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1、藥物化學(xué)模擬卷2 一. 寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用 鹽酸氯胺酮 靜脈麻醉藥 鹽酸氯丙嗪 抗精神病藥 安乃近 解熱鎮(zhèn)痛藥 吡羅昔康 非甾體抗炎藥 鹽酸嗎啡 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 咖啡因 中樞興奮藥 氫氯噻嗪 利尿藥 克侖特羅 平喘藥 卡托普利 抗高血壓藥 青蒿素 抗瘧藥 二. 寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用1.鹽酸丁卡因 2.苯巴比妥 局麻藥 鎮(zhèn)靜催眠藥或抗癲癇藥3.地西泮 4.乙酰水楊酸鎮(zhèn)靜催眠藥或抗癲癇藥 解熱鎮(zhèn)痛藥5.布洛芬 6.鹽酸哌替啶非甾體抗炎藥 鎮(zhèn)痛藥7.螺內(nèi)酯 8.硫酸阿托品利尿藥 解痙藥三回答下列問題1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性?制備片劑時(shí),環(huán)境濕度小于41%;加入少量
2、有機(jī)酸如硬脂酸,枸櫞酸等,生成丙戊酸-丙戊酸鈉復(fù)合物。2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強(qiáng)弱,并說明原因??Х纫?gt; 茶堿>可可豆堿,取代基的多少與位置有關(guān)3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體?腎上腺素:受體;去甲腎上腺素:受體;異丙腎上腺素:受體; 沙丁胺醇:21受體4、說明利多卡因較普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性好的原因。利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵區(qū)別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定,另外利多卡因酰胺鍵的兩個(gè)鄰位均有甲基,有空間位阻,使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解,體內(nèi)酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強(qiáng),穩(wěn)定性好。5、說明耐酸青霉素的
3、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。耐酸青霉素酰胺側(cè)鏈的-碳原子上都具有吸電子基,由于吸電子基的誘導(dǎo)效應(yīng),阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉(zhuǎn)移不能生成青霉二酸,故對(duì)酸穩(wěn)定。6、吩噻嗪類藥物N10與側(cè)鏈N之間間隔2,3個(gè)碳原子,各有什么樣的藥理作用?吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長(zhǎng)或縮短則活性減弱或消失,若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。7、如何增加咖啡因在水中的溶解度?為了增加溶解度,制成注射液使用,可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽,如苯甲酸鈉,水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。8、說明鴉片受體的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。a、一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu),可以和藥物的苯環(huán)通過范德華力連接;b、一個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心以靜
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