藥學(xué)綜合總結(jié)--名詞解釋

1、名詞解釋藥劑學(xué)藥劑學(xué)：Pharmaceutics,pharmacy研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等 內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。dosage form為適應(yīng)診斷、治療或預(yù)防疾病的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型。Pharmaceuticals,preparations根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)，為適應(yīng)診斷、治療或預(yù)防疾病的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種。Pharmacopoeia是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國(guó)家藥典委員會(huì)主持編纂、并 由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)劑的一種重要書面文件。必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)

2、師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)劑型：制劑:藥典：處方：配、購(gòu)買和使用的藥品。非處方藥OTC :是指為方便公眾用藥，在保證用藥安全的前提下，經(jīng)國(guó)家衛(wèi)生行政部門規(guī)定或?qū)彾ê?，?需要醫(yī)師或其它醫(yī)療專業(yè)人員開寫處方即可購(gòu)買的藥品。GMP :藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范(Good Manufacture Practice)是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程和原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序GLP :是英文Good Laboratory Practice的縮寫，中文名稱為 GCP:文名稱“GoodClinical Practice的縮寫。中文名稱為藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范 ” 是規(guī)范藥品臨床試

3、驗(yàn)全過程的標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定.GAP:英文名稱 Good Agricultural Practices，中文名稱 良好農(nóng)業(yè)規(guī)范GSP:是英文Good Supplying Practice縮寫，在我國(guó)稱為藥品經(jīng)營(yíng)質(zhì)量管理規(guī)范。它是指在藥品流通過程中，針對(duì)計(jì)劃采購(gòu)、購(gòu)進(jìn)驗(yàn)收、儲(chǔ)存、銷售及售后服務(wù)等環(huán)節(jié)而制定的保證藥品符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的一 項(xiàng)管理制度。增溶：某些難溶性物質(zhì)在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。系指難溶性物質(zhì)與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間絡(luò)合物，復(fù)鹽或締合物等，以增加 藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱助溶劑在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比

4、在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛瘸霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn) 象稱潛溶?；鞈覄合抵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中所形成的非均相液體制劑。助溶:潛溶:Stokes定律：混懸劑中的微粒受重力作用產(chǎn)生沉降時(shí)，其沉降速度服從Stokes定律：V=，式中V-沉降速度cm/s，r-半徑，p1和p2分別為微粒和介質(zhì)的密度，g為重力加速度，n為分散 介質(zhì)的粘度。絮凝：在分散體系中加入一定量的某種電解質(zhì)，使S電位降低，以減少微粒間電的排斥，出現(xiàn)絮凝狀態(tài)，形成疏松的纖維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，振搖后可重新分散 均勻，這種作用稱絮凝。反絮凝：如在微粒體系中加入某種電解質(zhì)是微粒表面的S電位升高，靜電排斥力阻礙了微粒之間的碰撞聚集，這個(gè)過程

5、稱反絮凝。乳劑：系指互補(bǔ)相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分 散體。滅菌：用物理或化學(xué)等方法殺滅或出去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽抱的手段。無(wú)菌：系指在任一指定物體，介質(zhì)或環(huán)境中，不得存在任何活的微生物。D值：在一定溫度下，殺滅 90%微生物所需要的滅菌時(shí)間。Z值：降低一個(gè)LgD值所需要升高的溫度，即將滅菌時(shí)間減少到原來(lái)的1/10時(shí)需要升高的溫度或在相同的滅菌時(shí)間內(nèi)，殺滅99%的微生物所需要提高的溫度。F值：在一定的滅菌溫度 仃）下給定的Z值所產(chǎn)生的滅菌效果與在參比溫度（ TO）下給定的Z值所產(chǎn)生的滅 菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。F0值：在一定的滅菌

6、溫度 仃），Z值為10C所產(chǎn)生的滅菌效果與121C, Z值為10C所產(chǎn)生的滅菌效果相同 時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間（min）.等滲溶液：系指與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)的概念。等張溶液：系指滲透壓與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液，屬于生物學(xué)概念。氯化鈉等滲當(dāng)量：系指與1g藥物呈等滲的氯化鈉的質(zhì)量。熱原：是微生物的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜與固體膜之間，是磷脂，脂多糖和蛋白質(zhì)的復(fù)合物。注射后能引起人體致熱反應(yīng)的物質(zhì)。Noyes-Whitney方程：假設(shè)固體表面藥物的濃度為飽和濃度Cs，溶液主體中藥物的濃度為C，藥物從固體表面通過邊界層擴(kuò)散進(jìn)入溶液主體，此時(shí)藥物的溶出速度（Dc/dt）可用Noyes-Wh

7、itney方程描述，式中:K-溶出速度常數(shù)，D-藥物的擴(kuò)散系數(shù) o-擴(kuò)散邊界層厚度，V-溶出介質(zhì)的量，S-溶出屆面積。在漏槽條件下 C-0:相對(duì)濕度（RH）:系指在一定總壓及溫度下，濕空氣中水分蒸汽壓P與飽和空氣中水分蒸汽壓 PS之間的百分比，常用RH%表示。(Critical臨界相對(duì)濕度（CRH）溶性藥物在相對(duì)濕度較低的環(huán)境下，幾乎不吸濕，而當(dāng)相對(duì)濕度增大到一定值時(shí)， 吸濕量急劇增加，一般把這個(gè)吸濕量開始急劇增加的相對(duì)濕度稱為臨界相對(duì)濕度Relative Humidity,CRH）置換價(jià)（Displacement value,DV）:藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量的比值稱為該藥物對(duì)基質(zhì)的置換價(jià)

8、。 式中，G-純基質(zhì)平均栓重，M-含藥栓的平均質(zhì)量，W-每個(gè)栓劑的平均含藥重量。 劑量：藥物用于機(jī)體發(fā)生特定生物效應(yīng)而產(chǎn)生治療作用的成人一次平均量。溶解度：系指在一定溫度下（氣體在一定的壓力）下，在一定量溶劑中達(dá)飽和時(shí)溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。表面活性劑：是指那些具有很強(qiáng)的表面活性，能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。HLB值：親水親油平衡值，表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力。接觸角：液滴在固液接觸邊緣的切線與固體平面間的夾角稱接觸角。休止角：粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動(dòng)時(shí)受到重力和粒子間摩擦力的作用，當(dāng)這些力達(dá)到平衡狀態(tài) 時(shí)，此時(shí)粉體堆積層的自由斜面與水

9、平面所形成的最大角稱休止角。:（Partition coefficient,P）代表藥物分配在油相和水相中的比例。P=在油相中藥物的質(zhì)量濃度在水相中藥物的質(zhì)量濃度。:是指國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局根據(jù)藥品注冊(cè)申請(qǐng)人的申請(qǐng)，依照法定程序，對(duì)擬上市銷售的藥 品的安全性，有效性，質(zhì)量可控性等進(jìn)行審查，把那個(gè)決定是否同意其申請(qǐng)的審批過程。固體分散體制備技術(shù)：是將難溶性藥物高度分散在固體載體材料中，形成固體分散體（ solid dispersion ）的 新技術(shù)。分配系數(shù)藥品注冊(cè)包合物：系指一種分子被全部或者部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成的特殊的絡(luò)合物。納米乳：系粒徑為10-100nm的乳滴分散在另

10、一種液體介質(zhì)形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。微囊：系指利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜，將液態(tài)或固態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊。微球：指藥物溶解或（和）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體，稱微球。復(fù)凝聚法：系使用帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合材料，在一定條件下交聯(lián)且藥物凝聚成囊的方法,稱復(fù)凝聚法。脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇能組成，具有類似生物膜的雙分子層結(jié)構(gòu)。長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：脂質(zhì)體表面經(jīng)適當(dāng)修修飾后，可避免網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬，延長(zhǎng)在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時(shí)間，稱為 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。免疫脂質(zhì)體：在脂質(zhì)體表面接上某種抗體，使具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力，提高脂質(zhì)體的專一靶 向性，稱免疫脂質(zhì)體。泡囊

11、：又稱類脂質(zhì)體，由非離子型表面活性劑組成，也具有類似脂質(zhì)體封閉的雙層結(jié)構(gòu)，但比較不易泄漏， 也比脂質(zhì)體穩(wěn)定。緩釋制劑：系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。控釋制劑：系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定的速度釋放，是血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范 圍內(nèi)的制劑。遲釋試劑：藥后不痢疾釋放藥物的制劑，包括腸溶制劑，結(jié)腸定位制劑和脈沖制劑等。生物等效性：是指一種藥物的不同制劑在相同的實(shí)驗(yàn)條件下，給以相同的實(shí)驗(yàn)劑量，反映其吸收速率和程 度的主要?jiǎng)恿W(xué)參數(shù)沒有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異?？诜〞r(shí)藥系統(tǒng)：據(jù)人體的生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)?？诜ㄎ会屗?/p>

12、系統(tǒng)：系指口服后能將藥物選擇性的輸送到胃腸道的某一特定部位，以速釋或緩，控釋釋放藥物的劑型。靶向制劑：又稱靶向給藥系統(tǒng)（targeting drug system,TDS,）是指借助載體，配體或抗體將藥物通過局部給 藥，胃腸道給藥或全身血液循環(huán)而選擇性的濃集定位于靶組織，靶器官，靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu) 的給藥系統(tǒng)。透皮給藥系統(tǒng)：或稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)（TDDS,TTS ）系指經(jīng)皮膚敷貼方式用藥， 收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度并轉(zhuǎn)移至各組織或病變部位， 藥系統(tǒng)。生物技術(shù)工程：是應(yīng)用生物體（包括生物，動(dòng)物細(xì)胞，植物細(xì)胞）或其組成部分 下，生產(chǎn)有價(jià)值的產(chǎn)物或進(jìn)行有益過程的技術(shù)。生物技術(shù)藥物制劑：是指采用

13、現(xiàn)代生物技術(shù)，借助某些微生物，植物或動(dòng)物來(lái)生產(chǎn)的藥品。藥物化學(xué)藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸其治療或預(yù)防疾病作用的給（細(xì)胞器官），在最適條件藥物化學(xué)：（medicinal chemistry）是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分 子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。它既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征，與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)，穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)入機(jī)體后的生物學(xué)效應(yīng)，毒副 作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)后的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容。進(jìn)而與生物大分巰基，羧基，磷酸基等）生物烷化劑：系指能在體內(nèi)形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑親電性基團(tuán)的化合物， 子（如DNA

14、,RNA或某些重要的酶類）中含有豐富電子的基團(tuán) （如氨基， 進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合餓，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。而對(duì)宿主細(xì)胞不抗生素：是微生物的次級(jí)代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活， 會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。代謝拮抗：指設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競(jìng)爭(zhēng)或干擾基本代謝物的被利用，或滲入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。-靶激素：是由內(nèi)分泌腺上皮細(xì)胞直接分泌進(jìn)入血液或淋巴液的化學(xué)信使物質(zhì)，被血流帶到體內(nèi)特別部位器官發(fā)揮作用的物質(zhì)。維生素：是維持人類集體正常代謝功能所必需的微量營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，它不是構(gòu)

15、成人體組織的原料，也不是能量 來(lái)源，但它主要作用于機(jī)體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)。人體自己不能合成或合成量少，必須從食物中攝取。特異性結(jié)構(gòu)藥物：非特異性結(jié)構(gòu)藥物:生物靶點(diǎn)：能夠與藥物分子結(jié)合并產(chǎn)生藥理效應(yīng)的生物大分子稱為藥物的作用的生物靶點(diǎn)。孤兒受體：是指其編碼基因與某一類受體家族成員的編碼有同源性，但目前在體內(nèi)還沒有發(fā)現(xiàn)其相應(yīng)的配 體。反義技術(shù)：是指用人工合成的或天然存在的寡核苷酸，以堿基互補(bǔ)方式抑制或封閉靶基因的表達(dá)，從而抑 制細(xì)胞的增殖。進(jìn)行一系列的結(jié)構(gòu)改造或先導(dǎo)化合物：是指有獨(dú)特結(jié)構(gòu)且具有一定生物活性的化合物，它可能因?yàn)榛钚蕴?，選擇性不高，或藥代 動(dòng)力學(xué)性質(zhì)不好，不能做為新藥開發(fā)，但可以在

16、該化合物結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上， 修飾，得到符合治療要求的新藥。這種旨在避開“專利“藥Me-too藥物：特指具有自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng) 物的產(chǎn)權(quán)保護(hù)的新藥研究，大多數(shù)以現(xiàn)有的藥物為先導(dǎo)物進(jìn)行研究。生物電子等排體：凡具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似的生物活性的相同價(jià)鍵的基團(tuán)都稱為生物電子等排體。前藥：如果藥物經(jīng)化學(xué)修飾后得到的化合物，在體外沒有或很少有活性，但在生物體或人體內(nèi)通過酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來(lái)的藥物而發(fā)揮藥效時(shí)，則稱原來(lái)的藥物為母體藥物(Parent drug)，修飾后得到的化合物為前體藥物。簡(jiǎn)稱前藥。軟藥：指容易代謝失活的藥物，是藥物在完成治療作用之后，按預(yù)先規(guī)定的

17、代謝途徑和可以控制的速率分 解，失活并迅速排除體外，從而避免藥物的蓄積毒性，這類藥物稱軟藥。定量構(gòu)效關(guān)系：指將各種常用的取代基的立體效應(yīng)，電性效應(yīng)和極性用參數(shù)定量的表達(dá)出來(lái)，活性數(shù)據(jù)用 藥理實(shí)驗(yàn)的數(shù)據(jù)表示出來(lái)，然后通過計(jì)算機(jī)回歸計(jì)算出該類藥物不同取代基的化合物的結(jié)構(gòu)與活 性的函數(shù)關(guān)系。鈣通道阻滯劑：(calcium channel blocker)是在細(xì)胞膜生物通道水品山該選擇性的阻滯Ca經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca濃度的藥物。鈉離子通道阻滯劑：主要用于心率失常的治療，是一類能抑制Na內(nèi)流，從而抑制心肌細(xì)胞動(dòng)作電位振幅及超射幅度，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期的藥物。他丁類藥物：

18、他汀類藥物(statins)是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA )還原酶抑制劑，此類藥物通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面(主要為肝細(xì)胞)低密度脂蛋白(low densityli pop rotein，LDL)受體數(shù)量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。如洛伐他丁，美伐 他丁等。藥物分析藥物的鑒別試驗(yàn)(identification test)：根據(jù)藥物的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)，采用化學(xué)、物理化學(xué)或生物學(xué)方 法來(lái)判斷藥物的真?zhèn)?。比旋度：在一定波長(zhǎng)與溫度下，偏振光透過長(zhǎng)1cm且每1ml中含

19、有旋光性物質(zhì)1g的溶液時(shí)測(cè)得的旋光度稱為比旋度。凡例：解釋和正確地使用中國(guó)藥典進(jìn)行質(zhì)量檢定的基本原則，并把與正文品種、輔路及質(zhì)量檢定有關(guān) 的共性問題加以規(guī)定，避免在全書中重復(fù)說明?！胺怖敝械挠嘘P(guān)規(guī)定具有法律約束力。雜質(zhì)：指藥物在生產(chǎn)或貯藏過程中引入的，無(wú)治療作用或影響藥物的穩(wěn)定性和療效，甚至對(duì)人健康有 害的物質(zhì)。重金屬：系指在實(shí)驗(yàn)條件下能與硫代乙酰胺或硫化鈉作用顯色的金屬雜質(zhì)。 恒重：供試品連續(xù)兩次干燥或熾灼后稱重的差異在0.3mg以下即達(dá)恒重。滴定度：系指每1ml規(guī)定濃度的滴定液所相當(dāng)?shù)谋粶y(cè)藥物的質(zhì)量。準(zhǔn)確度：精密度:系指用該方法測(cè)定的結(jié)果與真實(shí)值或參考值接近的程度，一般用回收率（）表示。

20、系指在規(guī)定而測(cè)試條件下，同一均勻供試品，經(jīng)多次取樣測(cè)定所的結(jié)果之間的接近程度。一般可 用偏差（d ）、標(biāo)準(zhǔn)偏差（SD ）或相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差（RSD）表示。系指在其他成分可能存在下，采用的方法能準(zhǔn)確測(cè)定出被測(cè)物的特性。專屬性：檢測(cè)限LOD :指試樣中被測(cè)物能被檢測(cè)出的最低濃度或量。定量限LOQ :指樣品中被測(cè)物能被定量測(cè)定的最低量，其測(cè)定結(jié)果具有一定的準(zhǔn)確度和精密度。線性：系指在設(shè)計(jì)的“范圍”內(nèi)，測(cè)試結(jié)果（響應(yīng)值）與試樣中被測(cè)物的濃度或量直接呈正比關(guān)系的程度。 范圍：系指能達(dá)到一定的精密度、準(zhǔn)確度和線性、測(cè)試方法適用的高低限濃度或量的區(qū)間。耐用性：系指在測(cè)定條件有小的變動(dòng)時(shí)，測(cè)定結(jié)果不受影響的程度，

21、為使方法可用于常規(guī)檢查提供依據(jù)。 色譜系統(tǒng)適用性試驗(yàn)： 亞硝酸鈉滴定法：芳伯胺基或水解后生成芳伯胺基的藥物在酸性溶液中與亞硝酸鈉定量發(fā)生重氮化反應(yīng)，生成重氮鹽。用永停法指示終點(diǎn)，根據(jù)消耗的亞硝酸鈉滴定液的濃度和毫升數(shù)，計(jì)算出芳伯胺類藥物的含量。反應(yīng)式：ArNH 2+NaNO+2HCZAr - NnNCI -+NaCI+2H 2O非水滴定法：系指用水以外的其它溶劑作為滴定介質(zhì)的一種容量分析方法。酸性染料比色法：利用堿性藥物，在一定的 PH條件下，可與某些酸性染料結(jié)合顯色，進(jìn)行分光光度法測(cè) 定藥物含量的方法。效價(jià)：生物制品活性（數(shù)量）高低的標(biāo)志，通常采用生物學(xué)方法測(cè)定。中藥：指以中醫(yī)藥學(xué)理論體系的

22、術(shù)語(yǔ)表達(dá)其性味、功效和使用規(guī)律，并且按中醫(yī)藥學(xué)理論指導(dǎo)其臨床應(yīng)用 的傳統(tǒng)藥物。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：指國(guó)家對(duì)藥品質(zhì)量、規(guī)格及檢驗(yàn)方法所做的技術(shù)規(guī)定，是藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、檢驗(yàn)和藥政管理部門共同遵循的法定依據(jù)。藥理學(xué)藥理學(xué)藥效學(xué)藥動(dòng)學(xué)Pharmacology：研究藥物與機(jī)體相互作用及其規(guī)律和作用機(jī)制的一門學(xué)科。P harmacodynamics :研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。Pharmacokinetics：研究藥物在機(jī)體內(nèi)的處置包括藥物的吸收、分布、代謝、排泄及動(dòng)態(tài)規(guī)律。藥物：指用于診斷、治療、預(yù)防疾病，有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能的物質(zhì)。新藥：指化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥品組份或藥理作用不同于現(xiàn)有藥品的藥物，其

23、來(lái)源包括天然產(chǎn)物、半合成及全合成 化學(xué)物質(zhì)。首關(guān)效應(yīng)：指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)， 部分可被代謝滅活而使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。生物轉(zhuǎn)化：指藥物進(jìn)入機(jī)體后，經(jīng)酶或其他作用使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變的過程。一相反應(yīng)：藥物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原或水解反應(yīng)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)，形成某些活性基團(tuán) （如一OH、一SH、一COOH、一NH2等）或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。二相反應(yīng)：藥物的一級(jí)代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過一相反應(yīng)形成的活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某 些化合物結(jié)合，生成結(jié)合產(chǎn)物（二級(jí)代謝物）。一室模型：假設(shè)機(jī)體給藥后，藥物立即在全身各

24、部位達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，這時(shí)把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)房室， 稱為一室模型或單室模型。二室模型：假設(shè)藥物進(jìn)入機(jī)體后，瞬時(shí)就可在血液供應(yīng)豐富的組織分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，然后再在血液供應(yīng)較少或血流較慢的組織分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，此時(shí)可把這些組織分別稱為中央室和周邊室，即二室模型。表觀分布容積：指體內(nèi)藥物總量待平衡后，按測(cè)得的血漿藥物濃度計(jì)算時(shí)所需的體液總?cè)莘e（即理論 上藥物均勻分布所占有的體液容積）。半衰期：一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間。其反映了藥物在體內(nèi)的消除速度，表示了藥物在體內(nèi)的時(shí)間與血藥濃度間的關(guān)系，它是決定給藥劑量、次數(shù)的主要依據(jù), 負(fù)荷劑量：凡使首次給藥時(shí)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平的劑量稱為負(fù)荷劑

25、量。用F表示，F(xiàn)=（ A/D ）生物利用度bioavailability ,F :是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量和速率，X100%。不良反應(yīng)：系指正常劑量的藥物用于預(yù)防、診斷、治療疾病或調(diào)節(jié)生理機(jī)能時(shí)所引起的與治療目的無(wú) 關(guān)的生理、生化功能紊亂，甚至器質(zhì)性變化稱為不良反應(yīng)。指用藥過量或長(zhǎng)期用藥或機(jī)體對(duì)藥物敏感性提高時(shí)產(chǎn)生的危害性反應(yīng)。指停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時(shí)仍然存在的藥理效應(yīng)。 指在藥物產(chǎn)生治療作用之后繼而發(fā)生的不良后果，也稱治療矛盾。指藥物作為半抗原和血漿蛋白或組織蛋白結(jié)合形成抗原，引起機(jī)體體液性或細(xì)胞性免疫反應(yīng)。 長(zhǎng)期服用某些藥物，突然停藥后使原有疾病加重或出現(xiàn)與原疾

26、病無(wú)關(guān)的不良反應(yīng)，稱為停藥反副作用：指治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。毒性反應(yīng)：后遺效應(yīng)：繼發(fā)反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)：停藥反應(yīng)：應(yīng)。藥物耐受性：反復(fù)用藥后，機(jī)體對(duì)同一劑量的藥物所引起的效應(yīng)下降，稱為藥物的耐受性。耐藥性：系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作 用就明顯下降。多向耐藥性：指腫瘤細(xì)胞在接觸一種抗腫瘤藥物后，產(chǎn)生了對(duì)多種結(jié)構(gòu)不同、作用機(jī)制各異的其他抗腫瘤 藥物的耐藥性。量效關(guān)系：藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量大小或濃度高低呈一定關(guān)系，即量效關(guān)系。 受體：指可與藥物相互作用并引起生理效應(yīng)的生物大分子。腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：a受體阻斷藥能拮抗腎上腺素

27、的升壓作用，并使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降 壓作用，這一現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。人工冬眠療法：指將氯丙嗪與異丙嗪、哌替啶等配伍組成“冬眠”合劑，使患者處于深睡狀態(tài)，體溫、代 謝和組織耗氧量均降低，機(jī)體對(duì)缺氧和各種傷害性刺激的耐受力增強(qiáng)，利于患者渡過嚴(yán)重疾患的危 險(xiǎn)期，并可爭(zhēng)取時(shí)間采取其他治療措施。錐體外系反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量服用氯丙嗪所引起的不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為：帕金森綜合癥、靜坐不能、急性 肌張力障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。水楊酸反應(yīng)：指服用阿司匹林劑量過大（5g/d以上）所產(chǎn)生的頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力和聽 力減退的癥狀，總稱為水楊酸反應(yīng)。首劑現(xiàn)象：首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血

28、壓、暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”。菌譜：每種藥抗菌藥：指對(duì)病原菌具有抑制或殺滅作用，用于防治細(xì)菌或真菌感染性疾病的一類藥物?？?物抑制或殺滅病原微生物的范圍，稱為“抗菌譜”。抗菌活性：指藥物抑制或者殺滅病原微生物的能力?；煟杭?xì)菌或其他病原微生物、寄生蟲及癌細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學(xué)治療。治療指數(shù)：半數(shù)致死量（LD50 ）與半數(shù)有效量（ED50 ）的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性?；熤笖?shù)：動(dòng)物半數(shù)致死量（LD50 ）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50 ）的比值，是評(píng)價(jià)化療藥物安全性的指標(biāo)。MIC甚或消失時(shí)，而抗菌藥物后效應(yīng)：系指細(xì)菌與抗生素短暫接觸后在撤藥狀態(tài)下，抗生素血藥濃

29、度低于 細(xì)菌的生長(zhǎng)仍受到持續(xù)的抑制作用。首次接觸效應(yīng)：指細(xì)菌首次接觸、暴露在抗生素的環(huán)境里，即被迅速殺死，當(dāng)再次或多次接觸同一種抗生 素時(shí)，抗生素的殺菌作用明顯降低。二重感染：指長(zhǎng)期大量應(yīng)用廣譜抗生素，菌叢中平衡共生被破壞，使敏感菌抑制，不敏感菌乘機(jī)在體內(nèi)生 長(zhǎng)繁殖所造成的新感染。細(xì)胞周期：指腫瘤細(xì)胞從一次分裂結(jié)束到下一次分裂結(jié)束的時(shí)間稱為細(xì)胞周期。細(xì)胞周期非特異性藥物：指能殺滅處于增殖周期各時(shí)相的細(xì)胞甚至包括Go期的藥物。細(xì)胞周期特異性藥物：指僅對(duì)增殖周期的某些時(shí)相敏感而對(duì)G0期細(xì)胞不敏感的藥物。免疫抑制藥：對(duì)機(jī)體的免疫反應(yīng)具有抑制作用的藥物，主要用于器官移植排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治 療

30、。免疫興奮藥：能提高或調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能的藥物，主要用于免疫缺陷病的治療。問答題總結(jié)1阿司匹林長(zhǎng)期服用為什么會(huì)引起胃腸道出血？答：阿司匹林可直接刺激局部胃黏膜細(xì)胞和抑制胃壁組織COX-1生成前列腺素，而前列腺素具有增加胃腸粘膜血流、刺激粘液分泌和刺激上皮細(xì)胞增殖的作用。阿司匹林削弱了前列腺素對(duì)胃腸道的保護(hù)，使其容 易受到某些危險(xiǎn)因素的侵害。2. 簡(jiǎn)述片劑輔料的分類，并舉例說明。答：片劑的輔料可分為五大類，分別為：稀釋劑、潤(rùn)濕劑、黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。稀釋劑的主要作用 是用來(lái)填充片劑的重量或體積，從而便于壓片，亦稱為填充劑。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類 和無(wú)機(jī)鹽類等。潤(rùn)濕劑系指本身沒有粘

31、性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。常用的潤(rùn)濕 劑有蒸餾水和乙醇。黏合劑系指對(duì)無(wú)黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。常用 的黏合劑有：淀粉漿、纖維素衍生物、聚維酮等。崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔 料。常用的崩解劑有：干淀粉、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮等。潤(rùn)滑劑包括助流劑、抗黏劑和潤(rùn)滑劑。常用 的潤(rùn)滑劑有硬脂酸鎂、微分硅膠、滑石粉等。3. 簡(jiǎn)要說明前藥修飾可以達(dá)到的目的。答：前藥修飾的主要目的有以下四個(gè)方面：1）增加藥物代謝的穩(wěn)定性；2）干擾運(yùn)轉(zhuǎn)特點(diǎn)，使藥物定向靶細(xì)胞；3）消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；4）改變?nèi)芙舛纫赃m應(yīng)劑型的需要。4. 簡(jiǎn)述Noyes-Whintney方程，闡述提高固體制劑溶出速度的方法，并舉例說明。答：藥物的溶出速度可用 Noyes-Whitney方程描述：K、藥物粒子的表面積S、藥物的容季度CS成從方程可以看出藥物從固體