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文檔簡(jiǎn)介

1、http:/孕激素類藥物和甾體避孕藥孕激素類藥物和甾體避孕藥 天然的孕激素是黃體酮，由雌性動(dòng)物卵泡排卵所形成的黃體所分泌的，孕娠后逐漸改由胚盤分泌，能維持孕娠和正常的月經(jīng)功能，同時(shí)還有在妊娠期間抑制排卵的作用，和雌激素一起合用，可以達(dá)到避孕目的。 具有孕激素的結(jié)構(gòu)特征：3位和20位有2個(gè)酮羥基，4位有一個(gè)雙鍵。 黃體酮1http:/雌二醇的17位引入乙炔基，他的雌性激素的活性很高雌二醇 417炔雌醇 420雌二醇的結(jié)構(gòu)修飾炔基化2http:/妊娠素妊娠素為在雄性激素，引入乙炔基以后，他反而沒有雄性激素的活性，有孕激素的活性。黃體酮口服無效，妊娠素為第一個(gè)口服有效的孕激素。睪酮 426妊娠素3h

2、ttp:/炔諾酮炔諾酮 431其孕激素的活性是孕娠素的5倍。他是19去甲基的雄甾烷，是一個(gè)短效的口服避孕藥。妊娠素炔諾酮4http:/己酸羥孕酮 431長(zhǎng)效孕激素，油劑注射一次延效1個(gè)月。5http:/醋酸甲羥孕酮醋酸甲羥孕酮 432黃體激素有體內(nèi)容易被代謝。如在黃體酮的17位引入一個(gè)的乙酰氧基 ，6位引入一個(gè)甲基， 位阻增加，脂溶性增加，口服有效，作用時(shí)間增加。 他的孕激素活性是黃體酮的20-30倍，可以促進(jìn)子宮內(nèi)膜增殖分泌，保護(hù)胎兒的安全生長(zhǎng)，可以治療習(xí)慣性的流產(chǎn)。黃體酮6http:/典型的口服的孕激素的活性的化合物典型的口服的孕激素的活性的化合物 在6位引入雙鍵，引入一個(gè)甲基或氯。為強(qiáng)效

3、口服孕激素，其活性分別是炔諾酮的12和50倍。可以和雌激素一起作為避孕藥使用。 醋酸甲地孕酮 432醋酸氯地孕酮 4327http:/醋酸甲羥孕酮醋酸甲羥孕酮 432化學(xué)名：6-甲基-17 -羥基孕甾-4-3，20-二酮乙酸酯。其失活，主要是6位羥基化、16位和17位氧化或3，20二酮被還原成二醇。其活性是炔諾酮20倍。8http:/孕激素的構(gòu)效關(guān)系孕激素的構(gòu)效關(guān)系甲基或乙基時(shí)保留孕激素活性17位兩個(gè)C原子的C鏈?zhǔn)潜匦璧?，用CC或以CH2CH3代，保留活性，19位甲基可缺少，保留活性，若同時(shí)17位是CC，也是一種高效孕激素4-烯-3-酮是必需的，否則無孕激素活性6位取代甲基、鹵素，可增加孕激素活性，若引入6位雙鍵，4位雙鍵形成共軛雙鍵，

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