鹽酸莫西沙星滴眼液中文版

1、0.5%的鹽酸莫西沙星滴眼液說明書概述：0.5%的鹽酸莫西沙星是無菌滴眼液，它是8-甲氧基氟喹諾酮類局部眼科使用的抗菌藥。主要組成成分化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：GiHFNOHCl分子量：437.9化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-S,S-2,8-重氮-二環(huán)氟-8-甲氧-1,4-二氫4氧-3-喹啉羧酸氫氯化物。鹽酸莫西沙星是一種微黃色或黃色結(jié)晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相當(dāng)于5毫克莫西沙星鹽酸鹽。包括：主藥：莫西沙星0.5(5毫克/毫升);輔料：硼酸，氯化鈉，和純凈水。也可能包含鹽酸/氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值約6.8。鹽酸莫西沙星滴眼液是具有約290mOsm/kg滲透壓濃度的等滲溶液。臨床藥理學(xué)：

2、藥代動力學(xué)：健康成年男性和女性受試者通過雙眼局部使用鹽酸莫西沙星滴眼液，測定其血漿濃度，求得每天3次的用藥方案。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度Cmax(2.7ng/mL),藥物暴露的藥時曲線下面積AUC(45nghr/mL),每天預(yù)計1000和1600次，要低于400毫克劑量口服莫西沙星治療后所得的Cmax和AUC值。莫西沙星的血漿半衰期估計為13小時。微生物學(xué)：莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥，7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出。莫西沙星抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II(DNA促旋酶)和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV。DNA促旋酶是人體必需的涉及復(fù)制，轉(zhuǎn)錄和修復(fù)細(xì)菌DNA的酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶IV是在細(xì)菌細(xì)胞分裂中染色體DN

3、A的分區(qū)過程中發(fā)揮關(guān)鍵作用的已知酶。莫西沙星在體外顯示出對病原體具有抗菌活性。導(dǎo)致對糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。其耐藥率很低1.8x10-9-1x10-11。西沙星已經(jīng)顯示具有針對以下微生物體外感染帶來的臨床適應(yīng)癥：需氧革蘭氏陽性菌：單核細(xì)胞增生李斯特氏菌腐生葡萄球菌無乳鏈球菌緩癥鏈球菌化膿性鏈球菌鏈球菌C組，G和F需氧革蘭氏陰性菌：鮑曼不動桿菌醋酸鈣不動桿菌弗氏檸檬酸桿菌枸櫞酸桿菌產(chǎn)氣腸桿菌陰溝腸桿菌大腸桿菌產(chǎn)酸克雷伯菌肺炎克雷伯菌卡

4、他莫拉菌摩氏摩根淋病奈瑟菌奇異變形桿菌普通變形桿菌施氏假單胞菌厭氧微生物：產(chǎn)氣莢膜梭菌梭桿菌種普雷沃種痤瘡丙酸桿菌其他微生物：肺炎衣原體嗜肺軍團菌鳥分枝桿菌分枝桿菌肺炎支原體臨床研究：在兩個隨機、雙盲、多中心的臨床對照試驗中,患者每天服用3次藥物持續(xù)4天,鹽酸莫西沙星滴眼液的臨床治療方案，在66%至69%的患者中治療細(xì)菌性結(jié)膜炎持續(xù)5-6天，?根除基線病原體微生物成功率從84%到94%不等。請注意：微生物學(xué)的根除并不總是臨床抗感染試驗的結(jié)果。適應(yīng)癥：鹽酸莫西沙星滴眼液的解決方案被批準(zhǔn)用于治療敏感菌及以下生物體菌株所致的細(xì)菌性結(jié)膜炎：需氧革蘭氏陽性菌：棒狀桿菌屬*藤黃微球菌*金黃色葡萄球菌表皮葡

5、萄球菌溶血葡萄球菌葡萄球菌肺炎鏈球菌草綠色鏈球菌組需氧革蘭氏陰性菌：洛菲不動桿菌流感嗜血桿菌副流感嗜血桿菌*其他微生物：沙眼衣原體*對該敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥的有效性研究少于10種。警告：不能用于注射。鹽酸莫西沙星滴眼液不應(yīng)該注射到結(jié)膜下，也不應(yīng)被直接注射到眼睛前房。單劑量全身給予喹諾酮類藥物，包括莫西沙星的患者，有過嚴(yán)重甚至偶爾致命的超敏（過敏）反應(yīng)的報告。這些過敏反應(yīng)伴隨著心血管功能衰竭，意識障礙，血管性水腫（包括喉，咽或面部水腫），氣道阻塞，呼吸困難，蕁麻疹，瘙癢等。一旦莫西沙星發(fā)生過敏性反應(yīng)，立即停止使用這種藥物的。嚴(yán)重的急性過敏反應(yīng)可能需要立即搶救。氧氣及呼氣量可作為搶救的臨床指標(biāo)。

6、注意事項：一般當(dāng)莫西沙星滴眼液與其他抗菌藥聯(lián)用，長時間使用可能導(dǎo)致非敏感微生物，包括真菌的過度生長。如果發(fā)生二次感染，請停止使用并實行替代療法。臨床診斷發(fā)現(xiàn)，患者需要借助放大檢查的幫助，如裂隙燈生物顯微鏡檢查，并在適當(dāng)情況下，進(jìn)行熒光素染色檢查。如果患者有細(xì)菌性結(jié)膜炎的癥狀，應(yīng)盡量不要戴隱形眼鏡。患者須知：避免滴眼液前端與眼睛，手指或其他地方接觸污染，單劑量（包括小于單劑量）全身給予喹諾酮類藥物，包括莫西沙星的患者，出現(xiàn)超敏（過敏）反應(yīng)，立即停止使用，在出現(xiàn)皮疹或過敏反應(yīng)的第一個跡象時，咨詢醫(yī)生。藥物相互作用：尚未對莫西沙星溶液進(jìn)行藥物-藥物相互作用的研究。體外研究表明莫西沙星不能抑制CYP3

7、A，4CYP2D，6CYP2C，9CYP2C1，9CYP1A，2表明莫西沙星不可能改變這些細(xì)胞色素P45C同工酶代謝的藥代動力學(xué)。致癌性，致突變性，生育力損害：對動物的長期研究未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。然而，在大鼠身上進(jìn)行對于人類的致癌作用加速試驗（誘發(fā)和促進(jìn)測定），發(fā)現(xiàn)致癌性在大鼠口服給藥500毫克/公斤/天38周后（約21,700倍，達(dá)到最高。對于50公斤的人，建議每日劑量按照1毫克/公斤計算）。使用菌株進(jìn)行Ame試驗，檢測莫西沙星是否具有致突變性。5株Ame試驗中4次為陰性，相同測定條件下其它喹諾酮類TA102勺Ame試驗為陽性。可能是由于抑制了DN旋轉(zhuǎn)酶。體外試驗顯示大劑量的莫西沙星可

8、致V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常，但莫西沙星并不誘導(dǎo)大鼠肝細(xì)胞的外DNA合成。小鼠體內(nèi)試驗核仁測定為陰性結(jié)果，并且其對小鼠的顯性致死測定為陰性。當(dāng)雄性和雌性大鼠口服劑量高達(dá)500毫克/公斤/天時，給予莫西沙星后沒有對生殖力產(chǎn)生影響。500毫克/公斤對雄性大鼠的精子形態(tài)和雌性大鼠的發(fā)情周期影響輕微。約21,700倍的每日人眼用藥的最大劑量。妊娠致畸作用。妊娠C類：在子代口腔器官形成期給予孕鼠高達(dá)500毫克/公斤/天(約21,700倍的每日人眼用藥的最大劑量)的劑量，莫西沙星不致畸。然而，對懷孕的猴子給予口服劑量高達(dá)100毫克/公斤/天(約4,300倍每日人眼用藥的最大劑量)。降低胎兒體重，稍微延遲胎兒

9、骨骼發(fā)育進(jìn)行觀察，沒有證據(jù)表明莫西沙星致畸。在100毫克/千克/天時，觀察到更小的胎兒致畸的發(fā)生率增加。由于在妊娠婦女中無適當(dāng)和良好的對照研究，莫西沙星溶液在懷孕時使用對胎兒僅存在潛在風(fēng)險。哺乳母親：莫西沙星沒有在人類乳汁中測得，可以推測莫西沙星不可能通過人類乳汁排出。但對哺乳母親用藥應(yīng)謹(jǐn)慎行使。老年用藥：莫西沙星的藥代動力學(xué)不受年齡影響。不良反應(yīng)：最常見的眼部不良反應(yīng)為結(jié)膜炎，視力下降，干眼癥，角膜炎，眼不適感，眼部充血，眼痛，眼瘙癢，結(jié)膜下出血和撕裂。發(fā)生這些事件的患者約1-6。1-4患者的不良反應(yīng)為發(fā)熱，咳嗽加重，感染，中耳炎，咽炎，皮疹和鼻炎。劑量與用法：受感染的眼睛滴一滴，每日3次，連用7天。包裝規(guī)格：莫西沙星的無菌滴眼液是以Alcon'sDROP-TAINER(R)作為點膠系統(tǒng)，由天然低密度的聚乙烯瓶和棕褐色的聚丙烯滴嘴封閉構(gòu)成。圍繞包裝和頸部區(qū)域設(shè)有收縮帶。3m裝入4mL瓶中-NDC0065-4013-03貯藏:2