阿托西班針說明書

1、醋酸阿托西班注射液藥品名稱：通用名稱：醋酸阿托西班注射液央文名稱： Atosiba n Acetate In jecti on商品名稱：和雙適應(yīng)癥：阿托西班適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產(chǎn):每次至少30秒的規(guī)律子宮收縮，每30分鐘內(nèi)4次；宮頸擴(kuò)張13cm （未產(chǎn)婦 03cm ）和子宮軟化度/變薄50%；年齡 18歲；妊娠24至33足周；胎心率正常。用法用量：阿托西班必須由有治療早產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生使用。靜脈給予阿托西班有三個(gè)連續(xù)的步驟：用0.9ml : 6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（0.9ml/瓶）首次單劑量推注 6.75mg，隨即連續(xù)輸注 3個(gè)小時(shí)的高劑量已稀釋的 5ml

2、: 37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（ 5ml/瓶，300卩g/min）,隨后再低劑量給予已稀釋的5ml : 37.5mg 規(guī)格的醋酸阿托西班注射液 （5ml/瓶，100卩g/min ）持續(xù)45小 時(shí)。治療時(shí)間不應(yīng)超過48小時(shí)。在一個(gè)完整的阿托西班治療療程中，給予阿托西班的總劑量最好不要超過 330mg。一旦確診為早產(chǎn)后，應(yīng)盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療，單劑量推注完成后， 即進(jìn)行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中，還有持續(xù)的子宮收縮，則應(yīng)該考慮 其他治療。對(duì)有腎功能和肝功能不全的病人，還沒有關(guān)于進(jìn)行劑量調(diào)整的資料。下表列岀了使用醋酸阿托西班注射液的全部劑量：步驟配方注射/輸注速率阿

3、托西班劑量10.9 ml的單劑量靜脈 推注（規(guī)格為 0.9ml :6.75mg ）多于1分鐘6.75mg23小時(shí)靜脈滴注（規(guī)格 為 5ml : 37.5mg ）24ml/小時(shí)18mg/小時(shí)3后續(xù)靜脈滴注（規(guī)格為5ml : 37.5mg）8ml/小時(shí)6mg/小時(shí)重復(fù)治療：若需要用阿托西班重復(fù)治療，也應(yīng)該開始使用0.9ml : 6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（0.9ml/瓶）單劑量推注，隨后再用5ml : 37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液（5ml/瓶） 進(jìn)行靜脈滴注。不良反應(yīng)：母體的不良反應(yīng)一般較輕。臨床試驗(yàn)中有48 %患者岀現(xiàn)不良反應(yīng)。母體不良反應(yīng)如下：1.很常見（ 10% ）:惡心2

4、.常見（110 %）:中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，頭暈胃腸道系統(tǒng)：嘔吐 全身性：潮熱 心血管：心動(dòng)過速，低血壓局部：注射部位反應(yīng)代謝和營養(yǎng)：高血糖 3.不常見（0.11%）:全身性：發(fā)熱 精神方面：失眠癥 皮膚及其附件：瘙癢，皮疹4.罕見（V 0.1 %）:有子宮岀血和子宮張力缺乏的意外病例報(bào)道。臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率不高于對(duì)照組。有一例認(rèn)為可能與阿托西班相關(guān)的過敏反應(yīng)的報(bào)道。 對(duì)于新生兒，臨床試驗(yàn)未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應(yīng)。嬰兒期的不良事件 在正常變異范圍內(nèi)，不良事件發(fā)生率與安慰劑和B受體激動(dòng)劑的相似。禁忌：有下列情況者不能使用阿托西班：1.孕齡小于24周或大于33足周；2.大于30孕周的

5、胎膜早破；3.胎兒宮內(nèi)生長遲緩和胎心異常；4.產(chǎn)前子宮岀血需要立即分娩；5.子癇和嚴(yán)重的先兆子癇需要立即分娩；6.胎死宮內(nèi)；7.懷疑宮內(nèi)感染；8.前置胎盤；9.胎盤早期剝離；10.任何繼續(xù)妊娠對(duì)母親和胎兒有害的情況；11.已知對(duì)阿托西班或任何輔料過敏注意事項(xiàng)：在不能排除有胎膜早破的婦女中，使用阿托西班時(shí)，應(yīng)權(quán)衡推遲分娩的與發(fā)生絨毛膜炎的潛在危險(xiǎn)。尚無肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經(jīng)驗(yàn)（見【用法用量】及【藥理毒理】）。 尚缺乏胎盤位置異?；颊呤褂冒⑼形靼嗟慕?jīng)驗(yàn)。多胎妊娠或孕齡在 2427周使用阿托西班的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，阿托西班對(duì)于這類患者 的益處尚不能肯定?？梢灾貜?fù)使用阿托西班，但是多次重復(fù)應(yīng)用

6、阿托西班（達(dá)3次）的臨床經(jīng)驗(yàn)有限（見【用法用量】）。對(duì)宮內(nèi)生長遲緩的病例，繼續(xù)和重新開始給予阿托西班治療要取決于對(duì)胎兒成熟度的評(píng) 估。在給予阿托西班治療期間應(yīng)監(jiān)測子宮收縮和胎兒心率。作為催產(chǎn)素的拮抗劑，阿托西班理論上可以促進(jìn)子宮的松弛，因此可能岀現(xiàn)產(chǎn)后子宮收 縮不良并引起產(chǎn)后岀血，所以應(yīng)該監(jiān)測產(chǎn)后失血量。但是在臨床試驗(yàn)過程中尚未觀察到 有產(chǎn)后子宮收縮不良的情況。孕婦及哺乳期婦女用藥阿托西班只有在妊娠滿 24至33足周診斷為早產(chǎn)時(shí)才能使用。在阿托西班的臨床試驗(yàn)中，未觀察到對(duì)哺乳有影響。少量阿托西班可以經(jīng)過血漿分泌到乳汁。 臨床前研究沒有顯示阿托西班對(duì)胎兒有毒性作用。沒有關(guān)于對(duì)生育能力及早期胚胎發(fā)

7、育的相關(guān)研究資料。 兒童用藥本品不適用于兒童使用。老年用藥本品不適用于老年人使用。藥物相互作用：體外研究表明，阿托西班不是細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的底物，也不抑制藥物代謝的細(xì)胞色素P450酶，因此阿托西班不參與由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的藥物相互作用。臨床研究表明，在健康女性中，阿托西班與倍他米松間無藥物相互作用。阿托西班與拉貝洛爾同時(shí)給藥時(shí)，拉貝洛爾的血藥峰濃度降低36%，達(dá)峰時(shí)間延長 45分鐘，但拉貝洛爾的生物利用度沒有改變，拉貝洛爾不影響阿托西班的藥代動(dòng)力學(xué)。尚無阿托西班與抗生素類、麥角生物鹼類以及除拉貝洛爾外的抗高血壓類藥物的相互作 用的研究。藥理毒理：阿托西班是一種合成的肽類物質(zhì)，可在受體水

8、平對(duì)人催產(chǎn)素產(chǎn)生競爭性抑制作用。大鼠和豚鼠的動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示本品與催產(chǎn)素受體結(jié)合后可降低子宮的收縮頻率和張力，抑制子宮收縮。本品也與加壓素受體結(jié)合抑制加壓素的作用。動(dòng)物試驗(yàn)中未見本品對(duì)心血管有影響。 在人早產(chǎn)時(shí)，使用推薦劑量的阿托西班可抑制子宮收縮，使子宮安靜。給予本品后子宮 很快發(fā)生松弛，10分鐘內(nèi)子宮收縮顯著降低，并維持子宮安靜狀態(tài)（W4次收縮/小時(shí)，達(dá)12小時(shí)）。大鼠和犬靜脈給予本品兩周，劑量接近人治療劑量的10倍，或大鼠和犬靜脈給藥三個(gè)月的毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品未見對(duì)全身有毒性作用。皮下注射劑量為人體治療劑量2倍時(shí) 未見不良反應(yīng)。生殖毒性試驗(yàn)研究顯示，孕大鼠在胎仔著床到懷孕后期用藥對(duì)母親和后代沒有副作用。大鼠胎仔的暴露量相當(dāng)于患者靜脈給藥接受劑量下的4倍。動(dòng)物岀現(xiàn)的泌乳抑制可能是由于催產(chǎn)素的作用受到抑制所致。體內(nèi)和體外試驗(yàn)結(jié)果本