解熱鎮(zhèn)痛藥的分類與應(yīng)用

.,.,解熱鎮(zhèn)痛藥的分類與應(yīng)用,.,一、解熱鎮(zhèn)痛藥的定義,解熱鎮(zhèn)痛藥，為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物，大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕作用，又稱為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。,.,二、藥理作用及機(jī)制,（1）藥理作用1解熱作用2鎮(zhèn)痛作用3抗炎和抗風(fēng)濕作用,.,前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中。參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。,前列腺素（PG）,解熱鎮(zhèn)痛藥,.,前列腺素的功能,PG合成和釋放的增多導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。PG具有一定的致痛作用，同時(shí)還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。,.,1.解熱作用,解熱作用的機(jī)理抑制PG合成酶（環(huán)氧酶），減少PG的合成。解熱作用的特點(diǎn)（1）對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效。（2）對(duì)體溫正常者幾乎無影響。（3）僅是對(duì)癥治療，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行病因治療。,.,2.鎮(zhèn)痛作用,作用部位：外周神經(jīng)系統(tǒng)作用機(jī)制：抑制炎癥局部的PG合成作用特點(diǎn)：（1）作用強(qiáng)度比嗎啡弱；（2）對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效；（3）對(duì)慢性鈍痛（為伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等）效果好；（4）不產(chǎn)生欣快感與成癮性。,.,3.抗炎和抗風(fēng)濕作用,本類藥物因抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG的合成，能減輕紅、腫、熱、痛等反應(yīng)，故可明顯緩解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀，但不能根除病因，也不能阻止病程的發(fā)展或并發(fā)癥的出現(xiàn)，僅有對(duì)癥治療的作用。,.,三、按化學(xué)結(jié)構(gòu)或?qū)OX作用的選擇性分類,1.水楊酸類2.苯胺類3.吡唑酮類4.其他有機(jī)酸類5.選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,.,代表藥物：阿司匹林,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,1.水楊酸類,.,阿司匹林,對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其炎癥性疼痛也有明顯療效。使用最大耐受劑量（每日34g）有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用，使急性風(fēng)濕熱患者用藥后2448小時(shí)內(nèi)臨床癥狀緩解。小劑量阿司匹林（4080mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成，減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。不良反應(yīng)：游離羧基對(duì)胃粘膜的刺激，容易引起胃出血，胃潰瘍者禁用。建議：飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng)。,.,代表藥物：對(duì)乙酸氨基酚（撲熱息痛）,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,2.苯胺類,.,目前應(yīng)用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛，對(duì)炎癥無抗炎作用，因無明顯胃腸刺激作用,對(duì)不宜使用阿司匹林的頭痛,發(fā)熱患者,適用本藥。,對(duì)乙酰氨基酚,.,代表藥物：安乃近,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,3.吡唑酮類,.,安乃近,一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。小兒退熱常以10%-20%溶液滴鼻。,.,代表藥物：吲哚美辛（消炎痛）,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,4.其他有機(jī)酸類-吲哚類,.,吲哚美辛（消炎痛）,是一種很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑,抗炎,鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大。對(duì)炎癥疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。臨床主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛,如關(guān)節(jié)炎,滑液囊炎,腱鞘炎,強(qiáng)直性脊椎炎等.對(duì)痛經(jīng)也有較好療效。,.,代表藥物：雙氯芬酸鈉,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,4.其他有機(jī)酸類-芳基乙酸類,.,雙氯芬酸鈉,抑制炎癥反應(yīng)中的環(huán)氧酶和抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的雙重作用機(jī)制?？寡住㈡?zhèn)痛、解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2-2.5倍，比阿司匹林強(qiáng)26-50倍。胃腸道不良反應(yīng)少于阿司匹林、吲哚美辛等藥物。孕婦及哺乳期婦女禁用。,.,代表藥物：布洛芬,非選擇性環(huán)氧酶抑制劑,4.其他有機(jī)酸類-芳基丙酸類,.,布洛芬,能抑制PG的合成，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。也用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。孕婦及哺乳期婦女禁用。服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料，飲酒可增加本藥對(duì)胃腸道的不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。,.,代表藥物：西樂葆尼美舒利美洛昔康,5.選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑,.,選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑,作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）來抑制PG生成，抗炎、鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)少。西樂葆：用于緩解骨關(guān)節(jié)炎:200mgqd;用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:200mgbid;用于治療成人急性疼痛:第一天首劑400mg，必要時(shí)可再服200mg，隨后根據(jù)需要，200mgbid,.,在2011年，國家食藥總局對(duì)尼美舒利說明書進(jìn)行了修訂,“兒童用藥”項(xiàng)修訂為“禁止12歲以下兒童使用”?！笆兄嗅t(yī)院王曉燕主任真心呼吁：五例小寶貝來退熱治療，發(fā)生瑞氏綜合征，四個(gè)搶救無效死亡！昨夜又一個(gè)小天使離開，希望告訴有寶寶的朋友們，此藥已禁止12歲以下的兒童使用，小孩發(fā)熱不要用尼美舒利顆粒藥，看到的都轉(zhuǎn)發(fā)吧”可用于慢性關(guān)節(jié)炎（如骨關(guān)節(jié)炎等）的疼痛、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀治療。50mg-100mgbid?？赡軗p害女性的生育能力，因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。,謠言,尼美舒利,.,美洛昔康,抗炎作用強(qiáng)，副作用小。對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕、神經(jīng)炎、軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而對(duì)血小板聚集功能無明顯影響。長(zhǎng)期應(yīng)用，胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于萘普生和雙氯芬酸緩釋片。,.,四、合理應(yīng)用的原則,解熱鎮(zhèn)痛藥只能暫時(shí)解除發(fā)熱、疼痛等癥狀，不能消除病因，如應(yīng)用不當(dāng)，可破壞機(jī)體的抗病能力，掩蓋某些疾病的主要癥狀(發(fā)熱和疼痛)，給診斷造成困難，甚至貽誤病情。對(duì)一般發(fā)熱者不必急于用解熱藥，應(yīng)盡快明確診斷。本類藥物中以阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸等解熱作用較好；對(duì)炎癥導(dǎo)致的疼痛，其以吲哚美辛、雙氯芬酸較好；對(duì)抗風(fēng)濕，以阿司匹林、吲哚美辛較強(qiáng)。唯有對(duì)乙酰氨基酚對(duì)炎癥無明顯的抗炎作用。,.,五、如何做好銷售和服務(wù)工作？,1.銷售前應(yīng)詢問患者病史及用藥史如有無胃腸道出血史、哮喘、蠶豆病史、藥物過敏史；消化性潰瘍者應(yīng)禁用阿司匹林、吲哚美辛等對(duì)胃腸道有刺激的藥物。2.指導(dǎo)患者正確的服藥方法建議患者：飯后服藥，避免空腹服藥；腸溶片：餐前整片吞服；同服抗酸藥：可避免或減輕胃腸道反應(yīng)；服藥期間，忌飲酒或含乙醇的飲料，防止加重胃腸道反應(yīng)。,.,3.發(fā)熱患者服藥后出汗較多，建議多喝水。4.治療風(fēng)濕痛時(shí)，應(yīng)告訴患者該類藥不會(huì)使風(fēng)濕痛的癥狀立即消失，需要1-2周的療程，要堅(jiān)持服藥，療程購買。5.建議患者（特別是對(duì)此類藥物容易過敏的）可搭配一些具有“解熱鎮(zhèn)痛抗炎”作用類的中成藥同時(shí)服用，以達(dá)到減副增效。,.,六、兩大誤區(qū),“一發(fā)熱就用解熱藥”“一頭痛就用止痛藥”,X,X,.,七、如何正確處理兒童發(fā)燒？,兒童成長(zhǎng)過程，發(fā)燒是頻率比較高的疾病之一。小兒發(fā)熱體溫37.538為低熱，3839為中熱，39以上為高熱，超過41為超高熱。如果體溫不超過38一般不要急于退燒，特別是在沒有明確診斷前。如果盲目退燒可能掩蓋病情，干擾對(duì)病情的診斷。當(dāng)體溫達(dá)到39以上時(shí)要在醫(yī)生指導(dǎo)下退熱?；純后w溫不超過38.5C，不宜服用退燒藥物，而應(yīng)選擇物理降溫的方法，如冰敷、退熱貼等。發(fā)燒38.5C以上才在醫(yī)生指導(dǎo)下服用退燒藥。,.,小兒常用的退熱藥有美林和泰諾林，阿司匹林不作為兒童的解熱鎮(zhèn)痛藥。退熱藥用藥間隔不少于46小時(shí)，如果一次用藥量過大或間隔時(shí)間過短，會(huì)使體溫下降過快，出汗太多，導(dǎo)致虛脫。因此，切勿濫用退熱藥。,.,