支氣管舒張藥物的使用

1、支氣管舒張藥物 受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑膽堿能拮抗劑膽堿能拮抗劑茶堿類藥物茶堿類藥物l抗炎癥介質(zhì)藥抗炎癥介質(zhì)藥糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素白三烯調(diào)節(jié)劑白三烯調(diào)節(jié)劑抗過(guò)敏藥物抗過(guò)敏藥物一、受體激動(dòng)劑 興奮支氣管平滑肌興奮支氣管平滑肌2 2受體，引起平滑肌松弛，支受體，引起平滑肌松弛，支氣管口徑擴(kuò)大。氣管口徑擴(kuò)大。本類藥物還有一定程度抑制肥大細(xì)胞本類藥物還有一定程度抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)；抑制毛細(xì)血管通透性增高；促進(jìn)黏液釋放炎癥介質(zhì)；抑制毛細(xì)血管通透性增高；促進(jìn)黏液- -纖毛系統(tǒng)清除功能的作用。纖毛系統(tǒng)清除功能的作用。 非選擇性非選擇性受體激動(dòng)劑：腎上腺素、異丙腎上腺素受體激動(dòng)劑：腎上腺素、異丙腎上腺素 S

2、ABA: SABA:沙丁胺醇沙丁胺醇 特布他林特布他林 選擇性選擇性2 2受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑 LABA LABA：福莫特羅：福莫特羅 沙美特羅沙美特羅 2受體激動(dòng)劑的分類起起 效效 時(shí)時(shí) 間間作作 用用 維維 持持 時(shí)時(shí) 間間短短 效效長(zhǎng)長(zhǎng) 效效速速 效效沙丁胺醇沙丁胺醇特布他林特布他林福莫特羅福莫特羅慢慢 效效沙美特羅沙美特羅沙丁胺醇【藥理作用藥理作用】對(duì)呼吸道有高選擇性，作用于支氣管平滑 肌2受體遠(yuǎn)大于對(duì)心臟受體遠(yuǎn)大于對(duì)心臟1受體的作用，受體的作用，對(duì)對(duì)受體無(wú)作用。受體無(wú)作用。 【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】口服經(jīng)肝臟代謝，腎臟排出。氣霧吸入 直接作用于血管平滑肌，但大部分藥物被吞咽。 【臨床應(yīng)用

3、臨床應(yīng)用】1.萬(wàn)托林（吸入劑、氣霧劑）5-15min起，作用持續(xù)3-6h 2.舒喘靈（片劑）口服30min起效，持續(xù)6h。 【不良反應(yīng)】震顫、惡心、心率增快或心搏異常強(qiáng)烈、低血鉀。SABA(short-acting 2-adrenergic receptor agonist)特布他林：基本作用與沙丁胺醇相似，但強(qiáng)度較弱，可口服（喘康速），氣霧吸入（博利康尼），皮下注射可代替腎上腺素控制哮喘急性發(fā)作。LABA(long-acting 2-adrenergic receptor agonist)福莫特羅： 長(zhǎng)效選擇性2受體激動(dòng)藥，作用強(qiáng)而持久，一次吸入給藥后，作用可達(dá)12h。除了支氣管平滑肌擴(kuò)張作

4、用外，還有明顯抗炎作用。用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病的維持治療和與預(yù)防發(fā)作。沙美特羅： 與福莫特羅相似，起效慢，作用更持久。二、膽堿能拮抗劑【藥理作用藥理作用】M M受體拮抗劑，阻斷支氣管平受體拮抗劑，阻斷支氣管平滑肌上的滑肌上的M3M3受體，緩解支氣管痙攣。受體，緩解支氣管痙攣。 【禁忌癥】青光眼、前列腺增生青光眼、前列腺增生?！倔w內(nèi)過(guò)程】氣霧吸入給藥，直接利用，經(jīng)尿液或糞便排出。 SAMASAMA短效抗膽堿能藥短效抗膽堿能藥 異丙托溴銨（愛(ài)全樂(lè)、可必特） 對(duì)M1M2M3膽堿受體無(wú)選擇性，但對(duì)氣道平滑肌有一定選擇作用。單獨(dú)或與沙丁胺醇聯(lián)用，擴(kuò)張氣管。 LAMALAMA長(zhǎng)效抗膽堿能藥長(zhǎng)效抗膽堿

5、能藥 噻托溴銨（思力華） M1、M3膽堿受體阻斷藥，平喘作用較強(qiáng)，療效較好，不 良反應(yīng)較少。用于COPD的長(zhǎng)期維持治療?！九R床應(yīng)用】三、茶堿類藥物【藥理作用】作用較廣，有平喘、強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管、中樞興奮等作用。平喘機(jī)制較復(fù)雜，主要包括：1.擴(kuò)張支氣管平滑肌 a）抑制磷酸二酯酶 ； b）阻斷腺苷受體；c）增加內(nèi)源性兒茶酚胺的濃度；2.抗炎作用3.增強(qiáng)呼吸機(jī)（主要是膈肌）收縮力 【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】口服吸收快而完全，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出。 【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】氨茶堿：對(duì)哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。 茶堿緩釋片：緩解和預(yù)防成人及12歲以上小兒的支

6、氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。 多索茶堿、膽茶堿、茶堿多索茶堿、膽茶堿、茶堿【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】茶堿類的不良反應(yīng)發(fā)生率與血漿濃茶堿類的不良反應(yīng)發(fā)生率與血漿濃度密切相關(guān)，血漿濃度超過(guò)度密切相關(guān)，血漿濃度超過(guò)20g/ml20g/ml時(shí)，易發(fā)生不時(shí)，易發(fā)生不良反應(yīng)。良反應(yīng)。1.1.腸胃反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退。腸胃反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退。2.2.中樞興奮：不安、失眠、易激動(dòng)。中樞興奮：不安、失眠、易激動(dòng)。3.3.急性毒性：靜脈注射過(guò)快或濃度過(guò)高，可引起心急性毒性：靜脈注射過(guò)快或濃度過(guò)高，可引起心動(dòng)過(guò)速、心律失常、血壓驟降、驚厥、昏迷，甚至動(dòng)過(guò)速、心律失常、血壓驟降、

7、驚厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡。呼吸、心跳停止而死亡?？寡装Y介質(zhì)藥糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素白三烯調(diào)節(jié)劑白三烯調(diào)節(jié)劑抗過(guò)敏藥物抗過(guò)敏藥物【藥理作用及作用機(jī)制藥理作用及作用機(jī)制】 1.抗炎作用 早期：減輕血管滲出和水腫；抑制白細(xì)胞浸 潤(rùn)，減少炎癥因子的釋放，改善紅腫熱痛等癥狀。 后期：抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，防止粘連及瘢痕形成。 可抑制各種原因（感染、物理性、化學(xué)性、免疫學(xué)、無(wú)菌性）所致的炎癥反應(yīng)，效果迅速、強(qiáng)大。2.抗過(guò)敏作用 GCS可抑制肥大細(xì)胞脫顆粒，減少5-HT、組胺、過(guò)敏性慢反應(yīng)物質(zhì)、緩激肽等釋放。糖皮質(zhì)激素（GCs） 短效類：氫化可的松 分類 中效類：潑尼松龍 長(zhǎng)效類：地塞米松

8、、倍他米松【體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程】全身用藥口服、注射均可吸收，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出；呼吸道吸入方式用藥，可發(fā)揮強(qiáng)大的局部抗炎作用，而全身不良反應(yīng)輕。【給藥途徑給藥途徑】1.靜脈用糖皮質(zhì)激素 1）氫化可的松琥珀酸鈉 2）地塞米松 3）甲潑尼松2.吸入糖皮質(zhì)激素制劑（ICS） 1）倍氯米松（必可酮） 2）氟替卡松（輔舒酮） 3）布地奈德氣霧劑 3.口服糖皮質(zhì)激素 潑尼松（強(qiáng)的松） 臨床用于COPD急性加重期，30-40mg bid，7-10天；間質(zhì)性肺炎、血管炎、結(jié)節(jié)病、結(jié)締組織?。浩鹗加昧?.5-1mg/（kg*d），分次口服，逐漸減致停藥或維持劑量。長(zhǎng)期維持劑量：2.5-7.5mg/d【適應(yīng)癥】1.氣道慢性炎癥：支氣管哮喘、AECOPD、變應(yīng)性咳嗽 2.過(guò)敏性疾?。哼^(guò)敏性鼻炎、毛細(xì)支氣管炎等白三烯調(diào)節(jié)劑 哮喘發(fā)病中，許多炎癥介質(zhì)參與氣管炎癥變化，但僅有白三烯類調(diào)節(jié)藥物有較好的抗哮喘作用。 花生四烯酸 白三烯類（LTs） 白三烯受體拮抗劑：扎魯司特、孟魯斯特 臨床用藥 5-LOX抑制藥：齊留通 5- 5-脂氧和酶（脂氧和酶（5- 5-LOXLOX） 色甘酸鈉【藥理作用藥理作用】無(wú)直接擴(kuò)張支氣管的作用，但可以抑制特異性抗原以及非特異性刺激