保肝藥物分類及應用

1、保肝藥：是指具有改善肝臟功能、促進肝細胞再生、增強肝臟解毒功能等作用的藥物。分為解毒類藥物、促肝細胞再生類藥物、利膽類藥物、促進能量代謝類藥物、促進蛋白質(zhì)合成類藥物、中藥制劑（抗炎類、降酶類）等。一、解毒類可以提供巰基或葡萄糖醛酸、增強肝臟解毒功能。如葡醛內(nèi)酯、谷胱甘肽、硫普羅寧等。1. 葡醛內(nèi)酯片（肝泰樂）0.1gX100片/盒【藥理作用】當肝細胞損傷時，肝臟的解毒功能下降，葡醛內(nèi)酯進入機體內(nèi)，在酶的作用下，轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟侨┧?，可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，形成無毒或低毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物，從尿液中排出，因此它有保護肝臟及解毒作用。此外，肝泰樂可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原含量增

2、加，降低脂肪在肝中的蓄積?！具m應癥】主要用于急慢性肝炎、肝硬化的輔助治療，也用于食物或藥物中毒，同時還可用于關(guān)節(jié)炎、風濕病的輔助治療?！居梅ㄓ昧俊靠诜３扇艘淮?2片，一日3次。5歲以下小兒一次半片，5歲以上一次1片，一日3次。【不良反應】偶有面紅、輕度胃腸不適，減量或停藥后即消失。2. 還原型谷胱甘肽【藥理作用】還原型谷胱甘肽（GSH）是人類細胞質(zhì)中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸與甘氨酸組成，含有巰基，廣泛分布于機體各器官內(nèi)，對維持細胞生物功能有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶，參與體內(nèi)三羧酸循環(huán)及糖代謝。本品能激活多種酶，從而促進糖、脂肪及蛋白質(zhì)代

3、謝，并能影響細胞的代謝過程；它可通過巰基與體內(nèi)的自由基結(jié)合，可以轉(zhuǎn)化成容易代謝的酸類物質(zhì)從而加速自由基的排泄，有助于減輕化療、放療的毒副作用，對化療、放療的療效無明顯影響，如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內(nèi)含谷胱肽解毒時所需的r-谷酰氨轉(zhuǎn)肽酶，而體細胞卻無此酶，故在不影響本品的細胞毒效應同時保護了正常組織與器官，且對放射性腸炎治療效果較明顯；對于貧血、中毒或組織炎癥造成的全身或局部低氧血癥患者應用，可減輕組織損傷，促進修復。通過轉(zhuǎn)甲基及轉(zhuǎn)丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，并促進膽酸代謝，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素（A、D、E、K）。【藥代動力學】

4、t1/2約24小時，在肝、腎、肌肉分布最多?！具m應癥】1.化療患者：包括用順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素、博來霉素化療，尤其是大劑量化療時；2.放射治療患者；3.各種低氧血癥：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合癥，敗血癥等；4.肝臟疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質(zhì)毒性引起的肝臟損害；5.亦可用于有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療?！居梅ㄓ昧俊? .給藥途徑：靜脈注射：將之溶解于注射用水后，加入100ml生理鹽水中靜脈滴注，或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射；肌肉注射給藥：將之溶解于注射用水后肌肉注射。2 .用量：化療患者：給化療藥物前15分鐘內(nèi)將1.5g/m2本品溶解于100m

5、l生理鹽水中，于15分鐘內(nèi)靜脈輸注，第25天每天肌注本品600mg。使用環(huán)磷酰胺（CTX）時，為預防泌尿系統(tǒng)損害，建議在CTX注射完后立即靜脈注射本品，于15分鐘內(nèi)輸注完畢；用順鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順鉑，以免影響化療效果。肝臟疾?。好刻旒∪庾⑸浔酒?00mg或600mg。其它疾?。喝绲脱跹Y，可將1.5g/m2本品溶解于100ml生理鹽水中靜脈輸注，病情好轉(zhuǎn)后每天肌肉注射300600mg維持。3 .療程：肝臟疾病一般30天為一療程，其它情況根據(jù)病情決定?！静涣挤磻考词勾髣┝俊㈤L期使用亦很少有不良反應。罕見突發(fā)性皮疹?！咀⒁馐马棥?.在醫(yī)生的監(jiān)護下，在醫(yī)院內(nèi)使用本品。

6、2.注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色；溶解后的本品在室溫下可保存2小時，05C保存8小時。3.放在兒童不易觸及的地方。3. 硫普羅寧（凱西萊）0.1g:2ml0.1gx12片/盒【藥理作用】1. 對肝臟組織、細胞的保護作用：本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈堿及撲熱息痛對肝臟的損害，并可預防由于四氯化碳而導致的肝壞死；本品可加速乙醇與乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆積，對酒精性肝損傷有顯著修復作用。保護肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能，可使肝細胞線粒體中的ATPase活性降低，ATP含量升高，電子傳遞功能恢復正常，從而改善肝細胞功能，對抗各類肝損傷。實驗證實本品可促進肝細胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活

7、性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高。本品含有巰基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，作為自由基清除劑。此外，本品還可激活銅、鋅-SOD酶以增強其清除自由基的作用。2. 對重金屬與藥物的解毒作用：實驗證實本品可促進重金屬Hg、Pb從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護肝功能與多種物質(zhì)代謝酶。3. 防治放、化療引起的外周血白細胞減少：本品對于因化療或放療引起的白細胞保護作用的。4. 防治早老性白內(nèi)障：本品對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的病人有較好的療效，系通過抑制造成白內(nèi)障的生化因素的應激反應，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，在裂隙燈顯微鏡下，可觀察到晶狀體渾濁的明顯改善。5

8、.其他：本品尚有減少組織胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚病，此外尚可溶解胱氨酸性結(jié)石，用于泌尿結(jié)石的預防與治療?？商峁€基、解毒、抗組胺與清除自由基；促進肝糖原合成，抑制膽固醇增高；血清白蛋白/球蛋白比值回升?！舅幋鷦恿W】本品口服后在腸道易吸收，生物利用度為85%90%。本品在肝臟代謝，大部分代謝為無活性代謝產(chǎn)物并由尿排出。【適應癥】病毒性肝炎，酒精性肝炎，藥物性肝炎，重金屬中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放療、化療的毒藥品副作用，升高白細胞并加速肝細胞的恢復，降低骨髓染色體畸變率與皮膚潰瘍的發(fā)生，并能預防放療所致二次腫瘤的發(fā)生；對老年性早期白內(nèi)障與

9、玻璃體混濁有顯著的的療效；預防與治療泌尿系統(tǒng)胱氨酸結(jié)石；有抗炎、抗過敏作用，對皮炎、濕疹、痤瘡及蕁麻疹有較好療效?！居梅ㄓ昧俊扛尾〔∪孙埡罂诜?，tid，連服12周，停藥3月后繼續(xù)下個療程。急性病毒性肝炎病人次，tid，連用13周。放療、化療后白細胞減少癥，放療前1周開始服用，0.2g/次，bid；老年白內(nèi)障及玻璃體混濁，次，bid。靜脈滴注，每次0.10.2g、每日一次、療程24周。每支注射用凱西萊先用專用溶劑溶解（1安瓿溶解劑為2ml5碳酸氫鈉溶劑），再加入250500ml510的葡萄糖注射液或生理鹽水中擴溶?！静涣挤磻颗家娖ふ?、皮膚瘙癢、發(fā)熱等過敏反應?！咀⒅厥马棥繉Ρ酒酚羞^敏史的病

10、人禁用。妊娠期、哺乳期婦女慎用。有惡心、嘔吐、腹瀉與食欲減退等胃腸道反應時，應減量或停服。兒童用量酌減。重癥肝炎或伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、腎功能不全的病人應在醫(yī)師指導下使用。二、促肝細胞再生類小分子多肽類活性物質(zhì)，用于多種重型病毒性肝炎（急性、亞急性、慢性重癥肝炎的早期或中期）的輔助治療。高能多烯磷脂酰膽堿可用于各種類型的肝病，以及手術(shù)前后的治療，尤其是肝膽手術(shù)。如促肝細胞生長素（威佳）、必需磷脂類（易善復）等。1. 促肝細胞生長素【藥理作用】小分子多肽類活性物質(zhì)，能明顯刺激新生肝細胞的DNA合成，促進肝細胞再生，防止來自腸道毒素對肝細胞進一步的損害?！居梅ㄓ昧俊?0

11、-100mg/d，加入5-10%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注。2. 多烯磷脂酰膽堿注射液（易善復）232.5mg：5ml228mgX24粒/盒【藥理作用】當患肝臟疾病時，肝臟的代謝活力受到嚴重損傷。多烯磷脂酰膽堿可提供高劑量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰膽堿，這些多烯磷脂酰膽堿的在化學結(jié)構(gòu)上與重要的內(nèi)源性磷脂一致。它們主要進入肝細胞，并以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結(jié)合，另外，可分泌入膽汁。因此多烯磷脂酰膽堿具有下列生理功能：通過直接影響膜結(jié)構(gòu)使受損的肝功能與酶活力恢復正常；調(diào)節(jié)肝臟的能量平衡；促進肝組織再生；將中性脂肪與膽固醇轉(zhuǎn)化成容易代謝的形式；穩(wěn)定膽汁。【適應癥】膠囊：急性與慢性

12、肝?。活A防膽結(jié)石復發(fā)；懷孕導致的肝臟損害（妊娠中毒）；銀屑??；放射綜合征。注射液：各種類型的肝病，如肝炎，慢性肝炎，肝壞死，肝硬化，肝昏迷（包括前驅(qū)肝昏迷）；脂肪肝（也見于糖尿病人）；膽汁阻塞；中毒；預防膽結(jié)石復發(fā)；手術(shù)前后的治療，尤其是肝膽手術(shù)；妊娠中毒，包括嘔吐；銀屑??；神經(jīng)性皮炎、放射綜合征。【用法用量】注射液：成人與青少年一般每日緩慢靜注5-10ml。嚴重病例每日靜注或輸注10-20ml，如需要每天劑量可增加到30-40ml。膠囊：成人開始每次2粒（456mg），每日3次，每日最大服用量不得超過6粒。一段時間后，劑量可減至每次1粒（228mg），每日3次。應餐后用足量液體整粒吞服。兒童

13、用量酌減?！静涣挤磻磕z囊大劑量應用時偶爾會出現(xiàn)胃腸道紊亂（腹瀉）。注射液極少數(shù)病人對所含苯甲醇發(fā)生過敏反應?！窘砂Y】對本藥過敏者禁用?！緝和盟帯坑捎诒酒纷⑸湟褐泻斜郊状迹律鷥号c早產(chǎn)兒禁用?！居盟庬氈孔⑸湟褐豢墒褂贸吻宓娜芤?。嚴禁用電解質(zhì)溶液（生理氯化鈉溶液、林格液等）稀釋。若要配制靜脈輸液，只能用不含電解質(zhì)的葡萄糖溶液稀釋（1:1）。若用其他輸液配制，混合液pH值不得低于7.5，配制好的溶液在輸注過程中保持澄清。不可與其他注射液混合注射。在進行靜脈注射或輸注治療時，建議盡早口服多烯磷脂酰膽堿膠囊進行治療。膠囊如果忘記了一次劑量，可在下次服用時將劑量加倍。然而，如果忘服了一整天的劑量

14、，就不要再補服已漏服的膠囊，而應接著服第2天的劑量。三、利膽類如腺苷蛋氨酸（思美泰）、熊去氧膽酸（優(yōu)思弗）、茴三硫（膽維他）等。1. 腺苷蛋氨酸500mgx10片/盒【藥理作用】是存在于人體所有組織與體液中的一種生理活性分子，作為甲基供體與生理性巰基化合物的前提參與重要生化反應，在肝內(nèi)有助于防止膽汁淤積?！具m應癥】可用于治療肝硬化前與肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積，妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。【用法用量】初始治療：采用粉針劑，最初2周每天肌肉或靜脈注射500-1000mg。維持治療：采用腸溶片，每天口服1000-2000mg。2. 熊去氧膽酸50mgx30片/盒50mgx60片/盒【藥理作用】1.增加膽汁酸的

15、分泌，導致膽汁酸成分的變化，使其在膽汁中含量增加，有利膽作用?；颊叻煤竽懼岱置诰涤擅啃r1.8mmol增至2.24mmol，長期服用可增加UDCA在膽汁中的含量，不增加膽酸的含量。2.能抑制肝臟膽固醇的合成，顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量與膽固醇的飽與指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。此外，UDCA還能促進液態(tài)膽固醇晶體復合物形成，后者可加速膽固醇從膽囊向腸道排泄清除。3.松弛奧迪（Oddi）括約肌，有利膽作用。4.減少肝臟脂肪，增加肝臟過氧化化氫酶的活性，促進肝糖原的蓄積，提高肝臟抗毒、解毒能力。5.可降低肝臟與血清中三酰甘油的濃度。6.抑制消化酶、消化液的分泌。【適應癥】1.

16、適用于膽囊功能正常、透光、直徑1015mm的非鈣化結(jié)石。2.預防膽結(jié)石形成：需長期用易形成膽固醇結(jié)石的藥物（如雌激素、氯貝丁酯及其衍生物、考來烯胺）的患者、長期進食高膽固醇飲食者、或有易感遺傳因素者，均可服用熊去氧膽酸預防膽結(jié)石形成。3.治療膽囊炎、膽管炎、膽汁性消化不良、黃疸等。4.治療回腸切除術(shù)后脂肪瀉、高三酰甘油血癥、肝大、慢性肝炎，亦可用于膽汁反流性胃炎。5.還用于原發(fā)性膽汁性肝硬化與原發(fā)性硬化性膽管炎?！居梅ㄓ昧俊?. 利膽：每次50mg，每天150mg。2. 溶解膽結(jié)石：每天450600mg，或每天810mg/kg，分早晚2次服。當膽石清除后，每晚口服500mg，以防止復發(fā)。3.

17、肝大、慢性肝炎：每天813mg/kg，療程為624個月。4. 膽汁反流性胃炎：每天1000mg，分2次服。3. 茴二硫12.5mgX24片/盒【藥理作用】1. 能促進膽汁的排出，使膽酸、膽色素及膽固醇等固體成分的分泌量顯著增加，特別是增加膽色素分泌；2. 本藥還能明顯增強肝臟谷胱甘肽水平，顯著增強谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽還原酶等活性，從而顯著增強肝細胞活力，使膽汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等癥狀，促進肝細胞活化，有利于肝功能恢復正常；3. 本藥有催涎促消化作用，能促進唾液分泌，對抗精神病藥物引起的唾液減少特別有效；能促進胃腸道蠕動與腸管內(nèi)氣體排出，可迅速消除腹脹、便秘、口臭、惡心、

18、腹痛等消化不良癥狀；4. 本藥還有分解膽固醇作用與解毒作用，能促進體內(nèi)醇類物質(zhì)快速代謝而消除，降低血中膽固醇含量并防止其沉著或附著于血管內(nèi)壁；對酒精、藥物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用與抗過敏作用；5.本藥還能促進尿素的生成與排泄，有明顯的利尿作用?！具m應癥】1.用于膽囊炎、膽管炎、膽石癥、高膽固醇血癥。2. 用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。3.用于緩解腹脹、便秘、口臭、惡心、腹痛等消化不良癥狀。4.用于解酒。5.有時也用于增強膽囊或膽管的造影效果?！居梅ㄓ昧俊靠诜o藥：片劑每次12.550mg，每天3次。膠囊一次1粒，一日3次，或遵醫(yī)囑。四、促進能量代謝類如維生素類：維生素C、維生素E、

19、復合維生素B等；維生素K參與肝臟合成凝血酶原促進肝臟合成凝血因子。輔酶類：肌苷、ATP、FDP。藥物：維生素類、輔酶類、肌苷、ATP、FDP、門冬氨酸鉀鎂、復方二氯醋酸二異丙胺等。1. 肌苷片0.2gX100片/盒【藥理作用】本品能直接透過細胞膜進入體細胞，活化丙酮酸氧化酶類，從而使處于低能缺氧狀態(tài)下的細胞能繼續(xù)順利進行代謝，并參與人體能量代謝與蛋白質(zhì)的合成?！具m應癥】臨床用于白細胞或血小板減少癥，各種急慢性肝臟疾患、肺原性心臟病等心臟疾患；中心性視網(wǎng)膜炎、視神經(jīng)萎縮等疾患?！居梅ㄓ昧俊靠诜扇嗣看?00600mg，每日3次；小兒每次100200mg，每日3次；必要時劑量可加倍（如肝病）。【

20、不良反應】口服有胃腸道反應。2. 門冬氨酸鉀鎂10ml/支【藥理作用】參與三羧酸循環(huán)與鳥氨酸循環(huán)，促進細胞除極化與細胞代謝，維持正常功能。門冬氨酸鉀鎂是門冬氨酸鉀鹽與鎂鹽的混合物。門冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)起重要作用。門冬氨酸鉀鎂還參與鳥氨酸循環(huán)，促進氨與二氧化化碳的代謝，使之生成尿素，降低血中氨與二氧化化碳的含量。門冬氨酸與細胞有很強的親與力，可作為鉀離子的載體，使鉀離子進入細胞內(nèi)，促進細胞除極化與細胞代謝，維持其正常功能。鎂離子是生成糖原及高能膦酸酯還可缺少的物質(zhì)，可增強門冬氨酸鉀鹽的療效。鎂離子與鉀離子是細胞內(nèi)重要的陽離子，它們對許多酶的功能起著重要的作用，能結(jié)合大分子到

21、亞細胞結(jié)構(gòu)上，并與肌肉收縮的機制有關(guān)。心肌細胞的收縮性受細胞內(nèi)、外鉀、鈣、鈉濃度比的影響。門冬氨酸鉀鎂可維持心肌收縮力，改善心肌收縮功能，降低耗氧量，促進纖維蛋白溶解，降低血液黏稠度?！具m應癥】主要用于病毒性肝炎、高膽紅素血癥、血氨升高引起的肝性腦病及其他急慢性肝炎；也用于低鉀血癥、洋地黃中毒引起的心律失常、心肌炎后遺癥、慢性心功能不全等。用于預防與治療鎂不足、電解質(zhì)平衡紊亂；也用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛、心肌梗死、心律失常、高血壓的輔助治療；還可增加神經(jīng)肌肉激動性。【用法用量】1. 每次24片，每天3次。預防用藥，每次12片，每天3次。2. 靜脈滴注：每天2060ml，稀釋于5%10%的

22、葡萄糖液100250ml中滴注，糖尿病患者可加入胰島素滴注?！静涣挤磻康巫⑦^快可能引起高鉀血癥與高鎂血癥，還可出現(xiàn)惡心，嘔吐，顏面潮紅，胸悶，血壓下降，偶見血管刺激性疼痛。大劑量可能引致腹瀉?！窘伞扛哐洶Y、急性與慢性腎功能衰竭、Addison氏病、III0房室傳導阻滯、心源性休克（血壓低于90毫米汞柱）?！咀⒁馐马棥坎荒芗∪庾⑸渑c靜脈推注，需經(jīng)稀釋后緩慢滴注。腎功能損害、房室傳導阻滯患者慎用。有電解質(zhì)紊亂的患者應常規(guī)性檢查血鉀、鎂離子濃度。3. 復方二氯醋酸二異丙胺【藥理作用】1. 對脂肪肝的影響：消耗肝脂肪：本品體內(nèi)分解為二氯醋酸與二異丙胺，前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代謝

23、為甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作用下生成甲基四氫葉酸，同時供能。二者均可提供甲基，促進膽堿合成，膽堿與肝脂肪作用，生成卵磷脂，促進肝脂肪分解；轉(zhuǎn)運肝脂肪：卵磷脂、肝脂肪、膽固醇與載脂蛋白結(jié)合成脂蛋白，脂蛋白易溶于血漿，從而將脂肪由肝內(nèi)轉(zhuǎn)運到肝外，減少肝內(nèi)脂肪聚集；本品能降低動脈血中的甘油及游離脂肪酸的濃度，減少肝臟對甘油的吸收。同時刺激甘油三酯以及低密度脂蛋白入血，從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。2. 對脂代謝的影響：本品通過抑制激素敏感性脂肪酶的活性，抑制脂肪動員；通過抑制合成膽固醇限速酶（HMGCoA還原酶）的活性，抑制膽固醇的合成；通過抑制檸檬酸-丙酮酸循環(huán)中的檸檬酸合成酶及乙酰輔酶A羧化酶的

24、活性來抑制脂肪酸的合成。3. 肝保護作用：改善肝細胞的能量代謝。通過促進膜磷脂的序貫甲基化，增強肝細胞膜的流動性，提高作為膽汁分泌與流動之主要動力的Na+-K+-ATP酶的活性；促進受損肝細胞的功能修復，提高組織細胞呼吸功能及氧利用率；提高脂肪酸的代謝活性，加速脂肪酸的氧化，為肝臟功能恢復創(chuàng)造條件?！具m應癥】抗脂肪肝改善肝功能，提高組織細胞呼吸及氧呼吸率，對受損的肝細胞有促進其再生作用，用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝腫大、早期肝硬化。【用法用量】肌肉注射：以適量注射用水溶解，一次40mg（以二氯醋酸二異丙胺計），一日1-2次。靜脈注射：以適量注射用水溶解，一次40mg（以二氯醋酸二異丙胺計），一日

25、1-2次。靜脈滴注：一次40-80mg（以二氯醋酸二異丙胺計），一日1-2次，用5%或10%葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液溶解并稀釋至適量（50ml-100ml）,療程請遵醫(yī)囑?！静涣挤磻颗家娧?，口渴，食欲不振等，可自行消失?！窘伞繉Ρ酒愤^敏者禁用，如出現(xiàn)過敏反應，停藥后癥狀即消失。【注意事項】滴注時需減慢滴速，并使病人臥床，低血壓者慎用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期建議慎用。哺乳期不影響。五、促進蛋白質(zhì)合成類如人血白蛋白、支鏈氨基酸、復合氨基酸膠囊等。六、中藥制劑抗炎類如甘草甜素制劑甘草酸二銨、異甘草酸鎂注射液等。1. 甘草酸二銨注射液（甘利欣）10ml:50mg【藥理毒理】本品是中

26、藥甘草有效成分的第三代提取物，具有較強的抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。藥理實驗證明，本品能減輕各種原因?qū)е碌难骞缺D(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，還能明顯減輕各種原因?qū)е碌母闻K的形態(tài)損傷，改善免疫因子對肝臟形態(tài)的慢性損傷?！舅幋鷦恿W】靜脈注射后約有92%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合，平均滯留時間為8小時；在體內(nèi)以肺、肝、腎分布最高，其它組織分布很低，主要通過膽汁從糞便中排出，部分從呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中排出為少量?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c利尿酸、速尿等利尿劑并用時，其利尿作用可增強本品排鉀作用，而導致血清鉀值下降，應特別注意觀察血清鉀值的測定?！具m應癥】本品適用于伴有ALT升高的急、慢性病毒

27、性肝炎的治療?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注，一次150mg，以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注，一日1次。【不良反應】1.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)納差、惡心、嘔吐、腹脹。2. 心腦血管系統(tǒng)：常見頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓增高。3.其他：皮膚瘙癢、蕁麻疹、口干與浮腫。以上癥狀一般較輕，不影響治療。【禁忌癥】嚴重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心衰、腎功能衰竭患者禁用。【注意事項】本品未經(jīng)稀釋不得進行注射。治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度，如出現(xiàn)高血壓、血鈉潴留、低血鉀等情況應停藥或適當減量。2.異甘草酸鎂注射液（天晴甘美）10ml:50mg【適應癥】本品適用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能異常。【用

28、法用量】一日一次，一次100mg，以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后靜脈滴注，四周為一療程或遵醫(yī)囑。如病情需要，每日可用至200mg?！舅幚矶纠怼慨惛什菟徭V是一種肝細胞保護劑，具有抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。異甘草酸鎂對急慢性肝損傷具有防治作用，能阻止ALT升高，減輕肝細胞變性、壞死及炎癥細胞浸潤，減輕肝組織炎癥活動度及纖維化程度；對免疫性肝損害也有保護作用，降低血清轉(zhuǎn)氨酶及血漿NO水平，減輕肝組織損害。【藥代動力學】本品吸收后主要分布在肝，給藥1小時后肝組織藥物濃度與血漿藥物濃度幾乎相同，其次為腸與肺?！静涣挤磻?.假性醛固酮癥：甘草酸制劑由于增量或長期使用，可出現(xiàn)低鉀血癥，增

29、加低鉀血癥的發(fā)病率，存在血壓上升，鈉、體液潴留、浮腫、體重增加等假性醛固酮癥的危險，因此要充分注意觀察血清鉀值的測定等，發(fā)現(xiàn)異常情況，應停止給藥。另外，作為低鉀血癥的結(jié)果可能出現(xiàn)乏力感、肌力低下等癥狀。2.其它不良反應：本品山期臨床研究中出現(xiàn)少數(shù)病人有心悸、眼瞼水腫、頭暈、皮疹、嘔吐，未出現(xiàn)血壓升高與電解質(zhì)改變?！窘伞繃乐氐外浹Y、高鈉血癥、高血壓、心力衰竭、腎功能衰竭的患者禁用?！咀⒁馐马棥?.治療過程中，應定期測血壓與血清鉀、鈉濃度；2.本品可能引起假性醛固酮癥增多，在治療過程中如出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、高血壓、水鈉潴留、低鉀血等情況，應予停藥?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】尚未有用藥經(jīng)驗，暫不推薦使

30、用?！緝和盟帯可形创_定，不推薦使用本品?！纠夏昊颊哂盟帯可形从杏盟幗?jīng)驗。應注意觀察患者的病情，慎重用藥?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c依他尼酸、呋塞米等噻嗪類及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降壓利尿劑并用時，其利尿作用可增強本品的排鉀作用，易導致血清鉀值的下降，應注意觀察血清鉀值的測定等。3. 復方甘草酸苷片（美能）25mgX100片/盒【藥理毒理】1. 抗炎癥作用抗過敏作用：甘草甜素具有抑制兔的局部過敏壞死反應及抑制施瓦茨曼現(xiàn)象等抗過敏作用。對皮質(zhì)激素，有增強激素的抑制應激反應作用，拮抗激素的抗肉芽形成與胸腺萎縮作用，對激素的滲出作用無影響。對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用：甘草甜素可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟

31、動酶-磷脂酶A2結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶結(jié)合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。2. 免疫調(diào)節(jié)作用：對T細胞活化的調(diào)節(jié)作用；對丫-干擾素的誘導作用；活化NK細胞作用；促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。3. 對實驗性肝細胞損傷的抑制作用：甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝細胞損傷作用。4. 抑制病毒增殖與對病毒的滅活作用。【適應癥】治療慢性肝病，改善肝功能異常?？捎糜谥委煗裾?、皮膚炎、蕁麻疹?！居梅ㄓ昧俊砍扇送ǔ?次2-3片，小兒1次1片，1日3次飯后口服?！静涣挤磻考傩匀┕掏Y：可以出現(xiàn)低血鉀癥、血壓上升、鈉及液體貯留、浮腫、尿量減少、體重增加等假性醛固酮增多癥狀

32、，因此在用藥過程中，要充分注意觀察（血清鉀值等），發(fā)現(xiàn)異常情況，應停止給藥。另外，還可出現(xiàn)脫力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痙攣、麻痹等橫紋肌溶解癥的癥狀，在發(fā)現(xiàn)CK（CPK）升高，血、尿中肌紅蛋白升高時應停藥并給與適當處【禁忌】以下患者不宜給藥：1.醛固酮癥患者，肌病患者，低鉀血癥患者（可加重低鉀血癥與高血壓癥）。2.有血氨升高傾向的末期肝硬化患者該制劑中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑制尿素合成，而使對氨的處理能力低下?！咀⒁馐马棥?慎重給藥：對高齡患者應慎重給藥（高齡患者低鉀血癥發(fā)生率高）。2.般注意事項：由于該制劑中含有甘草酸苷，所以與含其它甘草制劑并用時，可增加體內(nèi)甘草酸苷含量，容易出現(xiàn)假性

33、醛固酮增多癥，應予注意。3.給藥時注意：藥品交付時，應指導服藥時請將片劑從鋁鉑包裝中取出后再服用（有報導將鋁鉑包裝一起服用而導致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎癥等危重并發(fā)癥）?！舅幬锵嗷プ饔谩亢喜⒂盟帟r需注意藥物（袢利尿劑、利尿酸、速尿等、噻嗪類及降壓利尿劑、等）可能出現(xiàn)低血鉀癥（乏力感、肌力低下）需充分注意觀察血清鉀值。利尿劑可增強該制劑中所含的甘草酸的排鉀作用，而使血清鉀進一步低下。4. 聯(lián)苯雙酯片片劑：25mgX100片/盒滴丸：1.5mgX500丸【藥理作用】本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時的中間體?？蓽p輕因四氯化碳所致的肝臟損害與ALT升高。對四氯化碳所致

34、的肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶H及氧的消耗，從而保護肝細胞生物膜的結(jié)構(gòu)與功能。本品亦可降低潑尼松誘導所致的肝臟ALT升高，能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用，從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小?！舅幋鷦恿W】本品口服吸收約30%，肝臟首過作用下迅速被代謝轉(zhuǎn)化。24

35、小時內(nèi)70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的1.252.37倍。【適應癥】臨床用于慢性遷延肝炎伴ALT升高者，也可用于化學毒物、藥物引起的ALT升高?！居梅ㄅc用量】口服：片劑：25-50mg，3次/日。滴丸劑，5粒/次，每日3次，必要時610粒/次，每日3次，3月，ALT正常后改為5粒/次，每日3次，連服3月。兒童口服：0.5mg/kg,，每日3次，連用36個月?！静涣挤磻總€別病例可出現(xiàn)口干、輕度惡心，偶有皮疹發(fā)生，一般加用抗變態(tài)反應藥物后即可消失?！窘伞扛斡不呓谩Ｂ曰顒有愿窝渍呱饔??！咀⒁馐马棥?.少數(shù)病人用藥過程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反

36、跳，但繼續(xù)服藥仍有效。2. 個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應停藥?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用?！舅幬锵嗷プ饔谩亢嫌眉≤眨蓽p少本品的降酶反跳現(xiàn)象。5. 水飛薊素膠囊（利加隆）140mgX10粒/盒【藥理作用】已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中與由毒蕈素、a-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點與作用機制：由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi)，水飛薊

37、素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化?？傊w薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)穿透進入細胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結(jié)構(gòu)與功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力與再生能力。水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷與肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào)I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促

38、進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接與直接的抗纖維化作用?！具m應癥】急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝損傷，如大量飲酒或服食某種特效藥物對肝細胞有損傷，可兼服本品，保護肝臟?！居梅ㄓ昧俊砍怯嗅t(yī)生特別指示，嚴重患者：140mg/次，3次/日，飯前服用；維持劑量與中等程度肝病患者，140mg/次，2次/日，飯前服用?！咀⒁馐马棥克幬镏委煵荒芴娲鷮е赂螕p傷（例如：酒精）因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例（皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染），應咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。6. 甲硫氨酸片0.25gX24粒/盒【曾用名】蛋氨酸片【藥理作用】甲硫氨酸片為氨基酸類藥。甲硫氨酸片能阻斷

39、自由基的連鎖反應，保護抗氧化酶的活性，還可增加谷胱甘肽過氧化物的活性，增加機體抗氧化能力。甲硫氨酸是構(gòu)成人體的必需氨基酸之一，參與蛋白質(zhì)合成。因其不能在體內(nèi)自身生成，所以必須由外部獲得。如果甲硫氨酸缺乏就會導致體內(nèi)蛋白質(zhì)合成受阻，造成機體損害。體內(nèi)氧自由基造成的膜脂質(zhì)過度氧化是導致機體多種損害的原因。脂質(zhì)過氧化物會損害初級與次級溶酶體膜，使溶酶體內(nèi)含有的作為水解的酸性磷酸酶釋放出來，對細胞與淺粒體膜等重要的細胞器造成損害，甲硫氨酸通過多種途徑抗擊這些損害。甲硫氨酸片抗肝硬變、脂肪肝及各種急性、慢性、病毒性、黃疸性肝等作用：1.甲硫氨酸可以促進肝細胞膜磷脂甲基化，使膜流動性增強Na+-K+-AT

40、P酶泵作用強，可以減少肝細胞內(nèi)膽汁的淤積，轉(zhuǎn)硫基作用加強，從而增強了肝細胞內(nèi)半胱氨酸、谷胱苷肽及?；撬岬暮铣?，減少了膽汁酸在肝內(nèi)聚積，加強了解毒作用，有利于肝細胞恢復正常生理功能，促使黃疸消退與肝功能恢復。2.抗各種原因引起的肝內(nèi)膽汁淤積病毒感染、妊娠與長期腸道外營養(yǎng)都有可能導致肝內(nèi)膽汁淤積，甲硫氨酸通過生成?；撬崤c膽汁酸共價結(jié)合，增強酸溶解度，易于排除肝細胞外，同時通過肝細胞膜磷的甲基化，增強Na+-K+-ATP酶活性促進膽汁外排。應用甲硫氨酸可以明顯減少由膽汁淤積引起的皮膚瘙癢與肝功異常。3. 心肌保護作用甲硫氨酸通過增加體內(nèi)半胱氨酸與谷胱苷肽合成，增加谷胱苷肽過氧化物酶與超氧歧化酶活性，

41、其甲基作用使內(nèi)源性磷脂合成增加，從而穩(wěn)定了溶酶體膜，減少了酸性磷酸酶的釋放，保護了心肌細胞線粒體免受損害，對克山病造成的心肌損害尤為有用。4. 抗抑郁癥作用【適應癥】用于肝硬變及脂肪肝等的輔助治療，也可用于對乙酰氨基酚中毒以及酒精與磺胺等藥物引起的肝損害?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，一次0.250.5g（12片），一日3次。【禁忌】酸中毒，肝昏迷患者禁用。中藥五味子、茵陳、垂盆草等對急慢性肝病的治療均有獨到之處。保肝藥物的選擇1.病毒性肝炎急性病毒性肝炎多為自限性經(jīng)過-保肝藥物一般給予維生素，可再選用一種保肝藥物。2.慢性病毒性肝炎病程遷延，病毒難以清除，肝臟損傷與自體免疫反應相關(guān)，抗病毒治療為主，保肝治療為輔。選用抗炎保肝藥物，適當輔以營養(yǎng)補充類藥物與中草藥。比如復方甘草酸苷、維生素類、多烯磷脂酰膽堿等，可選一種中藥方劑輔助治療。3. 自身免疫性肝病首選激素與免疫抑制劑，保肝藥物選用類激素作用的抗炎類為佳，如甘草酸二銨與甘草酸銨