卡巴匹林鈣散

1、卡巴匹林鈣散說明書【藥品名稱】通用名：卡巴匹林鈣散曾用名：商品名：英文名：Carbasalate Calcium Powder漢語拼音：Kabapilingai San本品主要成分是卡巴匹林鈣，其化學(xué)名為雙（2-乙酰氧基苯甲酸）鈣脲。其結(jié)構(gòu)式為： C18H14O8Ca·CH4 N2O 458.44【性狀】 本品為白色無定形粉末，易溶于水?！舅幚矶纠怼?本品為乙酰水楊酸鈣與尿素絡(luò)合的鹽，在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品在水中水解為乙酰水楊酸（阿司匹林）?？诜昭杆?、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。

2、食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。T1/2為1520分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反?！具m應(yīng)癥】 用于頭痛、牙痛

3、、傷風(fēng)感冒時(shí)發(fā)熱，以及神經(jīng)痛、腰痛、肌肉痛、和月經(jīng)痛。【用法用量】 口服：溶于水中服用。成人一次0.61.2g（12袋），如需要，24小時(shí)后重服，但24小時(shí)內(nèi)不得超過3.6g（6袋）。兒童：初生6個(gè)月，一次50mg；6個(gè)月1歲，一次50100mg；14歲，一次0.10.15g；46歲，一次0.150.2g；69歲，一次0.20.25g；914歲，一次0.250.3g，需要時(shí)24小時(shí)后再重服?！静涣挤磻?yīng)】 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200g/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。 （1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)（發(fā)

4、生率39），停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林血濃度達(dá)200300 gL后出現(xiàn)。 （3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2的病人，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250g/m1時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道?！窘砂Y】 下列情況應(yīng)禁用：活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；

5、血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者?！咀⒁馐马?xiàng)】 （1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。 （2）對診斷的干擾：長期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；可干擾尿酮體試驗(yàn)；當(dāng)血藥濃度超過130gml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5HIAA）時(shí)可受本品干擾；尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；由于本品抑制血小板聚集

6、，可使出血時(shí)間延長。劑量小到40mg日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（150mg日引起出血的報(bào)道；肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度250gml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常.大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300gml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長；每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。 （3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其他過敏性

7、反應(yīng)時(shí)：葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；痛風(fēng)；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓。大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；血小板減少者。 （4）長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量（5）拔牙前后不應(yīng)立即服用本藥，飲用含酒精飲料前后忌服?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 禁用?！緝和盟帯?小兒患者，尤其是發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥，因而建議慎用?！纠夏昊颊哂盟帯?老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）

8、與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。 （2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。 （3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。 （4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度

9、已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。 （5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。 （6）糖皮質(zhì)激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。 （7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。 （8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 （9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度