鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素精編版

1、HPMCP名稱名稱 羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯 符合標(biāo)準(zhǔn)符合標(biāo)準(zhǔn) 美國藥典美國藥典 歐洲藥典歐洲藥典 日本藥典日本藥典化學(xué)名化學(xué)名 2- 羥丙基甲基酞酸酯纖維素醚羥丙基甲基酞酸酯纖維素醚商品名商品名 HPMCP 理化性質(zhì)比重 -1.28 表觀密度 0.20-0.40g/cm 白色或類白色粉末，無嗅無味型號 HP-55 , HP-55S , HP-50真密度1.65-1.82視比重0.26-0.29軟化點(diǎn)200-210攝氏度不溶于pH值5.5以下的酸性溶液以及水 和乙烷中應(yīng)用HPMCP （羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯）自從 1971 年上市以來，作為纖維素的衍生物用于腸溶包衣，

2、已經(jīng)被很多研究者證明有效并且在藥學(xué)行業(yè)中廣泛用于腸溶包衣。應(yīng)用HPMCP最初開發(fā)用做腸溶包衣劑，但由于它優(yōu)良的特性促使它擴(kuò)大在其它領(lǐng)域的使用范圍，包括緩釋劑，配制品，黏合劑和微膠囊成分。應(yīng)用中，HPMCP通常單獨(dú)使用，也可和其它聚合物混合使用，作為緩沖試劑。 化學(xué)構(gòu)造HPMCP 的化學(xué)結(jié)構(gòu)是羥丙甲纖維素的酞酸半酯，并且 HPMCP 快速崩解的 PH 臨界值可以用酞酸酯的含量不同來控制。兩種不同溶解性的 HPMCP,HP-55 和 HP50 ，是可以得到的。并且 HP-55 的一個特殊類型 HP-55S 因其高分子量而作用突出，高強(qiáng)度的薄膜包衣和高耐模擬胃液的性質(zhì)已經(jīng)被介紹性質(zhì)HPMCP是一種平

3、均粒徑為400600mm的粉狀產(chǎn)品，顆?？梢员容^容易地在有機(jī)溶劑中溶解。它在有機(jī)溶劑中有良好的溶解度，當(dāng)大量的HPMCP一次添加到包衣溶劑就會產(chǎn)生凝聚，要使HPMCP完全溶解需要很長的時間。配制方法當(dāng)使用混合溶劑例如乙醇/水或著乙醇/二氯甲烷時，先將乙醇倒入容器中，慢慢攪拌，再將全部的HPMCP添加到乙醇中以獲得均衡溶解。然后，將其他溶劑慢慢倒入混合液中。利用這種方法可以快速配制HPMCP。HPMCP類型的選擇a） HP-55可作為一種常規(guī)的腸溶劑使用。 b） HP-55S因為它比HP-55有較高的聚合度，促使其有較高的溶液黏度，使其膜有較高的機(jī)械強(qiáng)度和包衣劑有較高的胃液抵抗力。這些特性可有效

4、的減少包衣量和阻止易碎藥片和顆粒膜分裂現(xiàn)象的發(fā)生。 c） HP-50可在較低的PH值時溶解。它可以應(yīng)用于在小腸上段進(jìn)行分解的制劑中。HPMCP的特點(diǎn)（1）HPMCP具有成膜性，且本身有可塑性，包衣時可不用或少用增塑劑，便可形成堅韌光亮的薄膜，既避免了增塑劑對人體的不良影響，同時能改善片劑的外觀和提高片劑的強(qiáng)度。HPMCP的特點(diǎn)（2）與丙烯酸樹脂相比，具有溶解pH值低（5.5），藥物溶出快，生物利用度高，對藥物釋放、吸收的影響均比丙烯酸樹脂小，在十二指腸上端即可溶解。包衣操作簡單，不受包衣膜厚度的影響。HPMCP的特點(diǎn)（3）與鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）相比，因HPMCP化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含醋酯基，

5、在貯藏期間，不會像CAP那樣易游離出醋酸而引起藥物變質(zhì)。（4）HPMCP性能穩(wěn)定，在倉儲條件下34年不變質(zhì)。（5）HPMCP安全無毒，無致畸作用，對人體無不良反應(yīng)。HPMCP的特點(diǎn)（6）HPMCP的分子量不同，其薄膜強(qiáng)度及抗人工胃液的能力不同，分子量越高，其強(qiáng)度及抗人工胃液的能力越強(qiáng)，如HP-55s形成的薄膜具有高的機(jī)械強(qiáng)度及較高的抗酸性能，可應(yīng)用并防止在操作時易脆碎的片劑及顆粒和抗酸性較強(qiáng)的藥物。HPMCP的用途（6）HPMCP的分子量不同，其薄膜強(qiáng)度及抗人工胃液的能力不同，分子量越高，其強(qiáng)度及抗人工胃液的能力越強(qiáng)，如HP-55s形成的薄膜具有高的機(jī)械強(qiáng)度及較高的抗酸性能，可應(yīng)用并防止在操作

6、時易脆碎的片劑及顆粒和抗酸性較強(qiáng)的藥物。HPMCP的特點(diǎn)用作骨架材料制備骨架型緩釋制劑，用作包衣材料制備多層包衣膜緩釋制劑和微囊等。一、混合材料骨架緩釋片二、多層包衣膜緩釋制劑三、固體分散體包衣緩釋制劑一、混合材料骨架緩釋片可采用鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素等制備含鹽酸曲馬唑嗪300mg的緩釋制劑，此種片劑的水溶性骨架材料中含有酸溶性藥物和堿溶性輔料?？诜笙柔尦鍪讋┝浚缓蠛闼俪掷m(xù)釋藥，9小時后可釋出76%的藥物。二、多層包衣膜緩釋制劑鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素可與其他包衣材料合用分次對藥物制劑包衣，制成多層包衣膜緩釋制劑。此種多層膜制劑可提高緩釋制劑在貯藏期內(nèi)腸溶性包衣膜的穩(wěn)定性。三、固體分

7、散體包衣緩釋制劑硝苯啶緩釋制劑地高辛、潘生丁緩釋制劑可作為小丸，包衣材料制備緩釋小丸， 用作包囊輔料制備緩釋微囊用于腸溶衣軟膠囊HPMCP還可用于掩味劑、植入劑、梯 度釋藥體系，粘合劑，HPMCP還可用 于養(yǎng)殖和生物技術(shù)等方面 硝苯啶緩釋制劑硝苯啶系一難溶于水的藥物，以結(jié)晶型的藥物制劑口服后生物利用度低，采用固體分散技術(shù)將藥物分散于水溶性高分子聚合物聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素中制成制劑，口服后硝苯啶被迅速吸收可獲得良好的生物利用度。硝苯啶緩釋制劑然而，由于硝苯啶在體內(nèi)消除迅速，抗高血壓作用僅有維持幾小時，將藥物與腸溶性包衣材料采用固體分散技術(shù)可制成緩釋顆粒：取硝苯啶60g和鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素180g一起溶于2200ml混合溶媒，將此溶液噴霧于蔗糖顆粒（510g）表面，即形成含藥的固體分散體包衣層。地高辛、潘生丁緩釋制劑將這兩藥物分別與腸溶性包衣材料以溶媒蒸發(fā)法的固體分散技術(shù)對空白顆粒包衣，所制備的緩釋制劑生物利用度良好，且延緩了藥物的釋放腸溶衣軟膠囊采用HP55型與HPMC（60RT5）復(fù)配使用，HP：增塑劑：80%的乙醇水溶液=1.0 :0