi)氟桂利嗪類(lèi)苯并硫氮卓類(lèi)C14、洛沙坦屬于A ACE酶抑制劑 B肽類(lèi)抗血壓藥 C血管緊張素II受體拮抗劑 D血管緊張素I受體拮抗劑D15、洛沙坦結(jié)構(gòu)中不包含A咪唑環(huán) B四氮唑 C聯(lián)苯 D異丁基B16、利舍（血）平的作用于A血管平滑肌 B交感神經(jīng)末梢 C鈣離子通道 D鉀離子通道三、填空題 1、硝酸

9、甘油不穩(wěn)定的原因是由于 其酯鍵易水解 。2、奎寧丁抑制 I類(lèi)快速鈉 離子通道而作用于抗心律失常藥。3、硝苯地平屬于 二氫吡啶 類(lèi)結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑。4、洛伐他汀是一種無(wú)活性的前藥，在體內(nèi)水解為活性衍生物，成為 HMG-COA還原酶 的有效抑制劑。5、在降脂藥吉非羅齊苯環(huán)的2,5為引入甲基的作用是 強(qiáng)降甘油三酯作用 。四、簡(jiǎn)答題1、血管緊張素受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。2、說(shuō)明NO供體藥物的作用機(jī)理。第五章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱(chēng)和藥理作用奧美拉唑 昂丹司瓊二、選擇題 A1、西咪替丁主要以 起作用A1,4互變異構(gòu)體 B1,5 互變異構(gòu)體 C陽(yáng)離子 D胍基部分C2、具有噻唑環(huán)的H2受體拮抗劑是A西咪替

10、丁 B雷尼替丁 C法莫替丁 D奧美拉唑A3、具有呋喃環(huán)的H2受體拮抗劑是A雷尼替丁 B西咪替丁 C尼扎替丁 D法莫替丁D4、西沙必利臨床主要作為 使用A抗?jié)兯?B止吐藥 C催吐藥 D促動(dòng)力藥B5、Omeprazole在體內(nèi)的活性形式是A螺環(huán)中間體 B次磺酰胺 C Omeprazole本身 D Omeprazole羥化代謝產(chǎn)物D6、Omeprazole的分子結(jié)構(gòu)中不包含A咪唑環(huán) B吡啶環(huán) C甲氧基 D巰基C7、關(guān)于昂丹司瓊，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑 B是一種止吐藥C有托品烷結(jié)構(gòu)部分 D母核結(jié)構(gòu)為咔唑酮D8、下列藥物不屬于促動(dòng)力藥的是A甲氧氯普胺 B多潘立酮 C西沙

11、必利 D聯(lián)苯雙酯三、填空題 1、雷尼替丁分子中的雜環(huán)是 呋喃環(huán) 。2、5-HT3受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)是由一個(gè)與芳環(huán)共平面的羰基和 堿性中心 組成。四、簡(jiǎn)答題 寫(xiě)出組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。第六章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱(chēng)和藥理作用對(duì)乙酰氨基酚 布諾芬二、選擇題D1、Paracetamcol的結(jié)構(gòu)是A B C DA2、Aspirin 引起過(guò)敏的雜質(zhì)是A乙酰水楊酸酐 B水楊酸 C水楊酸苯酯 D乙酰水楊酸苯酯C3、有關(guān)Aspirin的表述不正確的是A是水解后發(fā)生氧化 B羧基是必需基團(tuán) C與FeCl3反應(yīng)呈紫色 D羧基酸性強(qiáng)而剌激性大D4、關(guān)于3,5-吡唑烷二酮類(lèi)非甾體抗炎藥，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

12、A羥布宗是保泰松的活性代謝產(chǎn)物 B-羥基保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物C-酮保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物 D這類(lèi)藥物有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛無(wú)抗炎活性B5、關(guān)于塞利西布，下列說(shuō)法正確的是A分子中的咪唑環(huán)不能用其它雜環(huán)置換 B塞利西布為COX-2抑制劑C為吲哚乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥 D分子中有三個(gè)苯核三、填空題1、對(duì)乙酰水楊酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是 減少游離羧基對(duì)胃粘膜的損傷 。2、貝諾酯系采用前藥原理阿司匹林和撲熱息痛縮合得到的藥物，這樣結(jié)構(gòu)修飾的原因是 降低其對(duì)胃腸道的刺激 。3、的藥理作用是 消炎鎮(zhèn)痛 。4、吡羅昔康具有 1,2苯并噻嗪 母核結(jié)構(gòu)。四、簡(jiǎn)答題1、解釋阿司匹林產(chǎn)生胃腸副作用的原因，并提

13、出改善這些副作用的結(jié)構(gòu)修飾辦法。2、寫(xiě)出布洛芬的結(jié)構(gòu)并指出該類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系。第七章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)中英文名稱(chēng)和藥理作用氟尿嘧啶二、選擇題 B1、下列有關(guān)環(huán)磷酰胺說(shuō)法正確的是A其含有一個(gè)結(jié)晶水，故水溶液穩(wěn)定 B腫瘤組織中磷酰胺活性高，其在腫瘤組織中酶解為去甲氮芥而發(fā)揮作用C環(huán)磷酰胺是前藥，進(jìn)入體內(nèi)后，在肝中活化D環(huán)磷酰胺的毒性較小，但是抗瘤譜較窄D2、有關(guān)順鉑下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A存在順?lè)串悩?gòu)體 B用有機(jī)胺取代分子中的氨可明顯增加治療指數(shù)C水溶液不穩(wěn)定 D與其他的抗腫瘤藥有嚴(yán)重的交叉耐藥性B3、屬于亞硝基脲類(lèi)抗腫瘤藥的是A塞替哌 B卡莫司汀 C白消安 D紫極醇B4、氟尿嘧啶通過(guò)抑制 ，使其失活從

14、而報(bào)制DNA的合成使腫瘤細(xì)胞死亡A尿嘧啶合成酶 B胸腺嘧啶合成酶 C胞嘧啶合成酶 D尿嘧啶脫氫酶B5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是應(yīng)用了A前藥原理 B生物電子等排原理 C軟藥原理 D組合原理C6、甲氨蝶呤幾乎是不可逆的結(jié)合 ，抑制輔酶F的合成。A二氫葉酸合成酶 B四氫葉酸還原酶 C 二氫葉酸還原酶 D胸腺嘧啶合成酶A7、鹽酸多柔比星屬于 抗腫瘤藥物A抗生素 B 蒽醌類(lèi) C抗代謝類(lèi) D烷化劑類(lèi)三、填空題1、亞硝基脲類(lèi)烷化劑的骨髓毒性是由于其 -氯乙基亞硝基的吸電性 性質(zhì)引起的。2、氮芥類(lèi)烷化劑在體內(nèi)生成 乙撐亞胺離子 對(duì)腫瘤細(xì)胞的親核中心起烷化作用。3、環(huán)磷酰胺具有較好的選擇性是基于 腫瘤組織中磷

15、酰酶的活性高于正常組織 。4、卡莫司汀的結(jié)構(gòu)特征是具有-氯乙基亞硝基脲 結(jié)構(gòu)單元，具有廣譜的抗腫瘤活性。5、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)，噻替哌屬于 乙撐亞胺 類(lèi)烷化劑。四、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出生物烷化劑在體內(nèi)抗腫瘤的作用機(jī)制。2、用前藥原理解釋環(huán)磷酰胺的作用機(jī)理。第八章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱(chēng)和藥理作用阿莫西林（或氨芐青霉素） 頭孢氨芐二、選擇題 C1、第四代頭孢菌素因?yàn)樵?位含有（ ）增加了藥物對(duì)細(xì)胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基 B甲氧基 C季銨基團(tuán) D羧甲基C2、有關(guān)頭孢菌素結(jié)構(gòu)，下列說(shuō)法正確的是A 2位羧基對(duì)活性沒(méi)有明顯影響，可去除 B 2,3位雙鍵與-內(nèi)酰胺環(huán)N原子上的孤對(duì)電子不能形成共軛C 基本母核

16、是7-氨基頭孢烷酸 D是由-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)駢合的A3、有關(guān)氨由南，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A是廣譜抗生素 B基結(jié)構(gòu)屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺環(huán)類(lèi) C其毒性很小，可用于兒童 D是全合成的抗生素之一C4、有關(guān)四環(huán)素穩(wěn)定性，正確的是A在pH26的情況下，C4上的二甲氨基很容易發(fā)生可逆的差向異構(gòu)B在堿性條件下，C6上的羥基進(jìn)攻C11羰基，生成具內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體C在酸性條件下，C6上的羥基和C5a上氫發(fā)生消除 D在干燥條件下固體不穩(wěn)定，見(jiàn)光可變色A5、有關(guān)羅紅霉素說(shuō)法錯(cuò)誤的是A副作用小，多用于兒科 B作用比紅霉素強(qiáng)，口服吸收迅速C組織分布廣，特別是肺組織濃度高 D制成C-9脘衍生物，可以增加其穩(wěn)定性A6、阿齊霉素屬

17、于（ ）元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素A十五 B十四 C十三 D十六B7、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體，活性異構(gòu)體的構(gòu)型是A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2SB8、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體，只有絕對(duì)構(gòu)型是（ ）的有活性A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2S三、填空題 1、耐酸的半合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 6位側(cè)鏈的碳都具有吸電子基 。2、可口服半合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 側(cè)鏈胺上有較大的取代基，形成空間位阻 。3、頭孢菌素類(lèi)的基本母核中文名為 7-氨基頭孢烷酸（7-ACA） 。4、Aztrcoam屬性 單環(huán) 類(lèi)內(nèi)酰胺抗生素，對(duì)各種-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。5、克拉維酸鉀 -內(nèi)酰

18、胺和氫化異惡唑 結(jié)構(gòu)的抗生素。6、四環(huán)素在 pH26 條件下，可生成脫水四環(huán)素而失活。7、從結(jié)構(gòu)上說(shuō)，紅霉素屬于 大環(huán)內(nèi)酯 抗生素。8、降低氯霉素苦味的結(jié)構(gòu)改造方法為 合成酯類(lèi)和類(lèi)似物 。四、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出青霉素類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)通式，并討論半全成青霉素的構(gòu)效關(guān)系。2、分析比較青霉素G和頭孢菌素C的穩(wěn)定性。第九章一、選擇題B1、喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系論述中，下列哪項(xiàng)不正確-（ ）A 3-位羧基是必需基團(tuán) B 苯環(huán)是必需的C 7-引入哌嗪基活性增強(qiáng) D 6位取代基對(duì)活性影響大。D2、有關(guān)異煙肼下列哪項(xiàng)不正確A為抗結(jié)核病藥 B化學(xué)名為4-吡啶甲酰肼 C金屬離子可促使其分解 D肼基具有氧化性D3、下列

19、說(shuō)法與磺胺藥不符合的是A干擾細(xì)菌二氫葉酸還原酶而產(chǎn)生作用 B由于與對(duì)氨基苯甲酸的結(jié)構(gòu)相似而產(chǎn)生作用C分子中的苯環(huán)是唯一 D磺酰氨基的氨原子只能單取代A4、能與磺胺甲惡唑產(chǎn)生增張作用的是A甲氧芐啶 B磺胺嘧啶 C百浪多息 D磺胺噻唑A5、有關(guān)氟康唑下列說(shuō)法不正確的是A為二氮唑類(lèi)藥物 B氮唑環(huán)為活性必需基團(tuán) C臨床用于抗真菌 D具有與蛋白結(jié)率較低，生物利用度高的特點(diǎn)二、填空題1、甲氧芐啶是磺胺藥的增效劑是由于 可逆性抵制二氫葉酸還原酶，雙重阻止細(xì)菌代謝 。2、利巴韋林為人工合成的 核苷 類(lèi)廣譜抗病毒藥物。三、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出一個(gè)喹諾酮類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)并闡明其構(gòu)效關(guān)系。2、簡(jiǎn)要討論磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系。3、

20、為什么低濃度的對(duì)氨基苯甲酸即可顯著降低磺胺藥的療效。第十一章一、選擇題D1、下列結(jié)構(gòu)雌激素活性最強(qiáng)的是A B C DC2、下列結(jié)構(gòu)中，叫Tamoxifen的化合物的是A BC DD3、孕甾烷的結(jié)構(gòu)是 A BC DB4、睪丸素不能口服的原因是A吸收后在肝臟中A環(huán)被氧化開(kāi)環(huán) B吸收后在肝臟中17-OH被氧化C吸收后在肝臟中3位羰基被還原 D吸收后在肝臟中4雙鍵被還原C5、下列有關(guān)糖皮質(zhì)激素表述不正確的是A具有孕甾烷母核 B具有抗炎活性 C21,17,11位同時(shí)只能有兩個(gè)含氧基團(tuán) D21位的修飾不改變糖皮質(zhì)激素活性二、填空題1、在雄甾烷母核中，引入17乙炔基可使活性向 孕激素活性 轉(zhuǎn)化。2、雌甾烷的

21、結(jié)構(gòu)是 上填空題3題B結(jié)構(gòu) 。3、在睪丸素的17位引入-乙炔基其活性將向 孕激素活性 作用轉(zhuǎn)化。4、在氫化可的松的1,2位引入雙鍵可使 抗炎 活性增強(qiáng)。5、腎上腺皮質(zhì)激素與孕激素在結(jié)構(gòu)上主要差別是 17位上取代基不同 。三、簡(jiǎn)答題解釋雌二醇不能口服的原因，并針對(duì)這些原因設(shè)計(jì)一個(gè)可以口服的藥物，寫(xiě)出結(jié)構(gòu)。四、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱(chēng)和藥理作用雌二醇 丙酸睪丸素 睪丸素第十二章一、寫(xiě)出藥物的結(jié)構(gòu)、中英文名稱(chēng)和藥理作用維生素C 維生素E醋酸酯 生物素二、選擇題C1、關(guān)于VitC 下列說(shuō)法不正確的是A其酸性是由于分子中烯二醇引起的 B干燥固體較穩(wěn)定 C遇濕氣易使內(nèi)酯環(huán)水解 D兩個(gè)烯二醇羥基的酸性是不

22、同的 C2、有關(guān)生物素下列說(shuō)法不正確的是A是水溶性維生素 B使用手性異構(gòu)體 C分子呈堿性 D對(duì)酸穩(wěn)定D3、下列結(jié)構(gòu)修飾中，不影響Vit A活性的改變是A增加共軛雙鍵的數(shù)目 B縮短脂肪鏈碳原子數(shù) C側(cè)鏈雙鍵部分氫化 D將醇羥基氧化成醛基D4、生育酚是下列（ ）Vit的俗稱(chēng)A VitA B VitB C VitD D VitED5、天然存在的VitD有十幾種，其中最重要的兩種是A D1和D2 B D3和D6 C D1和D3 D D2和D3三、填空題1、VitC在水溶液中可發(fā)生異構(gòu)化，存在三種形式，其中 烯醇式 形式最穩(wěn)定。2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性 高 。

23、四、簡(jiǎn)答題 寫(xiě)出VitA的結(jié)構(gòu)并分析其構(gòu)效關(guān)系。第十三章一、選擇題A1、下列哪項(xiàng)不屬于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程A代謝 B排泄 C吸收 D分布A2、在藥物與受體結(jié)合時(shí)，下列作用力鍵能最大的是A共價(jià)鍵 B氫鍵 C離子鍵 D范德華力B3、目前上市的藥物作用的生物靶點(diǎn)中，最主要的是A核酸 B受體 C離子通道 D酶二、簡(jiǎn)答題 舉例說(shuō)明延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的結(jié)構(gòu)修飾方法及原理三、名詞解釋1、Me-too藥物2、生物電子等排體3、脂水分配系數(shù)4、CADN5、激動(dòng)劑6、Hard drug 7、非特異性結(jié)構(gòu)的藥物8、代謝拮抗9、孤兒受體10、合理藥物設(shè)計(jì)11、CADD12、特異性結(jié)構(gòu)的藥物13、組合化學(xué)14、前藥15、拮抗劑

24、16、INN17、先導(dǎo)化合物18、藥物基本結(jié)構(gòu)二、多選題 1、有關(guān)巴比妥類(lèi)藥物下列說(shuō)法正確的是（ABCE）A只有5-位雙取代的化合物有活性 B大多數(shù)藥物酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快 D母環(huán)是丁二酰亞胺結(jié)構(gòu) E母環(huán)對(duì)氧化穩(wěn)定2、有關(guān)普羅加比下列說(shuō)法正確的是（ACD）A是前藥 B易氧化 C可水解 D有抗癲癇活性 E是兩性化合物3、有關(guān)嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥下列說(shuō)法正確的是（ABE）A嗎啡分子中即有酚羥基又有叔氨基，屬兩性化合物 B在嗎啡分子中的N原子上用大基團(tuán)取代可得到嗎啡受體拮抗劑C哌替啶是合成的嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥 D美沙酮分子中含有哌啶環(huán)E腦啡肽是內(nèi)源性的嗎啡受體激動(dòng)劑4、關(guān)于噴他佐辛，下列說(shuō)法正確的

25、是（ABCDE）A屬于苯嗎喃類(lèi)化合物 B是第一個(gè)用于臨床的非成癮性阿片類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥C結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳 D左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋體 E又名鎮(zhèn)痛新5、有關(guān)M膽堿受體拮抗劑下列說(shuō)法正確的是（BCD）A具有抗老年性癡呆作用 B大多含有一個(gè)季銨或叔胺結(jié)構(gòu)C山莨菪堿是M膽堿受體拮抗劑 D溴丙胺太林是M膽堿受體拮抗劑E泮庫(kù)溴銨具有甾體母環(huán)6、有關(guān)利多卡因下列說(shuō)法正確的是（CE）A鎮(zhèn)咳藥 B酰胺鍵易水解 C有抗心律不齊作用 D有堿性 E含苯環(huán)7、下列HMG-CoA還原酶抑制劑中，屬于前藥的有（ABC）A洛伐他丁 B美伐他丁 C辛伐他丁 D普伐他丁 E氟伐他丁8、有關(guān)二氫吡啶類(lèi)藥物下列說(shuō)法正確的（ABE）A二氫吡啶環(huán)是必須結(jié)構(gòu) B光不穩(wěn)定 C有降血脂作用 D有抗心動(dòng)過(guò)緩用用 E鈣拮抗劑9、有關(guān)塞利西布下列說(shuō)法正確的是（BCE）A強(qiáng)COX-1抑制劑 B有磺酰氨基 C較少胃腸不良反應(yīng) D屬于昔康類(lèi)藥物 E是半合成的藥物10、布洛芬具有手性碳原子，關(guān)于其光學(xué)異構(gòu)體下列說(shuō)法正確的是（D）A左旋體的活性大于右旋體 B右旋體的活性大于左旋體C是前藥 D左旋在體內(nèi)酶的作用下轉(zhuǎn)化為右旋體 E有必需拆分以光學(xué)純給藥11、Omeprazole的分子中包含的結(jié)構(gòu)部分有（ABCE）A咪唑環(huán) B吡啶環(huán) C甲氧基 D巰基 E亞磺酰基12、有關(guān)5-TH3受