生長抑素與生長抑素類似物(奧曲肽、蘭瑞肽、善龍)垂體、加壓素區(qū)別聯(lián)系_第1頁
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1、【精品文檔】如有侵權(quán),請聯(lián)系網(wǎng)站刪除,僅供學(xué)習(xí)與交流生長抑素與生長抑素類似物(奧曲肽、蘭瑞肽、善龍)垂體、加壓素區(qū)別聯(lián)系.精品文檔.1、分類根據(jù)作用時(shí)長,生長抑素及其類似物可分為(1)生長抑素,代表藥物思他寧。靜脈注射后半衰期一般在1-3分鐘之間,以75g/h靜滴后,半衰期約為2.7分鐘。(2)奧曲肽,代表藥物善寧。皮下給藥清除半衰期為100min,靜脈注射后其消除呈雙相,半衰期分別為10min和90min。(3)蘭瑞肽,通??梢悦慷芙o藥一次。(4)奧曲肽微球,代表藥物善龍。通??梢悦克闹芙o藥一次。根據(jù)結(jié)構(gòu)可分為:(1)生長抑素:人工合成個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀活性多肽(2)奧曲肽,人工合成的肽生

2、長抑素類似物2、思他寧與奧曲肽不同點(diǎn)(1)作用奧曲肽作用時(shí)間相對于生長抑素長,在動(dòng)物體內(nèi),奧曲肽在抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放方面比生長抑素更強(qiáng),而且對生長激素和胰高糖素選擇性更高。與生長抑素相比,奧曲肽對生長激素分泌的抑制比對胰島素分泌的抑制更強(qiáng),而且不引起激素的反彈性高分泌(例如:肢端肥大癥中的生長激素)。 (2)適應(yīng)癥思他寧適應(yīng)癥為嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血;嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎;胰、膽和腸瘺的輔助治療;胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療;糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。善寧適應(yīng)癥為1、肢端肥大癥(對手術(shù)治療或放療失敗,或不能、不愿接受手術(shù)以及放射治療尚

3、未生效的間歇期患者,奧曲肽可以控制癥狀并降低生長激素和胰島素樣生長因子1的水平); 2、緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征。有充分證據(jù)顯示,本品對以下腫瘤有效:具有類癌綜合征表現(xiàn)的類癌腫瘤;VIP瘤(血管活性腸肽瘤);胰高糖素瘤;胃泌素瘤(通常與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑聯(lián)用);胰島素瘤(術(shù)前預(yù)防低血糖癥和維持正常血糖);生長激素釋放因子瘤3、預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥4、與內(nèi)窺鏡硬化劑等特殊手段聯(lián)合用于肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療。蘭瑞肽適應(yīng)癥為肢端肥大癥:外科手術(shù)和/或放射治療之后生長激素分泌異常時(shí);類癌臨床癥狀的治療:試驗(yàn)性注射之后。(3)相同適應(yīng)癥時(shí)用法用量治療靜脈曲

4、張出血。思他寧建議負(fù)荷劑量250g而后立即每小時(shí)250g靜脈點(diǎn)滴給藥,當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3-5分鐘時(shí),重新給予負(fù)荷劑量。通常療程為120小時(shí)。(可是為毛我們醫(yī)院用的是6mg配成50ml,4.2ml微泵泵入,算下來是500 不對?。W曲肽用法為0.025mg/h,最多治療5天。(4)給藥方式思他寧用法用量中只提到了靜脈給藥,善寧在治療肢端肥大癥和胃腸內(nèi)分泌腫瘤及預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥予以皮下注射。善龍只能通過臀部肌肉深部注射給藥,而決不能靜脈注射。(5)規(guī)格思他寧規(guī)格為250g,750g和3mg,善寧規(guī)格為1ml:0.1mg,善龍規(guī)格為10mg x 1 瓶;20mg x 1 瓶 二、加壓素(1

5、)鞣酸加壓素:長效尿崩停臨床應(yīng)用:1、用于中樞性尿崩癥的治療藥效學(xué):本藥對腎臟有直接抗利尿作用,也能收縮周圍血管,并引起腸道、膽囊及膀胱的收縮,但幾乎無催產(chǎn)作用。(2)醋酸去氨加壓素藥效學(xué):本藥與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。去氨加壓素具有較強(qiáng)的抗利尿作用及較弱的加壓作用,其抗利尿作用/加壓作用比是加壓素的2000-3000倍,作用維持時(shí)間也較加壓素長,此外本藥的催產(chǎn)素活性明顯減弱,僅為精氨酸加壓素的1.3%-25%。(3)特利加壓素藥效學(xué):特利加壓素為加壓素的合成類似物,使用賴氨酸替代了內(nèi)源性加壓素肽鏈中第八位的精氨酸,同時(shí)在半胱氨酸增加了由三個(gè)甘氨酸組成的氨基酸支鏈。特利加壓素進(jìn)入體內(nèi)后,其分子中的甘氨酰

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