支氣管舒張藥物的使用

1、支氣管舒張藥物,受體激動劑 膽堿能拮抗劑 茶堿類藥物,抗炎癥介質(zhì)藥 糖皮質(zhì)激素 白三烯調(diào)節(jié)劑 抗過敏藥物,一、受體激動劑,興奮支氣管平滑肌2受體，引起平滑肌松弛，支氣管口徑擴大。本類藥物還有一定程度抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)；抑制毛細血管通透性增高；促進黏液-纖毛系統(tǒng)清除功能的作用。 非選擇性受體激動劑：腎上腺素、異丙腎上腺素 SABA:沙丁胺醇 特布他林 選擇性2受體激動劑 LABA：福莫特羅 沙美特羅,2受體激動劑的分類,沙丁胺醇 【藥理作用】對呼吸道有高選擇性，作用于支氣管平滑 肌2受體遠大于對心臟1受體的作用，對受體無作用。 【體內(nèi)過程】口服經(jīng)肝臟代謝，腎臟排出。氣霧吸入 直接作用于血管

2、平滑肌，但大部分藥物被吞咽。 【臨床應用】 1.萬托林（吸入劑、氣霧劑）5-15min起，作用持續(xù)3-6h 2.舒喘靈（片劑）口服30min起效，持續(xù)6h。 【不良反應】震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈、低血鉀。,SABA(short-acting 2-adrenergic receptor agonist),特布他林：基本作用與沙丁胺醇相似，但強度較弱，可口服（喘康速），氣霧吸入（博利康尼），皮下注射可代替腎上腺素控制哮喘急性發(fā)作。,LABA(long-acting 2-adrenergic receptor agonist),福莫特羅： 長效選擇性2受體激動藥，作用強而持久，一次吸入給藥

3、后，作用可達12h。除了支氣管平滑肌擴張作用外，還有明顯抗炎作用。用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病的維持治療和與預防發(fā)作。 沙美特羅： 與福莫特羅相似，起效慢，作用更持久。,二、膽堿能拮抗劑,【藥理作用】M受體拮抗劑，阻斷支氣管平滑肌上的M3受體，緩解支氣管痙攣。 【禁忌癥】青光眼、前列腺增生。 【體內(nèi)過程】氣霧吸入給藥，直接利用，經(jīng)尿液或糞便排出。,SAMA短效抗膽堿能藥 異丙托溴銨（愛全樂、可必特） 對M1M2M3膽堿受體無選擇性，但對氣道平滑肌有一定選擇作用。單獨或與沙丁胺醇聯(lián)用，擴張氣管。 LAMA長效抗膽堿能藥 噻托溴銨（思力華） M1、M3膽堿受體阻斷藥，平喘作用較強，療效較好，不 良

4、反應較少。用于COPD的長期維持治療。,【臨床應用】,三、茶堿類藥物,【藥理作用】作用較廣，有平喘、強心、利尿、擴血管、中樞興奮等作用。平喘機制較復雜，主要包括： 1.擴張支氣管平滑肌 a）抑制磷酸二酯酶 ； b）阻斷腺苷受體； c）增加內(nèi)源性兒茶酚胺的濃度； 2.抗炎作用 3.增強呼吸機（主要是膈肌）收縮力,【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出。 【臨床應用】 氨茶堿：對哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。 茶堿緩釋片：緩解和預防成人及12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。 多索茶堿、膽茶堿、茶堿

5、,【不良反應】茶堿類的不良反應發(fā)生率與血漿濃度密切相關(guān)，血漿濃度超過20g/ml時，易發(fā)生不良反應。 1.腸胃反應：惡心、嘔吐、食欲減退。 2.中樞興奮：不安、失眠、易激動。 3.急性毒性：靜脈注射過快或濃度過高，可引起心動過速、心律失常、血壓驟降、驚厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡。,抗炎癥介質(zhì)藥,糖皮質(zhì)激素 白三烯調(diào)節(jié)劑 抗過敏藥物,【藥理作用及作用機制】 1.抗炎作用 早期：減輕血管滲出和水腫；抑制白細胞浸 潤，減少炎癥因子的釋放，改善紅腫熱痛等癥狀。 后期：抑制毛細血管和纖維母細胞增生，防止粘連及瘢痕形成。 可抑制各種原因（感染、物理性、化學性、免疫學、無菌性）所致的炎癥反應，效果迅

6、速、強大。 2.抗過敏作用 GCS可抑制肥大細胞脫顆粒，減少5-HT、組胺、過敏性慢反應物質(zhì)、緩激肽等釋放。,糖皮質(zhì)激素（GCs）,短效類：氫化可的松 分類 中效類：潑尼松龍 長效類：地塞米松、倍他米松 【體內(nèi)過程】全身用藥口服、注射均可吸收，經(jīng)肝臟代謝，由腎臟排出；呼吸道吸入方式用藥，可發(fā)揮強大的局部抗炎作用，而全身不良反應輕。,【給藥途徑】 1.靜脈用糖皮質(zhì)激素 1）氫化可的松琥珀酸鈉 2）地塞米松 3）甲潑尼松 2.吸入糖皮質(zhì)激素制劑（ICS） 1）倍氯米松（必可酮） 2）氟替卡松（輔舒酮） 3）布地奈德氣霧劑,3.口服糖皮質(zhì)激素 潑尼松（強的松） 臨床用于COPD急性加重期，30-40

7、mg bid，7-10天；間質(zhì)性肺炎、血管炎、結(jié)節(jié)病、結(jié)締組織?。浩鹗加昧?.5-1mg/（kg*d），分次口服，逐漸減致停藥或維持劑量。長期維持劑量：2.5-7.5mg/d 【適應癥】 1.氣道慢性炎癥：支氣管哮喘、AECOPD、變應性咳嗽 2.過敏性疾?。哼^敏性鼻炎、毛細支氣管炎等,白三烯調(diào)節(jié)劑,哮喘發(fā)病中，許多炎癥介質(zhì)參與氣管炎癥變化， 但僅有白三烯類調(diào)節(jié)藥物有較好的抗哮喘作用。 花生四烯酸 白三烯類（LTs） 白三烯受體拮抗劑：扎魯司特、孟魯斯特 臨床用藥 5-LOX抑制藥：齊留通,5-脂氧和酶（5-LOX）,色甘酸鈉 【藥理作用】無直接擴張支氣管的作用，但可以抑制特異性抗原以及非特異性刺激引起的支氣管痙攣。 【臨床應用】預防哮喘發(fā)作的藥物，需在接觸哮喘誘因前7-10d使用。對外源性哮喘療效好，長期使用本品后，半數(shù)