四環(huán)素類(lèi)抗生素_第1頁(yè)
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1、四環(huán)素類(lèi)抗生素四環(huán)素類(lèi)抗生素四環(huán)素類(lèi)抗生素tetracyclinesantibiotics四環(huán)素類(lèi)抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類(lèi)口服廣譜抗生素,包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類(lèi)。四環(huán)素類(lèi)曾廣泛應(yīng)用于臨床,由于常見(jiàn)病原菌對(duì)本類(lèi)藥物耐藥性普遍升高及其不良反應(yīng)多見(jiàn)。1950年從土壤培養(yǎng)液中分離出土霉素?化學(xué)名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺?拼音名:TUMEISU?英文名:OXYTETRACYCLINEDIHYDRATECAS:No6.153-64-6?分子式:C22H24N

2、2O9?土霉素片分子量:460.44?規(guī)格:0.125g0.25g?作用類(lèi)別抗感染類(lèi)藥物?1該品作為選用藥物可用于下列疾?。毫⒖舜误w病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱。支原體屬感染。衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼?;貧w熱。布魯菌病?;魜y。兔熱病。鼠疫。軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用。?2由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)該品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,僅在病原菌對(duì)該品敏感時(shí),方可作為選用藥物。該品口服后的生物利用度僅30%左右。單劑口服該品1小時(shí)后,2小時(shí)到達(dá)血藥峰濃度(CmaX,為2.5mg/L。該品吸收后廣泛分布于肝、

3、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、腹水,不易透過(guò)血-腦脊液屏障。該品蛋白結(jié)合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期(t1/2)為9.6小時(shí)。該品主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出,給藥后96小時(shí)內(nèi)排出給藥量的70%,其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。該品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對(duì)該品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)該品亦較敏感。多年來(lái)由于土霉素和四環(huán)素類(lèi)的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。該品與四環(huán)素類(lèi)抗生素的不同品種之

4、間存在交叉耐藥。該品作用機(jī)制為藥物能特異性與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成??诜?,成人一日1.52g,分34次;8歲以上小兒一日3040mg/kg,分34次。8歲以下小兒禁用該品。不良反應(yīng)1 消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報(bào)道,多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。2 肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無(wú)上述情況的患者。3 過(guò)敏反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡加重,表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶

5、有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象。所以,應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立即停藥。4 血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。5 中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。6 腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。7 二重感染:長(zhǎng)期應(yīng)用該品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴(yán)重者可致敗血癥。8 該品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨骼發(fā)育不良。9應(yīng)用該品可使

6、人體內(nèi)正常菌群減少,導(dǎo)致維生素B缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。獸用土霉素注射液通用名稱:鹽酸土霉素(主要成分)適應(yīng)癥:用于某些革蘭氏陽(yáng)性和隱形細(xì)菌、附紅細(xì)胞體、立克次體、支原體等感染1 、呼吸道病癥:呼吸困難、咳嗽、氣喘等。如豬喘氣病、肺疫、傳染性胸膜肺炎等2 、消化道病癥:黃、白痢,水腫,流行性腹瀉等3 、附紅細(xì)胞體病、阿米巴原蟲(chóng)病、血孢子蟲(chóng)病、牛邊緣邊蟲(chóng)病、泰勒氏焦蟲(chóng)病引起的高燒不退、皮紅、血尿黃疸、貧血等癥有良效4 、對(duì)感染、氣腫疽、放線菌病、鉤端螺旋體病等有很好的療效獸用鹽酸土霉素?【含量】98%?【性狀】本品為黃色結(jié)晶性粉末,味苦,易溶于水?【藥理作用】?對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌、阿米巴原蟲(chóng)均有抑制作用??咕碇饕亲饔糜诰w核蛋白體,抑制肽鏈的形成,使菌體蛋白質(zhì)合成障礙,而產(chǎn)生抑菌作用。?【適應(yīng)癥】?本產(chǎn)品防治魚(yú)類(lèi)各種細(xì)菌性疾病如:愛(ài)德華氏病、鏈球菌病、諾卡氏菌病。?海參因細(xì)菌、霉菌、病毒等引起爆發(fā)性流行病如化皮(潰爛)、腫嘴、吐腸、搖頭等疾病?蝦的紅腿病、爛鰓病、甲殼潰瘍病以及蟹的潰爛病、爛肢病、水腫病

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