藥物化學(xué)第七版重點藥物

1、NHH3CH3CH3CNHOOO 具有非特異性抑制作用中等實效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥，【體內(nèi)代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝，代謝反應(yīng)主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結(jié)合物排出體外。異戊巴比妥的5位側(cè)鏈上有支鏈，具有叔碳原子，叔碳上的氫更易被氧化成羥基，然后與葡萄糖醛酸結(jié)合后易溶于水，從腎臟消除，故為中等時效的藥物?！九R床應(yīng)用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，使大腦皮質(zhì)細(xì)胞的興奮性下降，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性，對嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。阻斷了興奮性突觸后電位的產(chǎn)生從而抑制神經(jīng)元的去極化。具有強化或延長氨鉻

2、酸（GABA）的作用，但其對GABA釋放重攝取或代謝物不能產(chǎn)生影響，而是通過與GABA偶聯(lián)的氯離子的傳導(dǎo)而發(fā)揮作用。異戊巴比妥amobarbital 鎮(zhèn)靜催眠藥的主要結(jié)構(gòu)類型為：巴比妥類，苯并二氮卓類和其他巴比妥類藥物的共同結(jié)構(gòu)：環(huán)丙二酰脲（巴比妥）P25酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦zolpidem tartarte鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥高度選擇性，與笨二氮卓w1受體亞型結(jié)合，鎮(zhèn)靜催眠藥作用強，對呼吸有抑制作用。本品劑量小，作用時間短，其代謝產(chǎn)物無藥理活性在正常治療周期內(nèi)，極少產(chǎn)生耐受性和身體依賴性?？诜湛?，在肝臟進(jìn)行首過效應(yīng)，生物利用度70%，半衰期2h.P27H3CNONCl 地西泮地西泮

3、Diazepam GABA受體受體激動藥激動藥 苯甲二氮卓苯甲二氮卓結(jié)構(gòu)特征為具有苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)并合的苯二氮卓類母核【體內(nèi)代謝】本品主要在肝臟代謝，代謝途徑為N-1去甲基、C-3的羥基化，代謝產(chǎn)物仍有活性(如奧沙西泮和替馬西泮被開發(fā)成藥物)。形成的3-羥基化代謝產(chǎn)物再與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。【機制】該類藥物占據(jù)笨二氮卓受體時，形成笨二氮卓類-氯通道大分子復(fù)合物，增加氯離子通道的開放頻率，GABA親和力增加，GABA作用增強【臨床用于神經(jīng)官能癥】P20NNHONaO苯妥英鈉苯妥英鈉sodium phenytion酰脲類抗癲癇藥物酰脲類抗癲癇藥物【機制】：抑制神經(jīng)中樞系統(tǒng)單突觸或多突觸傳

4、遞，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低，也增加運動皮質(zhì)的電刺激閾值。阻斷電壓依賴性的鈉通道，降低鈉離子電流，并一直突觸前膜后膜的磷酸化作用，減少興奮神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。【臨床】癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作首選藥口服吸收慢，生物利用度79%為苯環(huán)上的氧化代謝肝藥酶的強誘導(dǎo)劑P31NONH2卡馬西平卡馬西平carbamazepine【機制】膜穩(wěn)定作用， 能降低神經(jīng)細(xì)胞膜對Na+和Ca2+的通透性， 從而降低細(xì)胞的興奮性， 延長不應(yīng)期；也可能增強GABA的突觸傳遞功能。抗驚厥的機制尚不清楚，類似苯妥英，對突觸部位的強直后期強化的抑制，限制致癇灶異常放電的擴散。也可抑制丘腦前腹核內(nèi)的電活動，但其意義尚不清楚。止痛機制不明，

5、可能減低中樞神經(jīng)的突觸傳遞?！敬x】卡馬西平主要代謝產(chǎn)物為10，11-環(huán)氧化卡馬西平，具有抗驚厥抗神經(jīng)痛作用?？估蜃饔每赡茉谟诖碳た估蚣に兀ˋDH）釋放和加強水分在遠(yuǎn)端腎小管重吸收。抗精神病和躁狂癥的作用可能抑制了邊緣系統(tǒng)和顳葉的點燃作用?；瘜W(xué)上和三環(huán)類抗抑郁藥相似，有抗膽堿活動、抗抑郁、抑制肌肉神經(jīng)接頭的傳遞和抗節(jié)律失常等作用?！九R床】癲癇大發(fā)作和綜合性灶性發(fā)作對失神發(fā)作無效P33ClNFOHO 氟哌啶醇氟哌啶醇Haloperidol本品為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表，作用與氯丙嗪相似，有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時，其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的2040倍，因此屬于強效低劑

6、量的抗精神病藥。特點為:抗焦慮癥、抗精神病作用強而久，對精神分裂癥與其他精神病的躁狂癥狀都有效。鎮(zhèn)吐作用亦較強，但鎮(zhèn)靜作用弱。降溫作用不明顯?？鼓憠A及抗NA的作用較弱，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少?？诜湛欤?6小時血漿濃度達(dá)高峰。t1/2般為21小時(1335小時)。在肝內(nèi)代謝，單劑口服后約40%在5日內(nèi)由尿排出。膽汁也可排泄少量。主要用于:各種急、慢性精神分裂癥。特別適合 于急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執(zhí)型精神分裂癥，亦可用于對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂癥。焦慮性神經(jīng)癥嘔吐及頑固性呃逆。副作用多見錐體外系反應(yīng)，降低劑量可減輕或消失。長期應(yīng)用可引起遲發(fā)性運動障礙。尚可引起

7、失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。首過效應(yīng)P46ClH2NOON(CH3)3CH3氯貝膽堿bethanechol chlorideM膽堿受體激動劑 尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高，對心血管系統(tǒng)幾無影響。它的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，能耐受AChE及丁酰膽堿酯酶，口服有效。選擇性作用于MChR，僅具毒簟堿樣作用。（M樣作用）臨床上主要用于手術(shù)后腹氣脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。常見的乙酰膽堿分子可分解為：季銨基，亞乙基橋，乙酰氧基P87N+(CH3)3 Br-OCON(CH3)2 溴新斯的明溴新斯的明Neostigmine Bromide乙酰膽堿

8、酯酶抑制劑乙酰膽堿酯酶抑制劑【藥理毒理】本品具有抗膽堿酯酶作用，且能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體，故對骨骼肌的作用較強.而對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌可促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌，在食道明顯弛緩和擴張的病人，本品能有效地提高食道張力。本品可促進(jìn)小腸、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動，促進(jìn)內(nèi)容物向下推進(jìn)。 【藥代動力學(xué)】 口服吸收差且不規(guī)則?？诜_(dá)峰時間為13小時，平均血漿半衰期為0.87小時，生物利用度為1%2%。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3

9、-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結(jié)合率為15%25%，但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物很少。 【適應(yīng)癥】 重癥肌無力、手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留P90H2S O4 H2ONCH3OO HO2硫酸阿托品硫酸阿托品Atropine sulfateM膽堿受體拮抗藥膽堿受體拮抗藥本品為抗膽堿能藥，與M膽堿受體結(jié)合，對抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼壓；興奮呼吸中樞?！九R床】用于：搶救感染中毒性休克，解除有機磷農(nóng)藥中毒，阿斯綜合癥和內(nèi)臟絞痛，也可用于麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。 與嗎啡

10、合用治療肝、腎絞痛。含三個手性碳原子，因內(nèi)消旋而無旋光性，是莨菪堿的外消旋體。vitali反應(yīng)：莨菪酸與發(fā)煙硝酸共熱得黃色的莨菪酸三硝基衍生物，冷后，加醇制氫氧化鉀溶液或固體氫氧化鉀作用轉(zhuǎn)變成醌型產(chǎn)物，呈深紫色。P93NNClCOOHCOOHHH馬來酸氯苯那敏馬來酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate撲爾敏撲爾敏丙胺類組胺丙胺類組胺H1受體拮抗劑受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中的丙烯酸是IQ具有親水性而難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故無鎮(zhèn)靜作用，也無M膽堿作用，手性碳數(shù)1，一對光學(xué)異構(gòu)。【臨床應(yīng)用】為丙胺類組胺H1受體拮抗劑，抗組胺作用強，用量少、副作用小，也適用于小兒。臨床主要用于過敏性鼻炎、皮膚黏

11、膜的過敏、蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、枯草熱、接觸性皮炎以及藥物和食物引起的過敏性疾病。P122H2NOONCH3CH3普魯卡因普魯卡因Procaine【機制】作用于外周神經(jīng)，能制止和阻滯神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳遞，使神經(jīng)組織的膜面穩(wěn)定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經(jīng)沖動傳遞無由進(jìn)行，臨床上稱為傳導(dǎo)阻滯。作用于中樞神經(jīng)，一般為先興奮而后抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關(guān)，屬于中毒反應(yīng)的先兆。作用于心血管系統(tǒng)，一次量靜注繼以靜滴，可使病態(tài)心搏恢復(fù)正常，作用快，常用于搶救。該品能使細(xì)胞膜穩(wěn)定，降低其對離子的通透性，使神經(jīng)沖動達(dá)到時，鈉、鉀離子不能進(jìn)出細(xì)胞膜產(chǎn)生去極化和動作電位，從而產(chǎn)

12、生局麻作用。該品對粘膜的穿透力差，不適于表面麻醉，但毒性小，效果確實，應(yīng)用于浸潤麻醉。亦可用阻滯麻醉，硬膜外麻醉等【代謝】局麻藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為酯和酰胺兩族，酯族大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化，酰胺族則絕大部分經(jīng)肝轉(zhuǎn)化代謝本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后又麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，幾乎不容于乙醚，在空氣中穩(wěn)定，但對光敏感應(yīng)避光保存具有芳伯胺結(jié)構(gòu) + 稀鹽酸 + 亞硝酸鈉 重氮鹽 + 堿性-萘酚 偶氮顏料(猩紅色)。P134NHCH3OCH3NCH3CH3本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度

13、較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5mgml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。利多卡因的局麻效能與持續(xù)時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物（單乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再經(jīng)酰胺酶進(jìn)一步降解隨尿排出，用量的 10%則以原形排出。代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（M

14、EGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性，持續(xù)靜滴24小時以上者，代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用。靜注后半衰期約10分鐘，約12小時利多卡因利多卡因Lidocaine酰胺類局麻藥P136ONOHH在腎上腺素受體拮抗藥。其拮抗心肌受體，減慢心率，抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo)，循環(huán)血流量減少，心肌氧耗量降低。它可抑制腎素釋放，使血漿腎素的濃度下降用于治療多種原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果較好）、竇性及室上性心動過速、心房顫動等，但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常，當(dāng)其他藥物無效時，可試用本品。此外，也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤（手術(shù)前準(zhǔn)備）等。治心絞痛時，常與硝酸酯類合用

15、?？商岣忒熜?，并互相抵消其不良反應(yīng)。對高血壓有一定療效，不易引起體位性低血壓為其特點。普萘洛爾普萘洛爾propranolol,藥用品為外消旋體，對熱穩(wěn)定，在酸性溶液中藥用品為外消旋體，對熱穩(wěn)定，在酸性溶液中溶解，側(cè)鏈氧化分解后其水溶液與硅鎢酸反應(yīng)溶解，側(cè)鏈氧化分解后其水溶液與硅鎢酸反應(yīng)呈淡紅色沉淀呈淡紅色沉淀非選擇性非選擇性受體阻斷劑受體阻斷劑受體阻斷劑：非選擇性受體阻斷劑、選擇性受體阻斷劑、非典型的受體阻斷劑受體阻斷藥能與內(nèi)源性和外源性激動藥競爭受體從而拮抗其作用，與激動藥呈典型的競爭性拮抗。普萘洛爾為非選擇性阻滯藥對1受體和2受體都有作用P146NNO2OOOOH【機制】具有抑制Ca2+內(nèi)

16、流作用，能松弛血管平滑肌，擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒有一般血管擴張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應(yīng)。口服吸收良好，經(jīng)10分鐘生效，12小時達(dá)最大效應(yīng)，作用維持67小時。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現(xiàn)降壓作用，經(jīng)1小時療效最顯著，約3小時后血壓回升(個別可持續(xù)11小時)?！九R床】用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于受

17、體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。 為黃色結(jié)晶性粉末為黃色結(jié)晶性粉末;無臭，無味無臭，無味,遇光不穩(wěn)定。在丙酮或氯仿遇光不穩(wěn)定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點中易溶，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點 171175硝苯地平硝苯地平 Nifedipine抗心律失常藥：抗心律失常藥：P153NSOCH3ONCH3CH3OCH3O地爾硫卓Diltiazem 苯并硫氮卓類鈣通道阻滯劑 C2C3為手性碳，均為S構(gòu)型，四個立體異構(gòu)臨床僅用順式D-異構(gòu)體1本品為非二氫吡啶類鈣離子通

18、道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。2本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。3 本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降。4 本品有負(fù)性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml?！具m 應(yīng) 癥】1.冠狀動脈痙攣引起的心

19、絞痛和勞力型心絞痛。2.輕中度高血壓3.肥厚性心肌病4.室上性心動過速P155OIIONO屬類抗心律失常藥。具有輕度非競爭性的及腎上腺素受體阻滯劑。且具輕度及類抗心律失常藥性質(zhì)。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動。抑制心房及心肌傳導(dǎo)纖維的快鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)速度。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長，心電圖有Q-T間期延長及T波改變。靜注有輕度負(fù)性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用?？捎绊懠谞钕偎卮x【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，

20、一般在一周左右才出現(xiàn)作用，半衰期長達(dá)9.3344天，體內(nèi)分布廣泛，可在多種器官組織蓄積，主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物，該代謝物也具有相似藥理活性本品為光譜抗心律失常藥，可用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重性失常，長期使用本品皮膚色素沉積，甲狀腺功能紊亂等副作用。胺碘酮胺碘酮 Amiodarone鉀通道阻滯劑鉀通道阻滯劑P165COOHNOCH3HHS1.卡托普利卡托普利Captopril，開博通，開博通作用機制：作用機制：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACEI）抑制劑，主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAA系統(tǒng)）。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

21、（ACEI），阻止血管緊張素轉(zhuǎn)換或血管緊張素，并能抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留?！緳C制】抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管緊張素I轉(zhuǎn)變?yōu)锳ngII減少，從而產(chǎn)生血管舒張；同時減少醛固酮分泌，以利于排鈉；特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用；由于抑制緩激肽的水解，減少緩激肽的滅活；此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內(nèi)的形成?？筛纳菩乃セ颊叩男墓δ?。【臨床】治療各種類型的高血壓癥，尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓，與利尿劑合用可增強療效，對血漿腎素活性高者療效較好。也用于急、慢性充血性心衰，與強心劑或利尿劑合用效果更佳?！敬x】在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%50%以原形排出，其

22、余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤P171NHNNNNNClOHH3C氯沙坦（科素亞）氯沙坦（科素亞）Losartan氯沙坦是一種口服的血管緊張素氯沙坦是一種口服的血管緊張素受體（受體（AT1型）拮抗劑型）拮抗劑臨床用其鉀鹽臨床用其鉀鹽蛋白結(jié)合率蛋白結(jié)合率99%，幾乎不通過血，幾乎不通過血腦屏障腦屏障本品口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生 物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達(dá)到峰值。臨床用于治療高血壓和充血性心力衰竭，副作用輕微且短暫，懷孕期婦女禁用P174HOH3

23、CCH3HHOOHOCH3H3CO洛伐他汀洛伐他汀 Lovastatin本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品及-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周【臨床】用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也用于預(yù)防動脈粥樣硬化P176H3CNNHSNHNHH3

24、CNCN西咪替丁西咪替丁Cimetidine西咪替丁為組胺H2受體拮抗劑，有較強的抑制胃酸分泌的作用，同時減少胃液分泌量與氫離子的濃度。臨床用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血、結(jié)構(gòu)中由于具有氰基可導(dǎo)致水解，是該藥物不穩(wěn)定結(jié)構(gòu)因素。致雌激素副作用，與普洛萘爾，苯妥英鈉，維拉帕米，華諾林合用是應(yīng)注意。阿曲庫銨在生理pH和體溫下，由于季氮原子的b位上的強吸電子作用，可進(jìn)行Hofmamn消除，生成N-甲基四氫罌粟堿和其他代謝物，鏈上的雙脂也可被血漿中的酯酶水解，這種性質(zhì)避免了肌肉松弛藥的蓄積中毒副作用。脂水分配系數(shù)：P是藥物在正辛醇中和水中分配達(dá)到平衡時濃度之比值，即P=CO/CW，常用log

25、P表示，logP=log（CO/CW）。logP是構(gòu)成整個分子的所有官能團的親水性和疏水性的總和，分子中的每一個取代基對分子整體的親水性和疏水性都有影響，即logP=P值越大，則藥物的親脂性越高。對于作用于不同系統(tǒng)的藥物，對親脂性的要求不同。一般來說，脂水分配系數(shù)應(yīng)有一個適當(dāng)?shù)姆秶?，才能顯示最好的藥效。例如，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物需要穿過電腦屏障，適當(dāng)增加藥物親脂性可增強活性，降低親脂性可使活性降低。易于穿過血腦屏障的適宜分配系數(shù)logP在2左右。生物烷化劑：在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團的化合物。進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團 如氨基、疏基、羥基、羧基、磷酸基如DN

26、A,RNA或某些重要的酶類 發(fā)生共價結(jié)合，使其喪失活性或者使DNA分子發(fā)生斷裂抗代謝藥物的定義：通過干擾DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥物?？勾x藥物是應(yīng)用代謝拮抗原理設(shè)計的，在結(jié)構(gòu)上與正常代謝物類似，一般是將正常代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)小改變，例如應(yīng)用電子等排原理將代謝結(jié)構(gòu)中的-H換為-F或-CH3；將-OH換為-SH或-NH2，使腫瘤細(xì)胞不能再繼續(xù)利用，進(jìn)行正常的增殖，而發(fā)生死亡。P206SONCH3NHNO2NHCH3H3C雷尼替丁雷尼替丁Ranitidine強效組胺強效組胺H2受體拮抗劑受體拮抗劑選

27、擇性的H2受體拮抗劑，能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強58倍，對胃及十二指腸潰瘍的療效高，具有速效和長效的特點，副作用小而且安全。單次口服80mg后3090分鐘，平均Cmax為165ng/ml，作用持續(xù)12小時。該品吸收快，不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%，t1/2約為22.7小時本品與西咪替丁不同，它與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍，因而不干擾華法林、地西泮及茶堿在肝中的滅活和代謝過程?！九R床】上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜

28、注可用于上消化道出血。P207NNHSOCH3NH3COOCH3CH3奧美拉唑Omeprazole藥用其外消旋體前藥，在體外無活性不可逆性質(zhì)子泵抑制劑脂溶性弱堿性藥物【機制】質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰 胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又稱質(zhì)子泵）的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性， 阻斷胃酸分泌的最后步驟【代謝】口服本品后，經(jīng)小腸吸收，1小時內(nèi)起效，0.53.5小時血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時以上，可分布到肝、

29、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易 透過胎盤。血漿半衰期為0.51小時，慢性肝病患者為3小時【臨床】主要用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎；靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療。與阿莫西林和克林霉素或與甲硝唑與克拉霉素合用，以殺滅幽門螺桿菌。嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭；遇光易變色。在二氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在水中不溶；在0.lmol/L氫氧化鈉溶液中溶解P210OCH3COOHOP237阿司匹林 acetylsalicylic acid非甾體抗炎藥白色結(jié)晶性粉末。無臭，微帶酸味，微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯

30、仿，也溶于氫氧化堿溶液或碳酸溶液，同時分解【機制】能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應(yīng)性而起退熱鎮(zhèn)痛作用；通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮(zhèn)痛、抗炎和抗風(fēng)濕作用，一直血小板中血栓素（TXA2）的合成從而抑制血小板聚集作用?！敬x】本品代謝主要產(chǎn)物為與葡萄醛酸或甘氨酸的結(jié)合物，并以此種形式劈出體外【臨床】感冒發(fā)熱，頭痛，牙痛，神經(jīng)痛等風(fēng)濕熱及活動性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥，心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。P237HONOH對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚能溶于乙醇、丙酮和熱水，難溶于水，不溶于石能溶于乙醇、丙酮和熱水，難溶于水，不溶于石油醚及苯。無氣味，味苦油醚及苯。無氣味，味苦

31、該品是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)生，其抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮(zhèn)痛作用強，抗風(fēng)濕作用弱，對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速，完全，在體液內(nèi)分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時P239H3CCH3CH3COOH布洛芬布洛芬 Ibuprofen芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥該類藥物具光學(xué)活性，臨床使用小選題該類藥物具光學(xué)活性，臨床使用小選題在體內(nèi)手性異構(gòu)體會發(fā)生轉(zhuǎn)化，無效的在體內(nèi)手性異構(gòu)體會發(fā)生轉(zhuǎn)化，無效的R-(-)Ibuprofen在體內(nèi)酶的催化下通過

32、輔在體內(nèi)酶的催化下通過輔酶酶A硫酯中間體發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，變成硫酯中間體發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，變成S-（+）通過抑制前列腺素或其他遞質(zhì)的合成而起作用，由于白細(xì)胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺沖動減少，痛覺受體的敏感性降低。治療痛風(fēng)是通過消炎、鎮(zhèn)痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經(jīng)的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內(nèi)壓力下降、宮縮減少【代謝】所有代謝物都失活P251ONaONHClCl雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium非甾抗炎藥非甾抗炎藥白色或類白色、無臭、易吸潮的結(jié)晶性粉末，本品通過抑白色或類白色、無臭、易吸潮的結(jié)晶性粉末，本品通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成

33、。常用其鈉鹽，為無制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成。常用其鈉鹽，為無色結(jié)晶，無臭，可溶于水，乙醇等極性有機溶劑，水溶液色結(jié)晶，無臭，可溶于水，乙醇等極性有機溶劑，水溶液pH=7.68 ， pKa=4。熔點。熔點283-285?！緳C制】【機制】1.抑制花生四烯酸環(huán)氧酶系統(tǒng)，導(dǎo)致前列腺素和血小板抑制花生四烯酸環(huán)氧酶系統(tǒng)，導(dǎo)致前列腺素和血小板生成的減少。生成的減少。2.抑制氧化酶，該酶能導(dǎo)致白三烯的生成，特別對抑制氧化酶，該酶能導(dǎo)致白三烯的生成，特別對白三烯白三烯B4的抑制作用更加明顯。的抑制作用更加明顯。3.抑制花生四烯酸的釋放和刺激抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸的再攝入花生四烯酸的再攝入【

34、臨床】類風(fēng)濕性和骨關(guān)節(jié)炎，強直性脊椎炎?！九R床】類風(fēng)濕性和骨關(guān)節(jié)炎，強直性脊椎炎。P248H3COCOOHNOCH3Cl吲哚美辛吲哚美辛 indomethacin芳基乙酸類藥物芳基乙酸類藥物電子等排原理制得電子等排原理制得白色或微黃色結(jié)晶性粉末。幾乎無味，無臭。溶于丙酮，略溶于乙醇，乙醚，氯仿和甲醇，微溶于苯，極微溶于甲苯，幾乎不溶于水。可溶于氫氧化鈉溶液清熱解毒，活血化瘀，消腫止痛，用于熱毒瘀血所致的咽喉腫痛，牙痛，痹痛，肋痛黃疸，無名腫痛的癥。亦可用于新生兒動脈導(dǎo)管未閉口服吸收快，23h血藥濃度達(dá)峰值，由于該藥為酸性物質(zhì)，與血漿蛋白高度結(jié)合（97%），代謝失活，大約50%被代謝為甲基衍生物

35、，10%與葡萄糖醛酸結(jié)合P246為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱堿條件下迅速與多種有機物質(zhì)的親核基團(如蛋白質(zhì)的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結(jié)合，進(jìn)行烷基化作用。氮芥最重要的反應(yīng)是與鳥嘌呤第7位氮共價結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)。G1期及M期細(xì)胞對氮芥的細(xì)胞毒作用最為敏感，由G1期進(jìn)入S期延遲。大劑量時對各周期的細(xì)胞和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩(wěn)定，進(jìn)入體內(nèi)作用迅速，在血中停留的時間只有0.51min，90%在1min內(nèi)由血中消失。24小

36、時內(nèi)50%以代謝物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用主要用于惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。鹽酸氮芥 mechlorethamine hydrochlorideP259NHPONClClO.H2O環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺cyclophosphamide白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末（失去結(jié)晶水即液白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末（失去結(jié)晶水即液化），在室溫中穩(wěn)定。溶于水，但溶解度不化），在室溫中穩(wěn)定。溶于水，但溶解度不大。水溶液不穩(wěn)定，故應(yīng)在溶解后短期內(nèi)使大。水溶液不穩(wěn)定，故應(yīng)在溶解后短期內(nèi)使用。易溶于乙醇。用。易溶于乙醇。本品在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶本品在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入

37、體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及及RNA功能，尤以對前者的影響更功能，尤以對前者的影響更大，它與大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對合成，對S期作用最明顯。期作用最明顯。【代謝】可在肝中被細(xì)胞色素【代謝】可在肝中被細(xì)胞色素P450氧化酶氧化，也可經(jīng)非酶促反應(yīng)

38、氧化酶氧化，也可經(jīng)非酶促反應(yīng)-消除。消除?！九R床】本品抗瘤譜廣，臨床用于惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，白血病、【臨床】本品抗瘤譜廣，臨床用于惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等，有乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等，有一定療效。也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病一定療效。也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療。主要毒性為骨髓抑制，出血性膀胱癌等腎毒性，尿道出血，須的治療。主要毒性為骨髓抑制，出血性膀胱癌等腎毒性，尿道出血，須和尿路保護(hù)劑美司鈉一起使用，以降低毒性。和尿路保護(hù)劑美司鈉

39、一起使用，以降低毒性。P261NNHNNSHH2O巰嘌呤巰嘌呤mercaptopurine通過負(fù)反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段；抑制復(fù)雜的嘌呤物間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對處于S增殖周期增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對細(xì)胞RNA的合成亦

40、有輕度的抑制作用口服后可迅速經(jīng)胃腸道吸收。廣泛分布于體液內(nèi)，僅有較小量可滲入血腦屏障，因而一般口服的劑量，對預(yù)防和治療腦膜白血病無效；血漿蛋白結(jié)合率約為20%；本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行，在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等產(chǎn)物而失去活性。靜脈注射后的T1/2約為90分鐘。約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排出，其中739%以原形藥排出，最慢的于開始服藥后17日才經(jīng)腎臟排出。適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病的急變期NSCOOHHHHNONH2HOO阿莫西林Amoxicillin半合成青霉素類廣譜-內(nèi)

41、酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%側(cè)鏈為對羥基苯甘氨酸，手性碳1，臨床用其右旋體，R構(gòu)型本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸，在胃腸道吸收好，且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收，降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品，如燕麥，芹菜，胡蘿卜等。含三分子結(jié)晶水，其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分

42、藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。NHNHOFO氟尿嘧啶氟尿嘧啶 5-Fluorouracil本品為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶；氟尿嘧啶在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解本品為嘧啶類的氟化物，屬于抗代謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等P270P25NHCOOHSHOONHNH2克拉維酸鉀 Clavulanate Potassium本品為白色或微黃色結(jié)晶性

43、粉末；微臭；極易引濕。本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。僅有微弱的抗菌活性，但可與多數(shù)的-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，生成不可逆的結(jié)合物、它具有強力而廣譜的抑制-內(nèi)酰胺酶的作用，不僅對葡萄球菌的酶有作用，而且對多種革蘭陰性菌所產(chǎn)生的酶也有作用，因此為一有效的-內(nèi)酰胺酶抑制藥。NOOHOOKOH磺胺嘧啶P303P316SOONHNNH2N磺胺嘧啶 Sulfadiazine磺胺嘧啶本品為白色或類白色的結(jié)晶或粉末；無臭，無味，遇光色漸變暗。本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶，在稀鹽酸中溶解具有廣譜及較強抗菌活性，對革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用，可用

44、于腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加鏈球菌感染的治療，能通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液【機制】通過與對氨基苯甲酸（PABA）競爭細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致細(xì)菌體內(nèi)葉酸合成受阻而使細(xì)菌的生長、繁殖受挫。該品屬中效磺胺，對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。P353NH3CONH2H3COOCH3NNH2甲氧芐啶 TMPTrimethoprim該藥除與磺胺類藥物合用外，還可增強多種抗生素（如四環(huán)素，慶大霉素）的抗菌作用，抗菌譜與磺

45、胺類藥物相似，單用是易引起細(xì)菌的耐藥性。本品口服后幾乎可完全迅速吸收，分布于全身組織和體液。通過腦脊液，半衰期812h。本品10%20%的藥量在肝中代謝，大部分以原藥由尿液排出。可通過胎盤，并分泌與乳汁。本品常與磺胺甲噁唑合用，治療于呼吸道感染，尿路感染，腸道感染，腦膜炎和敗血癥。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林，也可長效磺胺類藥物藥物，用于耐藥性惡性瘧的防治。P354FNNNOHFNNN氟康唑片 Fluconazole該品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭或微帶特異臭，味苦。該品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶本品屬吡咯類抗真菌藥?？拐婢V較廣。念珠菌感

46、染、新型隱球菌感染，口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期30小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。NOCH3COOHFNHN諾氟沙星諾氟沙星P259P337ONH2OHOOHNOHNN利巴韋林利巴韋林ribavirin合成的核苷類抗病毒藥。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗表明，利合成的核苷類抗病毒藥。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗表明，利巴韋林對呼吸道合胞病

47、毒（巴韋林對呼吸道合胞病毒（RSV）具有選性的抑制作）具有選性的抑制作用。用。本品可抑制本品可抑制GMP的生物合成。的生物合成。本品口服或吸入給藥，吸收迅速完全?？诜蟊酒房诜蛭虢o藥，吸收迅速完全?？诜?.5h需需要濃度打到峰值。在肝內(nèi)代謝。高濃度還能抑制癌細(xì)要濃度打到峰值。在肝內(nèi)代謝。高濃度還能抑制癌細(xì)胞和胞和HIV的繁殖，可通過胎盤并進(jìn)入乳汁，妊娠期婦的繁殖，可通過胎盤并進(jìn)入乳汁，妊娠期婦女禁用。女禁用。NHNNCl磷酸氯喹Chloroquine Phosphate本品為4氨基喹啉類，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從

48、而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。 用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾?。ㄈ缛諘窦t斑）等。P367甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用于胰島細(xì)胞，促進(jìn)胰島素的分泌，可以促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少，也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用。本品酰脲結(jié)構(gòu)，顯酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，酰脲結(jié)構(gòu)在酸性溶液中受熱易水解。本品降糖作用較弱，但安全有效

49、，用于治療輕中度2型糖尿病，尤其是老年糖尿病患者，注射用于診斷胰島素酶。本品口服后迅速由胃腸道吸收，30min即可在血內(nèi)檢測，23h達(dá)到血漿濃度峰值。P390鹽酸二甲雙胍鹽酸二甲雙胍雙胍類降糖藥不直接促進(jìn)胰島素的分泌，抑制肝糖元異生，抑制胰高血糖素的釋放。因此它對胰島功能正常或已喪失的糖尿病人均有降血糖作用，但不能降低正常人的血糖。使用時要依個體化劑量使用，并且定期檢查肝、腎功能及有無貧血。本品主要在小腸內(nèi)吸收，吸收快，半衰期短本品主要在小腸內(nèi)吸收，吸收快，半衰期短（1.52.8h）,生物利用度生物利用度60%，不與但被相結(jié)合，也，不與但被相結(jié)合，也不被代謝，以原藥由尿排出，因此腎功能損害者禁

50、用，不被代謝，以原藥由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用。廣泛用于老年人慎用。廣泛用于2型糖尿病的治療，特別是用型糖尿病的治療，特別是用于過度肥胖并對于過度肥胖并對insulin耐受患者罕有乳酸性酸中毒。耐受患者罕有乳酸性酸中毒。急性的副作用包括副詞額，腹部不適，惡心和畏食。急性的副作用包括副詞額，腹部不適，惡心和畏食。P394OOHHHO丙酸睪酮臨床適用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機能減退癥；婦科疾病如月經(jīng)過多、子宮肌瘤；老年性骨質(zhì)疏松以及再生障礙性貧血等。通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素的作用，或?qū)撬栌兄苯哟碳ぷ饔?。原發(fā)性睪丸功能減退癥的雄激素替代治療；性器官發(fā)育不良。HOOHHHH雌二

51、醇雌二醇雌二醇為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-雌二醇的不足，同時又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結(jié)石及肝功能異常等）。雌激素能促使細(xì)胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)。P408P418HHHOHOHOOHO氫化可的松氫化可的松P441醋酸地塞米松醋酸地塞米松Dexamethasone Acetate糖皮質(zhì)激素藥物糖皮質(zhì)激素藥物腎上腺皮質(zhì)激素藥物腎上腺皮質(zhì)激素藥物在丙酮中易溶，在甲醇或無水乙醇中溶解，在丙酮中易溶，在甲醇或無水乙醇中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙醚中極微在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙醚中極微溶解，在水中不溶。溶解，在水

52、中不溶。 腎上腺皮質(zhì)激素類藥，其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，而對水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，對垂體-腎上腺抑制作用較強。【片劑】1、抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展?？山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度?！救楦唷磕I上腺皮質(zhì)激素類藥。本品具有抗炎、抗過敏作用，能抑制結(jié)締組織的增生，降低毛細(xì)血管壁和細(xì)胞膜的通透性，減少炎性滲出量，抑制組胺及其他毒性物質(zhì)的形成和釋放。P444維生素維生素A醋酸酯醋酸酯Retinol acetate脂類化合物脂類化合物遇遇Lewis酸或無水氯化氫乙醇液酸或無水氯化氫乙醇液可發(fā)生脫水反應(yīng)可發(fā)生脫水反應(yīng)用于維生素A缺乏癥，該維生素為脂溶性，是調(diào)節(jié)上皮組織細(xì)胞生長與健康的必須因子，使粗糙老化皮膚表面變薄，促進(jìn)細(xì)胞新陳代謝正?；畎櫺Ч黠@。可用于護(hù)膚、祛皺、美白等高級化妝品中。