常用抗生素種類(lèi)及作用（課堂PPT）

1、.1常用抗生素種類(lèi)及作用海南省人民醫(yī)院急救中心海南省人民醫(yī)院急救中心 陳建南陳建南.2抗生素的分類(lèi)抗生素的分類(lèi).31.-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)1)青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)2)頭孢霉素類(lèi)頭孢霉素類(lèi) 3)非典型非典型-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)2.氨基糖苷類(lèi)氨基糖苷類(lèi)3.喹諾酮類(lèi)喹諾酮類(lèi)4.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)5.糖肽類(lèi)糖肽類(lèi)6.四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)7.磺胺類(lèi)磺胺類(lèi)8.氯霉素和林可酰胺類(lèi)氯霉素和林可酰胺類(lèi)9.惡唑烷酮惡唑烷酮單環(huán)-內(nèi)酰胺類(lèi)頭霉素和氧頭孢烯類(lèi)碳青酶烯類(lèi).4-內(nèi)酰胺類(lèi)青霉素類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)青霉素類(lèi).5抗菌作用與抗菌譜 G+球菌 溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G+桿菌 白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌

2、 厭氧桿菌等 G-球菌 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋體 蒼白密螺旋體、鉤端螺旋體一天然青霉素.6 臨床應(yīng)用 鏈球菌感染性疾?。ǚ窝?、腦膜炎、心 內(nèi)膜炎、敗血癥等） 腦膜炎奈瑟菌等引起的腦膜炎 螺旋體感染（出血熱、梅毒、回歸熱） G+桿菌感染（破傷風(fēng)、白喉等）.7 耐酶青霉素類(lèi)： 苯唑西林 氯唑西林 雙氯西林 氟氯西林 甲氧西林、 奈夫西林、 用途：主要作用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄 球菌。二耐青霉素酶青霉素.8三. 廣普青霉素 氨基組 氨芐西林、阿莫西林 作用于對(duì)青霉素G 敏感的細(xì)菌、大部分大腸埃希菌、流感 嗜血桿菌。 羧基組 羧芐西林、替卡西林 作用于對(duì)胺芐西林無(wú)效 的革蘭氏陰性桿菌，對(duì)產(chǎn)-內(nèi)酰胺

3、酶桿菌科 和假單胞菌。 脲基組 美洛西林、阿洛西林和哌拉西林 對(duì)腸桿菌和 厭氧菌有極好作用，對(duì)75以上的克雷伯菌有 抑制作用，對(duì)銅綠假單胞有抑制作用。.9四.青霉素-內(nèi)酰胺酶抑制劑 胺芐西林舒巴坦、替卡西林克拉維酸、阿莫西林克拉維酸、哌拉西林他唑巴坦。作用于產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陰性和陽(yáng)性細(xì)菌。.10頭孢霉素類(lèi)頭孢霉素類(lèi)1.第一代頭孢菌素 頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢胺芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢匹林、頭孢羥胺芐。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的作用，包括金黃色葡萄球菌、腸球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌。一般不作為革蘭氏陰性菌的經(jīng)驗(yàn)用藥。2.第二代頭孢菌素 頭孢孟多、頭孢呋辛、頭胞克洛、頭孢丙烯。對(duì)金黃色葡萄球菌

4、、肺鏈、流感嗜血桿菌活性強(qiáng)，可作為CAP的經(jīng)驗(yàn)性用藥。3.第三代頭孢菌素 注射用頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢他啶、頭孢甲肟，對(duì)G- 腸桿菌和銅綠假單胞具有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)淋病奈瑟菌及厭氧菌亦有抗菌活性，臨床主要治療院內(nèi)G- 耐藥菌感染及免疫缺陷患者危重感染?？诜苿╊^孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟，對(duì)G- / G+ 菌具有更廣普的抗菌活性，但對(duì)腸球菌、銅綠假單胞、鮑曼不動(dòng)桿無(wú)活性。 .11藥 物抗 菌 譜 對(duì) -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代 G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代G+菌、G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代G+菌、G-菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無(wú)尿路感染嚴(yán)重感

5、染第四代 G-桿菌較高穩(wěn)定無(wú)替代第三代用于G-菌感染 藥物發(fā)展趨勢(shì).12頭孢霉素類(lèi)頭孢霉素類(lèi)4.第四代頭孢菌素 頭孢匹羅、頭孢吡肟， 對(duì)腸桿菌和銅綠假單胞具有更強(qiáng)大的抗 菌活性，對(duì)部分球菌有一定活性。5.第五代頭孢菌素 頭孢他洛林 國(guó)內(nèi)未上市，除對(duì)腸桿菌和銅綠假單胞等桿菌有活性外對(duì)MRSA亦有活性。.13非典型非典型-內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)1.單環(huán)-內(nèi)酰胺類(lèi) 氨曲南，抗菌普窄，只用于G- 需氧菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞，不能殺滅不動(dòng)桿菌及嗜麥芽假單胞。2.頭霉素和氧頭孢烯類(lèi) 頭霉素有頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢美唑，常將該類(lèi)抗生素歸為第二代頭孢霉素，對(duì)G- 陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰

6、胺穩(wěn)定，對(duì)G+ 菌有較好抗菌活性，另一特點(diǎn)是對(duì)包括脆弱桿菌厭氧菌有高度抗菌活性，對(duì)銅綠假單胞耐藥。氧頭孢烯類(lèi)主要是拉氧頭孢，具有第三代頭孢特點(diǎn)，抗菌普廣，殺菌作用強(qiáng) ，對(duì)-內(nèi)酰胺酶耐藥陰性菌有很強(qiáng)抗菌活性，對(duì)產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌有一定抗菌活性。3.碳青酶烯類(lèi) 亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南，是目前抗生素抗菌譜最廣的藥物，除對(duì)MRSA、屎腸球菌耐藥外對(duì)多數(shù)青霉素敏感或耐藥的球菌有活性，對(duì)多數(shù)G- 陰性菌、厭氧菌有活性。.14-內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑1.克拉維酸 具有強(qiáng)大抑制產(chǎn)酶腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、軍團(tuán)菌。2.舒巴坦 抑制由質(zhì)粒介導(dǎo)-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡

7、萄球菌、腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等。3.他唑巴坦 酶抑制作用強(qiáng)于克拉維酸及舒巴坦。除對(duì)由腸桿菌屬、假單胞菌屬、嗜麥芽假單胞、某些克雷伯菌所產(chǎn)酶無(wú)抑制外余多數(shù)細(xì)菌所產(chǎn)酶均能抑制。.15氨基苷類(lèi)抗生素天然氨基苷類(lèi)天然氨基苷類(lèi) 鏈霉素鏈霉素 慶大霉素慶大霉素 卡那霉素卡那霉素 妥布霉素妥布霉素 西索米星西索米星 新霉素新霉素 小諾米星小諾米星 大觀霉素大觀霉素 半人工合成半人工合成氨基苷類(lèi)氨基苷類(lèi) 阿米卡星 奈替米星 依替米星.16氨基苷類(lèi)抗生素用途：對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性，如大腸 桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、志賀菌屬、綠 膿桿菌。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌有一定活性，對(duì)革蘭 氏陰性球菌

8、如淋病奈瑟菌及對(duì)腸球菌無(wú)效。不良反應(yīng)：1.過(guò)敏反應(yīng) 2.第八對(duì)腦神經(jīng)損害 前庭功能損害 耳蝸神經(jīng)損害 3.腎毒性 4.神經(jīng)肌肉阻斷作用 .17大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素 紅霉素紅霉素 麥迪霉素麥迪霉素 吉他霉素吉他霉素 交沙霉素交沙霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 阿奇霉素阿奇霉素 羅紅霉素羅紅霉素 克拉霉素克拉霉素用途：抗菌譜與青霉素相仿，主要是革蘭氏陽(yáng)性球菌用途：抗菌譜與青霉素相仿，主要是革蘭氏陽(yáng)性球菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、白，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、白喉棒狀桿菌及炭疽桿菌；對(duì)各類(lèi)厭氧菌也具有強(qiáng)大喉棒狀桿菌及炭疽桿菌；對(duì)各類(lèi)厭氧菌也具有強(qiáng)大的抗菌活性

9、，對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體、衣原體的抗菌活性，對(duì)某些螺旋體、肺炎支原體、衣原體、立克次體等有抑制作用。、立克次體等有抑制作用。.18四環(huán)素類(lèi)天然四環(huán)素類(lèi)天然四環(huán)素類(lèi) 四環(huán)素四環(huán)素 土霉素土霉素 金霉素金霉素 地美地美環(huán)素環(huán)素半人工合成四環(huán)素類(lèi)半人工合成四環(huán)素類(lèi) 多西環(huán)素多西環(huán)素 米諾環(huán)素米諾環(huán)素 美他環(huán)素美他環(huán)素.19用途：用途：G+菌菌 G-菌菌 支原體支原體 衣原體衣原體 立克次氏體立克次氏體 螺旋體螺旋體 放線菌放線菌 阿米巴阿米巴 臨床常用于衣原體、立克次體感染的首選。臨床常用于衣原體、立克次體感染的首選。 低濃低濃抑菌抑菌 高濃高濃殺菌殺菌 抗菌活性順序抗菌活性順序 米諾米諾多西多西

10、美他美他四環(huán)四環(huán)土霉素土霉素.20氯霉素類(lèi)氯霉素、甲砜霉素氯霉素、甲砜霉素抗菌譜廣譜抗菌譜廣譜 G G+ + 、G G- -、厭氧、厭氧 菌、立克次氏菌、立克次氏 體、支原體、衣原體體、支原體、衣原體臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 傷寒、副傷寒為首選傷寒、副傷寒為首選 斑疹傷寒、沙眼、結(jié)膜炎斑疹傷寒、沙眼、結(jié)膜炎 敏感菌致嚴(yán)重感染敏感菌致嚴(yán)重感染不良反應(yīng)不良反應(yīng) 抑制骨髓造血系統(tǒng)抑制骨髓造血系統(tǒng) a. a. 可逆性血細(xì)胞減少可逆性血細(xì)胞減少 b. b. 不可逆性再生障礙性貧血不可逆性再生障礙性貧血 灰嬰綜合癥灰嬰綜合癥.21林可酰胺類(lèi)林可霉素、克林霉素 本類(lèi)藥物主要作用于革蘭氏陽(yáng)性球菌和白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)梭菌

11、?？肆置顾厥褐委煼尾繀捬蹙淖罴阉幬?，也是衣原體性病的首選。.22喹諾酮類(lèi)藥物喹諾酮類(lèi)藥物藥物發(fā)展史： 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹諾酮類(lèi)氟喹諾酮類(lèi) 第四代第四代 莫西沙星莫西沙星.23第一代喹諾酮已不用。第二代喹諾酮 對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌均有作用，目前少用。.24第三代喹諾酮第三代喹諾酮環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星 依諾沙星依諾沙星 洛美沙星洛美沙星 氟羅沙星氟羅沙星 托氟沙星托氟沙星 蘆氟沙星蘆氟沙星 司帕沙星司帕沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星用途：廣譜抗生素，適用于各種敏感細(xì)菌用途：廣譜抗生素，適用于各種敏感細(xì)菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，染、呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，此外還可治療軍團(tuán)菌肺炎、支原體感染此外還可治療軍團(tuán)菌肺炎、支原體感染。.25第四代喹諾酮：廣譜 莫西沙星、吉米沙星、格帕