中山醫(yī)成人教育藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料課件

1、中山醫(yī)成人教育中山醫(yī)成人教育藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料料 二、具體要求二、具體要求 1掌握藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、電子密度、取代基掌握藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度、電子密度、取代基和立體因素對藥效的影響。和立體因素對藥效的影響。 2熟悉藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型。熟悉藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型。 3熟悉主要藥物類的分子結(jié)構(gòu)類型通式或特點：熟悉主要藥物類的分子結(jié)構(gòu)類型通式或特點： 巴比妥類、苯二氮巴比妥類、苯二氮卓卓類、吩噻嗪類、嗎啡生物堿類等各類中樞神類、吩噻嗪類、嗎啡生物堿類等各類中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥；擬膽堿藥；阿托品及抗膽堿藥；腎上腺素受體激動經(jīng)系統(tǒng)用藥；擬膽堿藥；阿托品及抗

2、膽堿藥；腎上腺素受體激動劑和拮抗劑；乙二胺類、氨烷基醚類和丙胺類劑和拮抗劑；乙二胺類、氨烷基醚類和丙胺類H1受體拮抗劑；受體拮抗劑；酯類和酰胺類局部麻醉藥（鈉離子通道阻滯劑）；普利類和沙坦酯類和酰胺類局部麻醉藥（鈉離子通道阻滯劑）；普利類和沙坦類降壓藥；他丁類和苯氧乙酸類降血脂藥；替丁類和拉唑類抗消類降壓藥；他丁類和苯氧乙酸類降血脂藥；替丁類和拉唑類抗消化道潰瘍藥；水楊酸類、吡唑酮類、芳基乙酸類、芳基丙酸類和化道潰瘍藥；水楊酸類、吡唑酮類、芳基乙酸類、芳基丙酸類和昔康類解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥；氮芥類、嘧啶拮抗劑和嘌呤拮昔康類解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥；氮芥類、嘧啶拮抗劑和嘌呤拮抗劑類抗腫瘤藥；青霉

3、素和頭孢菌素類抗劑類抗腫瘤藥；青霉素和頭孢菌素類? ?-內(nèi)酰胺抗生素；喹諾酮內(nèi)酰胺抗生素；喹諾酮類抗菌藥；唑類抗真菌藥；核苷類抗病毒藥；雄激素、雌激素、類抗菌藥；唑類抗真菌藥；核苷類抗病毒藥；雄激素、雌激素、孕激素和它們的拮抗劑、皮質(zhì)激素；磺胺類藥（包括抗菌、降糖孕激素和它們的拮抗劑、皮質(zhì)激素；磺胺類藥（包括抗菌、降糖和利尿藥）和利尿藥） 4掌握主要藥物類型的作用機(jī)制和用途：掌握主要藥物類型的作用機(jī)制和用途： 鎮(zhèn)靜催眠藥；抗精神病藥；抗抑郁藥；鎮(zhèn)痛藥；與膽堿能受體鎮(zhèn)靜催眠藥；抗精神病藥；抗抑郁藥；鎮(zhèn)痛藥；與膽堿能受體相關(guān)的藥；與腎上腺素能受體相關(guān)的藥；抗組胺藥；局部麻醉相關(guān)的藥；與腎上腺素能受

4、體相關(guān)的藥；抗組胺藥；局部麻醉藥；非甾體抗炎藥；普利類；沙坦類；他丁類藥；非甾體抗炎藥；普利類；沙坦類；他丁類 ；替丁類；拉唑；替丁類；拉唑類；甾體激素；生物烷化劑；抗代謝藥物；類；甾體激素；生物烷化劑；抗代謝藥物； ? ?-內(nèi)酰胺抗生素；內(nèi)酰胺抗生素；喹諾酮類藥物；各類磺胺藥；唑類抗真菌藥。喹諾酮類藥物；各類磺胺藥；唑類抗真菌藥。 5了解重要藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系：了解重要藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系： 苯二氮卓類，吩噻嗪類，乙酰膽堿酯酶抑制劑，局部麻醉藥，苯二氮卓類，吩噻嗪類，乙酰膽堿酯酶抑制劑，局部麻醉藥， ACE抑制劑，抑制劑，A受體拮抗劑，受體拮抗劑，H2受體拮抗劑，質(zhì)子泵抑制劑，

5、受體拮抗劑，質(zhì)子泵抑制劑，磺酰脲類降糖藥，腎上腺糖皮質(zhì)素?；酋ｋ孱惤堤撬?，腎上腺糖皮質(zhì)素。 三、需要重點記憶的知識三、需要重點記憶的知識 各類藥物中的代表藥的通用名（包括英文名即各類藥物中的代表藥的通用名（包括英文名即INN名）、理化性名）、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、鑒定方法及臨床用途：質(zhì)、穩(wěn)定性、鑒定方法及臨床用途： 異戊巴比妥；地西泮；鹽酸氯丙嗪異戊巴比妥；地西泮；鹽酸氯丙嗪 ；鹽酸丙咪嗪；鹽酸嗎啡；鹽酸丙咪嗪；鹽酸嗎啡；硝酸匹魯卡品；溴新斯的明；硫酸阿托品；腎上腺素；鹽酸麻硝酸匹魯卡品；溴新斯的明；硫酸阿托品；腎上腺素；鹽酸麻黃堿；沙丁胺醇；馬來酸氯苯那敏；氯雷他定；鹽酸普魯卡因；黃堿；沙丁胺醇

6、；馬來酸氯苯那敏；氯雷他定；鹽酸普魯卡因；鹽酸利多卡因；鹽酸普萘洛爾；硝苯地平；硫酸奎尼??；卡托鹽酸利多卡因；鹽酸普萘洛爾；硝苯地平；硫酸奎尼丁；卡托普利；依拉普利；氯沙坦；硝酸甘油；洛伐他?。畸}酸美西律；普利；依拉普利；氯沙坦；硝酸甘油；洛伐他?。畸}酸美西律；西咪替丁；奧美拉唑；阿司匹林；對乙酰氨基酚；萘普生；環(huán)西咪替??；奧美拉唑；阿司匹林；對乙酰氨基酚；萘普生；環(huán)磷酰胺；氟尿嘧啶；青霉素鈉；頭孢氨芐；鹽酸環(huán)丙沙星；磺磷酰胺；氟尿嘧啶；青霉素鈉；頭孢氨芐；鹽酸環(huán)丙沙星；磺胺嘧啶胺嘧啶 ；甲氧芐啶；克霉唑；硝酸益康唑；甲氧芐啶；克霉唑；硝酸益康唑 ；利巴韋林；齊多夫；利巴韋林；齊多夫定；青蒿素

7、；氫氯噻嗪；雌二醇；丙酸睪酮；左炔諾孕酮；氫定；青蒿素；氫氯噻嗪；雌二醇；丙酸睪酮；左炔諾孕酮；氫化可的松；化可的松； 復(fù)習(xí)題復(fù)習(xí)題 1. 藥物發(fā)生藥效的決定因素是什么藥物發(fā)生藥效的決定因素是什么? 2. 藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合是指什么？藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合是指什么？ 3. 藥物含有什么基團(tuán)可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形成什么物藥物含有什么基團(tuán)可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形成什么物質(zhì)排出體外？質(zhì)排出體外？ 4. 簡述離解度對藥效的影響。簡述離解度對藥效的影響。 5.闡明闡明pKa、P及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間關(guān)系。和作用時間關(guān)系。

8、6. 論述苯二氮卓類藥物的水解開環(huán)反應(yīng)及其生物利用度的關(guān)系。論述苯二氮卓類藥物的水解開環(huán)反應(yīng)及其生物利用度的關(guān)系。 7. 根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。 8. 產(chǎn)生心絞痛的病因是什么產(chǎn)生心絞痛的病因是什么? 治療的藥物有哪幾類？分別是什治療的藥物有哪幾類？分別是什么機(jī)理？么機(jī)理？ 9. 經(jīng)典經(jīng)典H1受體拮抗劑為什么有鎮(zhèn)靜、嗜睡的副作用？怎樣克服受體拮抗劑為什么有鎮(zhèn)靜、嗜睡的副作用？怎樣克服這些藥物的缺點？這些藥物的缺點？ 10. 質(zhì)子泵抑制劑是什么藥物？治療什么疾??？有何優(yōu)缺點？質(zhì)子泵抑制劑是什么藥物？治療什么疾?。坑泻蝺?yōu)缺點？

9、 11. 闡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。闡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。 12. 闡述闡述H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。 13. 簡述糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的作用和臨床應(yīng)用。簡述糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的作用和臨床應(yīng)用。 14. 阿司匹林長期服用有時會引起胃腸道出血，為什么？阿司匹林長期服用有時會引起胃腸道出血，為什么？ 15. 抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的？試舉一例藥物說明?？勾x抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的？試舉一例藥物說明。 16. 為什么耐酸青霉素對酸穩(wěn)定為什么耐酸青霉素對酸穩(wěn)定? 17. 論述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系論述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系 18. 雌激素活性結(jié)構(gòu)

10、要求什么基團(tuán)雌激素活性結(jié)構(gòu)要求什么基團(tuán)? 19. 環(huán)磷酰胺是什么類抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺是什么類抗腫瘤藥?為什么是該類藥中毒性較低的？為什么是該類藥中毒性較低的？ 20. 什么叫前藥什么叫前藥? 設(shè)計前藥的主要目的是什么？設(shè)計前藥的主要目的是什么？ 21. 巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)? 22. 天然的黃體酮有哪些用途天然的黃體酮有哪些用途? 為什么要對黃體酮作結(jié)構(gòu)修飾為什么要對黃體酮作結(jié)構(gòu)修飾? 23.藥物的吸收性與什么因素有關(guān)藥物的吸收性與什么因素有關(guān)?如何改造提高其吸收量如何改造提高其吸收量?舉例舉例說明。說明。 24. 說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因

11、？說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因？ 25.25.為什么巴比妥為什么巴比妥C C5 5位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，才位次甲基上的兩個氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？有鎮(zhèn)靜催眠作用？ 26.26.以卡托普利為例，簡要說明以卡托普利為例，簡要說明ACEIACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服卡托普利的缺點及對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。為克服卡托普利的缺點及對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。 27.NO27.NO供體藥有那些臨床用途？其作用機(jī)制是什么？供體藥有那些臨床用途？其作用機(jī)制是什么？ 28.28.帕斯煙由哪兩種藥物組成？說明這樣組合的目的。帕斯煙由哪兩種藥物組成？

12、說明這樣組合的目的。 29.29.從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？ 30.30.奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機(jī)制。機(jī)制。 名詞解釋名詞解釋 藥物；藥物化學(xué)；血腦屏障；擬膽堿藥；乙酰膽堿酯酶抑制劑；藥物；藥物化學(xué)；血腦屏障；擬膽堿藥；乙酰膽堿酯酶抑制劑；抗膽堿藥；擬腎上腺素藥抗膽堿藥；擬腎上腺素藥；局部麻醉藥局部麻醉藥；鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯劑；NO供體供體藥物藥物；血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑；羥甲戊二酰輔酶血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑；羥甲戊二酰輔酶A（HMGCoA）還

13、原酶抑制劑；質(zhì)子泵抑制劑還原酶抑制劑；質(zhì)子泵抑制劑；前列腺素；非甾類抗炎藥；前列腺素；非甾類抗炎藥； 生物烷化劑；抗代謝藥物；抗生素生物烷化劑；抗代謝藥物；抗生素 ；-內(nèi)酰胺酶抑制劑；核苷類內(nèi)酰胺酶抑制劑；核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；利尿藥利尿藥；碳酸酐酶抑制劑碳酸酐酶抑制劑；甾體雌激素甾體雌激素；雄性雄性激素激素；蛋白同化作用蛋白同化作用；腎上腺皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)激素；孕激素；維生素孕激素；維生素 考試題型考試題型 一、單項選則題一、單項選則題 1. 不能降低血液中膽固醇或甘油三酯的藥物是.（ C ） A. 氯貝丁酯 B. 吉非羅齊 C. 奎尼丁 D. 煙酸 E. 洛伐他丁 2. 氯

14、苯那敏屬于哪一種化學(xué)結(jié)構(gòu)式（ A ） A. 乙二胺 B. 哌嗪 C. 氨基醚 D. 丙胺 E. 三環(huán) 二、簡答題和名詞解釋二、簡答題和名詞解釋 1寫出下列藥物的通用名、主要臨床用途和作用機(jī)制 OHOHNHHCl通用名：鹽酸普萘洛爾 臨床用途：心絞痛，抗心率失常和高血壓等 作用機(jī)制：腎上腺素受體阻滯劑 2. 鎮(zhèn)靜催眠藥 答：在小劑量時可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)，稱為鎮(zhèn)靜藥。引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物,稱為催眠藥。 三、問答題三、問答題 1. 欲提高氮芥的選擇性和療效,降低毒性,可采取哪些途徑? 答：途徑之一: 將氮芥引入芳香核、氨基酸、甾體和核苷酸的堿基分子中，使之帶有不同的載體，從而具有不同的選擇性和療效、降低了毒性。例如將氮芥甲基上的一個氫原子用苯丙氨酸取代，再在苯環(huán)上引入吸電子基團(tuán)硝基，得到消瘤芥，對肺癌、絨癌和乳腺癌等療效顯著，但毒性降低了。途徑之二：運(yùn)用前藥概念來