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文檔簡介
1、名詞解釋1、 抗菌藥物(antibacterial agents) 具有殺菌或抑菌活性、主要供全身應用的抗生素及化學合成藥物2 pae 抗生素后效應 系指細菌與抗菌藥物短暫接觸,當藥物清除后,細菌生長仍然受到持續(xù)抑制的效應,是抗菌藥物對其作用靶細菌特有的效應。3 mpc防突變濃度 防止第一步耐藥突變菌株選擇性增殖所需的最低抗生素濃度4不良反應 合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關的有害反應。5藥物警戒 是指發(fā)現(xiàn)、評價、認識及預防藥品不良反應或其他可能與藥物有關問題的科學研究與活動。6副作用 藥品按正常用法用量使用時所出現(xiàn)的與藥品的藥理學活性相關,但與用藥目的無關的作用。7. 分子靶向抗
2、腫瘤藥物 讓藥物瞄準腫瘤部位,作用于腫瘤相關的特異分子作為靶點,保存相對高的濃度和較長的時間,提高對腫瘤的殺傷力,而對正常組織細胞作用較小。8. 臨床藥理學 研究藥物在人體內的作用規(guī)律及人體與藥物間相互作用過程的交叉學科。 9. 臨床藥動學研究 研究藥物在正常人與患者體內吸收、分布、代謝和排泄的規(guī)律性。10. 市場藥物再評價根據(jù)醫(yī)學的最新水平,從臨床藥理、藥物流行病學、藥物經(jīng)濟學及藥物政策等方面,對已批準上市的藥品在社會人群中的不良反應、療效、用藥方案、穩(wěn)定性及費用是否符合安全、有效、經(jīng)濟的原則做出科學評價。11. 藥物不良反應監(jiān)測 監(jiān)測上市后藥物的不良反應情況12. 受體的向上調節(jié) 受體的調
3、節(jié)性改變只表現(xiàn)為數(shù)量的(或密度)地增加,稱之為上調,長期使用受體阻斷藥則上調。13. 肝腸循環(huán) 由膽汁排入十二指腸的藥物可從糞便排出體外,但也有藥物再經(jīng)腸粘膜上皮細胞吸收,經(jīng)門靜脈、肝臟重新進入體循環(huán)的反復循環(huán)過程。14. 首過效應 某些藥物首先首次通過腸壁或肝臟是被其中的酶所代謝,使體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。15. 生物利用度 從任何給藥途徑用藥后進入血液循環(huán)的量與給藥量之比。16. 半衰期 通常指藥物的血漿清楚半衰期,血漿藥物濃度降低一半所需的時間。 17. 二重感染 是指長期使用廣譜抗生素,可使敏感菌群受到抑制,以致一些不敏感菌大量繁殖,引發(fā)繼發(fā)感染的現(xiàn)象。18. 新藥 我國未生產(chǎn)過的藥
4、品。已上市的藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新的適應癥或制成新的復方制劑,亦按新藥管理。19. 轉化醫(yī)學 為促進基礎研究的成果向臨床實際應用的轉化,同時根據(jù)臨床醫(yī)學的要求提出前瞻性的應用基礎研究方向,其基本特征是多學科交叉合作,一方面需要將藥理學基礎研究獲得的知識和成果轉化為臨床上的治療新方法,即實現(xiàn)“實驗室到床邊”的轉化,又從臨床應用中提出新的問題回到實驗室,為實驗室研究提出新的研究思路。20. 循證醫(yī)學 遵循科學證據(jù)的醫(yī)學。慎重、準確而明智的使用目前所能獲得的最佳證據(jù),同時結合臨床醫(yī)生的個人專業(yè)技能和臨床經(jīng)驗,考慮患者的價值和愿望,將三者統(tǒng)一起來,制定出患者的治療方案。簡答1. 簡述藥品不
5、良反應的定義及分類?合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關或意外的有害反應。根據(jù)性質可以分為:副作用毒性作用后遺作用首劑效應繼發(fā)效應變態(tài)反應特異質反應依賴性停藥綜合癥致癌作用致畸作用致突變作用2. 試述分子靶向藥物的分類、代表藥物及臨床應用抑制劑阿瓦斯?。ㄘ惙慰梗┞?lián)合為基礎的化療方案,一線治療轉移性結直腸癌。酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼(格列衛(wèi))適用于染色體陽性的慢性粒細胞白血病以及急性非淋巴細胞白血病,胃腸基質瘤,小細胞肺癌和膠質母細胞瘤單靶點抗腫瘤藥美羅華(利妥昔單抗)用于治療復發(fā)或耐藥惰性細胞非霍奇金淋巴瘤。多靶點抗腫瘤藥物拉帕替尼(泰克泊)聯(lián)合卡培治療過度表達的,既往接受包括蒽環(huán)類
6、,紫杉醇,曲妥珠單抗治療的晚期或轉移性乳腺癌。3. 利奈唑胺的特點獨特的抗菌作用機制:為蛋白質蛋白質合成抑制劑 對大多數(shù)臨床重要g+有效 口服 f 100% 對肝腎功能要求小 有很好的組織滲透性4. 舉例說明抗心絞痛藥物聯(lián)合應用的優(yōu)缺點?硝酸酯類和受體阻斷劑聯(lián)用適用于典型穩(wěn)定性心絞痛,比如硝酸甘油與普萘落爾合用:優(yōu)點:受體阻斷劑可以降低硝酸甘油引起的反射性心動過速和心肌收縮力增強。硝酸酯類藥物通過擴大靜脈容積而減弱受體阻斷劑引起的左心室舒張末期容積增加。還可以減弱因阻斷受體引起的冠狀血管阻力增高。降低耗氧量,減輕兩藥的副作用,共同有降壓的作用。缺點:聯(lián)合應用時需要劑量減少,尤其是開始劑量,防止
7、體位性低血壓。受體阻滯劑停藥時要逐漸減量,突然停藥是可以誘發(fā)心肌梗死。5. 真菌感染的分類淺表層真菌感染表現(xiàn)在皮膚、黏膜、皮下組織由于環(huán)境差、氣候潮濕衛(wèi)生習慣、生活質量低下的人群易患 甲癬 手、足、體、股癬 深部真菌感染發(fā)生在黏膜深處、內臟、泌尿系統(tǒng)、腦和骨骼抗生素的大量使用或濫用 菌群失調 免疫抑制劑的大量使用 皮質激素 器官移植 白血病、艾滋病等嚴重疾病摧毀免疫力,常發(fā)生在粘膜深處,內臟泌尿系統(tǒng)腦和骨骼。6.新藥的臨床試驗分哪幾期,請簡要說明。期:初步的臨床藥理學及藥物安全性評價期臨床試驗:隨機雙盲法對照臨床試驗期臨床試驗:擴大的多中心臨床試驗期臨床試驗:新藥上市后監(jiān)測7. 簡述影響藥物作
8、用的因素有哪些?p47 一、藥物方面的因素 1,給藥方案:藥物劑量、給藥途徑、給藥時間和間隔時間 2、藥物劑型 3、制藥工藝 4、藥物相互作用 二、機體方面的因素 1、年齡 2、性別 3、營養(yǎng)狀態(tài) 4、精神因素 5、疾病因素6、遺傳因素 7.生物節(jié)律 三、其他方面的因素 1、生活習慣 2、環(huán)境污染8. 抗心絞痛藥物分類?每類代表藥物? 1、硝酸酯類(硝酸甘油) 2、鈣通道拮抗劑(硝苯地平、維拉帕米,地爾硫卓) 3、腎上腺素能受體阻斷藥(普萘洛爾)9. 簡述抗高血壓藥的分類及各類主要藥物。 1、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利 依那普利 福辛普利 at1受體阻斷藥 氯
9、沙坦 纈沙坦 腎素抑制藥物 瑞米吉侖 伊那吉侖 2、ca2+通道阻滯藥 二氫吡啶類:硝苯地平 中樞性抗壓藥:可樂定 3.交感神經(jīng)抑制藥 神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美卡拉明 抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥:利血平 腎上腺素受體阻斷藥1阻斷-哌唑嗪, 受體阻斷-普萘洛爾, -拉貝洛爾,卡維地洛 、 袢利尿劑:呋塞米4. 利尿藥 氫氯噻嗪:氫氯噻嗪 潴鉀利尿劑:螺內酯,氨苯蝶啶 5. 血管擴張藥:直接擴血管-硝普鈉、鉀通道開放藥-米諾地爾10. 常用抗心律失常藥物分類,每類的代表藥? 類:鈉通道阻滯藥a適度阻滯鈉通道 奎尼丁、普魯卡因胺b輕度阻滯鈉通道 利多卡因,苯妥英鈉,美西律c明顯度阻滯鈉通道 普羅帕酮,莫
10、雷西嗪類:-腎上腺受體阻滯藥 普萘洛爾類:鉀通道阻滯藥 胺碘酮類:鈣拮抗藥:維拉帕米問答1、 根據(jù)pk/pd理論對抗菌藥物進行分類,并對各類特點進行描述。第一大類:時間依賴性抗菌藥物,如b-內酰胺類、大環(huán)內酯類,4-5倍mic時殺菌率即處于飽和,殺菌作用主要依賴于接觸時間,超過mic時間是與臨床療效相關的主要參數(shù),timemic為4070的給藥間隔時,治愈率可達90100。第二大類: 濃度依賴性抗菌藥物,氨基糖苷類、氟喹諾酮類、硝基咪唑類,研究證明cmax/mic為810左右為最佳治療參數(shù),但應在安全范圍之內,24h auc/mic與療效相關,對革蘭陽性、陰性菌均具有pae2、 影響腎素-血管
11、緊張素系統(tǒng)的降壓藥有哪些?簡述它們在臨床應用中有何優(yōu)缺點?腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利 依那普利 福辛普利 at1受體阻斷藥 氯沙坦 纈沙坦 腎素抑制藥物 瑞米吉侖 伊那吉侖acei:1、抑制血管緊張素的生成,從而阻斷了腎素-血管緊張素系統(tǒng)收縮血管的作用;2、抑制醛固酮的分泌,減輕水鈉潴留;3、抑制緩激肽在內的血管擴張激肽類的降解,擴張血管。acei降低血壓不引起心率增加,還能預防逆轉血管和心臟的重塑,恢復其結構和功能。對糖脂代謝無不良影響,能改善胰島素抵抗,預防或逆轉腎小球基底膜的糖化,有效延緩胰島素依賴型糖尿病患者,特別是有蛋白尿患者的腎臟病進程,改善預后。
12、適用于絕大多數(shù)輕、中度高血壓,降壓作用快而強,可口服,降壓譜廣,副作用小,能改善心臟功能及腎血流量,能改善心衰患者的心臟功能。禁忌癥:雙側腎動脈狹窄、妊娠、高血鉀。不良反應:(1)首劑低血壓:(2)干咳:(3)急性腎衰竭:(4) 血管神經(jīng)性水腫:(5) 高血鉀:(6) 含-sh結構的特有反應:arb類:選擇性強,不影響緩激肽系統(tǒng)無血管神經(jīng)性水腫,頑固性咳嗽。腎素抑制藥物: 減少血管緊張素的轉化,減少血管緊張素的生成;抗交感作用;腎臟保護a 血管緊張素轉換酶抑制劑acei:卡托普利,依那普利優(yōu)點:適合于絕大多數(shù)輕中度高血壓 降壓作用快而強,可以口服,副作用小 降壓不引起心律增加,還可以逆轉血管和
13、心臟的重塑,回復結構和功能。 對糖和脂肪代謝無不良作用,能改善胰島素抵抗,預防和逆轉腎小球基底膜的糖化,能有效延緩胰島素依賴性的糖尿病患者腎臟病的進展缺點:對雙側腎動脈狹窄,妊娠,高血壓患者禁忌。不良反應:首劑低血壓,咳嗦,畸形腎臟衰竭,血管神經(jīng)性水腫,高血壓。b 血管緊張素受體阻斷劑at1受體阻斷劑,氯沙坦,纈沙坦。優(yōu)點:有明顯的腎臟保護效應,對糖尿病腎病的惡化有逆轉作用。 有逆轉左室肥厚和血管重塑的效應,改善心臟舒張功能。 與acei相比其選擇性強,不影響緩激肽系統(tǒng),無血管神經(jīng)性水腫,無頑固性咳嗽。對脂肪和葡萄糖含量無影響。c 腎素抑制藥:一代:依那吉倫,瑞米吉倫,存在首劑消除3、 ace
14、i治療心衰的藥理學依據(jù)是什么?1、 降壓治療及治療心衰作用: 阻斷血管緊張素的生成,降低循環(huán)及組織內的血管緊張素水平,擴張血管,降低外周血管阻力,減輕水鈉潴留,增加心輸出量,同時擴張冠狀血管,增加心肌血液灌注,改善心肌功能抑制緩激肽降解,擴張血管2、 對血流動力學的作用:降低全身血管阻力,平均動脈壓,增加心排出血量,降低左室充盈壓、左室舒張壓及腎血管阻力,增加腎血流量。3、 抑制心肌及血管管壁重構、肥厚的作用:有效地阻止或逆轉心室的重構、肥厚與血管壁的增厚4、 抗交感作用4、 簡述b受體阻斷藥的藥理作用及臨床應用。降血壓1、阻斷心臟1受體,使心收縮力減弱,心率減慢, 心輸出量減少,血壓下降。2
15、、阻斷腎臟1受體,減少腎素分泌,使血管緊張素形成減少和醛固酮釋放減少。3、阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體,取消正反饋,減少na釋放。4. 阻斷中樞受體,降低外周交感神經(jīng)張力,na釋放減少。5. 改變壓力感受器的敏感性。6. 增加前列環(huán)素的合成??剐慕g痛減慢心率,降低血壓和收縮力,從而降低靜息和運動是的心肌耗氧量。在減慢心率的同時,舒張期灌注流量增多。對缺血和非缺血心肌冠脈段作用不同,可使到達心機的冠脈血流量重新分布??剐穆墒С受體阻斷藥阻斷心臟的受體,降低交感神經(jīng)效應。降低竇房結、心房、浦肯野纖維的自律性,減慢房室結及浦肯野纖維的傳導,對房室結epr有明顯的延長作用。減慢心率。對病態(tài)心肌細胞
16、的復極時間有可能縮短,降低缺血心肌細胞的復極離散度,降低冠心病的猝死率??剐乃マ卓惯^高的交感神經(jīng)活性,影響慢性心衰病理生理過程的多個環(huán)節(jié)而發(fā)揮治療作用1、 保護心肌受體免受兒茶酚胺的持續(xù)性興奮,有利于心機受體數(shù)目上調,進而恢復心臟神經(jīng)系統(tǒng)調節(jié)的正常反應功能2、 減慢心率。降低心肌耗氧量,延長心臟舒張期冠脈灌注時間,改善心臟舒鎖功能3、 抑制raas系統(tǒng)的過度興奮,降低腎素、血管緊張素、醛固酮水平,降低前后負荷4、 阻斷受體,抑制心肌異位節(jié)律,延緩心內傳導,防止室性和室上性心律失常5、 遏制兒茶酚胺對受體的持續(xù)興奮,阻止心肌細胞凋亡和心肌重構5、 如何做到圍生期合理用藥?1. 掌握婦女懷孕后機體
17、的變化規(guī)律:積極有效的防治孕婦可能影響胎兒健康成長的各種疾病,以確保胎兒的正常發(fā)育;2掌握胚胎發(fā)育各階段的變化規(guī)律:了解并盡可能控制母親可能對胎兒所產(chǎn)生的各種不良影響;3掌握藥物在孕婦體內的變化規(guī)律以及孕婦用藥可能對胎兒和新生兒的影響;4掌握藥物在胎兒和新生兒體內的變化規(guī)律;5婦女在懷孕的任何階段用藥都應十分謹慎,可用可不用的藥物一定不用:尤其是懷孕前三個月,在權衡利弊后非用不可的,應選用有效而安全的藥物,并盡可能減少用量;6乳母用藥也要考慮所用藥物從乳汁中排出可能對乳兒產(chǎn)生的影響,哺乳階段最好不用藥。非用不可時,應當從藥物在母體分布的規(guī)律考慮,盡量于藥物在母體分布最低時哺乳,以減少進入乳兒體
18、內的藥量。6. 簡述抗腫瘤藥物研究開發(fā)現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢研究現(xiàn)狀:a60年來 ,新的抗腫瘤藥物不斷涌現(xiàn) ,且療效確切、不良反應少、價格適中。b抗腫瘤藥物占全球藥品市場總銷售額的4.6, 年增速15%以上,2004年,全球抗腫瘤藥品市場規(guī)模已突破238億美元,2010年將突破500億美元。c目前世界上抗腫瘤藥物最暢銷的主要品種除紫杉醇(銷售額為10億美元左右)外,還有吉西他賓、拓樸替康和多西紫杉。新技術推動抗腫瘤新藥不斷問世,對原有品種逐步產(chǎn)生替代。發(fā)展趨勢:7. 常用的降糖藥物有哪些?a胰島素:速效胰島素:胰島素類似物如門冬胰島素,賴普胰島素。速效胰島素:正規(guī)胰島素。中效胰島素:低魚精蛋白鋅胰島素。長效胰島素:甘精胰島素b 口服降糖藥:促胰島素分泌劑:a 磺酰脲類如格列苯脲 格列美脲b 格列奈類:瑞格列奈 胰島素增敏劑:a雙胍類如二甲雙胍b噻唑烷二銅類:比格列酮 延緩葡萄糖吸收的藥物如糖苷酶抑制劑如阿卡波糖 胰高血糖素樣肽受體激動劑如艾塞那肽(百泌達) 二肽基肽酶抑制劑:西格列汀8. 鈣通
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