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文檔簡(jiǎn)介
1、第 六 單 元血 液 系 統(tǒng) 疾 病 用 藥一、促凝血藥(止血藥)二、抗凝血藥三、溶栓藥四、抗血小板藥五、抗貧血藥六、升白細(xì)胞藥第一節(jié)促凝血藥(止血藥)一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1. 促凝血因子合成藥維生素 K促進(jìn)凝血因子>w>>x合成。用于維生素Ki缺乏引起的出血,如: 梗阻性黃疸、膽?zhàn)?、慢性腹瀉等所致出血。 香豆素類(lèi)、水楊酸類(lèi)等所致的低凝血酶原 血癥。 新生兒出血。 長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素 Ki 缺乏。2. 促凝血因子活性藥一一酚磺乙胺增強(qiáng)血小板聚集性和黏附性,促進(jìn)血小板釋 放凝血活性物質(zhì),使血管收縮,出血和凝血時(shí)間 縮短止血。3. 抗纖維蛋白溶解藥
2、氨甲環(huán)酸、氨基己 酸抑制纖維蛋白與纖溶酶 結(jié)合,從而抑制纖維 蛋白凝塊的裂解一一止血。用于:纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血, 對(duì)慢性滲血效果顯著。4. 影響血管通透性藥一一卡巴克絡(luò)增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗力,降低毛細(xì)血 管的通透性,促進(jìn)受損的毛細(xì)血管回縮一一促進(jìn) 凝血。5. 蛇毒血凝酶具有類(lèi)凝血酶樣作用,能促進(jìn)血管破損部位 的血小板聚集,并釋放凝血因子及血小板因子 川,使凝血因子I降解生成纖維蛋白I單體,進(jìn) 而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白,促使出血部位的 血栓形成和止血。在完整無(wú)損的血管內(nèi)無(wú)促進(jìn)血小板聚集作 用。6.魚(yú)精蛋白一一特異性 拮抗肝素的抗凝作 用。用于肝素過(guò)量引起的出血和心臟手術(shù)后出 血
3、。(二)典型不良反應(yīng)1. 促凝血因子合成藥(甲萘氫醌、維生素Ki甲萘醌亞硫酸氫鈉) 早產(chǎn)兒、新生兒高膽紅素血癥、膽紅 素腦病、黃疸和溶血性貧血。 紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者- 急性溶血性貧血、肝損害。 靜滴過(guò)快-面部潮紅、出汗、支氣管痙 攣、心動(dòng)過(guò)速、低血壓或致死。2. 促凝血因子活性藥(酚磺乙胺)一一血栓 形成。3. 抗纖維蛋白溶解藥(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲環(huán)酸)快速靜滴-低血壓、心律失常、肌痛、軟 弱、疲勞、肌紅蛋白尿,甚至腎衰竭。4. 影響血管通透性藥(卡巴克絡(luò))頭暈、耳鳴、視力減退、出汗、面色蒼白、 精神紊亂;對(duì)癲癇患者可引起異常腦電活動(dòng)。5. 蛇毒血凝酶偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。6.
4、 魚(yú)精蛋白心動(dòng)過(guò)緩、面部潮紅、血壓降低、肺動(dòng)脈高壓或高血壓。(1)血栓病史者、有血栓形成傾向者。(2)彌散性血管內(nèi)凝血高凝期、血液病所 致的出血者。(四)藥物相互作用1. 兩種促凝血藥合用,應(yīng)警惕血栓形成。2. 口服避孕藥、雌激素、凝血酶原復(fù)合物與 氨基己酸、氨甲環(huán)酸合用,增加血栓形成的危險(xiǎn)二、用藥監(jiān)護(hù)(一)注意監(jiān)測(cè)血栓形成四、(二)監(jiān)測(cè)血凝酶的合理應(yīng)用五、(1)妊娠期婦女出血時(shí),避免使 用維生素Ki和蛇毒血凝酶(前后對(duì)比TANG新 生兒用維生素K)。六、(2)血凝酶應(yīng)用過(guò)量,止血作用會(huì)降低。第二節(jié)抗凝血藥第三節(jié)降低血液凝固性一-防止血栓形成和擴(kuò)大。第四節(jié)用于:血栓性疾病、高凝狀態(tài)的患者第五節(jié)
5、調(diào)整講課順序TANG第六節(jié)先肝素,后華法林。第一亞類(lèi)肝素與低分子肝素一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)防止急性血栓形成對(duì)抗血栓的首選 起效迅速; 體內(nèi)外均有抗凝作用。 對(duì)凝血的各個(gè)環(huán)節(jié)均有作用包括:抑制凝血酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟?;抑制凝血酶活性;阻礙纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白;防止血小板凝集和破壞?!镜头肿痈嗡亍?. 依諾肝素:皮下注射有較好生物利用度, 出血傾向小。2. 那屈肝素鈣:抗血栓,且可溶栓。3. 達(dá)肝素鈉:血漿半衰期長(zhǎng)2倍;4. 替他肝素:較肝素生物利用度高,作用時(shí) 間長(zhǎng)。(二)典型不良反應(yīng)十分常見(jiàn):自發(fā)性 出血,表現(xiàn)為一一黏膜出血、齒齦出血、腎出血、卵巢出血、 月經(jīng)量增多和傷口出血等。
6、(三)禁忌證一一活動(dòng)性出血者。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)肝素所致血小板減少癥,應(yīng)對(duì):(1)停肝素,包括用于沖洗靜脈通路的肝 素。(2)替代治療:應(yīng)用直接凝血酶抑制劑- 阿加曲班。(二)肝素所致的出血救治: 靜注魚(yú)精 蛋白。(三)患者需要長(zhǎng)期抗凝治療時(shí), 肝素可與 華法林米取序貫療法在肝素應(yīng)用的同時(shí),加入華法林,3648h 后停用肝素,單獨(dú)口服華法林維持治療。第二亞類(lèi)維生素K拮抗劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)華法林一一應(yīng)用最廣泛的口服抗凝血藥 。結(jié)構(gòu)與維生素K相似,拮抗維生素K的作用, 導(dǎo)致產(chǎn)生無(wú)凝血活性的>w>>x因子前體 抑制血液凝固。作用強(qiáng)、持久。缺點(diǎn):起效緩慢、難以應(yīng)急
7、;作用過(guò)于持久、 不易控制;在體外無(wú)抗凝血作用 注意與肝素 作對(duì)比TANG適用于:深靜脈血栓及肺栓塞,預(yù)防心肌梗死后、心 房顫動(dòng)、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術(shù)后引起的 血栓栓塞并發(fā)癥。(二)典型不良反應(yīng)十分常見(jiàn):出血瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻出血、鼻衄、傷 口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)量過(guò)多,硬膜下顱內(nèi)血腫 和穿刺部位血腫。(三)禁忌證(1)維生素K嚴(yán)重缺乏者。(2)于近日手術(shù)和術(shù)后3日及行腦、脊柱 和眼科手術(shù)者。(3)嚴(yán)重肝腎功能不全、高血壓、凝血功 能障礙、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性潰瘍、感染性心內(nèi)膜 炎、心包炎或心包積液、外傷。(4)華法林易透過(guò)胎盤(pán)屏障而致畸,導(dǎo)致 流產(chǎn)和死胎,妊娠早期婦女服用可致 “胎兒華
8、法 林綜合征”;妊娠晚期服用可引起母體和胎兒出 血、死胎。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)初始劑量宜小。(二)所致的出血 維生素Ki糾正。(三)增加男性骨質(zhì)疏松性骨折的風(fēng)險(xiǎn)。(四)服藥期間進(jìn)食富含維生素 K的果 疏。(五)華法林起效時(shí)間滯后(至少 3天), 初始治療宜聯(lián)合肝素在全量肝素出現(xiàn)抗凝 作用后,再以華法林長(zhǎng)期治療。第三亞類(lèi)直接凝血酶抑制劑抑制凝血a和Xa因子,對(duì)抗凝血酶的所 有作用。相對(duì)華法林而言,更 特異抑制血栓的形成, 不對(duì)凝血瀑布反應(yīng)的其他環(huán)節(jié)起作用,故能減少 出血風(fēng)險(xiǎn)。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)達(dá)比加群酯與凝血酶的纖維蛋白結(jié)合, 阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻止凝血 瀑布反應(yīng)
9、的最后步驟 及血栓形成。優(yōu)勢(shì):(1)選擇性高。(2)治療劑量不引起血小板減少。(3)抗凝作用與維生素K無(wú)關(guān)?!具m應(yīng)證】全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)、預(yù)防靜脈血栓 和抗凝治療、預(yù)防心房顫動(dòng)者的腦卒中發(fā)作。(二)典型不良反應(yīng) 出血。第四亞類(lèi)凝血因子X(jué)抑制劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)凝血因子X(jué)a位于內(nèi)、外源性凝血途徑的 交 匯點(diǎn)。因此,凝血因子X(jué) a直接抑制劑相比直接 凝血酶抑制劑更有效。1間接抑制劑一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素。(1) 磺達(dá)肝癸鈉 與肝素相比,導(dǎo)致血 小板計(jì)數(shù)減少癥的風(fēng)險(xiǎn)最低,極少引起出血。用于:靜脈血栓抗凝治療。(2)依達(dá)肝素一一選擇性間接抑制凝血因 子X(jué) a,與抗凝血酶川有極高的親和力
10、,阻礙凝 血酶(凝血因子U a)的產(chǎn)生,減少血栓形成。由于半衰期太長(zhǎng),且無(wú)相應(yīng)的阻滯劑,一旦 發(fā)生出血極難處理一一沒(méi)有解藥TANG(3) 生物素化依達(dá)肝素第一個(gè)長(zhǎng)效、 易中和的抗凝血藥??杀挥H和素中和 而減弱抗凝血作用 有 解藥TANG 緊急需要時(shí),加速依達(dá)肝素的清 除,逆轉(zhuǎn)抗凝血作用。2. 直接抑制劑(1)利伐沙班一一預(yù)防膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜 脈血栓。(2)阿哌沙班一一預(yù)防靜脈栓塞(骨科手 術(shù)),心房顫動(dòng)、心律失?;颊叩募毙怨诿}綜合 征和腦卒中。(二)典型不良反應(yīng) 大出血、貧血、血小板計(jì)數(shù)減少。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)出血(二)監(jiān)測(cè)肝腎功能階段小結(jié)一一促/抗凝血藥(TANG 促1. 促凝血因子合成
11、一一維生素 K12. 促凝血因子活性一一酚磺乙胺3. 抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲環(huán)酸)4. 影響血管通透性卡巴克絡(luò)5. 蛇毒血凝酶6. 拮抗肝素魚(yú)精蛋白 抗1. 肝素、低分子肝素(急)2. 維生素K拮抗劑華法林(慢)3. 直接凝血酶抑制劑一一達(dá)比加群酯4. 凝血因子X(jué)抑制劑(1)間接一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素(2)直接一一XX沙班【單元測(cè)試解析版】1. 使用氨基己酸可導(dǎo)致A. 高膽紅素血癥B. 支氣管痙攣C. 肺動(dòng)脈高壓D. 血栓形成E. 耳鳴正確答案 D 答案解析氨基己酸是對(duì)抗纖維蛋白溶解藥。故可能導(dǎo)致血栓形成。2. 下列藥物中屬于抗纖維蛋白溶解藥的是A. 維生素 KB. 酚磺
12、乙胺C. 卡巴克洛D. 氨甲環(huán)酸E. 凝血酶正確答案 D 答案解析氨基己酸是對(duì)抗纖維蛋白溶解藥。3. 關(guān)于氨基己酸的描述,錯(cuò)誤的是A. 對(duì)慢性滲血效果較差B. 高劑量直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性C. 低劑量抑制纖維酶原的活化作用D .口服或靜脈給藥起效較快E. 口服生物利用率較高正確答案 A答案解析 氨基己酸用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血, 對(duì)慢性滲血效 果顯著。4. 防治新生兒出血癥應(yīng)選用A. 氨甲環(huán)酸B. 維生素 CC. 維生素KD. 垂體后葉素E. 硫酸亞鐵正確答案 C答案解析新生兒出血以及長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素所致的體內(nèi)維生素K1 缺乏可使用維生素K1 治療。5. 下述藥
13、物中用于拮抗肝素過(guò)量的是A. 維生素 KB. 維生素 CC .硫酸魚(yú)精蛋白D. 氨甲苯酸E. 氨甲環(huán)酸正確答案 C6. 對(duì)抗香豆素過(guò)量引起出血可選用A. 垂體后葉素B. 維生素 CC. 魚(yú)精蛋白D. 維生素KE.氨甲苯酸正確答案D7-10A. 甲萘氫醌B. 酚磺乙胺C. 氨甲環(huán)酸D. 魚(yú)精蛋白E. 卡巴克絡(luò)7. 屬于促凝血因子合成藥8. 屬于促凝血因子活性藥9. 作用于血管通透性藥的是10. 抗纖維蛋白溶解藥正確答案ABEC11-12A. 維生素B2B. 肝素C. 香豆素類(lèi)D. 維生素KE. 阿司匹林11. 防止急性血栓的首選藥物12. 口服可用于防治血栓性疾病如心肌梗死、腦梗塞正確答案BC1
14、3-15A. 肝素B. 華法林C. 噻氯匹定D. 尿激酶E. 維生素K13. 在體外無(wú)抗凝作用,在體內(nèi)有凝血作用14. 既在體內(nèi)有抗凝作用,又在體外有抗凝作用的藥物是15. 可抑制血小板聚集和釋放正確答案BAC第三節(jié)溶栓藥(二)典型不良反應(yīng)一一常見(jiàn):出血,嚴(yán)重促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓??伤劳?。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1. 尿激酶鏈激酶靜脈注射,纖溶酶活性迅速上升。2. 靜脈溶栓治療首選一一阿替普酶、瑞替普 酶。(1)阿替普酶選擇性激活血栓部位的 纖溶酶原,故不產(chǎn)生鏈激酶常見(jiàn)的出血并發(fā)癥。須連續(xù)靜脈給藥。(2)瑞替普酶一一溶栓迅速、完全和持久。(三丿禁忌證(1)出血性疾病:內(nèi)臟出血
15、 出血性腦卒中 大血管穿刺消化性潰瘍主動(dòng)脈夾層外傷或擇期手術(shù)正在使用抗凝血藥。(2)顱內(nèi)腫瘤。(3)較長(zhǎng)時(shí)間( 10min)心肺復(fù)蘇、左心 房?jī)?nèi)血栓。(4)嚴(yán)重高血壓( 170/11OmmHg 糖尿 病合并視網(wǎng)膜病變嚴(yán)重肝功能或腎功能不全。(四)藥物相互作用1. 與其他影響凝血的藥物合用,可增加出血 危險(xiǎn)。2. 鏈激酶、尿激酶與阿司匹林聯(lián)用,可增加 療效,且不顯著增加嚴(yán)重出血的發(fā)生率。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)出血(二)監(jiān)護(hù)溶栓藥的治療時(shí)間窗-盡早用 藥:急性腦卒中發(fā)作后,34h后仍不改善,可 能出現(xiàn)代謝衰竭。超過(guò)6h的缺血性腦卒中者可給予尿激酶。第四節(jié)抗血小板藥抑制血小板聚集,從而抑制血栓形成第
16、一亞類(lèi)環(huán)氧酶抑制劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)阿司匹林一一使血小板的環(huán)氧酶( CoX乙 ?;?,減少TXA的生成,抑制血小板聚集。1. 對(duì)所有急性缺血性心血管事件患者,如: 心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛、缺血性腦卒中 等,應(yīng)盡快給予阿司匹林,長(zhǎng)期服用。阿司匹林已成為心肌梗死患者的一級(jí)預(yù)防 用藥2. 阿司匹林心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”: 不進(jìn)行溶栓患者一一腦卒中后盡早(最好 48h內(nèi))開(kāi)始使用;溶栓患者一一溶栓24h后使用阿司匹林,或 阿司匹林與雙嘧達(dá)莫復(fù)合制劑。(二)典型不良反應(yīng)一一“為您揚(yáng)名易” TANG 消化道黏膜損傷、潰瘍;增加出血傾向;延長(zhǎng)出血時(shí)間;過(guò)敏反應(yīng)一一過(guò)敏性哮喘,蕁麻
17、疹;瑞夷綜合征一一12歲以下兒童,尤其在水痘 或流感病毒感染時(shí)更易誘發(fā)?!驹倩厥譚ANG非甾體抗炎藥單元、用藥監(jiān)護(hù)應(yīng)對(duì)阿司匹林抵抗或稱(chēng)“治療反應(yīng)變異”(治療低反應(yīng)或無(wú)反 應(yīng))。TANG簡(jiǎn)化后一一噻氯匹定、XX格雷、X格雷 洛應(yīng)對(duì):(1)最佳劑量75100mgd°(2)盡量服用腸溶制劑。(3)避免服用其他非甾體抗炎藥。(4)控制血壓、血糖、血脂。第二亞類(lèi)二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑 噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)()作用特點(diǎn)二磷酸腺苷(ADP存在于血小板細(xì)胞內(nèi), 通過(guò)血小板膜上的ADP受體加速血小板的凝聚。ADP受體有3種亞型,即P2Y1、P2Y12和
18、P2X1。 其中P2Y12僅存在于血小板膜上,而P2X1存在 于血小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞,因此 P2Y12阻斷劑可 抑制血小板聚集而不影響血管反應(yīng)。氯吡格雷口服后起效快,3h即可達(dá)血漿 峰值??捎糜谛陆募」K?、腦卒中、周?chē)鷦?dòng)脈 病變(快)。依諾格雷、替格雷洛和坎格雷洛替格雷洛一一作用直接、迅速且可逆,不需 要通過(guò)代謝激活,是第一個(gè)在所有急性冠脈綜合 征人群中均能降低心血管事件發(fā)生和死亡率的 抗血小板藥(快)。噻氯匹定 服后2448h才能顯現(xiàn)(慢)。(二)典型不良反應(yīng)出血(鼻出血、胃腸道出血、咯血、皮下出血等)。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)潛在的相互作用可抵消氯吡格雷對(duì)心 血管的保護(hù)作用氯吡格雷與PPl長(zhǎng)期
19、合用會(huì)增加心臟突發(fā)事 件及病死率。應(yīng):(1)改用雷貝拉唑、泮托拉唑,或 Hb受體 阻斷劑及胃黏膜保護(hù)劑米索前列醇、硫糖鋁。(2)選用不受PPI影響的抗血小板藥一一 替格雷洛替代。(3)兩種藥間隔服用(晨服氯吡格雷,睡 前服用PPI)O【再回首TANG消化系統(tǒng)用藥£四)藥輸相互惟用BSSl1. 雙嘧達(dá)莫一一激活血小板環(huán)磷腺苷,或 抑 制磷酸二酯酶對(duì)CAMP的降解作用,使CAMP濃度 增高抗血小板作用。雙嘧達(dá)莫增強(qiáng)前列環(huán)素活性,抑制血小板聚 集,故人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效。前列環(huán)素缺乏或應(yīng)用了大劑量阿司匹林一無(wú)效。常與阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應(yīng)用。適用于A. 植入人工瓣膜患者;B. 口服抗
20、凝血藥仍有血栓栓塞患者;C. 阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;D. 與小劑量阿司匹林聯(lián)合 用于腦卒中預(yù)防。靜脈滴注時(shí)應(yīng)遮光。2. 西洛他唑抑制血小板及平滑肌 上磷酸二酯酶活性,使 血管平滑肌內(nèi)CAMP濃度上升,擴(kuò)張血管,對(duì)抗 血小板凝集。用于 外周動(dòng)脈血管閉塞癥 引起的缺血 性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行?!窘Y(jié)輪】便用AWft用于擁押制(二)典型不良反應(yīng)出血傾向;(二)抗血小板藥的“抵抗”問(wèn)題氯吡格雷抵抗或稱(chēng)“治療反應(yīng)變異”、治療 低反應(yīng)或無(wú)反應(yīng)性。應(yīng)對(duì):“冠狀動(dòng)脈竊血”用于治療缺血性心臟 病時(shí),可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”,導(dǎo)致病情惡 化。(1)增加劑量(三)藥物相互作用(2)聯(lián)合應(yīng)用黏蛋白整
21、合素受體阻斷劑一 替羅非班(后述)。1. 雙嘧達(dá)莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、 鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非甾體抗炎藥同時(shí) 使用 出血危險(xiǎn)加大。(三)擇期手術(shù)者(1)術(shù)前1周停用抗血小板藥,否則易致 術(shù)中出血或術(shù)后有穿刺部位出血和血栓形成。(2)由創(chuàng)傷、手術(shù)和其他病理情況而致的 出血危險(xiǎn)增加時(shí)禁用抗血小板藥。第三亞類(lèi)磷酸二酯酶抑制劑 雙嘧達(dá)莫、西洛他唑。、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)2. 雙嘧達(dá)莫與阿司匹林合用 可增強(qiáng)療效,宜 減量。3. 西洛他唑與前列腺素E1起協(xié)同作用。 第四亞類(lèi)整合素受體阻斷劑(血小板膜糖蛋白U b/ In a受體阻斷劑) 替羅非班、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)抑
22、制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白U b/ Ina受體的結(jié)合,阻礙血小板相互結(jié)合并聚集 成團(tuán),阻斷血小板聚集最后共同通路。1B±替窮罪班n-Jrs 定 /氯毗格苗 jFia ""t '替羅非班一一高選擇性非肽類(lèi)血小板膜糖 蛋白U b/ In a受體阻斷劑。減少血栓負(fù)荷和繼發(fā)的遠(yuǎn)端微循環(huán)栓塞,改 善心肌組織水平的灌注。4.整合素(血小板膜糖蛋白U b/ In a)受體 阻斷劑一一替羅非班階段小結(jié)1促/抗凝血藥(TANG促1. 促凝血因子合成一一維生素 K12. 促凝血因子活性一一酚磺乙胺3. 抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、 氨甲環(huán)酸)4. 影響血管通透性
23、卡巴克絡(luò)5. 蛇毒血凝酶6. 拮抗肝素一一魚(yú)精蛋白抗1. 肝素、低分子肝素(急)2. 維生素K拮抗劑華法林(慢)3. 直接凝血酶抑制劑一一達(dá)比加群酯4. 凝血因子X(jué)抑制劑(1)間接一一磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素(2)直接一一XX沙班【單元測(cè)試】快速、有效、可逆,靜注5min起效,持續(xù)31.阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為8h。A.抑制血小板中TXA的合成用于:B.抑制內(nèi)皮細(xì)胞中TXA的合成冠狀動(dòng)脈綜合征;C.激活環(huán)氧酶不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。D.促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中PGb的合成(二)典型不良反應(yīng)E.促進(jìn)血小板中PGb的合成出血;血小板計(jì)數(shù)減少;2.雙嘧達(dá)莫最主要的抗凝作用機(jī)制是血紅蛋白減少、血細(xì)胞比容
24、下降。3.A.抑制凝血酶二、用藥監(jiān)護(hù)4.B.抑制磷酸二酯酶,使CAMP降解減(一)監(jiān)測(cè)出血反應(yīng)少(二)注意與抗凝血藥、中藥 的聯(lián)合應(yīng)用5.C.激活腺苷酸環(huán)化酶,使 CAMP生成(1)與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿增多加曲班聯(lián)合應(yīng)用協(xié)同抗凝血,但增加出血風(fēng)6.D.激活纖溶酶險(xiǎn)。7.E.抑制纖溶酶(2)與中藥:當(dāng)歸等聯(lián)合應(yīng)用增加出8.血風(fēng)險(xiǎn)。9.3.鏈激酶應(yīng)用過(guò)量可選用的拮抗藥階段小結(jié)2溶栓藥、抗血小板藥(TANG10.A.維生素K1一、溶栓藥11.B.魚(yú)精蛋白1.靜脈溶栓首選阿替普酶、瑞替普酶;12.C.葡萄糖酸鈣2.尿激酶鏈激酶13.D.氨甲苯酸二、抗血小板藥14.E.葉酸1.環(huán)氧酶抑制劑一
25、一阿司匹林15.2.二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑一一噻氯匹16.4.心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”定、XX格雷、X格雷洛是3.磷酸二酯酶抑制劑一一雙嘧達(dá)莫、西洛他17.A.尿激酶唑(雙喜臨門(mén)TANG18.B.阿司匹林19.C.對(duì)乙酰氨基酚20.D.維生素KiB .替格雷洛21.E.肌苷C.氯吡格雷22.D.替羅非班23.5.下述質(zhì)子泵抑制劑中對(duì)氯吡格雷療效E .雙嘧達(dá)莫影響最小的是7. 人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效24.A. 奧美拉唑8. 需迅速抗血小板作用時(shí),不能選用的25.B. 泮托拉唑二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑26.C .蘭索拉唑9. 對(duì)阿司匹林過(guò)敏或不耐受者可選用27.D .埃索美
26、拉唑10.第3代二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷28.E .法莫替丁劑29.11. 高選擇性非肽類(lèi)血小板膜糖蛋白30.6.關(guān)于阿司匹林的描述,錯(cuò)誤的是IIb/IIIa 受體抑制劑31.A .所有診斷為冠心病或缺血性腦卒【 12-16 】中的患者均應(yīng)長(zhǎng)期服用A. 維生素 B1232.B.冠狀動(dòng)脈移植術(shù)后長(zhǎng)期服用,每B. 肝素日 100mgC.香豆素類(lèi)33.C .為50歲以上心肌梗死患者的一級(jí)D.維生素Ki預(yù)防用藥E. 阿司匹林34.D. 口服吸收迅速,生物利用度約70%12. 防止急性血栓的首選藥物35.E.溶栓治療24h內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作13. 口服可用于防治心肌梗死、腦梗死為輔助治療14. 新生兒
27、出血宜選用36.【 7-ii 】15. 通過(guò)影響花生四烯酸代謝抗血小板A. 噻氯匹定 16. 惡性貧血可選用 【單元測(cè)試解析版】1. 阿司匹林的抗血小板作用機(jī)制為A. 抑制血小板中TXA的合成B. 抑制內(nèi)皮細(xì)胞中TXA的合成C. 激活環(huán)氧酶D. 促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞中PGb的合成E. 促進(jìn)血小板中PGb的合成 正確答案A2. 雙嘧達(dá)莫最主要的抗凝作用機(jī)制是A. 抑制凝血酶B. 抑制磷酸二酯酶,使CAMP降解減少C. 激活腺苷酸環(huán)化酶,使CAMP生成增多D. 激活纖溶酶E. 抑制纖溶酶 正確答案 B3. 鏈激酶應(yīng)用過(guò)量可選用的拮抗藥A.維生素KB .魚(yú)精蛋白C. 葡萄糖酸鈣D. 氨甲苯酸E. 葉酸正確答
28、案D,活題。4. 心血管事件一、二級(jí)預(yù)防的“基石”是A. 尿激酶B. 阿司匹林C. 對(duì)乙酰氨基酚D. 維生素KE. 肌苷正確答案B5. 下述質(zhì)子泵抑制劑中對(duì)氯吡格雷療效影響最小的是A. 奧美拉唑B. 泮托拉唑C. 蘭索拉唑D. 埃索美拉唑E. 法莫替丁正確答案B,曾經(jīng)在消化系統(tǒng)做過(guò)的原題。6. 關(guān)于阿司匹林的描述,錯(cuò)誤的是A. 所有診斷為冠心病或缺血性腦卒中的患者均應(yīng)長(zhǎng)期服用B. 冠狀動(dòng)脈移植術(shù)后長(zhǎng)期服用,每日IOOmgC. 為50歲以上心肌梗死患者的一級(jí)預(yù)防用藥D. 口服吸收迅速,生物利用度約 70%E. 溶栓治療24h內(nèi)應(yīng)用阿司匹林作為輔助治療正確答案E,24h后。A. 噻氯匹定B. 替格
29、雷洛C. 氯吡格雷D. 替羅非班E. 雙嘧達(dá)莫7. 人體存在前列環(huán)素時(shí)才有效8. 需迅速抗血小板作用時(shí),不能選用的二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑9. 對(duì)阿司匹林過(guò)敏或不耐受者可選用10. 第3代二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑11. 高選擇性非肽類(lèi)血小板膜糖蛋白bllla 正確答案EACBDA. 維生素B2B. 肝素C. 香豆素類(lèi)D. 維生素KE. 阿司匹林12. 防止急性血栓的首選藥物13. 口服可用于防治心肌梗死、腦梗死14. 新生兒出血宜選用15. 通過(guò)影響花生四烯酸代謝抗血小板16. 惡性貧血可選用正確答案BCDEA第五節(jié)抗貧血藥第一亞類(lèi)鐵劑一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)鐵吸收后作
30、為機(jī)體生成紅細(xì)胞的原料。受體抑制劑以口服制劑為首選;以吸收較高的亞鐵劑為首選硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵。蔗糖鐵一一用于口服鐵劑不能有效緩解的 缺鐵性貧血。(二)典型不良反應(yīng)1. 口服:惡心、腹痛、腹瀉、便秘、黑便、食欲減退;糖漿劑可使 牙齒變黑。2. 肌注:(1)局部一一注射部位疼痛或色素 沉著、皮膚痛癢;(2)全身一一面部潮紅、頭痛、頭暈;肌 肉及關(guān)節(jié)酸痛、寒戰(zhàn)發(fā)熱;呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速 以至過(guò)敏性休克,幼兒常可致死亡。(三)藥物相互作用1. 維生素C與鐵劑同服一一鐵劑吸收增加, 但也容易導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)。2. 口服鐵劑與抗酸藥如碳酸氫鈉、磷酸鹽類(lèi) 及含鞣酸的藥物或飲料同用一一產(chǎn)生沉淀而影
31、 響吸收。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)盡量選擇 二價(jià)鐵(1)胃酸缺乏者,宜與稀鹽酸并用。(2)維生素C促進(jìn)鐵轉(zhuǎn)變?yōu)槎r(jià)鐵,或 與鐵形成絡(luò)合物,促進(jìn)吸收一一口服鐵劑應(yīng)并用 維生素CO(二)預(yù)防鐵負(fù)荷過(guò)重鐵劑在胃腸道的吸收有黏膜 自限現(xiàn)象,即鐵 的吸收與體內(nèi)儲(chǔ)存量有關(guān)。誤服、攝入量過(guò)大或使用鐵制品來(lái)煎煮酸性 食物一一腐蝕胃黏膜,使血循環(huán)中游離鐵過(guò)量一 細(xì)胞缺氧、酸中毒、休克。處理一一洗胃和對(duì)癥治療。鐵負(fù)荷過(guò)多發(fā)生于長(zhǎng)期多次輸血者一一壞 死性胃炎、腸炎,嚴(yán)重嘔吐、腹瀉及腹痛,血壓 降低,甚至昏迷 治療:去鐵胺。(三)其他監(jiān)測(cè)(1)妊娠期補(bǔ)充鐵劑以在 妊娠中、后期 最 適當(dāng)。(2)在血紅蛋白恢復(fù)正常后,仍需 繼
32、續(xù)服 用36月,以補(bǔ)充貯存鐵量。(3)不應(yīng)與濃茶同服(含鞣酸,可與鐵形 成沉淀)。(4)顆粒劑不宜用熱開(kāi)水沖服,以免影響 吸收;服用時(shí)應(yīng)用吸管,服后漱口,以防牙齒變 黑。第二亞類(lèi)巨幼紅細(xì)胞性貧血治療藥 維生素B12、葉酸一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1. 葉酸一一還原成具有活性的四氫葉酸一 體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳單位”的載體,“一碳單位”與維生素B12共同促進(jìn)紅細(xì)胞的成熟與增殖。尤其適用于:營(yíng)養(yǎng)不良或嬰兒期、妊娠期葉 酸需要量增加所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血。惡性貧血一一可以糾正異常血象,但不能改 善神經(jīng)損害癥狀,故應(yīng)以維生素B12為主,葉酸為 輔;小劑量一一用于妊娠期預(yù)防胎兒神經(jīng)管畸 形。2. 維生
33、素B12適用于:巨幼紅細(xì)胞性貧血、神經(jīng)炎、口炎 性腹瀉。惡性貧血者一一須肌注,并終身使用。 不能靜脈注射。口服給藥無(wú)效。家族遺傳性球后視神經(jīng)炎及弱視癥者。(三)藥物相互作用不宜與維生素C同服一一維生素C可能抑制 葉酸吸收,并可破壞維生素B12,導(dǎo)致葉酸與維生 素B2活性降低。對(duì)比TAN鐵劑應(yīng)該與維生素C同服。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)明確診斷如因維生素B2缺乏引起的貧血,只能用維生 素B12,或維生素B12與葉酸的聯(lián)合用藥,不能 單獨(dú)用葉酸,否則會(huì)加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。(二)服用葉酸時(shí)須同時(shí)補(bǔ)充維牛素B12(三)服用葉酸、維生素 B2治療后宜補(bǔ)鉀(四)妊娠期用藥小劑量葉酸(日劑量小于 0.8mg) 預(yù)防
34、胎兒神經(jīng)管畸形。如葉酸日劑量大于0.8mg時(shí),可能給胎兒帶 來(lái)危害不是越多越好! TANG!妊娠期婦女應(yīng)避免使用維生素B12(3)若出現(xiàn)血鉀升高,應(yīng)調(diào)整飲食和劑量(五)藥物間相互作用1. 甲氨蝶呤、乙胺嘧啶一一對(duì)二氫葉酸還原 酶有較強(qiáng)的親和力,阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸, 從而拮抗葉酸的治療作用。2. 在甲氨蝶呤治療白血病等腫瘤時(shí),如使用 大劑量葉酸,也會(huì) 降低甲氨蝶呤的療效。(二)注意結(jié)構(gòu)變化因不同儲(chǔ)存條件變化,蛋白變性而降低效 價(jià),且具抗原性,刺激人體產(chǎn)生抗體一一 純紅細(xì) 胞再生障礙性貧血。因此,在儲(chǔ)存和用藥前 切勿震蕩,冷處儲(chǔ)存; 適當(dāng)應(yīng)用免疫抑制劑和糖皮質(zhì)激素。第六節(jié) 升白細(xì)胞藥第三亞類(lèi)重
35、組人促紅素一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)內(nèi)源性人促紅素主要由腎臟、肝臟產(chǎn)生。 慢性腎功能不全合并貧血腎性貧血,需 要外源性補(bǔ)充。重組人促紅素促進(jìn)紅細(xì)胞成熟,增加紅 細(xì)胞和血紅蛋白含量;穩(wěn)定紅細(xì)胞膜,提高紅細(xì) 胞膜抗氧化酶功能。用于:1. 腎性貧血2. 非腎性貧血(如惡性腫瘤、免疫疾病、艾 滋?。?. 早產(chǎn)兒伴隨的貧血4. 外科手術(shù)前自體貯血(二)典型不良反應(yīng)靜脈給藥一一類(lèi)流感樣癥狀(自限)。慢性腎衰竭者在治療早期,可出現(xiàn)血壓升高 及癲癇發(fā)作。(三)禁忌證一一1.難以控制的高血壓。2.妊娠及哺乳期(致畸)。(四)相互作用一一與大劑量維生素C合用 可致心功能受損一一小結(jié)TANG維生素C只能跟
36、 鐵劑合用。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)鐵蛋白、血鉀水平(1)因紅細(xì)胞造血而動(dòng)用體內(nèi)儲(chǔ)存鐵,應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鐵劑。(2)鐵負(fù)荷過(guò)重患者,用藥后易發(fā)生感染。 血漿鐵蛋白水平偏低者,大劑量應(yīng)用可致視力及 聽(tīng)力障礙。第一亞類(lèi)興奮骨髓造血功能藥一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1. 肌苷一一人體的正常成分,能直接透過(guò)細(xì) 胞膜進(jìn)入人體細(xì)胞,參與體內(nèi)核酸代謝、能量代 謝和蛋白質(zhì)合成,使處于低能缺氧狀態(tài)下的組織 細(xì)胞繼續(xù)代謝。用于:白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、肝炎 的輔助治療。2. 腺嘌呤核酸組成成分,參與 DNA和 RNA合成, 當(dāng)白細(xì)胞缺乏時(shí)可促進(jìn)白細(xì)胞增生。用于:白細(xì)胞減少,特別是腫瘤化療、放療 以及苯類(lèi)物質(zhì)
37、中毒所造成的白細(xì)胞減少,以及急 性中性粒細(xì)胞減少癥。3. 小檗胺促進(jìn)造血功能,增加末梢白細(xì)胞數(shù)量。用于:防治腫瘤化療(環(huán)磷酰胺等)、放療、 苯中毒引起的白細(xì)胞減少癥。(二丿禁忌證骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少,或外周血中存 在骨髓幼稚細(xì)胞的髓性白血病患者。二、用藥監(jiān)護(hù)規(guī)避可引起粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少的藥品:1. 抗甲狀腺藥甲巰咪唑等2. 免疫抑制劑來(lái)氟米特等3. 抗腫瘤藥阿糖胞苷等4. 非甾體抗炎藥5. 抗生素:磺胺類(lèi)、氯霉素等6. 抑酸藥(XX替丁、XX拉唑)第二亞類(lèi)粒細(xì)胞集落刺激因子和粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子粒細(xì)胞集落剌激因子(G-CSF、巨噬細(xì)胞 集落刺激因子(M-CSF和粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落 刺
38、激因子(GM-CSF ,治療與粒細(xì)胞減少的相關(guān) 性疾病,減少?lài)?yán)重感染發(fā)生率。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1. 非格司亭與粒系祖細(xì)胞及成熟中性粒細(xì)胞表面的特 異性受體結(jié)合,促進(jìn)粒系祖細(xì)胞增殖、分化,增 強(qiáng)成熟中性粒細(xì)胞的趨化性、吞噬性和殺傷功 能,促使中性粒細(xì)胞釋放至血循環(huán)使中性粒 細(xì)胞增多。2. 沙格司亭影響造血祖細(xì)胞的存活、克隆表達(dá)和分化, 誘導(dǎo)定向祖細(xì)胞向 粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞 分裂和分 化。與靶細(xì)胞表面的特異性受體結(jié)合,從而誘導(dǎo) 細(xì)胞分化、成熟,激活成熟的粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞, 也可促進(jìn)巨核細(xì)胞和紅系祖細(xì)胞的增殖。(二)禁忌證1. 自身免疫性血小板減少性紫癜者。2. 骨髓中幼稚細(xì)胞未顯著減少的髓性白血 病及外周血中存在骨髓幼稚細(xì)胞的髓性白血病 患、者。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)注意防范過(guò)敏性休克。(二)腫瘤化療期規(guī)避應(yīng)用由于快速分裂的髓細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒性化 療藥潛在的敏感性,使用細(xì)胞毒性藥前后24h內(nèi) 不能使用沙格司亭和非
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