吡拉西坦氯化鈉注射液-基藥定稿.pptx

吡拉西坦氯化鈉注射液 神經(jīng)營養(yǎng)和腦保護劑經(jīng)典 目錄 產(chǎn)品概述 通用名 吡拉西坦氯化鈉注射液PiracetamandSodiumChlorideInjection 成份 主要成份為 吡拉西坦其化學(xué)名稱為 2 氧化 1 吡咯烷基乙酰胺曾用名 腦復(fù)康 規(guī)格 50ml 10g 0 9g 100ml 20g 0 9g 與奧拉西坦的區(qū)別 化學(xué)結(jié)構(gòu)式 OH 奧拉西坦 吡拉西坦 作用機制 降低顱內(nèi)壓平穩(wěn)降壓 不反彈 改善腦代謝多重靶點 改善腦代謝 增加腦細(xì)胞ATP ADP比率 促進能量轉(zhuǎn)換 促進大腦對葡萄糖 氨基酸 磷脂利用率 促進能量代謝 全面改善腦代謝 多重靶點 促進乙酰膽堿合成 增強神經(jīng)興奮傳導(dǎo)活化神經(jīng)細(xì)胞 增強腺苷酸激酶的活性 促進腦細(xì)胞ATP生成 改善缺氧性逆行性健忘 增強記憶力 提高學(xué)習(xí)力 清除自由基 抗氧化 抗缺氧 穩(wěn)定細(xì)胞膜 減輕腦損傷 降低顱內(nèi)壓 吡拉西坦氯化鈉注射液為20 高滲溶液 可產(chǎn)生階梯性脫水作用 由細(xì)胞 組織 血液 腎臟的階梯性脫水作用 吡拉西坦為 氨基丁酸環(huán)形衍生物本品能有效的與腦內(nèi)分布廣泛的 氨基丁酸受體結(jié)合 起到了對離子通道的門控作用 不進入腦細(xì)胞內(nèi) 達到很好的膜外脫水作用 顱內(nèi)壓增高癥 顱內(nèi)壓增高癥為一組臨床綜合征 常由腦水腫引起 造成腦水腫的病因很多 如感染性疾病 中毒 缺氧 顱內(nèi)占位性病 創(chuàng)傷 中風(fēng)等都可能引起腦水腫而造成顱內(nèi)高壓 腦水腫的病理生理變化有如下5方面 1 顱內(nèi)壓升高2 腦血液循環(huán)紊亂3 腦脊液循環(huán)障礙4 進行性腦缺氧5 二氧化碳 酸性代謝產(chǎn)物堆積 降低顱內(nèi)壓特點 降顱內(nèi)壓 降顱壓平穩(wěn) 持久 滲透壓差階梯性脫水 可持續(xù)6小時 T1 25 6h 無腎損 無反跳 不伴水電解質(zhì)代謝紊亂 不增加心 腎負(fù)荷 起效快 給藥后20min起效 給藥時機 急性期 活動性出血 無血管擴張作用 急性期不增加出血量 結(jié)論 吡拉西坦和復(fù)方甘油 甘油果糖 七葉皂苷鈉一樣 降顱內(nèi)壓作用較為緩和 作用時間長 無反跳現(xiàn)象 1 在腦水腫嚴(yán)重時與甘露醇聯(lián)合使用 2 用于不能用甘露醇 腦水腫程度較輕及急性期后的患者 腦出血患者 國家發(fā)明專利 專利號 ZL98120141 5 臨床應(yīng)用 臨床應(yīng)用 1 腦梗塞 腦栓塞 腦萎縮 中毒性腦病 慢性神經(jīng)病等所致輕 中度腦功能障礙 記憶力減退 小兒大腦發(fā)育不全或繼發(fā)性腦功能不全 2 預(yù)防和治療各種原因引起的顱內(nèi)壓增高癥 3 單獨使用即有效 與甘露醇或其他營養(yǎng)神經(jīng)類藥物聯(lián)合使用 能更平穩(wěn)降低穩(wěn)定顱內(nèi)壓并且全面改善腦代謝 臨床研究 1 吡拉西坦注射液治療血管性癡呆的療效觀察 鹿啟民1劉紅芝2付燕燕2張芳2宋遠(yuǎn)見21 江蘇省沛縣鹿樓鎮(zhèn)社區(qū)衛(wèi)生服務(wù)中心 江蘇沛縣2216212 江蘇省徐州醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)學(xué)院生物學(xué)教研室 江蘇徐州221004 兩組除常規(guī)應(yīng)用治療腦血管藥物外對照組 胞二磷膽堿鈉750mg靜脈注射治療14d治療組 20 吡拉西坦氯化鈉注射液100ml治療14d 253例VD患者中篩選87例有意識障礙的 隨機分為2組 治療組45例 對照組42例 試驗結(jié)果 注 與對照組比較 P 0 05 結(jié)論 吡拉西坦治療血管性癡呆的效果明顯優(yōu)于胞二磷膽堿鈉 兩組臨床療效比較 臨床研究 2 吡拉西坦注射液治療急性腦梗死療效觀察 鄭勁松孫忠玉 兩組入院后在常規(guī)治療基礎(chǔ)上對照組 胞二磷膽堿鈉750mg加入0 9 氯化鈉注射液250ml 靜脈注射1次 d 治療14d治療組 20 吡拉西坦氯化鈉注射液20g靜滴2次 d 治療14d 治療組33例 對照組33例 兩組病例均于發(fā)病后72h內(nèi)入院 試驗結(jié)果 注 與對照組比較 P 0 05 結(jié)論 吡拉西坦治療血管性癡呆的效果明顯優(yōu)于胞二磷膽堿鈉 兩組臨床療效比較 臨床研究 3 吡拉西坦對高血壓腦出血術(shù)后患者的療效觀察 王俊王超楊承勇張勇王曲馬俊 貴州省人民醫(yī)院神經(jīng)外科 在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上治療組 20 吡拉西坦氯化鈉注射液100ml快速靜脈滴注 每天2 3次對照組 20 甘露醇250ml快速靜脈滴注治療 每天2 3次兩組病例均根據(jù)顱內(nèi)壓監(jiān)測的情況調(diào)整用藥量 5 8d減量 2 3周停藥 將146例高血壓腦出血術(shù)后患者 隨機分為2組 治療組75例 對照組71例 試驗結(jié)果 注 與甘露醇治療組相應(yīng)值比較 P 0 05 兩組患者用藥后3個月日常生活活動能力及認(rèn)知功能比較 結(jié)論 吡拉西坦不僅具有與甘露醇相似的脫水降顱壓的作用 還具有減輕腦水腫 促進神經(jīng)功能恢復(fù)的雙重功效 臨床研究 4 吡拉西坦和甘露醇聯(lián)合治療腦出血的臨床觀察 郭雅聰李照凱郭月葉 河南省濮陽市人民醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科 治療組 20 甘露醇125ml和20 吡拉西坦注射液100ml 每6 8h1次交替應(yīng)用 5d后改用吡拉西坦靜脈滴注 并逐漸減量15d后停藥對照組 20 甘露醇125ml脫水治療 療程與治療組相同 篩選47例腦出血患者 隨機分為2組 治療組23例 對照組24例 試驗結(jié)果 1 兩組治療30d后治療效果比較 例 注 與對照組比較 P 0 036結(jié)論 吡拉西坦和甘露醇聯(lián)合應(yīng)用的治療效果明顯優(yōu)于單獨應(yīng)用甘露醇 ChinJMisdiagn Apr2007Vol7No 7 試驗結(jié)果 2 兩組治療前后神經(jīng)功能缺損評分 血腫體積比較 x s 注 與對照組比較 P 0 586 P 0 551 P 0 033 P 0 013結(jié)論 無論是在神經(jīng)缺陷評分改善上 還是在血腫體積縮小上 聯(lián)合應(yīng)用均好于單獨應(yīng)用 ChinJMisdiagn Apr2007Vol7No 7 推薦用法 用量 1 用于改善腦代謝 靜脈滴注一次10 20g 一日1 2次 連續(xù)用藥7 1d 2 用于降顱內(nèi)壓 靜脈滴注 一次40g 20分鐘內(nèi)滴完 6 8小時滴注一次 連續(xù)用藥3 5天 用法根據(jù) 1 大劑量沖擊療法 大量毒理藥理研究及臨床文獻說明 在短時間內(nèi)用量必須達到750mg kg才與甘露醇1000mg kg等效 2 吡拉西坦LD50為9 2g kg 按照霍德格毒性分級標(biāo)準(zhǔn)可謂無毒 750mg kg的用量不足半數(shù)致死量的十分之一 非常安全 其它說明 不良反應(yīng) 1 少見興奮 易激動 頭暈 頭痛 失眠等 且與用藥劑量無關(guān) 2 偶見輕度轉(zhuǎn)氨酶升高 但與用藥劑量無關(guān) 藥物相互作用 在接受抗凝治療的患者中 同時應(yīng)用吡拉西坦時應(yīng)特別注意血凝血時間 防止出血危險 并調(diào)整抗凝治療藥物劑量和用法 禁忌 1 早產(chǎn)兒 新生兒禁用 2 錐體外系疾病 Huntinton舞蹈病者禁用 因個體差異 臨床偶見輸注部位疼痛現(xiàn)象 原因分析 吡拉西坦氯化鈉注射液的濃度與疼痛有關(guān) 濃度越高 可能對注射局部神經(jīng)刺激越強 患者的疼痛感越強 1 藥物濃度 靜脈輸注吡拉西坦注射液局部疼痛與選擇血管管徑粗細(xì)有關(guān) 4 靜脈穿刺血管管徑 吡拉西坦注射液的輸注速度與疼痛成正比 滴速越快 疼痛感愈強 2 輸液滴速 輸注吡拉西坦注射液時的局部疼痛與環(huán)境溫度有關(guān) 觀察發(fā)現(xiàn) 當(dāng)環(huán)境溫度 20 時 患者疼痛感強烈 可能是環(huán)境溫度低 人體血管反射性收縮 血液循環(huán)變慢 輸入體內(nèi)藥液擴散速度隨之變慢而積聚局部 刺激感增強 從而使患者感覺疼痛加劇 3 環(huán)境溫度 對策 靜脈輸注吡拉西坦注射液時 根據(jù)患者的耐受程度 不能耐受的盡量稀釋后注射 1 降低藥物濃度 靜脈輸注吡拉西坦注射液時 盡量控制滴速 20滴 min 滴速慢 減少了單位時間內(nèi)輸入的藥量 減輕了對注射局部神經(jīng)的刺激 從而減輕或消除患者疼痛感 2 控制滴速 靜脈輸注吡拉西坦注射液時 盡量選擇管徑較粗的血管穿刺且遵循由遠(yuǎn)心端至近心端的原則 血管管徑粗 輸入體內(nèi)藥業(yè)擴散較快 減少