甲狀腺激素激抗甲狀腺激素藥匯編

1、 甲狀腺激素 甲狀腺（thyroid gland）分泌的激素： 碘化酪氨酸的衍生物，包括： n四碘甲狀腺原氨酸（甲狀腺素，thyroxine ，T4）； n三碘甲狀腺原氨酸（triiodothyronine ,T3）。 T3、T4的合成、儲存、分泌及甲狀腺 激素的調(diào)節(jié) 1、合成： （1）碘的攝?。褐鲃訑z?。ǖ獗茫?。 （2）碘的活化和酪氨酸的碘化（過氧化酶） n活化碘與甲狀腺球蛋白（TG）中的酪氨酸結(jié)合MIT 和DIT。 （3）縮合（過氧化物酶）：縮合完畢，排到腺 泡腔內(nèi)。 nDIT + DIT T4；（正常時T4較多） nDIT + MIT T3。（缺碘時T3增多） 2、分泌 n攝粒：腺泡細(xì)胞

2、 吞入TG； n水解：蛋白水解酶從TG上釋出T4和T3，入血； 3、調(diào)節(jié) n（1）下丘腦-腺垂體軸：下丘腦（在應(yīng)激、溫度、疾 病等情況下）分泌TRH，作用于腺垂體，使后者分泌 TSH，促進(jìn)甲狀腺T3、T4的合成、分泌 。 n（2）反饋調(diào)節(jié)：血中游離T4和T3對垂體TSH、下丘腦 TRH有負(fù)反饋?zhàn)饔谩?n（3）甲狀腺的自身調(diào)節(jié)：血中高碘可抑制酪氨酸加碘， 使T3、T4合成減少。還可抑制 甲狀腺對碘的攝取。 甲狀腺激素 是甲狀腺（thyroid gland）分泌的激素，其中包括T3 （三碘甲狀腺原氨酸）、T4（甲狀腺素）： 【體內(nèi)過程】（外源性T3、T4） 1、吸收：T4的口服吸收 不穩(wěn)定（35-

3、80%）；T3 的吸 收較穩(wěn)定（95%）。 2、血漿蛋白結(jié)合率高（99%以上）； T3：與血漿蛋白親和力低，作用快、強(qiáng)、短； T4：與血漿蛋白親和力高，作用慢、弱、長。 3、代謝：經(jīng)脫碘等代謝，最后主要經(jīng)腎排泄。 注：可通過胎盤和進(jìn)入乳汁。 藥理作用 1、調(diào)控生長發(fā)育： n促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，調(diào)控全身組織的生長發(fā)育：神經(jīng) 系統(tǒng)；骨骼。 2、促進(jìn)代謝： n促進(jìn)物質(zhì)代謝和增加耗氧，提高基礎(chǔ)代謝率（BMR） 和產(chǎn)熱； n甲狀腺功能低下時：BMR；粘多糖沉積，導(dǎo)致粘 液性水腫。 3、增強(qiáng)機(jī)體對兒茶酚胺類的敏感性，上 調(diào)腎上腺素受體 臨床應(yīng)用 1、呆小病 2、粘液性水腫 3、不典型及亞臨床型甲減 4、單純性

4、甲狀腺腫 5、T3抑制試驗(yàn) 不良反應(yīng) 過量時類似甲亢：植物神經(jīng)系統(tǒng)（包括心血管 系統(tǒng)）。 注意：在老年及心臟病患者可誘發(fā)心絞痛，心 力衰竭或心律失常。此時須停藥，用受體阻 斷劑對抗。 抗甲狀腺藥 antithyroid drugs 目前常用的有： n1、硫脲類（thioureas）： w硫氧嘧啶類 ：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)； 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU） w咪唑類：甲巰咪唑 (thiamazole，他巴唑 tapazole) ， 卡比馬唑 (carbimazloe)。 n2、碘和碘化物； n3、放射性碘； n4、腎上腺素受體阻斷劑。 硫

5、脲類（ thioureas）： 【體內(nèi)過程】 特點(diǎn)：口服吸收迅速；在甲狀腺濃集；易進(jìn)入乳汁和 通過胎盤。 【藥理作用及作用原理】 抑制 T3、T4 的合成：抑制過氧化酶對酪氨酸的碘化及 縮合（對已合成的T3、T4無影響）。 注： （1）不影響釋放；不拮抗T3、T4的作用顯效慢。 （2）長期應(yīng)用 血清T3、T4 TSH腺體和血 管增生 壓迫癥狀。 （3）丙硫氧嘧啶PTU 起效較快： 還能抑制周圍組織 內(nèi)T4脫碘生成T3。 臨床應(yīng)用 n1、甲亢內(nèi)科治療 n2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 n3、甲狀腺危象時的輔助治療 不良反應(yīng): 禁忌癥 n1、甲狀腺癌 n2、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲亢者 碘和碘化物 常用制劑 n碘（

6、iodine）， n碘化鉀（或鈉）（potassium（or sodium） iodide） n復(fù)方碘液（盧戈氏液，Lugols solution = 50g I 100g KI/1000 ml ） 藥理作用 n1、小劑量碘：作為原料合成甲狀腺激素， n用于防治單純性甲狀腺腫。 n2、大劑量碘： w（1）抑制 T3、T4 的釋放： 治療甲狀腺危象。 w（2）抑制T3、T4的合成。 w（3）拮抗TSH促進(jìn)腺體增生的作用 w（4）作用自限性 臨床應(yīng)用 1、防治單純性甲狀腺腫 2、甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備 3、治療甲狀腺危象 不良反應(yīng) 1、急性過敏反應(yīng) 2、慢性碘中毒 3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：1）誘發(fā)甲亢；2

7、）誘發(fā)甲減 和甲狀腺腫； 4、可進(jìn)入乳汁并通過胎盤新生兒甲狀腺腫壓迫氣 管，致命孕婦及乳母應(yīng)慎用。 放射性碘（ 131I ） 【化學(xué)】 nt1/2為8.1天，用藥后1個月放射性消除約90%，56天 內(nèi)可消除99%以上。 【藥理作用】 n1、 射線（ 0.52mm，占99%），輻射損傷僅限 于甲狀腺內(nèi)；增生細(xì)胞更敏感 類似于手術(shù)切除 部分甲狀腺。 n2、少量射線（占1%），可在體外測得:攝碘率。 臨床應(yīng)用 1、治療甲亢： 2、甲狀腺攝碘功能測定： 不良反應(yīng) 1、重癥病例如劑量過大時：腺體破壞大量 T3、 T4 釋出甲狀腺危象。故宜先用其它抗甲狀腺藥 控制病情，待BMR明顯降低后再用放射性碘治療。 2、劑量過大 甲減，或并發(fā)甲狀腺結(jié)節(jié)或甲狀 腺腫