人工合成抗菌藥 (3)

1、現(xiàn)在學習的是第1頁，共31頁NO12345678現(xiàn)在學習的是第2頁，共31頁分類分類第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 對對G-桿菌作用強，口服吸收差，抗菌譜桿菌作用強，口服吸收差，抗菌譜 窄，不良反窄，不良反應多，已淘汰。應多，已淘汰。第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 對對G-桿菌作用強，桿菌作用強，口服吸收好，適用于尿路、腸口服吸收好，適用于尿路、腸道感染道感染，體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低。體內(nèi)較穩(wěn)定，毒性降低。第三代第三代 諾氟沙星，增加諾氟沙星，增加對對G+球菌、衣原體、支原體、軍團球菌、衣原體、支原體、軍團菌和結核桿菌的作用，安全性高，半衰期長，菌和結核桿菌的作用，安全性高，半衰期長，可可用于各系統(tǒng)感染

2、用于各系統(tǒng)感染 。第四代第四代 司帕沙星司帕沙星 ，抗菌譜更廣，毒性更低。，抗菌譜更廣，毒性更低?，F(xiàn)在學習的是第3頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第4頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第5頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第6頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第7頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第8頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第9頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第10頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第11頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第12頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第13頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第14頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第15頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第16頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第17頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第18頁，共31頁細菌二氫葉酸合成酶經(jīng)突變或質(zhì)粒轉(zhuǎn)移導

3、致親和力降低某些耐藥菌株降低對磺胺的通透性細菌通過選擇或突變而產(chǎn)生更多的PABA細菌改變代謝途徑而直接利用外源性葉酸現(xiàn)在學習的是第19頁，共31頁 1 1吸收：口服吸收率在吸收：口服吸收率在90%90%以上，各藥僅表現(xiàn)為吸收速以上，各藥僅表現(xiàn)為吸收速度不同。度不同。 2 2分布：血漿蛋白結合率不同，除磺胺嘧啶為分布：血漿蛋白結合率不同，除磺胺嘧啶為20%20%25%25%外，其余大多在外，其余大多在80%80%90%90%?？蓮V泛滲入全身組織及各?？蓮V泛滲入全身組織及各種細胞外液，但不能進入細胞內(nèi)液。能透過種細胞外液，但不能進入細胞內(nèi)液。能透過BBBBBB入腦脊液。也入腦脊液。也能進入乳汁和通

4、過胎盤屏障。能進入乳汁和通過胎盤屏障。 3 3代謝：主要在肝臟經(jīng)乙酰化代謝代謝：主要在肝臟經(jīng)乙?；x 4 4排泄：原形藥及乙?；x產(chǎn)物主要經(jīng)腎小球濾排泄：原形藥及乙?；x產(chǎn)物主要經(jīng)腎小球濾過而排泄，部分藥物可自腎小管重吸收。過而排泄，部分藥物可自腎小管重吸收?，F(xiàn)在學習的是第20頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第21頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第22頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第23頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第24頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第25頁，共31頁合用原理合用原理n與磺胺與磺胺SMZSMZ合用，可使菌體葉酸遭雙重阻斷，作用合用，可使菌體葉酸遭雙重阻斷，作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，使抑菌變?yōu)闅⒕鰪姅?shù)倍至數(shù)十倍，使抑菌變?yōu)闅⒕?( (磺胺增效劑磺胺增效劑) ) ，且減少用藥劑量并降低耐藥性，不良反應減少；，且減少用藥劑量并降低耐藥性，不良反應減少；n兩者除雙重阻斷作用外，因體內(nèi)過程，半衰期大致兩者除雙重阻斷作用外，因體內(nèi)過程，半衰期大致相同，血藥濃度穩(wěn)定，可發(fā)生協(xié)同作用；相同，血藥濃度穩(wěn)定，可發(fā)生協(xié)同作用；n可與慶大霉素可與慶大霉素、四環(huán)素合用，也有增強作用四環(huán)素合用，也有增強作用( (抗抗菌增效劑菌增效劑) )?，F(xiàn)在學習的是第26頁，共31頁現(xiàn)在學習的是第27頁，共