天然產(chǎn)物化學(xué)第一章

1、l 神農(nóng)嘗百草，公元前神農(nóng)嘗百草，公元前2700年年l 商代伊尹用藥草而為湯液的記載商代伊尹用藥草而為湯液的記載l 西周已有食醫(yī)、疾醫(yī)西周已有食醫(yī)、疾醫(yī)(內(nèi)科內(nèi)科)、瘍醫(yī)、瘍醫(yī)(外科外科)、獸、獸醫(yī)分工，公元前醫(yī)分工，公元前1027年年l 詩(shī)經(jīng)詩(shī)經(jīng)中記有到現(xiàn)在還應(yīng)用的藥草中記有到現(xiàn)在還應(yīng)用的藥草50余種余種 山海經(jīng)山海經(jīng)中有藥物中有藥物139種，公元前種，公元前770-220l 神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)中有藥物中有藥物365種，公元前種，公元前221年年l 本草經(jīng)集注本草經(jīng)集注收藥收藥730種，南北朝種，南北朝l 唐本草唐本草載藥載藥844種，公元種，公元659年年l 經(jīng)史證類備急本草經(jīng)史證類備急

2、本草收藥收藥1300多種，多種， 宋宋朝朝l 本草綱目本草綱目載藥載藥1892種，公元種，公元1596l 本草綱目拾遺本草綱目拾遺 載載2608種，清朝種，清朝l 神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)中有藥物中有藥物365種，公元前種，公元前221年，年，l 全國(guó)性的藥用植物資源普查，目前已知天然全國(guó)性的藥用植物資源普查，目前已知天然藥物資源有藥物資源有12807種，上世紀(jì)種，上世紀(jì)80年代年代l民族藥、民間藥民族藥、民間藥l當(dāng)前占地球面積當(dāng)前占地球面積2/3的海洋中所蘊(yùn)含的生物資源不斷得的海洋中所蘊(yùn)含的生物資源不斷得到開發(fā)。隨著海洋生物的發(fā)現(xiàn)和基因調(diào)控水平上建立起到開發(fā)。隨著海洋生物的發(fā)現(xiàn)和基因調(diào)控水平上建

3、立起來(lái)的新的生物活性測(cè)試體系進(jìn)行廣泛的篩選，還將會(huì)發(fā)來(lái)的新的生物活性測(cè)試體系進(jìn)行廣泛的篩選，還將會(huì)發(fā)現(xiàn)更多的天然藥物?，F(xiàn)更多的天然藥物。l從從1957-1976的二十年間的二十年間,美國(guó)國(guó)立腫瘤研究所和國(guó)立腫美國(guó)國(guó)立腫瘤研究所和國(guó)立腫瘤化療服務(wù)中心瘤化療服務(wù)中心,對(duì)美國(guó)、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、對(duì)美國(guó)、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、捷克、土耳其、烏拉圭等國(guó)家的捷克、土耳其、烏拉圭等國(guó)家的20525種植物的種植物的67500個(gè)個(gè)提取物，進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，其中發(fā)現(xiàn)提取物，進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，其中發(fā)現(xiàn)189科，科，1225屬，屬，2127種植物的種植物的2787個(gè)提取物顯示對(duì)一種或一種個(gè)提取物顯

4、示對(duì)一種或一種以上的瘤株具有抑制活性。以上的瘤株具有抑制活性。l據(jù)有關(guān)資料記載，世界有據(jù)有關(guān)資料記載，世界有250000種高等植物，進(jìn)行過(guò)研種高等植物，進(jìn)行過(guò)研究和活性篩選的不足究和活性篩選的不足10，因此，天然藥物研究的潛力，因此，天然藥物研究的潛力是巨大的。是巨大的。l（一）探討天然藥物治病的物質(zhì)基礎(chǔ)，探索（一）探討天然藥物治病的物質(zhì)基礎(chǔ)，探索中藥防治疾病的原理。中藥防治疾病的原理。l可闡明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物質(zhì)?？申U明中藥產(chǎn)生功效的究竟為何物質(zhì)。l為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。為探索中藥防治疾病的原理提供了前提和物質(zhì)基礎(chǔ)。l（二）控制天然藥物及其制劑的質(zhì)（二）控制天然

5、藥物及其制劑的質(zhì)量量 l從天然藥物中分離出有效成份作為對(duì)照品，從天然藥物中分離出有效成份作為對(duì)照品，對(duì)藥材進(jìn)行定性和定量測(cè)定，則可有效地對(duì)藥材進(jìn)行定性和定量測(cè)定，則可有效地控制藥品的質(zhì)量，確保臨床療效?？刂扑幤返馁|(zhì)量，確保臨床療效。（三）（三）減低原植物毒性，并提高療效減低原植物毒性，并提高療效 尋找有效成分，尋找有效成分，除去無(wú)效而有毒成分除去無(wú)效而有毒成分，以降，以降低其毒性，提高療效。低其毒性，提高療效。例如：烏頭原堿例如：烏頭原堿 烏頭堿（毒性降低）烏頭堿（毒性降低）水解水解炮制炮制l從某種植物中提取得到某一種的有效成分從某種植物中提取得到某一種的有效成分后，通過(guò)物理方法或化學(xué)方法確定

6、其有效后，通過(guò)物理方法或化學(xué)方法確定其有效成分的理化性質(zhì)和鑒別方法，再進(jìn)一步檢成分的理化性質(zhì)和鑒別方法，再進(jìn)一步檢測(cè)其他天然藥物是否也存在此成分，如果測(cè)其他天然藥物是否也存在此成分，如果存在，則擴(kuò)大了有效成分的資源。存在，則擴(kuò)大了有效成分的資源。l例如：從毛茛科植物中黃連中提取小檗堿，后在小檗科，防已科，蕓香科植物中得到。（四）（四）擴(kuò)大天然藥物的資源擴(kuò)大天然藥物的資源（五）（五）進(jìn)行新化合物的研究（化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改進(jìn)行新化合物的研究（化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改造）造）臨床新藥的來(lái)源途徑臨床新藥的來(lái)源途徑 ： 合成一系列化合物，進(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)篩選。合成一系列化合物，進(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)篩選。 中藥中篩選活性成分，

7、再合成新藥或制備衍生物。中藥中篩選活性成分，再合成新藥或制備衍生物。例：例： 青蒿青蒿 青蒿素青蒿素 二氫青蒿素、蒿甲醚等。二氫青蒿素、蒿甲醚等。古柯葉中分離的古柯堿：合成了普魯卡因：結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)古柯葉中分離的古柯堿：合成了普魯卡因：結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，毒性低單，毒性低 1769年，將酒石（酒石酸氫鉀），用鈣鹽硫年，將酒石（酒石酸氫鉀），用鈣鹽硫酸法分解制得酒石酸（酸法分解制得酒石酸（K. W. Schelle，舍勒瑞，舍勒瑞典）典） 1804年年, 鴉片中得到嗎啡（鴉片中得到嗎啡（Dorosone，法），法） 1806年年, 鴉片中得到嗎啡（鴉片中得到嗎啡（Serturner，德），德） 1810年年, 金

8、雞納堿、奎寧堿（金雞納堿、奎寧堿（Gomez） 1806-1860年年, 生物堿歷史的燦爛時(shí)期生物堿歷史的燦爛時(shí)期隨后各國(guó)醫(yī)藥的交流促使天然藥物進(jìn)入了一個(gè)隨后各國(guó)醫(yī)藥的交流促使天然藥物進(jìn)入了一個(gè)快速發(fā)展的時(shí)期快速發(fā)展的時(shí)期（一）國(guó)外的研究（一）國(guó)外的研究三、天然產(chǎn)物化學(xué)的發(fā)展史和發(fā)展趨勢(shì)三、天然產(chǎn)物化學(xué)的發(fā)展史和發(fā)展趨勢(shì) 過(guò)去，一個(gè)天然化合物從天然藥物中分離、純化，到確定結(jié)構(gòu)、人工合成需要很長(zhǎng)的時(shí)間。 如從鴉片中（Opium）得到的嗎啡（morphine）1804年，發(fā)現(xiàn)年，發(fā)現(xiàn)1918年，確定結(jié)構(gòu)年，確定結(jié)構(gòu)1952年，人工合成年，人工合成ONHHHOCH3HOH如利血平（reserpine

9、）, 5年時(shí)間 現(xiàn)在只要短短幾年的時(shí)間甚至幾天的時(shí)間，且所需要的樣品量也減少 -分子量小于分子量小于1000，只需1mg的樣品NHNOCOOCH3HH3COHH3CO2CHOCH3OCH3OCH3分離手段更先進(jìn)：由柱色譜到快速色譜，到分離手段更先進(jìn)：由柱色譜到快速色譜，到HPLC，氣相色譜等。，氣相色譜等。檢測(cè)手段更先進(jìn)：從降解結(jié)構(gòu)解析到質(zhì)譜到核磁共振譜，到核磁檢測(cè)手段更先進(jìn)：從降解結(jié)構(gòu)解析到質(zhì)譜到核磁共振譜，到核磁共振二維和三維技術(shù)。共振二維和三維技術(shù)。OHHONOOOCH3CH3CH3CH3NClCH3OHCH3OCH3ONOCH3HOCH3NNOCOHCH3OHCH3OCOHHOCH3O

10、CH3OCH3OCH3NHNC2H5COOCH3OHHHC2H5OCOCH3HCOOCH3HONCH3ONRHOCOCH3OOCOC C C OOHH HNHCOOCH3COOOHOHOHH美登木堿美登木堿 (Maytansine) 利血平利血平 (Reserpine)紫杉醇紫杉醇 (Taxol) 長(zhǎng)春堿長(zhǎng)春堿 (Vinblastine)長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿 (Vincristine) 1. 1. 古代古代“本草化學(xué)本草化學(xué)”的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)和發(fā)現(xiàn)階段的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)和發(fā)現(xiàn)階段1 1）冶金的實(shí)踐）冶金的實(shí)踐古代的古代的“冶金術(shù)冶金術(shù)”、“煉丹術(shù)煉丹術(shù)”、“點(diǎn)金術(shù)點(diǎn)金術(shù)”創(chuàng)造了許多實(shí)驗(yàn)方法，創(chuàng)造了許多實(shí)驗(yàn)方法，

11、開拓了化學(xué)研究途徑。開拓了化學(xué)研究途徑。上古時(shí)代就有金、銀、銅、鐵、錫、鉛、汞、硫、碳等元素的記載上古時(shí)代就有金、銀、銅、鐵、錫、鉛、汞、硫、碳等元素的記載 宋應(yīng)星著：宋應(yīng)星著：天工開物天工開物記載有鋅的冶煉和氧化記載有鋅的冶煉和氧化鋅鋅( (亞鉛華亞鉛華) )的制備。的制備。 明崇禎十年(1637年) 我國(guó)明確記載鋅的冶我國(guó)明確記載鋅的冶煉，其后經(jīng)印度傳至西歐。煉，其后經(jīng)印度傳至西歐。 黃降汞黃降汞(HgO)、白降汞、白降汞Hg(NH2)Cl軟膏等一直作為世界藥物用到現(xiàn)在。軟膏等一直作為世界藥物用到現(xiàn)在。 朱砂朱砂(HgS)至今仍是中國(guó)藥典藥材。至今仍是中國(guó)藥典藥材。李時(shí)珍李時(shí)珍(1518-

12、1592) 本草綱目本草綱目汞汞 (Hg)、白砂、白砂KH(SO4)2、食鹽、食鹽(NaCl) 配伍，經(jīng)升華配伍，經(jīng)升華而得輕粉而得輕粉(Hg2Cl2) 。水銀加硫磺升而為銀珠（水銀加硫磺升而為銀珠（HgS）。）。2） 煉丹與無(wú)機(jī)合成藥物的實(shí)踐煉丹與無(wú)機(jī)合成藥物的實(shí)踐煉丹實(shí)踐中發(fā)展汞制藥物、鋅制藥物煉丹實(shí)踐中發(fā)展汞制藥物、鋅制藥物世界上最早的無(wú)機(jī)合成化學(xué)藥物：水銀世界上最早的無(wú)機(jī)合成化學(xué)藥物：水銀 (Hg)、升丹、升丹(HgO)、朱砂、朱砂(HgS)、輕粉、輕粉(Hg2Cl2) 3） 煉丹術(shù)與升華藥物的實(shí)踐發(fā)現(xiàn)煉丹術(shù)與升華藥物的實(shí)踐發(fā)現(xiàn) 煉丹術(shù)發(fā)展了升華法，如樟腦的精制：煉丹術(shù)發(fā)展了升華法，如

13、樟腦的精制：李時(shí)珍李時(shí)珍(1518-1592) 本草綱目本草綱目洪遵洪遵 (1176年) 經(jīng)驗(yàn)方經(jīng)驗(yàn)方才提出樟腦純品。才提出樟腦純品。 詳細(xì)記載樟腦有關(guān)提煉和升華詳細(xì)記載樟腦有關(guān)提煉和升華精制的操作。精制的操作?！罢聊X樟腦”始見(jiàn)于始見(jiàn)于經(jīng)驗(yàn)方經(jīng)驗(yàn)方，由馬可波羅帶到西方由馬可波羅帶到西方。明弘治明弘治(1505年) 本草品匯精要本草品匯精要有樟腦記載。有樟腦記載。歐洲歐洲18世紀(jì)世紀(jì) 下半葉下半葉 4）汞齊法技術(shù)的實(shí)踐）汞齊法技術(shù)的實(shí)踐 汞齊法汞齊法曾用為冶金術(shù)。曾用為冶金術(shù)。 “銀銀”在在名醫(yī)別錄名醫(yī)別錄中被列為中品，用作鎮(zhèn)驚劑。中被列為中品，用作鎮(zhèn)驚劑。 “銀膏銀膏”是是“用白錫和銀箔及水銀

14、合成之，凝硬如用白錫和銀箔及水銀合成之，凝硬如“銀銀”，用于用于 “補(bǔ)牙齒缺落補(bǔ)牙齒缺落”。至今仍沿用于補(bǔ)牙。至今仍沿用于補(bǔ)牙。 記載著記載著唐本草唐本草的制銀屑法：的制銀屑法： “銀鉑以水銀消之為泥，合硝石銀鉑以水銀消之為泥，合硝石及鹽為粉，燒出水銀，淘去鹽石，為及鹽為粉，燒出水銀，淘去鹽石，為粉及細(xì)粉及細(xì)”。李時(shí)珍李時(shí)珍(1518-1592) 本草綱目本草綱目硝石列為上品，硫磺列為中品藥。硝石列為上品，硫磺列為中品藥。神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)本草綱目本草綱目 當(dāng)時(shí)加火煉制而發(fā)現(xiàn)當(dāng)時(shí)加火煉制而發(fā)現(xiàn)“煙火煙火”和和“炸藥炸藥”，從而成，從而成為世界上制造彈藥、爆破劑、火箭的先導(dǎo)。為世界上制造彈藥、

15、爆破劑、火箭的先導(dǎo)。 其產(chǎn)生爆炸的原因是：其產(chǎn)生爆炸的原因是： 5）黑火藥的配伍實(shí)踐）黑火藥的配伍實(shí)踐黑火藥能治黑火藥能治“瘡癬殺蟲、辟淫氣濕變瘡癬殺蟲、辟淫氣濕變”?！昂诨鹚幒诨鹚帯迸浞脚浞?主要組成為硝石主要組成為硝石(KNO3)、硫磺、硫磺(S)、木炭木炭(C)三者的粉末混合物。三者的粉末混合物。2KNO3 3CS N2 + 3CO2 + K2S 1694卡卡 商周商周( (前前256 前前1766) )釀酒業(yè)十分成盛行釀酒業(yè)十分成盛行6）酶解、酸解、堿解及氧化制品的實(shí)踐）酶解、酸解、堿解及氧化制品的實(shí)踐詩(shī)經(jīng)詩(shī)經(jīng)( (前前476776年年) )記載有纖維記載有纖維( (紙?jiān)霞堅(jiān)? )

16、、油脂、飴糖的文字、油脂、飴糖的文字記載有從馬藍(lán)、蓼藍(lán)、菘藍(lán)、木藍(lán)植物，記載有從馬藍(lán)、蓼藍(lán)、菘藍(lán)、木藍(lán)植物，經(jīng)酶、酸、堿水解下制備青黛的制備方法。經(jīng)酶、酸、堿水解下制備青黛的制備方法。齊民要術(shù)齊民要術(shù)( (五世紀(jì)五世紀(jì)) )圣惠方圣惠方(932992年年) )用用“百藥煎百藥煎”制革，它是由五倍子等粗末經(jīng)制革，它是由五倍子等粗末經(jīng)曲曲發(fā)酵制得的沒(méi)食子酸。發(fā)酵制得的沒(méi)食子酸。記載：記載：“看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，藥則已成矣看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，藥則已成矣”。長(zhǎng)長(zhǎng)霜即沒(méi)食子酸結(jié)晶，此是世界上最早制得的霜即沒(méi)食子酸結(jié)晶，此是世界上最早制得的有機(jī)酸結(jié)晶，較之瑞典化學(xué)家席勒的工作要有機(jī)酸結(jié)晶，較之瑞典化學(xué)家席勒的工作

17、要早二百多年。早二百多年。發(fā)酵法制備沒(méi)食子酸。近代可用各種沒(méi)食子發(fā)酵法制備沒(méi)食子酸。近代可用各種沒(méi)食子酸鞣質(zhì)資源生產(chǎn)沒(méi)食子酸酸鞣質(zhì)資源生產(chǎn)沒(méi)食子酸。 本草綱目本草綱目(1518-1592) 改正日本藥局方注釋改正日本藥局方注釋(第六版第六版)(1953年年) l但古代中國(guó)早在這之前就有了明確的記載。 l明代李延的醫(yī)學(xué)入門（1575）中記載了用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過(guò)程。書中謂“五倍子粗粉，并礬、曲和勻，如作酒曲樣，入瓷器遮不見(jiàn)風(fēng)，侯生白取出。”l本草綱目（1596）卷39中則有“看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，則藥已成矣”的記載。這里的“生白”、“長(zhǎng)霜”均為沒(méi)食子酸生成之意，是世界上最早制得的有機(jī)酸，

18、比舍勒的發(fā)明早了二百年。l樟腦的記載在中國(guó)最早見(jiàn)于1711年洪遵著的集驗(yàn)方一書，后由馬可波羅傳至西方。l本草綱目卷34下詳盡記載了用升華法等制備、純化樟腦的過(guò)程。歐洲直至18世紀(jì)下半葉才提出了樟腦的純品。l醫(yī)藥化學(xué)源于中國(guó). 在在 “射網(wǎng)射網(wǎng)” 的制備下記載：取新鮮草烏汁，經(jīng)的制備下記載：取新鮮草烏汁，經(jīng)沉淀，過(guò)濾，清液置碗中日曬蒸發(fā)，至瓶口現(xiàn)沉淀，過(guò)濾，清液置碗中日曬蒸發(fā)，至瓶口現(xiàn)“黑黑砂點(diǎn)子砂點(diǎn)子”；再放爐內(nèi)低溫蒸發(fā)，直到下層為稠膏，；再放爐內(nèi)低溫蒸發(fā)，直到下層為稠膏，上層現(xiàn)白如砂糖狀的結(jié)晶。此種上層現(xiàn)白如砂糖狀的結(jié)晶。此種“砂糖樣砂糖樣”物質(zhì)，物質(zhì)，上箭最快，到身數(shù)步即死上箭最快，到身數(shù)

19、步即死”。 這種極毒的砂糖樣結(jié)晶即烏頭堿，在歐洲這種極毒的砂糖樣結(jié)晶即烏頭堿，在歐洲1833年提出，年提出，1860年才制得結(jié)晶。年才制得結(jié)晶。7） 提取分離純化方法制取純成分的實(shí)踐提取分離純化方法制取純成分的實(shí)踐 除上述樟腦的提取和升華精制外，有關(guān)燒酒、除上述樟腦的提取和升華精制外，有關(guān)燒酒、葡萄酒的蒸餾、藥酒的浸提，丹參用羊脂浸提。葡萄酒的蒸餾、藥酒的浸提，丹參用羊脂浸提。 關(guān)于關(guān)于“秋石秋石”的制備中有煎熬、溶解、過(guò)濾、的制備中有煎熬、溶解、過(guò)濾、濃縮、結(jié)晶等操作濃縮、結(jié)晶等操作。本草綱目拾遺本草綱目拾遺(1765年年)本草綱目本草綱目(1518-1592) 我國(guó)外藉院士、英國(guó)學(xué)者我國(guó)外

20、藉院士、英國(guó)學(xué)者李約瑟李約瑟孜孜不倦研究孜孜不倦研究 中國(guó)古代科技史五十余中國(guó)古代科技史五十余年，在其巨著年，在其巨著中國(guó)科學(xué)技術(shù)史中國(guó)科學(xué)技術(shù)史中寫道：中寫道： “現(xiàn)代人之所以更為優(yōu)秀，是因?yàn)樗麄儼l(fā)現(xiàn)了印刷術(shù)、黑火藥、和磁現(xiàn)代人之所以更為優(yōu)秀，是因?yàn)樗麄儼l(fā)現(xiàn)了印刷術(shù)、黑火藥、和磁羅盤，我們把它歸功于中國(guó)人。要是沒(méi)有這種貢獻(xiàn)，就不可能有我們西方羅盤，我們把它歸功于中國(guó)人。要是沒(méi)有這種貢獻(xiàn)，就不可能有我們西方文明的整個(gè)發(fā)現(xiàn)歷程。文明的整個(gè)發(fā)現(xiàn)歷程?！?他指出他指出“在歐洲十六世紀(jì)帕拉爾在歐洲十六世紀(jì)帕拉爾(Paracelsus, 14931541) 將水銀等礦物作藥物將水銀等礦物作藥物 的時(shí)候，

21、的時(shí)候， 存在著很大的爭(zhēng)議，而中國(guó)在存在著很大的爭(zhēng)議，而中國(guó)在那時(shí)已使用礦物藥有許多世紀(jì)。那時(shí)已使用礦物藥有許多世紀(jì)?！?他還指出：他還指出：“ 中國(guó)藥物化學(xué)從中國(guó)藥物化學(xué)從11世紀(jì)到世紀(jì)到17世紀(jì)處于一個(gè)燦爛的時(shí)期。世紀(jì)處于一個(gè)燦爛的時(shí)期?！?國(guó)外學(xué)者的評(píng)價(jià)：國(guó)外學(xué)者的評(píng)價(jià)： 2. 近代天然藥物化學(xué)的引進(jìn)和創(chuàng)建階段近代天然藥物化學(xué)的引進(jìn)和創(chuàng)建階段 1) 二十年代：二十年代：開始研究開始研究麻黃素麻黃素，通過(guò)分離，制備及藥理研究，使麻黃堿成為世界性，通過(guò)分離，制備及藥理研究，使麻黃堿成為世界性常用藥物。常用藥物。同時(shí)還對(duì)鬧羊花、莽草、延胡索等開展了一些研究工作。同時(shí)還對(duì)鬧羊花、莽草、延胡索等開

22、展了一些研究工作。 2) 三十年代三十年代 ： 進(jìn)行了中藥延胡索、防己、貝母、陳皮、細(xì)辛、鉤吻、洋金花、除蟲進(jìn)行了中藥延胡索、防己、貝母、陳皮、細(xì)辛、鉤吻、洋金花、除蟲菊、雷公藤、三七、廣地龍、柴胡中成分的分離工作。菊、雷公藤、三七、廣地龍、柴胡中成分的分離工作。 趙承嘏、黃嗚龍等：延胡趙承嘏、黃嗚龍等：延胡索索延胡索乙素延胡索乙素(dl-Tetrahydropalmatine)(dl-Tetrahydropalmatine)莊長(zhǎng)恭等：粉防己莊長(zhǎng)恭等：粉防己防己諾林堿防己諾林堿(Fangchinoline)(Fangchinoline)；粉防己堿；粉防己堿(Tetrandrine)(Tetra

23、ndrine)ORONH3COCH3OCH3NOCH3OH3CHHH3CONH3COOCH3OCH3延胡索乙素延胡索乙素粉防己堿粉防己堿 R=CH3防己諾林堿防己諾林堿 R=OH 3) 四十年代四十年代 主要研究了主要研究了常山常山的抗瘧有效成分，定出了的抗瘧有效成分，定出了常山生物堿常山生物堿的的分子式、母核，并和國(guó)外學(xué)者共同研究取得一定成績(jī)。另對(duì)分子式、母核，并和國(guó)外學(xué)者共同研究取得一定成績(jī)。另對(duì)羊角拗、遠(yuǎn)志、前胡、丹參、射干、使君子等也做了許多工羊角拗、遠(yuǎn)志、前胡、丹參、射干、使君子等也做了許多工作。作。 這三、四十年中，我國(guó)科學(xué)家雖然在有效成分及藥理方這三、四十年中，我國(guó)科學(xué)家雖然在有

24、效成分及藥理方面做了一些艱苦的工作，但在面做了一些艱苦的工作，但在化學(xué)成分結(jié)構(gòu)化學(xué)成分結(jié)構(gòu)的研究上卻較少的研究上卻較少突破，突破，新成分新成分的發(fā)現(xiàn)也較少。的發(fā)現(xiàn)也較少。 3. 現(xiàn)代天然藥物化學(xué)的建立和發(fā)展階段現(xiàn)代天然藥物化學(xué)的建立和發(fā)展階段 五十年代以后五十年代以后 1 1）利用豐富藥源生產(chǎn)藥物）利用豐富藥源生產(chǎn)藥物 麻黃素、蘆丁、洋地黃毒苷、咖啡因、黃麻黃素、蘆丁、洋地黃毒苷、咖啡因、黃連素、粉防己堿、加蘭他敏、山道年等。連素、粉防己堿、加蘭他敏、山道年等。 2 2）減少進(jìn)口、自給自足藥物）減少進(jìn)口、自給自足藥物 地高辛、西地蘭、麥角新堿、秋水仙堿、地高辛、西地蘭、麥角新堿、秋水仙堿、阿托品、東茛菪堿、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、薯蕷皂苷元等。阿托品、東茛菪堿、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、薯蕷皂苷元等。 3）民