人工合成抗菌藥 (3)

1、現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第1頁(yè)，共31頁(yè)NO12345678現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第2頁(yè)，共31頁(yè)分類分類第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 對(duì)對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，口服吸收差，抗菌譜桿菌作用強(qiáng)，口服吸收差，抗菌譜 窄，不良反窄，不良反應(yīng)多，已淘汰。應(yīng)多，已淘汰。第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 對(duì)對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)，桿菌作用強(qiáng)，口服吸收好，適用于尿路、腸口服吸收好，適用于尿路、腸道感染道感染，體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低。體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低。第三代第三代 諾氟沙星，增加諾氟沙星，增加對(duì)對(duì)G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌和結(jié)核桿菌的作用，安全性高，半衰期長(zhǎng)，菌和結(jié)核桿菌的作用，安全性高，半衰期長(zhǎng)，可可用于各系統(tǒng)感染

2、用于各系統(tǒng)感染 。第四代第四代 司帕沙星司帕沙星 ，抗菌譜更廣，毒性更低。，抗菌譜更廣，毒性更低?，F(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第3頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第4頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第5頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第6頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第7頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第8頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第9頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第10頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第11頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第12頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第13頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第14頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第15頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第16頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第17頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第18頁(yè)，共31頁(yè)細(xì)菌二氫葉酸合成酶經(jīng)突變或質(zhì)粒轉(zhuǎn)移導(dǎo)

3、致親和力降低某些耐藥菌株降低對(duì)磺胺的通透性細(xì)菌通過(guò)選擇或突變而產(chǎn)生更多的PABA細(xì)菌改變代謝途徑而直接利用外源性葉酸現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第19頁(yè)，共31頁(yè) 1 1吸收：口服吸收率在吸收：口服吸收率在90%90%以上，各藥僅表現(xiàn)為吸收速以上，各藥僅表現(xiàn)為吸收速度不同。度不同。 2 2分布：血漿蛋白結(jié)合率不同，除磺胺嘧啶為分布：血漿蛋白結(jié)合率不同，除磺胺嘧啶為20%20%25%25%外，其余大多在外，其余大多在80%80%90%90%?？蓮V泛滲入全身組織及各。可廣泛滲入全身組織及各種細(xì)胞外液，但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)液。能透過(guò)種細(xì)胞外液，但不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)液。能透過(guò)BBBBBB入腦脊液。也入腦脊液。也能進(jìn)入乳汁和通

4、過(guò)胎盤(pán)屏障。能進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤(pán)屏障。 3 3代謝：主要在肝臟經(jīng)乙酰化代謝代謝：主要在肝臟經(jīng)乙?；x 4 4排泄：原形藥及乙酰化代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎小球?yàn)V排泄：原形藥及乙?；x產(chǎn)物主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)而排泄，部分藥物可自腎小管重吸收。過(guò)而排泄，部分藥物可自腎小管重吸收?，F(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第20頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第21頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第22頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第23頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第24頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第25頁(yè)，共31頁(yè)合用原理合用原理n與磺胺與磺胺SMZSMZ合用，可使菌體葉酸遭雙重阻斷，作用合用，可使菌體葉酸遭雙重阻斷，作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，使抑菌變?yōu)闅⒕鰪?qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，使抑菌變?yōu)闅⒕?( (磺胺增效劑磺胺增效劑) ) ，且減少用藥劑量并降低耐藥性，不良反應(yīng)減少；，且減少用藥劑量并降低耐藥性，不良反應(yīng)減少；n兩者除雙重阻斷作用外，因體內(nèi)過(guò)程，半衰期大致兩者除雙重阻斷作用外，因體內(nèi)過(guò)程，半衰期大致相同，血藥濃度穩(wěn)定，可發(fā)生協(xié)同作用；相同，血藥濃度穩(wěn)定，可發(fā)生協(xié)同作用；n可與慶大霉素可與慶大霉素、四環(huán)素合用，也有增強(qiáng)作用四環(huán)素合用，也有增強(qiáng)作用( (抗抗菌增效劑菌增效劑) )?，F(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第26頁(yè)，共31頁(yè)現(xiàn)在學(xué)習(xí)的是第27頁(yè)，共