前列泰栓的刺激性及部分藥效學研究

1、前列泰栓的刺激性及部分藥效學研究    論文   作者：王寅曹東呂昌虎蓋沂超      2012-2-20 11:12:24    摘要：目的：考察前列泰栓的安全性及部分藥效。方法：家兔直腸納入給藥，觀察前列泰栓對家兔直腸黏膜有無刺激性；小鼠直腸納入給藥，分別用熱板法和扭體法進行前列泰栓的鎮(zhèn)痛試驗；用小鼠耳廓腫脹法進行前列泰栓的抗炎試驗；用棉球肉芽腫法進行前列泰栓對慢性炎癥的影響。結果：前列泰栓對家兔直腸黏膜無刺激性，有較好的

2、鎮(zhèn)痛作用，對急慢性炎癥均有抗炎作用。結論：前列泰栓對家兔直腸黏膜無刺激性，具有一定的鎮(zhèn)痛、抗炎作用。關鍵詞：前列泰栓；藥效；刺激性中圖分類號：R285.5文獻標識碼：A文章編號：10072349(2008)03004002“前列泰栓”是一種外用栓劑，處方以八仙草為君藥，該藥具有清熱、利濕、通淋之功效，早在滇南本草上就有“治五種熱淋、利小便、赤白濁、玉莖疼痛”的記載，配以三七、細辛、大黃、虎杖等道地藥材，共奏清熱通淋、活血化瘀、通絡止痛之功。制成栓劑外用以提高局部藥物濃度，用于治療慢性前列腺炎等病。在云南省教育廳科研基金的資助下，筆者對其進行了部分臨床前基礎研究，現(xiàn)報道如下。1實驗材料1.1儀器

3、YLS6A智能熱板儀，山東醫(yī)學科學院；DMI010鉆石牌數(shù)字式石英電子秒表，上海秒表廠；電子天平，北京塞多利斯儀器系統(tǒng)有限公司；YLSQ4打孔器，直徑8mm，山東省醫(yī)學科學院設備站。1.2動物家兔，體重(2.0±0.3)kg，四川省醫(yī)學科學院實驗動物研究所提供，許可證號：scxk(川)200414；ICR小鼠，清潔級，體重1822g，四川省醫(yī)學科學院實驗動物研究所提供，許可證號：scxk(川)200416；SD大鼠清潔級，雄性，體重180200g，四川省醫(yī)學科學院實驗動物研究所提供，許可證號：scxk(川)200416。1.3藥物 前列泰栓，課題組制備，0.86g生藥g，批號2006

4、0212；野菊花栓，廣西康華藥業(yè)有限責任公司出品，批號0701021827；0.6的冰醋酸溶液，國藥集團化學試劑有限公司，批號20041007；10的二甲苯溶液，國藥集團化學試劑有限公司，批號20051223；醋酸地塞米松：福州福藥制藥有限公司產品，批號20060401。用蒸餾水配成混懸液備用。2方法與結果2.1前列泰栓對家兔直腸黏膜的刺激性試驗取合格雄性家兔，體重(2.0±0.3)kg，隨機分為3組即試驗組、賦形劑組、空白對照組，每組6只，除空白組外每只家兔按分組給予前列泰栓及賦性劑1g只，按臨床用藥途徑，采用直腸納入給藥，并用適量無菌棉球及膠布固定，使藥物與直腸黏膜充分接觸4h以

5、上，每天給藥1次，連續(xù)7d，每天觀察家兔肛門有無分泌物及其一般狀況。根據參考資料進行評分。停藥后2d，處死家兔解剖，取出直腸黏膜，肉眼觀察，結果，全部家兔的直腸黏膜均無充血、水腫、瘀血等現(xiàn)象，分值為0分。前列泰栓組和賦形劑組與空白對照組相比較，無差異。表明前列泰栓對家兔直腸黏膜無刺激性。2.2前列泰栓的鎮(zhèn)痛試驗2.2.1小鼠熱板法取合格雌性小鼠40只，體重1822g，隨機分為5組，即前列泰栓高、中、低劑量組，野菊花栓陽性對照組、陰性對照組，每組8只。將熱板儀溫度調至(55±0.5)，用秒表記錄小鼠自投入熱板至出現(xiàn)舔后足的時間，隔30min再測1次。求平均值作為給藥前痛閾值。陰性對照組

6、灌胃給予生理鹽水20mLkg；陽性對照組直腸給予納入野菊花栓6.5gkg；前列泰栓組直腸納入給藥，分高、中、低3個劑量組，高劑量組7.5gkg、中劑量組5.0gkg、低劑量組2.5gkg。給藥后1h、2h、3h分別測定其痛閾值，方法同上，以藥后痛閾值減藥前痛閾值作為給藥后的痛閾增值。與生理鹽水組相比較，作t檢驗。實驗結果見表1。實驗結果表明。前列泰栓的高、中、低劑量組給藥1h后、2h后的痛閾增值均明顯大于生理鹽水組，經統(tǒng)計學處理，與生理鹽水組相比較，前列泰栓的高、中劑量組P0.01，組間有非常顯著性差異；低劑量組P0.05，組間有顯著性差異。說明前列泰栓對小鼠熱板致痛有一定的抑制作用。前列泰栓

7、組與野菊花栓組比較兩者間無顯著差異。說明兩者的鎮(zhèn)痛作用相當。2.2小鼠扭體法取合格小鼠50只，雌雄各半，體重1822g，隨機分為5組，即前列泰栓高、中、低劑量組、野菊花栓陽性對照組、陰性對照組，每組10只。陰性對照組灌胃給予生理鹽水，陽性組直腸納入給藥6.5gkg，前列泰栓組直腸納入給藥，高劑量組7.5gkg，中劑量組5.Ogkg，低劑量組2.5gkg。給藥后lh每只小鼠腹腔注射0.6的冰醋酸溶液，0.1mL10g，記錄注射致痛劑后15min內各小鼠的扭體次數(shù)及出現(xiàn)第一次扭體的時間，與生理鹽水組比較，作f檢驗。結果見表2。結果，前列泰栓高、中劑量組與生理鹽水組比較扭體次數(shù)明顯減少，扭體潛伏期延

8、長，經統(tǒng)計學處理高、中劑量組P0.01，有非常顯著性差異；低劑量組P0.05，無顯著性差異。說明前列泰栓高、中劑量有一定的鎮(zhèn)痛作用。前列泰栓的高、中劑量組與野菊花栓組比較，二者無顯著性差異，說明二者鎮(zhèn)痛作用相當。2.3前列泰栓的抗炎試驗2.3.1小鼠耳廓腫脹法取合格小鼠50只，雌雄各半，體重1822g，隨機分為5組，即前列泰栓高、中、低劑量組、野菊花栓陽性對照組、陰性對照組，每組10只。陰性對照組灌胃給予生理鹽水20mLkg，陽性對照組直腸納入給藥6.5gkg。前列泰栓組直腸納入給藥，高劑量組7.5gkg，中劑量組5.0gkg，低劑量組2.5gkg。給藥1天，早晚各1次，末次給藥后12h分別給

9、小鼠右耳涂予10二甲苯溶液，4h后處死小鼠。剪下小鼠兩耳并用直徑為8mm的打孔器打下圓耳片，稱重，以(右耳重一左耳重)為腫脹度。與生理鹽水組比較，作t檢驗.結果見表3。結果，前列泰栓高、中、低劑量組對小鼠耳腫脹均有一定的抑制作用，與生理鹽水組比較(P0.01)，有非常顯著性差異；野菊花栓組與空白組比較(P0.01)有非常顯著性差異，說明前列泰栓組和野菊花栓組均有較好的抗炎作用。前列泰栓組與野菊花栓組比較兩者問無顯著性差異，說明二者抗炎作用相當。2.3.2對大鼠棉球肉芽腫的影響 將清潔級雄性SD大鼠50只隨機分為正常組，模型組，前列泰栓高、中、低劑量組和醋酸地塞米松對照組，每組10只，常規(guī)飼養(yǎng)3

10、d，模型組大鼠用乙醚麻醉，在背部切開小口，用眼科鑷將已經稱重為20mg的滅菌棉球從小切口植入皮下，隨即縫合皮膚，其它各試驗組均同樣造模，在手術次日開始給藥.連續(xù)7d，于第9d處死大鼠，打開原切口，將棉球連同周圍結締組織一起取出，剔除脂肪組織，放烘箱中50烘干12h，稱干重，減去棉球原重量即得肉芽腫的重量，結果見表4實驗結果表明，前列泰栓高劑量組和醋酸地塞米松均可非常顯著降低肉芽腫干重(P0.01)，中劑量組也能顯著降大鼠肉芽腫重量(P0.05)。其組間呈一定的劑量相關性。3討論前列泰栓對家兔直腸黏膜的刺激性試驗結果表明，連續(xù)直腸納入給藥7d后家兔直腸黏膜均無充血、水腫、瘀血等現(xiàn)象，評分結果分值

11、為0分，表明前列泰栓對家兔直腸黏膜無刺激性。前列泰栓的鎮(zhèn)痛試驗熱板法、扭體法試驗結果均表明該藥有一定的鎮(zhèn)痛作用，且具有一定的量效相關性。前列泰栓的抗炎試驗結果表明，高、中、低劑量組對小鼠耳腫脹均有抑制作用，經統(tǒng)計學處理(P0.01)，有非常顯著性差異，說明前列泰栓對急性炎癥有一定的抗炎作用，直腸納入給藥能顯著抑制大鼠棉球肉芽腫的形成，說明前列泰栓對慢性炎癥有一定的抑制作用。本次試驗研究前列泰栓對家兔直腸黏膜無刺激性，具有一定的鎮(zhèn)痛、抗炎作用，為前列泰栓的臨床應用提供一定的基礎資料。    你可能感興趣的畢業(yè)論文    · 滇