替普瑞酮膠囊

1、替普瑞酮膠囊說明書【藥品名稱】通用名：替普瑞酮膠囊商品名：施維舒英文名： Teprenone Capsules漢語拼音： Tipuruitong Jiaonang本品主要成份為：替普瑞酮，化學(xué)名為：32(5E5Z)geometrical mixture of(9E,13E)-6,10,14,18-tetramethyl-5,9,13,17-onadecatetraen-2-one其結(jié)構(gòu)式為：分子式： C23H38O分子量： 330.55【性狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或微黃色顆粒及粉末?！舅幚矶纠怼?.抗?jié)冏饔?本藥在使用大白鼠所進(jìn)行的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍、吲哚美辛致潰瘍、

2、阿斯匹林致潰瘍、強(qiáng)的松龍、利血平致潰瘍、醋酸以及燒灼致潰瘍、阿斯匹林-寒冷拘束應(yīng)激性潰瘍)及各種實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(鹽酸、阿斯匹林、乙醇、放射線)均確認(rèn)了較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀刚衬げ∽兊母纳谱饔?。并且，從使用大白鼠進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中可以確認(rèn)，抑制被認(rèn)為與活性氧有關(guān)的compound 48/80、血小板激活因子(PAF)的胃粘膜損傷作用。2.增加胃粘液作用 (1)本藥對(duì)大白鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞，有促進(jìn)粘液合成和分泌的作用。 (2)對(duì)大白鼠當(dāng)本藥分布于分泌粘液的表層粘液細(xì)胞和頸細(xì)胞中，增加其合成粘液量。 (3)能提高胃粘膜再生與防御因子中主要的高分子糖蛋白（大白鼠）、磷脂質(zhì)（土撥鼠）的生物合成酶活性，促進(jìn)

3、人和大白鼠在這些方面的合成和分泌。 并且，使用大白鼠和兔子的實(shí)驗(yàn)得到確認(rèn)，本藥有提高胃粘膜中重炭酸鹽的作用。3.增加胃粘膜前列腺素作用 本藥可提高大白鼠的胃粘膜前列腺素E2、I2的含量。經(jīng)使用大白鼠確認(rèn)，其機(jī)理為提高前列腺素生物合成酶活性。 4.增加和改善胃粘膜血流作用 本藥可增加人的胃粘膜血流。并可改善大白鼠因水浸拘束應(yīng)激性所造成的胃粘膜血流的降低。5.保護(hù)胃粘膜作用 本藥可抑制大白鼠因乙醇而造成的胃粘膜損傷。本藥可抑制健康成人男子因乙醇而造成的胃粘膜損傷。6.維持胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞的體內(nèi)平衡 本藥可以改善小白鼠因氫化可的松而產(chǎn)生的胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞增生能力的降低，維持粘膜增生區(qū)細(xì)胞的平衡。在大

4、白鼠醋酸潰瘍，可激活胃粘膜的新生能力，促進(jìn)胃粘膜損傷的修復(fù)。7.抑制脂質(zhì)過氧化作用本藥可抑制大白鼠因灼傷應(yīng)激性負(fù)荷而產(chǎn)生的胃粘膜障礙，同時(shí)可抑制胃粘膜中的脂質(zhì)過氧化物的增加。8.治療急性胃炎和胃潰瘍的有效性 (1)雙盲臨床試驗(yàn)表明，替普瑞酮可以有效地治療急性胃炎。替普瑞酮治療胃炎患者的總體有效率達(dá)68.6(448/653)。 (2)替普瑞酮治療胃潰瘍患者的有效率達(dá)81.0(438/541)。在一個(gè)雙盲臨床試驗(yàn)中，替普瑞酮對(duì)老年患者的消化道潰瘍、大面積潰瘍和易復(fù)發(fā)的潰瘍等效果很好?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】 1.血藥濃度對(duì)健康成人男子(12名)按交叉法飯后服用3?；?.5g細(xì)粒(替普瑞酮為150mg注)時(shí)，

5、血中濃度在服用后5小時(shí)達(dá)到峰值(Cmax)，膠囊劑為1,669ng/ml，細(xì)粒劑為1,296ng/ml，以后降低，但在服用后10小時(shí)又出現(xiàn)一個(gè)峰值(膠囊劑為675ng/ml，細(xì)粒劑為604ng/ml)，即呈雙峰形曲線，此一結(jié)果被認(rèn)為是由于達(dá)峰濃度的時(shí)間(tmax)散亂所造成的。另外，從上述結(jié)果中未見兩種劑型在生物利用度上有差異。 注）單次口服150mg是許可外用量。 2.飲食的影響 對(duì)健康成人男子(18名)按交叉法分別于飯后30分鐘、1小時(shí)及3小時(shí)口服本劑3粒(替普瑞酮為150mg注)，測(cè)定了血漿中濃度，并將結(jié)果示于下圖和下表中。如果把 信惹呦旅婊?/span(AUC)的飯后30分鐘服用面積定

6、為100%，那么可以看出，飯后1小時(shí)的服用沒有變化，而飯后3小時(shí)的服用約降低23%。 一次投與替普瑞酮150mg后，血漿中替普瑞酮的濃度替普瑞酮的藥物動(dòng)態(tài)參數(shù)AUC240(ghr/ml)Cmax(g/ml)tmax(hr) 飯后30分鐘4.7681.3682.0871.0415.40.5飯后1小時(shí)4.8581.4342.2740.9305.10.6飯后3小時(shí)3.6711.2961.5620.8524.30.9 （MeanS.D.,n=18）注）單次口服150mg是許可外用量?！具m應(yīng)癥】1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。2.胃潰瘍?！居梅ㄓ昧俊?通常成

7、人每日3粒（以替普瑞酮計(jì)150mg），分三次飯后口服?？梢暷挲g、癥狀酌情增減?！静涣挤磻?yīng)】在總病例10,914例中，有52例(0.48%)發(fā)生了副作用(截至再審查結(jié)束時(shí))。(1)臨床嚴(yán)重的不良反應(yīng)（頻度不明）肝功能障礙與黃疸肝功能障礙時(shí)可能出現(xiàn)AST(GOT)、AST(GPT)、GTP或AlP上升，可能出現(xiàn)黃疸。一旦出現(xiàn)上述異常，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。(2)其它不良反應(yīng)消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、吐意、口渴、腹痛、腹脹（30.1%）；精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛（0.1%）。過敏注）：皮疹、瘙癢（0.1%）。其它：總膽固醇上升，眼瞼發(fā)紅或熱感（0.1%）。 血小板減少（頻度不明） 注）遇上述情況時(shí)應(yīng)停止用藥?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 對(duì)妊娠或有可能妊娠的婦女需給藥時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利益風(fēng)險(xiǎn)的得失來決定。尚未確定妊娠期婦女給藥的安全性【兒童用藥】 用于兒童的安全性尚不明確（沒有足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)）?！纠夏昊颊哂盟帯?在一般情況下，老年人的生理代謝功能有所降低，故需注意減量給藥?！舅幬锵嗷プ饔谩?尚不明確?！疽?guī)格】 50mg【包裝】20粒（10粒2）鋁塑包裝【有效期】 3年，詳見小盒標(biāo)示?！举A藏】室溫保存?！具M(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)】BH2003017