第13章 抗寄生蟲病藥物

1、第十三章第十三章 抗寄生蟲病藥物抗寄生蟲病藥物第十二章第十二章 抗寄生蟲病藥物抗寄生蟲病藥物 寄生蟲病防治藥是用于預(yù)防或治療由腸蟲、血吸蟲、絲蟲、瘧原蟲、阿米巴原蟲及滴蟲引起疾病的藥物。其藥物種類因寄生蟲的種類及寄生的部位不同而各異。理想的抗寄生蟲病藥物既能選擇性地高效抑殺寄生蟲，又對(duì)人體安全有效。第一節(jié)第一節(jié) 驅(qū)腸蟲藥驅(qū)腸蟲藥驅(qū)腸蟲藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為： 哌嗪類，如磷酸哌嗪、枸櫞酸哌嗪 嘧啶類，如雙羥萘酸噻嘧啶、甲撐雙羥萘酸鹽 咪唑類，如鹽酸左旋咪唑、阿苯達(dá)唑、甲苯咪唑 三萜類，如川楝素，為楝科植物的川楝或苦楝的樹皮、根皮、果實(shí)等提取得到的四環(huán)三萜類藥物 酚類，如氯硝柳胺 阿苯達(dá)唑 （一）結(jié)

2、構(gòu)NNHSH3CH2CH2CNHCOOCH3C12H15N3O2S265.34（二）性質(zhì)及應(yīng)用1顯堿性 應(yīng)用：鑒別，如溶于冰醋酸。2叔胺性質(zhì) 應(yīng)用：鑒別，如其稀硫酸溶液加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生紅棕色沉淀。3有機(jī)硫性質(zhì) 應(yīng)用：鑒別，如灼燒時(shí)分解產(chǎn)生的硫化氫氣體，能使醋酸鉛試紙顯黑色。（三）用途 為抗蠕蟲藥。其為高效、廣譜驅(qū)蟲藥，臨床用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲和鞭蟲等。（四）貯存 應(yīng)密封保存。第二節(jié)第二節(jié) 抗血吸蟲病藥抗血吸蟲病藥抗血吸蟲病藥一般分為兩類： 銻劑： 由于銻劑類藥物的毒性較大，現(xiàn)已少用。 非銻劑：吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮（一）結(jié)構(gòu)NNOCOC19H24N2O2312.41123456789

3、101111a1 1b（二）性質(zhì)及應(yīng)用1無酸堿性2有紫外吸收 應(yīng)用：鑒別，如其乙醇溶液在264nm與272nm的波長處有最大吸收。（三）用途 為抗蠕蟲藥。本品對(duì)三種血吸蟲病均有效，而且對(duì)日本血吸蟲的作用更突出。具有療效高、療程短、代謝快、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。（四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。第三節(jié)第三節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥抗瘧藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為： 喹啉類：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹 氨基嘧啶類：乙胺嘧啶 萜內(nèi)酯類：青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯磷酸氯喹（一）結(jié)構(gòu)NClNHCH(CH2)3N(C2H5)2CH3.2H3PO4C18H26ClN3 H3PO4.2515.87（二）性質(zhì)及應(yīng)用1游離體顯堿性（叔胺N喹啉N腫胺N）

4、 應(yīng)用：如常制成磷酸鹽供藥用。2叔胺性質(zhì) 應(yīng)用：鑒別，如其水溶液遇三硝基苯酚試劑液生成氯喹三硝基苯酚黃色沉淀。3水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應(yīng)。4紫外吸收 應(yīng)用：鑒別，如其鹽酸溶液在222nm、257nm、329nm與343nm的波長處有最大吸收。（三）用途 為抗瘧藥、抗阿米巴藥。能有效地控制瘧疾癥狀，作用快而持久，效力強(qiáng)，為控制瘧疾癥狀的首選藥。還可用于阿米巴肝膿腫、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等的治療。（四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。青蒿素（一）結(jié)構(gòu)OOOOOH3CCH3HHHCH3（二）性質(zhì)及應(yīng)用1氧化性（過氧鍵） 應(yīng)用：鑒別，如遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。2水解性（內(nèi)酯） 應(yīng)用

5、：鑒別，如氫氧化鈉試液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵試液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。（三）用途 為高效、速效的抗瘧藥。主要作用間日瘧、惡性瘧，搶救腦性瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。（四）貯存 應(yīng)遮光，密封保存。第四節(jié)第四節(jié) 抗阿米巴病和抗滴蟲病藥抗阿米巴病和抗滴蟲病藥 阿米巴是一種單細(xì)胞原蟲,分包囊和滋養(yǎng)體兩個(gè)發(fā)育階段?？拱⒚装退幾饔糜谧甜B(yǎng)體，對(duì)包囊無作用。臨床用藥一般分為三類： 腸內(nèi)抗阿米巴藥： 氯碘喹啉、雙碘喹啉、巴 龍霉素 腸外抗阿米巴藥： 氯喹 抗腸內(nèi)外阿米巴藥：甲硝唑 另陰道毛滴蟲也為原蟲，寄生于泌尿生殖道，為婦科常見病，甲硝唑?qū)Φ蜗x病有高效。甲硝唑（一）結(jié)構(gòu)NNH3CNO2CH2C

6、H2OHC6H9N3O3171.16（二）性質(zhì)及應(yīng)用1具有弱堿性2叔胺性質(zhì) 應(yīng)用：鑒別，如加硫酸溶解后，加三硝基苯酚試液，即生成黃色沉淀。3芳香性硝基化合物性質(zhì) 應(yīng)用：鑒別，如加氫氧化鈉試液溫?zé)岷蠹达@紫紅色，滴加稀鹽酸成酸性后即變成黃色，再滴加氫氧化鈉試液則變成橙紅色。（三）用途 為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥?？诜蘸?、生物利用高、作用強(qiáng)、毒性小。（四）貯存 應(yīng)遮光，密閉保存。第五節(jié)第五節(jié) 抗絲蟲病藥抗絲蟲病藥 絲蟲病是由絲狀線蟲侵入淋巴系統(tǒng)或結(jié)締組織內(nèi)引起的流行性寄生蟲病，一般由蚊子傳播。早期應(yīng)用的抗絲蟲病藥為卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸櫞酸乙胺嗪為抗絲蟲病的首選藥。我國創(chuàng)制的呋喃嘧酮經(jīng)臨床試用，認(rèn)為比枸櫞酸乙胺嗪療效好。枸櫞酸乙胺嗪（一）結(jié)構(gòu)NNCH3CNOC2H5C2H5.CCH2COOHCOOHCH2COOHHOC10H21N3O C6H8O7.391.42（二）性質(zhì)及應(yīng)用 其水溶液，加氫氧化鈉試液使成堿性，用氯仿振搖提取，將氯仿蒸干，殘?jiān)杭鱼f酸銨硫酸試液，置水浴中加熱，即生成藍(lán)