抗菌藥物知識小講座

1、抗菌藥物知識小講座內(nèi)內(nèi)容容喹諾酮類磺胺類硝基咪唑類特點(diǎn)特點(diǎn)抗菌力強(qiáng)抗菌力強(qiáng)組織濃度高組織濃度高口服吸收好口服吸收好抗菌譜廣抗菌譜廣不良反響相對較少不良反響相對較少抗菌后效應(yīng)較長喹諾酮類喹諾酮類分類分類一代：萘啶酸一代：萘啶酸二代：吡哌酸二代：吡哌酸三代：三代：諾氟、環(huán)丙諾氟、環(huán)丙、氧氟、氧氟、左氧左氧、洛美、氟、洛美、氟羅、司帕等羅、司帕等四代：莫西、吉米、加替四代：莫西、吉米、加替臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染呼吸道感染呼吸道感染腸道感染腸道感染腹腔、膽道感染腹腔、膽道感染皮膚軟組織感染皮膚軟組織感染骨、關(guān)節(jié)感染骨、關(guān)節(jié)感染其他其他 不良反響不良反響胃腸道反響胃腸道反響神經(jīng)系統(tǒng)

2、反響神經(jīng)系統(tǒng)反響過敏反響過敏反響骨骼肌肉損害骨骼肌肉損害光毒性反響：洛美伊諾培氟環(huán)丙諾氟左氧氟莫西光毒性反響：洛美伊諾培氟環(huán)丙諾氟左氧氟莫西氟羅諾氟環(huán)丙依諾培氟左氧氟氟羅諾氟環(huán)丙依諾培氟左氧氟其他，如：其他，如：Q-TQ-T、肌無力、肌無力、肝腎、肝腎、多系統(tǒng)損害等多系統(tǒng)損害等諾氟沙星諾氟沙星*環(huán)環(huán)丙沙星丙沙星*左氧氟沙左氧氟沙 星星*莫西沙星莫西沙星*喹諾酮類喹諾酮類表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分藥物劑量(mg)Cmax(mg/L)T1/2（h）AUC(mg.h/L)生物利用度(%)分布容積(L)總清除率(L/h)尿累積排除率(%)環(huán)丙沙星5002.563.3-6.01249-7030739.1229-4

3、4諾氟沙星4001.583-45.733-4510051.625-30左氧氟沙星5005.15.1-7.154.898-1001198.5180-87莫西沙星4003.1248911.7-2.7*1220喹諾酮類藥動學(xué)參數(shù)單次口服表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分第一個氟喹諾酮類藥物。第一個氟喹諾酮類藥物。對對G-桿菌活性較環(huán)丙、左氧、莫西低桿菌活性較環(huán)丙、左氧、莫西低對金葡菌效果差、鏈球菌抗菌活性更低對金葡菌效果差、鏈球菌抗菌活性更低對支原體、衣原體、分支桿菌效果差對支原體、衣原體、分支桿菌效果差血藥濃度：空腹飯后。血藥濃度：空腹飯后。2-3倍倍諾氟沙星諾氟沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分在肝、腎、肺、前列腺、支氣管黏膜

4、等濃度高于血在肝、腎、肺、前列腺、支氣管黏膜等濃度高于血藥濃度。腦組織和骨組織中濃度低。藥濃度。腦組織和骨組織中濃度低。腎功能減退腎功能減退T1/2延長至延長至6-9h，需減量應(yīng)用。，需減量應(yīng)用。腸道、泌尿生殖道單純性下尿路敏感菌感染，腸道、泌尿生殖道單純性下尿路敏感菌感染，效果良好。效果良好。諾氟沙星諾氟沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分廣譜抗菌作用，尤其對革蘭陰性桿菌活性高。廣譜抗菌作用，尤其對革蘭陰性桿菌活性高。對對銅綠假單胞菌銅綠假單胞菌的作用是目前上市的氟喹諾酮藥物的作用是目前上市的氟喹諾酮藥物中中最強(qiáng)最強(qiáng)者。者。50%-60%的大腸埃希菌呈現(xiàn)耐藥，的大腸埃希菌呈現(xiàn)耐藥，80%的淋病奈的淋病奈瑟菌

5、對本品呈現(xiàn)耐藥瑟菌對本品呈現(xiàn)耐藥對對厭氧菌厭氧菌的抗菌作用差的抗菌作用差環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分對革蘭陽性和陰性致病菌、支原體、衣原體及軍團(tuán)對革蘭陽性和陰性致病菌、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用菌有較強(qiáng)的殺滅作用對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的2-4倍倍對厭氧菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的對厭氧菌的抗菌活性是環(huán)丙沙星的4倍倍對腸桿菌科的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)對腸桿菌科的抗菌活性與環(huán)丙沙星相當(dāng)對肺炎衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等非典型病原菌的活性對肺炎衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等非典型病原菌的活性稍優(yōu)于環(huán)丙沙星。稍優(yōu)于環(huán)丙沙星。左氧氟沙星左氧氟沙星表揚(yáng)警告

6、經(jīng)濟(jì)處分肺腎組織中的的藥物濃度可達(dá)血藥濃度肺腎組織中的的藥物濃度可達(dá)血藥濃度2-5倍，倍，腎排出。腎功能減退，消除半衰期延長?？筛鶕?jù)血腎排出。腎功能減退，消除半衰期延長?？筛鶕?jù)血肌酐去除率調(diào)整劑量。肌酐去除率調(diào)整劑量。CCr50-80ml/min,無需調(diào)整無需調(diào)整左氧氟沙星左氧氟沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分藥物相互作用藥物相互作用與降糖藥合用干擾糖代謝與降糖藥合用干擾糖代謝與茶堿、華法林、地高辛合用不影響藥物代謝與茶堿、華法林、地高辛合用不影響藥物代謝與環(huán)孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述藥物血與環(huán)孢素、苯巴比妥、西咪替丁合用使上述藥物血藥濃度升高。藥濃度升高。左氧氟沙星左氧氟沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分對革

7、蘭陽性、陰性菌均有較高抗菌活性。對革蘭陽性、陰性菌均有較高抗菌活性。抗肺鏈、金葡菌、腸球菌活性是環(huán)丙沙星、抗肺鏈、金葡菌、腸球菌活性是環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的左氧氟沙星的4-8倍倍對肺炎支原體的活性是環(huán)丙沙星的對肺炎支原體的活性是環(huán)丙沙星的倍倍對銅綠假單胞菌抗菌作用差，不如環(huán)丙沙星對銅綠假單胞菌抗菌作用差，不如環(huán)丙沙星莫西沙星莫西沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分對對G-桿菌的抗菌活性與左氧氟沙星相當(dāng)桿菌的抗菌活性與左氧氟沙星相當(dāng)對其他非典型病原菌的活性與左氧氟沙星相對其他非典型病原菌的活性與左氧氟沙星相當(dāng)。當(dāng)。對結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)活性，尤其是耐鏈霉對結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)活性，尤其是耐鏈霉素和耐異煙肼菌株，其作

8、用與利福平相當(dāng)或素和耐異煙肼菌株，其作用與利福平相當(dāng)或略強(qiáng)。略強(qiáng)。莫西沙星莫西沙星表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分進(jìn)食可影響進(jìn)食可影響Tmax與與Cmax，但不影響生物利用度。，但不影響生物利用度。在支氣管、肺、鼻竇組織、肌肉、皮膚水皰液、唾在支氣管、肺、鼻竇組織、肌肉、皮膚水皰液、唾液及其組織間液中的藥物濃度可高于或等同于同期液及其組織間液中的藥物濃度可高于或等同于同期血藥濃度。血藥濃度。經(jīng)肝代謝。經(jīng)經(jīng)肝代謝。經(jīng)糞便和腎糞便和腎排泄。排泄。肝、腎功能不全無需調(diào)整劑量，但因代謝障礙可致肝、腎功能不全無需調(diào)整劑量，但因代謝障礙可致QT間期延長。間期延長。莫西沙星莫西沙星磺胺類磺胺類 復(fù)方磺胺甲惡唑片復(fù)方新諾明復(fù)

9、方磺胺甲惡唑片復(fù)方新諾明 成分：成分： 磺胺甲惡唑磺胺甲惡唑(SMZ)400mg 甲氧芐啶甲氧芐啶(TMP)80mg SMZ抑制二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸合成酶，TMP選擇性抑制選擇性抑制二氫葉酸復(fù)原酶。二者合用，使葉酸代謝二氫葉酸復(fù)原酶。二者合用，使葉酸代謝受到雙重阻斷，從而干擾蛋白質(zhì)的合成。受到雙重阻斷，從而干擾蛋白質(zhì)的合成。表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分廣譜抗菌作用，抗菌譜同廣譜抗菌作用，抗菌譜同SMZ，與單藥相比，對大，與單藥相比，對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金葡菌的抗菌作用增強(qiáng)腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金葡菌的抗菌作用增強(qiáng)4-8倍。倍。口服吸收可達(dá)口服吸收可達(dá)90%以上，主要經(jīng)腎排泄，以上，主要經(jīng)

10、腎排泄，SMZ和和TMP排泄過程互不影響。半衰期：排泄過程互不影響。半衰期：SMZ10h，TMP8-10h。廣泛分布于痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織與廣泛分布于痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織與體液中，可穿過血腦屏障、胎盤屏障。體液中，可穿過血腦屏障、胎盤屏障。復(fù)方磺胺甲惡唑片復(fù)方磺胺甲惡唑片表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分適用于：尿路感染，呼吸道感染，小兒急性中耳炎，適用于：尿路感染，呼吸道感染，小兒急性中耳炎，沙門菌，腸道感染福式、宋式，肺孢子菌病，沙門菌，腸道感染福式、宋式，肺孢子菌病，諾卡菌，單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染，洋蔥伯克諾卡菌，單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染，洋蔥伯克霍爾德菌，嗜麥芽窄食單胞

11、菌，耶爾森結(jié)腸炎?；魻柕戮塞溠空硢伟?，耶爾森結(jié)腸炎。不適用于：中耳炎的預(yù)防及長程治療，不適用于：中耳炎的預(yù)防及長程治療，A組溶血鏈組溶血鏈球菌扁桃體炎和咽炎。球菌扁桃體炎和咽炎。復(fù)方磺胺甲惡唑片復(fù)方磺胺甲惡唑片表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分不良反響：不良反響：1.變態(tài)反響：皮疹、光敏性皮炎、藥物熱、肌肉關(guān)變態(tài)反響：皮疹、光敏性皮炎、藥物熱、肌肉關(guān)節(jié)痛等節(jié)痛等2.血液系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、再障等血液系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、再障等G-6-PD、血、血卟啉癥卟啉癥3.肝腎功能損害：黃疸、結(jié)晶尿等肝腎功能損害：黃疸、結(jié)晶尿等4.消化道系統(tǒng)：惡心、嘔吐等消化道系統(tǒng)：惡心、嘔吐等5.其他：頭痛，乏力、甲減、精神錯亂等其他

12、：頭痛，乏力、甲減、精神錯亂等復(fù)方磺胺甲惡唑片復(fù)方磺胺甲惡唑片表揚(yáng)硝基咪唑類硝基咪唑類奧硝唑奧硝唑替硝唑替硝唑甲硝唑甲硝唑?qū)捬蹙袕?qiáng)大的抗對厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌活性，對原蟲，包菌活性，對原蟲，包括滴蟲、阿米巴和蘭括滴蟲、阿米巴和蘭氏賈地鞭毛蟲。目前氏賈地鞭毛蟲。目前仍是治療原蟲和厭氧仍是治療原蟲和厭氧菌感染的首選藥物。菌感染的首選藥物。表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分藥物劑量(g)Cmax(mg/L)T1/2（h）生物利用度(%)尿累積排除率(%)甲硝唑2407-89060-80替硝唑25112.610060-65奧硝唑1.530149063硝基咪唑類藥動學(xué)參數(shù)表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分藥物藥物脆弱擬桿脆弱擬桿菌菌梭桿

13、菌屬梭桿菌屬梭狀芽胞梭狀芽胞桿菌桿菌原蟲原蟲甲硝唑甲硝唑+ + + +替硝唑替硝唑+ +奧硝唑奧硝唑？硝基咪唑類抗菌效果比照經(jīng)濟(jì)處分適應(yīng)癥適應(yīng)癥1、各種厭氧菌感染、各種厭氧菌感染2、腸道及腸外寄生蟲感染、腸道及腸外寄生蟲感染3、困難梭菌所致假膜性腸炎、困難梭菌所致假膜性腸炎4、腹腔手術(shù)預(yù)防厭氧菌感染、腹腔手術(shù)預(yù)防厭氧菌感染5、幽門螺旋桿菌、幽門螺旋桿菌表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分不良反響：不良反響：胃腸道反響胃腸道反響中心粒細(xì)胞減少中心粒細(xì)胞減少過敏反響過敏反響中樞神神經(jīng)系統(tǒng)病癥中樞神神經(jīng)系統(tǒng)病癥其他其他甲硝唑能誘發(fā)白色念珠菌病甲硝唑能誘發(fā)白色念珠菌病甲硝唑替硝唑奧硝唑甲硝唑替硝唑奧硝唑不良反響不良反響表

14、揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分可增強(qiáng)華法令、口服抗凝藥的作用，可增強(qiáng)華法令、口服抗凝藥的作用，PT延延長長用藥期間及停藥用藥期間及停藥3日內(nèi)制止使用含酒精飲料日內(nèi)制止使用含酒精飲料不宜用于孕婦和哺乳期婦女不宜用于孕婦和哺乳期婦女 肝功能異常，需減少給藥劑量肝功能異常，需減少給藥劑量腎功能不全應(yīng)減少給藥劑量或延長給藥間腎功能不全應(yīng)減少給藥劑量或延長給藥間隔隔本卷須知：本卷須知：表揚(yáng)警告經(jīng)濟(jì)處分與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物同用，與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物同用，可減緩甲硝唑、替硝唑的代謝及排泄，延長半衰期，可減緩甲硝唑、替硝唑的代謝及排泄，延長半衰期，應(yīng)注意監(jiān)測血藥濃度并調(diào)整劑量。應(yīng)注意監(jiān)測血藥濃度并調(diào)整劑量。與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用，可加速甲硝唑、替硝唑代謝，使血藥濃度下降用，可加速甲硝唑、替硝唑代謝，使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。而苯妥英的排泄減慢，血藥濃度升高。巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奧硝巴比妥類藥物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奧硝唑的消除，并可影響凝血，應(yīng)防止合用唑的消除