藥學(xué)導(dǎo)論 課件全套 孟彥波 第1-9章 緒論- 藥事管理學(xué)

高職高?！笆奈濉彼帉W(xué)類專業(yè)系列教材（第3版）

藥學(xué)導(dǎo)論全國高職高專藥學(xué)類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）

第一章緒論第一節(jié)藥物萌芽神話起源古希臘：阿波羅----醫(yī)藥之神

hygiene----現(xiàn)代衛(wèi)生學(xué)詞源

panacea----萬能藥中國：神農(nóng)氏嘗百草（《淮南子·修務(wù)訓(xùn)》）——藥祖第一節(jié)藥物萌芽巫術(shù)起源

《說文解字》：巫彭始作醫(yī)

《世本》：巫咸為帝堯之醫(yī)第一節(jié)藥物萌芽對動物習(xí)性的觀察

鹿病后吃薇蘅草

狗生病后吃稻草

豬生病后吃瓦松

黑猩猩用樹葉貼傷口止血

——人類自身有生而知之的醫(yī)藥本能第一節(jié)藥物萌芽馬克思主義：

人類對藥物的認(rèn)識是在生產(chǎn)、生活的勞動實踐中進(jìn)化形成的。Drug：干燥的草木

《說文解字》：藥，治病草也?！渡胶＝?jīng)》：遠(yuǎn)古時期的藥物124種，其中植物藥51種，動

物藥71種。第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古代兩河流域--泥板書（公元前3000年—公元前500年）

常用藥物（現(xiàn)仍使用）：大蒜、罌粟、甘草、大麻、顛茄等。劑型：丸劑、散劑、灌腸劑等制藥方法：溶解、煮沸、濾過服藥方法：空腹服藥和飯后服藥第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古代埃及----埃伯斯紙草書（公元前1552年）

世界上最早的藥物治療手冊之一

700多種藥物，800多個處方第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古希臘（公元前2000年左右）

希波克拉底（公元前460-370年）西方醫(yī)學(xué)之父把醫(yī)藥學(xué)從廟堂醫(yī)學(xué)、祭司手中解放出來醫(yī)學(xué)經(jīng)驗、四體液學(xué)說、醫(yī)德思想以毒攻毒的治療法

《養(yǎng)身方》：多種食物的藥用功能第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古羅馬底奧斯考里德（公元40-60年）----《藥物學(xué)》：收載900多種藥物，其中100多種現(xiàn)仍使用。蓋侖（公元200年）----“蓋侖制劑”：物理方法提取制備的酊劑、浸膏、流浸膏。

古羅馬醫(yī)藥是西方古代醫(yī)藥經(jīng)驗發(fā)展的最高時期第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古印度《阿輸吠陀》：記載藥物700多種印度制劑：希波克拉底記載的清潔牙齒藥劑與中國的交流：隋朝：《龍樹菩薩藥方》、《婆羅門諸師藥方》；唐

朝：王燾《外臺秘要》——眼科用藥硫酸銅、硼砂、明礬。第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展古代阿拉伯公元10世紀(jì)-世界上第一個正規(guī)的藥房阿維森納----《醫(yī)典》：記有藥物800多種貝塔爾----《藥用植物集成》：記載藥物1400種第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展中國古代藥物發(fā)展一、周朝至春秋時期：《詩經(jīng)》：記有藥物枸杞、益母草等100余種《山海經(jīng)》：124種藥物，標(biāo)明產(chǎn)地、形狀、特點、效用或使用方法二、先秦時期：《五十二病方》：52種疾病，250個藥方，提及藥物240種，早期辨證施藥思想中國古代藥物的萌芽時期第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展中國古代藥物的奠基時期(秦漢)《神農(nóng)本草經(jīng)》：我國第一部藥物專著，奠定了藥物應(yīng)用的基礎(chǔ)。《皇帝內(nèi)經(jīng)》：我國第一部醫(yī)學(xué)理論書籍，建立了中醫(yī)的核心理論?！秱s病論》：我國第一個將醫(yī)學(xué)理論與治療實踐緊密結(jié)合的醫(yī)學(xué)典籍。第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展中國古代藥物的奠基時期(秦漢)《神農(nóng)本草經(jīng)》：第一部藥物專著，共載365種藥物，按上中下三品分類，80%以上至今仍然有效注重藥性分別，“君、臣、佐、使”用藥配伍禁忌指導(dǎo)采藥：藥性、時間、產(chǎn)地、干燥、真假第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展中國古代藥物的奠基時期(秦漢)張仲景《傷寒雜病論》：分為兩部：《傷寒論》、《金匱要略》藥方114個，藥物80多種給藥方定名：桂枝湯、麻黃湯、柴胡湯等很多現(xiàn)代中藥、日本的漢方藥都依此書而來第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展魏晉南北朝至唐宋時期《雷公泡炙論》：第一部制藥專著唐《新修本草》：第一部藥典（政府組織編撰）《海藥本草》：第一部中外藥物交流專著藥王孫思邈（581-682）：《千金要方》宋代：政府頒布《太平惠民和濟(jì)局方》、宋慈《洗冤錄》中的急救解

毒方法第二節(jié)古代藥學(xué)發(fā)展

明代李時珍《本草綱目》：歷時27年收載藥物最多：52卷，載藥1892種，其中礦物藥355種、植物藥

1094種、動物藥443種流傳最廣：中、日、法、英、德、俄前無古人，后無來者中國古代藥物的成熟時期第三節(jié)近代藥學(xué)發(fā)展一、近代藥學(xué)相關(guān)學(xué)科的發(fā)展近代化學(xué)的發(fā)展：原子分子學(xué)說、元素周期表、無機(jī)化學(xué)與有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)。近代生物學(xué)的發(fā)展：林耐的動植物分類系統(tǒng)與命名方法近代醫(yī)學(xué)的發(fā)展：微生物學(xué)與細(xì)菌學(xué)。第三節(jié)近代藥學(xué)發(fā)展二、近代藥學(xué)發(fā)展藥學(xué)進(jìn)步：醫(yī)藥化學(xué)運(yùn)動藥理學(xué)形成：大量生物堿被提取出來，研究了它們與生物體的相互作用，確定作用部位。德國：藥理學(xué)奠基人，史米德堡《實驗病理學(xué)與藥理學(xué)學(xué)報》創(chuàng)刊?；瘜W(xué)合成藥：手術(shù)麻醉藥（乙醚等）、消毒劑（苯酚、漂白粉）、阿司匹林、硝酸甘油、解熱外鎮(zhèn)痛藥（撲熱息痛、非那西丁、氨基比林）。第四節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)發(fā)展20世紀(jì)100年的藥物發(fā)展，表現(xiàn)為藥物治療的三次重心轉(zhuǎn)移和飛躍。一、第一次飛躍時期：20世紀(jì)初到20世紀(jì)中葉發(fā)展重心：針對各種感染性疾病標(biāo)志：磺胺藥、抗生素的發(fā)現(xiàn)與大量生產(chǎn)使用第四節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)發(fā)展二、第二次飛躍時期：20世紀(jì)60年代開始發(fā)展重心：各種非感染性疾病標(biāo)志：受體拮抗劑、酶抑制劑，?-腎上腺素拮抗劑普奈洛爾、H2受體拮抗劑雷尼替丁第四節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)發(fā)展三、第三次飛躍時期：20世紀(jì)70年代開始發(fā)展重心：針對各種疑難病癥、遺傳性疾病和惡性腫瘤的生物技術(shù)藥物標(biāo)志：人生長激素、胰島素、干擾素等第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點一、現(xiàn)代藥學(xué)概念藥學(xué)（pharmacy）是研究藥物的一門科學(xué)，是揭示藥物與人體或者藥物與各種病原生物體相互作用與規(guī)律的科學(xué)。

藥學(xué)也是研究藥物來源、成分、性狀、作用機(jī)制、用途、分析鑒定、加工生產(chǎn)、經(jīng)營、使用以及管理的一門科學(xué)。第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點生命：1.生命是由核酸、蛋白質(zhì)等生物大分子所組成的生物體，不斷進(jìn)行著物質(zhì)、能量和信息交換的一種綜合運(yùn)動形式。2.對生命的認(rèn)識關(guān)系到醫(yī)藥的根本目的和發(fā)展方向。健康：1.狹義：人體各器官系統(tǒng)發(fā)育良好，功能正常，體質(zhì)健壯，精力充沛。2.WTO：健康不僅是免于疾病和衰弱，而且是個體在體格方面、精神方面和

社會方面的完美狀態(tài)。第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點疾病：

1.《辭?！罚杭膊∈侨梭w在一定條件下，由致病因素所引起的一種復(fù)雜而有

一定表現(xiàn)的病理過程。

2.致病因素：外在原因、內(nèi)在原因、自然環(huán)境與社會心理原因。疾病發(fā)生的原因：1.外在原因：生物因素、物理因素、化學(xué)因素、營養(yǎng)因素2.內(nèi)在原因：遺傳、先天發(fā)育、年齡、性別、種族、人體的神經(jīng)、內(nèi)分泌、免疫。3.自然環(huán)境：生態(tài)系統(tǒng)惡化4.社會心理原因：壓力過大、“過勞死”、心理疾病等。第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點衰老與死亡：衰老是生物體隨著年齡增長而發(fā)生退行性變化的總和

死亡：生理死亡、病理死亡死亡的標(biāo)準(zhǔn)：自主呼吸和心跳的停止；腦死亡為依據(jù)第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點我國藥品管理法對藥品的定義：

藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥、功能主治和用法用量的物質(zhì)，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。

（在我國藥品專指人用藥品，不包括動物用藥和農(nóng)藥）藥學(xué)及其相關(guān)學(xué)科藥學(xué)科學(xué)數(shù)理化基礎(chǔ)數(shù)學(xué)（藥物統(tǒng)計學(xué)等）物理學(xué)化學(xué)（無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、物理化學(xué)、分析化學(xué)等）生命科學(xué)基礎(chǔ)（生物學(xué)、分子生物學(xué)、遺傳學(xué)等）醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)病源生物學(xué)科（微生物學(xué)、寄生蟲學(xué)）功能學(xué)科（生理學(xué)、生物化學(xué)、免疫學(xué)、病理生理學(xué)）臨床醫(yī)學(xué)學(xué)科（診斷學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)概論、內(nèi)科學(xué)等）專業(yè)基礎(chǔ)藥物化學(xué)生藥學(xué)藥理學(xué)等專業(yè)應(yīng)用藥劑學(xué)藥物分析學(xué)等人文交叉藥事管理法醫(yī)藥文獻(xiàn)學(xué)醫(yī)藥倫理學(xué)等第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點二、藥學(xué)的戰(zhàn)略地位與作用在社會生活中：是醫(yī)療保健事業(yè)的一個重要組成部分，是人類戰(zhàn)勝疾病的手段。在經(jīng)濟(jì)生活中：“永遠(yuǎn)的朝陽產(chǎn)業(yè)”，對各國經(jīng)濟(jì)發(fā)展有巨大貢獻(xiàn)。在自然科學(xué)中：需要基礎(chǔ)科學(xué)的理論、方法的支持，又推動了基礎(chǔ)學(xué)科的進(jìn)步，

學(xué)科之間相互促進(jìn)，共同發(fā)展。

第五節(jié)現(xiàn)代藥學(xué)的概念與特點三、現(xiàn)代藥學(xué)發(fā)展的特征1.高科技特征：數(shù)學(xué)與計算機(jī)技術(shù)的大量應(yīng)用，高分子材料科學(xué)、分子生物學(xué)等高科技成果的廣泛應(yīng)用。2.學(xué)科分化、綜合、交叉發(fā)展的特征3.社會化發(fā)展的特征：藥學(xué)行業(yè)已成為各國國民經(jīng)濟(jì)的支柱產(chǎn)業(yè)4.發(fā)展模式轉(zhuǎn)變的特征：分子生物學(xué)和生物技術(shù)的廣泛應(yīng)用使化學(xué)-藥學(xué)模式轉(zhuǎn)變?yōu)榛瘜W(xué)-生物學(xué)-藥學(xué)模式第五節(jié)21世紀(jì)藥學(xué)發(fā)展趨勢一、藥學(xué)主攻的疾病方向

1.惡性腫瘤：靶向給藥系統(tǒng)、基因治療藥物

2.心腦血管疾?。涸诎l(fā)病機(jī)制的分子和細(xì)胞水平研究基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)療效更好的藥物

3.抗感染：高效低毒的疫苗制劑、抗愛滋病毒藥物、抗乙肝病毒藥物

4.老年?。豪夏晷园V呆、痛風(fēng)、糖尿病、骨質(zhì)疏松第五節(jié)21世紀(jì)藥學(xué)發(fā)展趨勢二、藥物來源與生產(chǎn)發(fā)展趨勢

1.化學(xué)合成藥：手性藥物合成、定向藥物分子設(shè)計、計算機(jī)輔助設(shè)計。

2.天然藥物：植物藥、海洋藥物、多糖藥物、天然活性化合物為先導(dǎo)物。

3.生物技術(shù)藥物：遺傳工程、細(xì)胞工程、酶工程、轉(zhuǎn)基因動物制藥。

4.基因藥物：研究疾病基因，尋找有基因活性的藥物；基因作為藥物。第五節(jié)21世紀(jì)藥學(xué)發(fā)展趨勢三、我國藥學(xué)水平與先進(jìn)國家的差距

1.分子生物學(xué)和醫(yī)學(xué)等基礎(chǔ)研究薄弱

2.藥學(xué)科技人才少

3.藥學(xué)科技經(jīng)費(fèi)少

4.創(chuàng)制新藥的能力差：擁有知識產(chǎn)權(quán)的化學(xué)藥品僅為20多種，97%的化學(xué)藥品為仿制

5.制劑水平低：缺少高技術(shù)含量的定時、定位、定量釋放藥物的制劑，蛋白質(zhì)、多肽

生物大分子制劑以及新劑型的輔料研究與生產(chǎn)水平較低第五節(jié)21世紀(jì)藥學(xué)發(fā)展趨勢四、我國藥學(xué)發(fā)展的熱點方向

1.創(chuàng)新藥物研究

2.中藥現(xiàn)代化研究

3.生物制藥技術(shù)研究

4.藥物新劑型研究高職高專“十四五”藥學(xué)類專業(yè)系列教材（第3版）藥學(xué)導(dǎo)論全國高職高專藥學(xué)類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）

第二章中藥學(xué)目錄1中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展23中藥的炮制4中藥的性能5中藥的應(yīng)用6中成藥的臨床應(yīng)用第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展一、中藥的起源1.中藥的起源——藥食同源2.逐步形成了最初的藥學(xué)知識第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展二、中藥學(xué)的發(fā)展（一）夏商周時期1.《黃帝內(nèi)經(jīng)》奠定了我國醫(yī)學(xué)發(fā)展的理論基礎(chǔ)2.《五十二病方》對炮制、制劑、用法、禁忌等均有記述。（二）秦漢時期《神農(nóng)本草經(jīng)》：創(chuàng)“三品分類法”。我國現(xiàn)存最早的中藥學(xué)專著。

本草知識第一次大總結(jié)。（三）魏晉南北朝時期1.《本草經(jīng)集注》本草知識的第二次大總結(jié)。首創(chuàng)自然屬性分類法。首創(chuàng)“諸病通用藥”。2.《雷公炮炙論》我國第一部炮制專著。（四）隋唐時期《新修本草》：我國歷史上第一部藥典性官修本草。開創(chuàng)圖文對照先例。本草知識的第三次大總結(jié)第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展（五）宋、金元時期1.《圖經(jīng)本草》我國現(xiàn)存最早的版刻本草圖譜2.《證類本草》

本草知識第四次大總結(jié)3.設(shè)立國家藥局4.《太平惠民和劑局方》

我國第一部藥劑學(xué)專著。（六）明朝時期《本草綱目》：本草知識第五次大總結(jié)（七）清朝時期《本草綱目拾遺》：本草知識第六次大總結(jié)第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展（八）民國時期1.中藥學(xué)講義

張壽頤的《本草正義》、何廉臣的《實驗藥物學(xué)》、秦伯未的《藥物學(xué)》、張錫純的《藥物講義》2.藥學(xué)辭典類《中國藥學(xué)大辭典》：近代第一部具有重要影響的大型醫(yī)學(xué)辭書。3.學(xué)科建設(shè)第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展（九）新中國成立后1.《中華人民共和國藥典》、《中藥志》、《全國中草藥匯編》、《中藥大辭典》、《原色中國本草圖鑒》、《中國民族藥志》、《中華臨床中藥學(xué)》、《中華本草》2.中藥開發(fā)利用取得較大進(jìn)展3.中藥教育事業(yè)振興第一節(jié)中藥的起源和中藥學(xué)的發(fā)展第二節(jié)

中藥的產(chǎn)地、采收與貯藏一、中藥的產(chǎn)地1.道地藥材是優(yōu)質(zhì)純真藥材的專用名詞，它是指歷史悠久、產(chǎn)地適宜、品種優(yōu)良、產(chǎn)量宏豐、炮制考究、療效突出、帶有地域特點的藥材。2.中藥材的生產(chǎn)、品種、產(chǎn)量、質(zhì)量多有一定的地域性。第二節(jié)

中藥的產(chǎn)地、采收與貯藏二、中藥的采收（一）植物類藥材1.全草類多數(shù)在植物充分生長、枝葉茂盛的花前期或剛開花時采收。2.葉類常在花蕾將放或正在盛開時采收。3.花、花粉

一般在花正開放時采摘，有的則在含苞欲放時采摘。4.果實和種子類多數(shù)于果實成熟后或?qū)⒊墒鞎r采收。5.根和根莖類多數(shù)在早春或深秋采收。6.樹皮和根皮類

（1）樹皮：通常在春、夏時節(jié)植物生長旺盛時剝?nèi)?。?）根皮：通常在秋后苗枯，或早春萌發(fā)前采收。（二）動物類藥材因品種不同，采收各異，具體采收時間應(yīng)以保證藥效及容易獲得為原則。（三）礦物類藥材礦物類藥材全年皆可采收。第二節(jié)

中藥的產(chǎn)地、采收與貯藏三、中藥的貯藏（一）影響中藥質(zhì)量的因素1.中藥成分及性質(zhì)2.藥材的采收和產(chǎn)地加工質(zhì)量3.飲片炮制的質(zhì)量4.包裝因素5.環(huán)境因素6.生物污染7.人為污染8.中藥貯存時間過長第二節(jié)

中藥的產(chǎn)地、采收與貯藏（二）中藥的貯藏養(yǎng)護(hù)方法1.干燥處理貯藏

晾曬、烘干、微波干燥、遠(yuǎn)紅外干燥等。2.密封貯藏

容器密封貯藏、罩帳密封貯藏、庫房密封藏。3.吸潮養(yǎng)護(hù)

吸潮劑吸潮養(yǎng)護(hù)、機(jī)械吸潮養(yǎng)護(hù)4.化學(xué)藥劑養(yǎng)護(hù)

硫黃熏蒸養(yǎng)護(hù)、低氧低藥量養(yǎng)護(hù)。5.氣調(diào)養(yǎng)護(hù)

自然降氧、機(jī)械降氧和充二氧化碳。6.毒劇藥

應(yīng)使用專柜上鎖，指定專人保管。第二節(jié)

中藥的產(chǎn)地、采收與貯藏炮制方法舉例第三節(jié)

中藥的炮制炒炙煅蒸煮煨炒桃仁麩炒枳殼制馬錢子酒黃連醋乳香鹽杜仲蜜百部炙淫羊藿煅紫石英血余炭煅石膏熟地黃酒女貞子制遠(yuǎn)志制川烏制白附子煨木香麥麩煨肉豆蔻燀制霜水飛發(fā)酵發(fā)芽燀苦杏仁燀桃仁巴豆霜西瓜霜鹿角霜朱砂雄黃珍珠滑石粉六神曲淡豆豉谷芽麥芽稻芽大豆黃卷一、炮制的目的1.降低或消除藥物的毒性或副作用，保證用藥安全。2.增強(qiáng)藥物的療效。3.改變或緩和藥性或功效，使之更能適應(yīng)病情的需要。4.改變藥物歸經(jīng)或增強(qiáng)對某部位的作用。5.改變或增強(qiáng)藥物的升降浮沉作用趨向。6.純凈藥材，改變藥物某些性狀，便于貯存、調(diào)劑和制劑。7.矯臭、矯味，便于服用。第三節(jié)

中藥的炮制二、常用炮制方法（一）凈制

方法：挑選、篩選、風(fēng)選、水選、剪、切、刮、削、剔除、酶法、剝離、擠壓、燀、刷、擦、火燎、燙、撞、碾串。（二）切制

（三）炮炙1.炒（1）清炒：有炒黃、炒焦、炒炭等。（2）加固體輔料炒：麩炒、米炒、土炒、砂炒、蛤粉炒、滑石粉炒第三節(jié)

中藥的炮制2.炙（1）酒炙法（2）醋炙法（3）鹽炙法（4）姜炙法（5）蜜炙法（6）油炙法第三節(jié)

中藥的炮制

第三節(jié)

中藥的炮制（四）其他1.燀

2.制霜

（1）去油制霜法（2）滲析制霜法（3）煎煮制霜法（4）升華制霜法3.水飛

4.發(fā)酵5.發(fā)芽

第三節(jié)

中藥的炮制第四節(jié)

中藥的性能中藥的性能舉例四氣寒熱溫涼

生地黃白芍肉桂附子熟地黃川芎淡豆鼓葛根

五味辛甘酸苦咸

麻黃川芎甘草紫草五味子白芍黃連木通芒硝紫草

趨向升浮沉降

川芎升麻大黃芒硝

歸經(jīng)心經(jīng)肝經(jīng)脾經(jīng)肺經(jīng)胃經(jīng)腎經(jīng)膽經(jīng)大腸經(jīng)心包經(jīng)小腸經(jīng)膀胱經(jīng)生地黃百合生地黃龍膽草烏藥白芍五味子百合芒硝沙參生地黃烏藥川芎茵陳芒硝柏子仁川芎鉤藤木通鴨跖草木通烏藥一、四氣1.概念四氣，又稱四性，是指藥物具有的寒、熱、溫、涼四種不同的性質(zhì)。2.運(yùn)用（1）寒涼性藥物能夠減輕或消除熱證癥狀，主要用于陽證、熱證。（2）溫?zé)嵝运幬锬軌驕p輕或消除寒證癥狀，主要用于陰證、寒證（3）陽熱證用寒涼藥，陰寒證用溫?zé)崴?，這是臨床用藥的基本原則。第四節(jié)

中藥的性能二、五味1.概念五味，是指藥物具有辛、甘、酸、苦、咸五種不同的藥味。2.應(yīng)用（1）辛：能散、能行。1）散：發(fā)散，可發(fā)汗解表，用于治療表證；2）行：行氣、行血，用于氣血阻滯證。第四節(jié)

中藥的性能（2）甘：能補(bǔ)、能和、能緩。1）補(bǔ)：補(bǔ)益，用治虛證；2）和：調(diào)和，用于調(diào)和諸藥；3）緩：緩急止痛，用治拘急疼痛病證。（3）酸：能收、能澀。收：收斂；澀：固澀。用治體虛滑脫證。第四節(jié)

中藥的性能（4）苦：能燥、能泄、能堅陰。1）燥：燥濕，用于濕證；2）泄：有通泄、降泄、清泄之分。其中通泄用治便秘證；降泄用治氣逆證；清泄用治濕熱證；3）堅陰：瀉火存陰，用于腎陰虧損、相火亢盛之證。（5）咸：能軟、能下。1）軟：即軟堅散結(jié)，多用于瘰疬、癭瘤、痰核、癥瘕病證；2）下：即瀉下，用治便秘。第四節(jié)

中藥的性能三、歸經(jīng)1.概念歸經(jīng)是以臟腑經(jīng)絡(luò)理論為指導(dǎo)，對藥物功效進(jìn)行的歸納，體現(xiàn)了藥物對機(jī)體各部位治療作用的選擇性。2.應(yīng)用歸經(jīng)指明了藥物的作用范圍，有助于提高用藥的準(zhǔn)確性和療效。四、升降浮沉1.含義

指藥物在體內(nèi)的作用趨向。2.應(yīng)用同病位，逆病勢。第四節(jié)

中藥的性能五、功效概念功效，又稱功能，即藥物對機(jī)體治療、保健作用的概括。六、毒性1.概念毒性，指藥物對機(jī)體的傷害作用。2.應(yīng)用使用毒性藥物應(yīng)注意：（1）嚴(yán)格依法炮制和配伍；（2）嚴(yán)格控制用藥劑量；（3）中病即止，不可久服。第四節(jié)

中藥的性能一、配伍1.概念配伍，即根據(jù)病情需要和藥物特點，有選擇地將兩種以上藥物配合應(yīng)用。2.配伍七情（1）單行

（2）相須（3）相使

（4）相畏

（5）相殺

（6）相惡

（7）相反第五節(jié)

中藥的應(yīng)用3.配伍七情的應(yīng)用（1）相須、相使：因能產(chǎn)生協(xié)同作用，增強(qiáng)療效，要充分利用；（2）相畏、相殺：因能減輕或消除藥物原有的毒性或副作用，故臨床應(yīng)用毒性藥或烈性藥時必須考慮選用；（3）相惡配伍：因能抵消、削弱原有的功效，注意避免；（4）相反配伍：因產(chǎn)生或增強(qiáng)毒副作用，屬于配伍禁忌，應(yīng)禁止使用。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用二、用法（一）湯劑的煎煮方法1.煎藥器具以砂鍋、砂罐為佳，忌鐵、銅、鋁等金屬器具。2.煎藥用水1）以潔凈為原則。2）一般用水量以液面高出飲片約2厘米為宜。3.煎前浸泡

一般藥物可浸泡20-30分鐘。4.煎煮火候及時間

一般宜先武火后文火。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用5.特殊煎煮方法（1）先煎：礦物、貝殼、角質(zhì)類藥物，應(yīng)先煎30分鐘左右（2）后下：有效成分易揮發(fā)或破壞，或不耐久煎的藥物，待他藥煎煮將成時投入，煎沸幾分鐘即可。（3）包煎：藥材過輕、過細(xì)，或含淀粉、黏液質(zhì)較多，或有絨毛的藥，宜用紗布包裹。（4）另煎：貴重藥物，宜另煎取汁，再與其他藥物的煎液兌服。（5）烊化：膠類藥，宜另行烊化化，再與其他藥汁兌服。（6）沖服：入水即化的藥及汁液性藥物，沖服。6.煎煮次數(shù)：每劑中藥一般可煎兩次。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用（二）內(nèi)服方法1.服藥時間應(yīng)根據(jù)胃腸的狀況、病情需要及藥物特性來確定。2.服藥次數(shù)—般每日一劑，每劑分二服或三服。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用三、用藥劑量1.概念中藥的劑量，是指一劑藥中，每味藥物成人一日的用量；或指在一方劑中，藥與藥之間的比較分量，即相對劑量。2.用藥劑量的確定：需考慮藥、方、病、人4個方面（1）病證輕重緩急；（2）藥物性能和質(zhì)地；（3）配伍、劑型和用藥目的；（4）病人年齡、性別和體質(zhì)。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用四、用藥禁忌（一）配伍禁忌1.十八反

本草明言十八反，半蔞貝蘞芨攻烏。藻戟遂芫俱戰(zhàn)草，諸參辛芍叛藜蘆。（1）烏頭（川烏、附子、草烏）反半夏、瓜蔞（全瓜蔞、瓜蔞皮、瓜蔞仁、天花粉）、貝母（川貝、浙貝）、白蘞、白及；（2）甘草反海藻、大戟、甘遂、芫花；（3）藜蘆反人參、苦參、沙參（南沙參、北沙參）、丹參、玄參、細(xì)辛、芍藥（赤芍、白芍）。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用四、用藥禁忌（一）配伍禁忌2.十九畏

硫黃原是火中精，樸硝一見便相爭。水銀莫與砒霜見，狼毒最怕密陀僧。巴豆性烈最為上，偏與牽牛不順情。丁香莫與郁金見，牙硝難合京三棱。川烏草烏不順犀，人參最怕五靈脂。官桂善能調(diào)冷氣，若逢石脂便相欺。大凡修合看順逆，炮爁炙煿莫相依。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用四、用藥禁忌（一）配伍禁忌2.十九畏注：硫黃畏樸硝，水銀畏砒霜，狼毒畏密陀僧，

巴豆畏牽牛，丁香畏郁金，川烏、草烏畏犀角，

牙硝畏三棱，官桂畏赤石脂，人參畏五靈脂?！笆盼贰钡母拍睿c“配伍”一節(jié)中“七情”之一的“相畏”，涵義并不相同。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用（二）妊娠禁忌1.禁用藥

毒性較強(qiáng)、藥性猛烈及有墮胎作用的藥物。2.慎用藥

通經(jīng)祛瘀，行氣破滯、辛熱滑利的藥物。（三）服藥飲食禁忌一般而言，服藥期間應(yīng)忌食生冷、辛辣、油膩、腥膻、有刺激性的食物。第五節(jié)

中藥的應(yīng)用一、中成藥的常用劑型（一）固體制劑1.散劑2.顆粒劑3.膠囊劑4.丸劑5.滴丸劑6.片劑第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用一、中成藥的常用劑型（一）固體制劑7.膠劑8.栓劑9.丹劑10.貼膏劑11.涂膜劑第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用一、中成藥的常用劑型（二）半固體制劑1.煎膏劑2.軟膏劑3.凝膠劑第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用一、中成藥的常用劑型（三）液體制劑1.合劑2.口服液3.酒劑4.酊劑5.糖漿劑6.注射劑（四）氣體劑型第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用二、中成藥的不良反應(yīng)（一）出現(xiàn)不良反應(yīng)的主要原因1.中藥自身的藥理作用或所含毒性成分引起的不良反應(yīng)；2.特異性體質(zhì)對某些藥物的不耐受、過敏等；3.方藥證候不符，如辨證不當(dāng)或適應(yīng)證把握不準(zhǔn)確；4.長期或超劑量用藥，特別是含有毒性中藥材的中成藥；5.不適當(dāng)?shù)闹兴幓蛑形魉幍穆?lián)合應(yīng)用。第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用（二）中成藥的不良反應(yīng)1.消化系統(tǒng)癥狀2.皮膚黏膜系統(tǒng)癥狀3.泌尿系統(tǒng)癥狀4.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀5.循環(huán)系統(tǒng)癥狀6.呼吸系統(tǒng)癥狀7.血液系統(tǒng)癥狀8.精神癥狀9.過敏性休克第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用（三）中成藥不良反應(yīng)的預(yù)防1.加強(qiáng)用藥觀察及中藥不良反應(yīng)監(jiān)測，完善中藥不良反應(yīng)報告制度。2.注意藥物過敏史。3.辨證用藥，采用合理的劑量和療程。4.注意藥物間的相互作用。5.需長期服藥的患者要加強(qiáng)安全性指標(biāo)的監(jiān)測。第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用三、中成藥臨床應(yīng)用原則（一）基本原則1.辨證用藥；2.辨病辨證結(jié)合用藥；3.劑型的選擇；4.使用劑量的確定；5.合理選擇給藥途徑。（二）聯(lián)合用藥原則（三）孕婦使用中成藥的原則（四）兒童使用中成藥的原則第六節(jié)中成藥的臨床應(yīng)用THANKS！高職高?！笆奈濉彼帉W(xué)類專業(yè)系列教材（第3版）藥學(xué)導(dǎo)論全國高職高專藥學(xué)類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）第三章天然藥物學(xué)第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)【案例導(dǎo)入】

我國藥學(xué)家屠呦呦及課題組成員從系統(tǒng)收集整理歷代醫(yī)籍、本草、民間方藥入手，在收集2000余方藥的基礎(chǔ)上，對其中的200多種中藥開展實驗研究，歷經(jīng)380多次失敗，終于從東晉葛洪的《肘后備急方》記載的“青蒿一握，以水二升漬，絞取汁，盡服之”中獲得靈感，利用現(xiàn)代技術(shù)和方法進(jìn)行分析研究，不斷改進(jìn)提取方法，最終成功發(fā)掘出抗瘧藥物青蒿素。為此，屠呦呦獲得2015年“諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎”，是首位獲得諾貝爾科學(xué)類獎項的中國科學(xué)家。思考：1.中藥與天然藥物有何區(qū)別？學(xué)習(xí)天然藥物學(xué)的主要任務(wù)是什么？2.屠呦呦身上具有哪些可貴的精神品質(zhì)？你應(yīng)該從她身上學(xué)些什么？第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)一、天然藥物學(xué)的性質(zhì)與內(nèi)容（一）天然藥物學(xué)的基本概念與性質(zhì)1.藥物凡是用于預(yù)防、診斷、治療人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)證、用法和用量的物質(zhì)，包括中藥、化學(xué)藥品與生物制品三類。2.天然藥物是指來源于自然界中未經(jīng)加工或僅經(jīng)簡單加工的植物類、動物類或礦物類藥材，也有的直接稱天然藥物為生藥。3.中藥指在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下用于防病、治病或康復(fù)保健的藥物，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、中藥配方顆粒和中藥提取物等。第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)4.中藥材

指來源于植物、動物或礦物，僅經(jīng)過產(chǎn)地初步加工而未經(jīng)炮制或制劑的原料藥，又叫“藥材”。5.中藥飲片

指藥材經(jīng)過炮制后可直接用于中醫(yī)臨床或制劑生產(chǎn)使用的藥品。6.中成藥

在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，以中藥飲片為原料，按規(guī)定的處方和生產(chǎn)工藝制成一定劑型的藥品稱為中成藥，如逍遙丸等。7.草藥是指局部地區(qū)民間醫(yī)生用以治病或地區(qū)性口碑相傳的民間藥。8.民族藥指以少數(shù)民族傳統(tǒng)醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，用于防病、治病的藥物。9.道地藥材又稱地道藥材，是指經(jīng)過中醫(yī)臨床長期應(yīng)用優(yōu)選出來的，產(chǎn)在特定地域的質(zhì)量優(yōu)、療效好、傳統(tǒng)公認(rèn)的中藥材。第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)天然藥物學(xué)是應(yīng)用本草學(xué)、植物學(xué)、動物學(xué)、礦物學(xué)、化學(xué)(包括無機(jī)化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、分析化學(xué)、天然藥物化學(xué)、生物化學(xué)等)、藥理學(xué)、中醫(yī)學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)和分子生物學(xué)等理論知識和現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究天然藥物的名稱、來源、采收加工、鑒定、化學(xué)成分、品質(zhì)評價、功效應(yīng)用及資源可持續(xù)性開發(fā)利用的一門科學(xué)。第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)一、天然藥物學(xué)的性質(zhì)與內(nèi)容（二）天然藥物學(xué)的研究內(nèi)容天然藥物學(xué)研究的內(nèi)容十分廣泛，大致可涵蓋以下五個部分。1.藥用植物學(xué)基本知識

2.天然藥物的名稱和分類

3.天然藥物的鑒定

4.天然藥物的化學(xué)成分

5.天然藥物的生產(chǎn)第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)

二、天然藥物學(xué)的任務(wù)與作用（一）天然藥物學(xué)的任務(wù)1.鑒定天然藥物的品種和質(zhì)量2.考證與整理天然藥物的品種3.保護(hù)和開發(fā)天然藥物資源4.為中藥材生產(chǎn)規(guī)范化服務(wù)5.與企業(yè)崗位對接，熟練開展藥學(xué)服務(wù)第一節(jié)天然藥物學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)（二）天然藥物學(xué)的作用

天然藥物學(xué)的主要作用在于努力促進(jìn)中醫(yī)藥的現(xiàn)代化、國際化，具體表現(xiàn)在以下四個方面：1.進(jìn)一步加強(qiáng)中醫(yī)藥基礎(chǔ)研究，闡明中藥療效的物質(zhì)基礎(chǔ)及有效成分和作用機(jī)制，探討中藥理論的現(xiàn)代化科學(xué)基礎(chǔ)。2.研究開發(fā)現(xiàn)代中藥，參與國際市場競爭。3.規(guī)范生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)，注重品質(zhì)。4.研究制定中藥研制的標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)范。第二節(jié)天然藥物的生產(chǎn)

天然藥物的生產(chǎn)包括種植（養(yǎng)殖）、采收、加工、炮制、干燥、貯藏等多個環(huán)節(jié)。野生或家種、家養(yǎng)動植物的合理采收、加工、炮制、貯藏，對保證天然藥物質(zhì)量、保護(hù)和擴(kuò)大藥源、可持續(xù)利用天然藥物資源，具有重要意義。一、天然藥物的采收天然藥物的采收包括植物類、動物類和礦物類天然藥物的采收。天然藥物的合理采收應(yīng)根據(jù)品種、藥用部位不同，綜合考慮有效成分含量、藥用部分產(chǎn)量，以藥材質(zhì)量最優(yōu)化和產(chǎn)量最大化為原則。第二節(jié)天然藥物的生產(chǎn)二、天然藥物的產(chǎn)地加工

天然藥物的產(chǎn)地加工又稱為“初加工”，即在產(chǎn)地對天然藥物進(jìn)行初步處理，使之成為“藥材”。常用的初加工方法包括挑選、洗刷、切制、蒸、煮、燙、發(fā)汗。

天然藥物不同的藥用部位有不同的加工方法，如：根和根莖類天然藥物一般在采挖后挑選、洗凈、去毛須、立即干燥；皮類天然藥物一般于采收后修切成一定大小，曬干，或加工成筒狀；果實類天然藥物一般在采收后直接干燥；葉類天然藥物一般采收后置通風(fēng)處陰干等。第二節(jié)天然藥物的生產(chǎn)三、天然藥物的炮制天然藥物的炮制是根據(jù)中醫(yī)藥基本理論、臨床用藥及生產(chǎn)的需求而進(jìn)行的天然藥物特殊處理加工過程。又稱為“炮炙”。

目的是增強(qiáng)藥物療效；降低或消除藥物毒性、刺激性或副作用；改變或緩和藥物的性能；改變或增強(qiáng)藥物的作用部位和趨向；便于調(diào)劑和制劑；矯臭矯味，利于服用；利于貯藏及保存療效；制造新藥，擴(kuò)大用藥品種等。天然藥物炮制方法包括一般修制法，包括純凈處理(如揀、篩、揉、去毛等)、粉碎處理（如搗、碾、銼）、切制處理；水制法，包括漂洗、潤、水飛；火制法，包括炒、炙、煅、燙、煨等；水火共制法，包括煮、蒸、淬、燉等。第二節(jié)天然藥物的生產(chǎn)四、天然藥物的干燥

天然藥物干燥的目的是及時除去新鮮藥材中的大量水分，避免生霉、蟲蛀及有效成分的分解，保證藥材質(zhì)量，利于貯藏。

常用的干燥方法有曬干、烘干、陰干。曬干是利用陽光直接曬干，簡便、經(jīng)濟(jì)，適用于多數(shù)天然藥物的干燥；烘干是利用加熱設(shè)備使藥材干燥，此法不受天氣和時間影響但耗能增加成本；陰干則是在陰涼通風(fēng)處，避免陽光直射，使水分在空氣中自然蒸發(fā)而干燥，適用于含揮發(fā)性成分的天然藥物。第二節(jié)天然藥物的生產(chǎn)五、天然藥物的貯藏與養(yǎng)護(hù)

天然藥物在貯藏過程中，常容易發(fā)生蟲蛀、發(fā)霉、變色、泛油等現(xiàn)象，導(dǎo)致天然藥物變質(zhì)，甚至失去藥效。所以，天然藥物貯藏時，應(yīng)防蟲、防霉、防變色、防泛油。天然藥物常用的貯藏與養(yǎng)護(hù)方法包括：1.對抗同貯法2.氣調(diào)養(yǎng)護(hù)法3.密封法4.冷藏法

此外，還有干燥法、除氧劑養(yǎng)護(hù)法、化學(xué)藥劑熏蒸殺蟲法、輻射滅菌等。第三節(jié)天然藥物的鑒定一、天然藥物鑒定的依據(jù)天然藥物鑒定的法定依據(jù)是國家藥品標(biāo)準(zhǔn)?！吨腥A人民共和國藥典》簡稱《中國藥典》是國家對藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及檢驗方法做的技術(shù)規(guī)定?，F(xiàn)行版《中國藥典》（2020年版）于2020年12月1日正式實施，本版藥典貫徹藥品全生命周期的管理理念，強(qiáng)化藥品研發(fā)、生產(chǎn)、流通、使用等全過程質(zhì)量控制。由國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的藥品標(biāo)準(zhǔn)，簡稱局頒標(biāo)準(zhǔn)，也是國家標(biāo)準(zhǔn)。主要收載的是《中國藥典》未收載，但來源清楚、常用且療效確切的藥品，作為全國藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用和檢驗及監(jiān)督管理的質(zhì)量依據(jù)。第三節(jié)天然藥物的鑒定二、天然藥物鑒定的一般程序1.樣品登記

天然藥物鑒定首先要做好樣品的登記工作，登記內(nèi)容包括送檢單位、日期、樣品數(shù)量等。2.取樣是指從整批藥材中隨機(jī)抽取樣品進(jìn)行檢驗的過程，應(yīng)具有代表性，均勻性，真實性。3.真實性鑒定包括性狀鑒定、顯微鑒定、理化鑒定等，通過核對文獻(xiàn)、與標(biāo)準(zhǔn)品對照等方法確定鑒定結(jié)果。4.品質(zhì)優(yōu)良度鑒定包括檢查、浸出物測定、含量測定。5.結(jié)果判斷綜合各檢驗項目的結(jié)果對檢品做出結(jié)論，出具檢驗報告書，經(jīng)部門主管審核后蓋章簽發(fā)。第三節(jié)天然藥物的鑒定三、天然藥物的鑒定方法

常用的天然藥物鑒定方法有來源鑒定、性狀鑒定、顯微鑒定和理化鑒定四大鑒定方法。1.來源鑒定也稱為基原鑒定，是利用植物、動物或礦物的分類學(xué)基礎(chǔ)知識與方法，對天然藥物的來源進(jìn)行鑒定，確定物種，寫出其正確的學(xué)名，以確保天然藥物品種準(zhǔn)確無誤。這是天然藥物鑒定的根本，也是后續(xù)生產(chǎn)、資源開發(fā)及新藥研究工作的基礎(chǔ)。以天然藥物原植物鑒定為例，一般按照觀察原植物形態(tài)、核對文獻(xiàn)、核對標(biāo)本等步驟進(jìn)行。第三節(jié)天然藥物的鑒定2.性狀鑒定

用眼看、手摸、鼻聞、口嘗、水試、火燒等方法，對天然藥物的形狀、大小、色澤、表面、質(zhì)地、斷面、氣味等特征進(jìn)行鑒定。

天然藥物的性狀與藥用部位有關(guān)，如根類天然藥物有圓柱形、圓錐形、紡錘形等，皮類天然藥物有卷筒狀、板片狀等；天然藥物的大小指長短、粗細(xì)、厚薄；色澤變化與天然藥物質(zhì)量有關(guān)；質(zhì)地特征可分為軟硬、堅韌、疏松、致密、黏性、粉性等。因此，性狀鑒定主要用來鑒定中藥材和中藥飲片。

天然藥物的性狀鑒定方法，常為醫(yī)藥工作者長期以來經(jīng)驗積累的總結(jié)，具有簡單、易行、迅速有效的特點，是常用的天然藥物鑒別方法之一。第三節(jié)天然藥物的鑒定3.顯微鑒定

利用顯微鏡對藥材（飲片）的切片、粉末、解離組織或表面制片及含藥材的制劑中的天然藥物細(xì)胞、組織以及細(xì)胞后含物等特征進(jìn)行鑒別的一種方法。

顯微鑒定常用于鑒定外形不易鑒定、天然藥物破碎或呈粉末狀的天然藥物。有些中成藥，如丸、散、丹、錠等直接用粉末天然藥物配制而成，也可用顯微鑒定的方法進(jìn)行鑒定。由于顯微特征的不可復(fù)制性，在相應(yīng)的國家藥品標(biāo)準(zhǔn)和成品檢驗工作中，顯微鑒定對保證中成藥的質(zhì)量有一定的科學(xué)意義和應(yīng)用價值。第三節(jié)天然藥物的鑒定4.理化鑒定

運(yùn)用化學(xué)或物理的方法，對天然藥物及其制品中所含有的有效成分或主要成分進(jìn)行定性和定量分析，以鑒定其真?zhèn)魏推焚|(zhì)優(yōu)劣程度的一種方法，是天然藥物鑒定中發(fā)展最為迅速的一種方法。

天然藥物的理化鑒定，一般是用少量的天然藥物粗粉、切片、浸出液或浸出液萃取物進(jìn)行分析，常用的鑒定方法有物理常數(shù)鑒定、一般理化鑒別(如顯色反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、泡沫反應(yīng)、溶血指數(shù)測定、顯微化學(xué)反應(yīng)、熒光分析等)、色譜鑒定、分光光度法鑒定、DNA分子標(biāo)記鑒定等。第三章天然藥物學(xué)【思維導(dǎo)圖】謝

謝！高職高?！笆奈濉彼帉W(xué)類專業(yè)系列教材（第3版）藥學(xué)導(dǎo)論全國高職高專藥學(xué)類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）第四章天然藥物化學(xué)第一節(jié)天然藥物化學(xué)的性質(zhì)與研究內(nèi)容一、天然藥物化學(xué)的性質(zhì)天然藥物化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科，屬實踐應(yīng)用性學(xué)科。在我國，天然藥物化學(xué)是揭秘中醫(yī)藥有效成分的橋梁，特別是在中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究、創(chuàng)新藥物分子發(fā)現(xiàn)、中藥和民族藥物現(xiàn)代化等領(lǐng)域發(fā)揮著不可取代的作用，是促進(jìn)中醫(yī)中藥事業(yè)發(fā)展的重要學(xué)科。第一節(jié)天然藥物化學(xué)的性質(zhì)與研究內(nèi)容二、天然藥物化學(xué)的研究內(nèi)容天然藥物是藥物的重要組成部分，是指人類在自然界中發(fā)現(xiàn)并可直接供藥用的植物、動物或礦物，以及基本不改變其物理化學(xué)屬性的加工品，具有多方面功效或多種藥理活性。主要來源于植物，還有部分來源于動物、礦物、微生物和海洋生物等。天然藥物化學(xué)主要研究天然藥物中各類化學(xué)成分（生理活性成分或藥效成分）的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、提取分離方法，以及主要類型化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定的基本理論和基本技能。第一節(jié)天然藥物化學(xué)的性質(zhì)與研究內(nèi)容（一）基本概念1.有效成分

指具有一定生物活性和臨床療效，可以用固定的分子式和結(jié)構(gòu)式表示，并具有一定物理常數(shù)的單體化合物。

2.毒性成分指具有毒副作用的成分。3.無效成分

指既不起防病治病作用、又無毒副作用的成分。4.有效部位

當(dāng)天然藥物提取物中包含一類或幾類有效成分時，該提取物被認(rèn)為是有效部位（或有效部分）。二、天然藥物化學(xué)的研究內(nèi)容第一節(jié)天然藥物化學(xué)的性質(zhì)與研究內(nèi)容（二）常見的化學(xué)成分類型二、天然藥物化學(xué)的研究內(nèi)容7.生物堿類8.萜類和揮發(fā)油9.鞣質(zhì)類10.有機(jī)酸類11.氨基酸、蛋白質(zhì)、酶1.糖和苷類2.黃酮類3.醌類4.苯丙素類5.皂苷類6.強(qiáng)心苷類第二節(jié)天然藥物化學(xué)的任務(wù)通過對天然藥物中藥效物質(zhì)基礎(chǔ)有效成分的提取、分離、鑒定的研究，天然藥物化學(xué)在探索天然藥物防病治病的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、為中藥炮制提供科學(xué)依據(jù)、改進(jìn)天然藥物劑型、擴(kuò)大藥物資源、促進(jìn)新藥開發(fā)、控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量等方面做了大量工作，為推動傳統(tǒng)醫(yī)藥現(xiàn)代化進(jìn)程發(fā)揮了重大作用一、探索天然藥物防病治病的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)對有療效的天然藥物，在明確其有效成分的基礎(chǔ)上，才可進(jìn)一步研究其化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效、毒性之間的關(guān)系，并能運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)了解該成分在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，進(jìn)一步闡明中藥防病治病的機(jī)理。例：麻黃——發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫。發(fā)汗散寒——揮發(fā)油α-松油醇平喘——麻黃堿和去甲麻黃堿利水——偽麻黃堿（升壓、利尿）二、為中藥炮制提供科學(xué)依據(jù)很多中藥在臨床使用前都要經(jīng)過炒、炙、煅、蒸煮或發(fā)酵等方法處理，以達(dá)到減毒增效、改變藥物藥性或功效、便于貯藏和服用等目的。研究中藥炮制前后的化學(xué)成分或有效成分的變化，將有助于闡明中藥炮制的原理、改進(jìn)傳統(tǒng)的炮制方法、制定控制炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等蒸、煮酯鍵水解生川烏

（烏頭堿，毒性成分）制川烏（烏頭原堿，毒性降低）三、改進(jìn)天然藥物劑型在繼承和發(fā)揚(yáng)中醫(yī)藥治療法則，尊重辨證論治原則和臨床主治功效的基礎(chǔ)上，對中藥中的有效成分進(jìn)行提取分離，去粗取精，引入現(xiàn)代制藥技術(shù)，進(jìn)而制成現(xiàn)代藥物劑型。例如板藍(lán)根沖劑、丹參滴丸、黃連素糖衣片等傳統(tǒng)劑型（丸、散、膏、丹）給藥途徑少顯效慢難以控制定量吸收現(xiàn)代劑型（沖劑、膠囊、片劑等）擴(kuò)大給藥途徑提高臨床療效四、擴(kuò)大藥物資源親緣關(guān)系相近的植物含有相同或相似的化學(xué)成分，可以從親緣科屬植物或同一植物的不同部位中尋找同一化學(xué)結(jié)構(gòu)物質(zhì)，從而擴(kuò)大該有效成分的藥源。黃連（毛茛科）古山龍（防己科）三顆針（小檗科）小檗堿五、促進(jìn)新藥開發(fā)1.直接作為臨床藥物使用

如由玄參科植物毛地黃（亦稱“洋地黃”或“紫花洋地黃”）的葉中提取得到的洋地黃毒苷。2.提取制藥原料及中間體

如我國薯蕷屬近90種植物均含有甾體皂苷元類成分，是生產(chǎn)甾體激素的原料。3.化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾或結(jié)構(gòu)改造

如將青蒿素結(jié)構(gòu)中的羰基還原為羥基，再制成水溶性的青蒿琥珀單酯鈉和脂溶性的蒿甲醚，得到了兩個速效、低毒、生物利用度高、臨床使用方便的抗瘧新藥。六、控制天然藥物及其制劑的質(zhì)量天然藥物防病治病的作用與其有效成分的存在和含量的多少有關(guān)，而有效成分又受藥物品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)、加工方法、貯存條件等因素的影響，造成生物活性成分含量不同，故臨床療效往往也隨之不同，制劑的質(zhì)量也難以穩(wěn)定，故臨床療效往往也隨之不同。例如：麻黃中的麻黃堿。在春季含量較低從夏季到八、九月含量逐漸增高至頂峰，隨后含量又逐漸降低。第三節(jié)天然藥物化學(xué)成分的提取與分離天然藥物化學(xué)研究的主體是自然界中植物、動物和礦物，其中以植物為主要研究對象。天然藥物所含化學(xué)成分非常復(fù)雜，同一種藥物中不僅含有不同類型、不同性質(zhì)的化學(xué)成分，而且各成分含量也有較大差異。因此，選擇正確的提取、分離和鑒定的方法和技術(shù)，獲得純度較高的生物活性成分，對于天然藥物資源的進(jìn)一步研究開發(fā)和利用具有極其重要的意義。一、提取方法提取是指采用適當(dāng)?shù)姆椒▽⒂行С煞謴奶烊凰幬锏募?xì)胞組織中獲得的過程。此過程得到的提取液中仍含有大量雜質(zhì)，且有效成分之間有待進(jìn)一步分離。目前，天然藥物的提取方法大致可分為四種：溶劑提取法（應(yīng)用最多、最普遍）水蒸氣蒸餾法升華法超臨界流體萃取法一、提取方法（一）溶劑提取法1.定義溶劑提取法是利用“相似相溶”的原理，根據(jù)被提取成分的溶解性能，選擇合適的溶劑和方法進(jìn)行提取。2.原理

是溶劑在滲透、擴(kuò)散作用的帶動下，滲入藥材組織細(xì)胞內(nèi)部，部分成分溶解，細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生較大的濃度差，從而帶動溶劑不斷做往返運(yùn)動，直至細(xì)胞內(nèi)外溶質(zhì)的濃度達(dá)到平衡，將有效成分提取出來。常用溶劑的極性由強(qiáng)到弱的順序為：石油醚＜四氯化碳＜苯＜乙醚＜三氯甲烷（氯仿）＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水類型溶劑優(yōu)點缺點適用成分強(qiáng)極性溶劑水穿透力強(qiáng)、價廉易得、無毒安全等提取雜質(zhì)多、不易濃縮和過濾、易霉變、不易保存等糖、蛋白質(zhì)、氨基酸、鞣質(zhì)、有機(jī)酸鹽、生物堿鹽、大多數(shù)苷類親水性有機(jī)溶劑甲醇、乙醇、丙酮等較強(qiáng)穿透力、提取范圍廣、提取效率高、易保存等價高、易燃、毒性較強(qiáng)等極性適中的親脂性和親水性成分親脂性有機(jī)溶劑石油醚、四氯化碳、苯、乙醚、三氯甲烷（氯仿）等沸點低、選擇性強(qiáng)、提出雜質(zhì)少、易濃縮等穿透力弱、易燃、價高、有些溶劑毒性較強(qiáng)等揮發(fā)油、游離生物堿、部分苷元、葉綠素、油脂、樹脂等根據(jù)被提取成分的性質(zhì)及所選溶劑的特點，溶劑提取法可分為常溫提取和加熱提取兩種：浸漬法滲漉法煎煮法回流提取法連續(xù)回流提取法加熱提取:大大提高了提取效率常溫提取:適用于提取遇熱易破壞、易揮發(fā)的成分，提取時間長、效率低；一、提取方法（二）水蒸氣蒸餾法水蒸氣蒸餾法是利用藥材中含有揮發(fā)性成分，將水蒸氣通入藥材中，使藥材中的揮發(fā)性成分隨水蒸氣蒸餾出來的提取方法。適用范圍：具有揮發(fā)性、能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞，且與水互不相溶且不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)的成分，如揮發(fā)油、液體生物堿等。水蒸氣蒸餾裝置一、提取方法（三）升華提取法將含有升華性成分的天然藥物粉碎，置于升華裝置中，加熱至一定溫度，有效成分直接由固態(tài)轉(zhuǎn)化為蒸汽，遇冷后又凝固為固態(tài)的性質(zhì)，進(jìn)而使之從天然藥物中提取出來的方法，即為升華提取法。使用范圍：適用于具有升華性的化學(xué)成分，如蒽醌苷元、咖啡因等。該操作由于加熱溫度較高，易使天然藥物炭化，遇熱易分解的成分不宜使用此方法。升華裝置一、提取方法（四）超臨界流體萃取法超臨界流體萃取法（supercriticalfluidextraction，SFE）是以超臨界流體作為萃取介質(zhì)的一種提取新技術(shù)。它是利用超臨界流體的獨特溶解能力和物質(zhì)在超臨界流體中的溶解度對壓力、溫度變化非常敏感的特性，將不同性質(zhì)的成分通過升溫、降壓的手段分段萃取或分段析出，從而達(dá)到分離的目的。最常用的是CO2超臨界萃取法。超臨界流體萃取系統(tǒng)一、提取方法（五）其他提取方法1.超聲提取法是一種利用超聲波浸提有效成分的方法。其基本原理是利用超聲波的空化作用，破壞植物藥材的細(xì)胞，使溶劑便于滲入細(xì)胞內(nèi)，同時超聲波的強(qiáng)烈振動能傳遞巨大能量給浸提的植物和溶劑，使它們做高速運(yùn)動，加強(qiáng)了細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)的釋放、擴(kuò)散和溶解，加速有效成分的浸出，極大提高了提取效率。2.微波輔助提取法是利用微波促進(jìn)天然藥物化學(xué)成分提取的一種新技術(shù)。此法具有選擇性高、操作時間短、溶劑消耗少、有效成分收率高、能耗少等優(yōu)點。在中藥的浸提過程中，經(jīng)典的溶劑提取法（如浸漬法、滲漉法、回流提取法等）均可以用微波進(jìn)行輔助提取。二、分離方法（一）系統(tǒng)溶劑分離法系統(tǒng)溶劑分離法是根據(jù)被提取成分在不同極性溶劑中溶解度的差異，選用3~4種不同極性的溶劑組成溶劑系統(tǒng)，由低極性到高極性分步對濃縮后的總提取物進(jìn)行分離的一種方法。（關(guān)鍵是溶劑的選擇）二、分離方法（二）兩相溶劑萃取法兩相溶劑萃取法又稱“萃取法”，利用混合物中各成分在兩種互不相溶（或微溶）的溶劑中分配系數(shù)的不同而達(dá)到分離。實驗室中采用的兩相溶劑一項常為水相，另一相則是親脂性有機(jī)溶劑如石油醚、氯仿、乙酸乙酯等。二、分離方法（三）沉淀法沉淀法是指在天然藥物的提取液中加入某些試劑（沉淀試劑），使某些化學(xué)成分溶解度降低（或發(fā)生化學(xué)反應(yīng)生成沉淀），從而獲得有效成分或去除雜質(zhì)的分離方法。常用沉淀方法有以下幾種：酸堿沉淀法（酸溶堿沉法、堿溶酸沉法）試劑沉淀法（水提醇沉法、醇提水沉法）鉛鹽沉淀法沉淀法要根據(jù)提取物中各類成分的化學(xué)性質(zhì)有針對性的選擇使用。二、分離方法（四）結(jié)晶與重結(jié)晶法結(jié)晶法是利用混合物中各成分在不同溫度的溶劑中溶解度不同達(dá)到分離的方法。將結(jié)晶得到的產(chǎn)物（稱為粗結(jié)晶）用溶劑再次進(jìn)行結(jié)晶處理，這個過程稱為重結(jié)晶。重結(jié)晶可獲得比粗結(jié)晶更純凈的單體化合物。結(jié)晶法是分離純化固體化學(xué)成分最常用的方法之一。二、分離方法（五）色譜法色譜法又稱為層析法，是一種現(xiàn)代的物理化學(xué)分離技術(shù)。該方法是利用混合物中各成分在不同的兩相中親和力差異進(jìn)行分離的技術(shù)，是天然藥物化學(xué)成分研究和有效成分提取分離中最常用的方法。按流動相可分為：液相色譜、氣相色譜；按原理不同可分為：吸附色譜、分配色譜、離子交換色譜和凝膠過濾色譜；按操作形式分為：柱色譜、薄層色譜、紙色譜。1.柱色譜

柱色譜法是將填料（固定相）和待分離樣品裝于柱狀容器中，以適當(dāng)洗脫溶劑（流動相）進(jìn)行洗脫而使不同成分得到分離的色譜分離方法，也是天然藥物的成分研究中常用的方法。（五）色譜法二、分離方法柱色譜示意圖根據(jù)分離原理不同，可分為吸附柱色譜、分配柱色譜法、離子交換柱色譜、凝膠過濾柱色譜。（1）吸附柱色譜是利用吸附劑對天然藥物中各成分吸附能力的差異，以及展開劑對各成分解吸附能力的不同，使得各成分先后從色譜柱中流出，從而達(dá)到分離的目的。（2）分配柱色譜是利用被分離成分的溶解度差異，造成各成分在固定相和流動相中分配系數(shù)的不同，來達(dá)到分離的色譜分離方法。（3）離子交換柱色譜是利用離子交換原理來分離溶液中陽離子和陰離子的色譜分離方法。常用于分離具有解離能力的酸性、堿性及兩性化合物。（4）凝膠過濾柱色譜又稱為凝膠滲透柱色譜、分子篩濾過柱色譜、分子排阻柱色譜等，是一種以多孔凝膠為固定相，選擇適當(dāng)?shù)娜軇┫疵?，利用分子篩原理使混合物中分子量大小不同的化合物由大到小依次得到分離的方法。2.薄層色譜法

薄層色譜法（TLC）是一種快速分離和定性分析少量物質(zhì)的一種色譜方法。將固定相均勻地涂布在平面載體上，將欲分離的試樣于薄層板上點樣，隨著移動相溶劑的移行而展開，使混合物中各成分得到分離。與柱色譜的原理基本一致，常見吸附薄層色譜和分配薄層色譜兩種。（五）色譜法二、分離方法薄層色譜示意圖2.紙色譜

紙色譜是以濾紙為支持劑，濾紙上吸附的水（或根據(jù)實際分離的需要，經(jīng)適當(dāng)處理后濾紙上吸附的溶液）為固定相，用一定的溶劑系統(tǒng)為移動相進(jìn)行展開，利用混合物中各成分分配系數(shù)的差異而達(dá)到分離，屬于分配色譜的范疇。主要用于親水性化合物的分離，如氨基酸、苷類、糖類等。（五）色譜法二、分離方法紙色譜示意圖第四節(jié)天然藥物化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)鑒定從天然藥物中經(jīng)過提取、分離與精制得到的有效成分，必須鑒定或測定其化學(xué)結(jié)構(gòu)，才可能為深入探討有效成分的生物活性、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝以及進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造、人工合成等研究提供必要的依據(jù)。化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定的一般程序如圖所示。高職高專“十四五”藥學(xué)類專業(yè)系列教材（第3版）

藥學(xué)導(dǎo)論全國高職高專藥學(xué)類專業(yè)“十四五”系列教材（第3版）第五章藥理學(xué)目錄1藥理學(xué)的相關(guān)概念和發(fā)展簡史藥理學(xué)的研究內(nèi)容2第一節(jié)藥理學(xué)的相關(guān)概念和發(fā)展簡史一、藥理學(xué)的相關(guān)概念1.藥物：指可改善或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，達(dá)到預(yù)防、診斷和治療疾病目的的化學(xué)物質(zhì)。2.藥理學(xué)：研究藥物和機(jī)體（包括病原體）間相互作用及其作用規(guī)律的一門學(xué)科。二、藥理學(xué)的發(fā)展簡史（一）傳統(tǒng)本草階段1.《神農(nóng)本草經(jīng)》：為以后的藥學(xué)發(fā)展奠定了基礎(chǔ)。2.《新修本草》：我國乃至世界上第一部由政府頒布的藥典。3.《本草綱目》：促進(jìn)我國和世界醫(yī)藥的發(fā)展做出了杰出的貢獻(xiàn)。第一節(jié)藥理學(xué)的相關(guān)概念和發(fā)展簡史（二）近代藥理學(xué)發(fā)展史1.有效成分的提?。簡岱龋?804年）、士的寧（1809年）。2.作用機(jī)理的研究：器官藥理學(xué)-受體的概念-化學(xué)合成藥(磺胺、抗生素)（三）現(xiàn)代藥理學(xué)階段1.分支學(xué)科：生化藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、臨床藥理學(xué)等。2.其他學(xué)科：藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)、藥物流行病學(xué)、藥物基因組學(xué)等。第一節(jié)藥理學(xué)的相關(guān)概念和發(fā)展簡史第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物作用的基本規(guī)律1.藥物作用與藥理效應(yīng)（1）藥物作用是指藥物與機(jī)體大分子間的初始作用。（2）藥理效應(yīng)是藥物引起機(jī)體器官原有機(jī)能的改變，指藥物作用的結(jié)果。二者稍有區(qū)別。如阿托品對眼的作用是阻斷M受體，而其效應(yīng)則是擴(kuò)瞳。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.藥物作用的類型（1）局部作用與吸收作用：按藥物作用部位分（2）直接作用和間接作用：按藥物作用先后分（3）藥物作用的選擇性：藥物對機(jī)體不同組織器官的作用性質(zhì)或強(qiáng)度方面的差異。特點：選擇性高的藥物大多藥理活性較強(qiáng)，使用針對性強(qiáng)；選擇性低的藥物，應(yīng)用時針對性差，不良反應(yīng)較多，但作用范圍廣。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容3.藥物作用的兩重性（1）治療作用1）對因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病，也稱治本。如：化療藥物殺滅病原微生物控制感染性疾病。青霉素治療腦膜炎，目的在于消滅腦膜炎雙球菌。2）對癥治療：用藥目的在于改善疾病癥狀，也稱治標(biāo)。3）補(bǔ)充治療：用藥目的在于補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（2）不良反應(yīng)：不符合用藥目的，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。藥源性疾?。菏怯捎谒幬锼鸬?、較嚴(yán)重、較難恢復(fù)的不良反應(yīng)。如慶大霉素引起的神經(jīng)性耳聾。包括：副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、撤藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、光敏反應(yīng)等。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容1）副反應(yīng)：藥物在常用量（治療量）下發(fā)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。隨著用藥目的的不同，副作用與防治作用在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化。特點：是藥物固有的作用。可以預(yù)料，難以避免。產(chǎn)生原因：藥物的選擇性低，作用范圍廣。2）毒性反應(yīng)：用藥時間過長、用藥劑量過大而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突變?nèi)路磻?yīng)屬于慢性毒性反應(yīng)范疇。特點：反應(yīng)比副作用大，對人體健康危害大，可預(yù)料和避免的。產(chǎn)生原因：用藥劑量過大或用藥時間過長。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容3）后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。如巴比妥類。4）繼發(fā)反應(yīng)：由于藥物的治療作用所引起的不良反應(yīng)，又稱治療矛盾，如四環(huán)素引起的菌群交替癥。5）撤藥反應(yīng)：由于長期用藥突然停藥后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇，又稱停藥癥狀，如普萘洛爾突然停藥引起反跳現(xiàn)象。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容6）變態(tài)反應(yīng)（過敏反應(yīng)）：指少數(shù)有過敏體質(zhì)的病人對某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)，無法預(yù)知，與藥使用劑量及療程無關(guān)。用藥理拮抗劑解救無效。產(chǎn)生原因：藥物本身或其代謝物、藥劑中雜質(zhì)或自然界中類似物，作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生抗體，當(dāng)再次用藥時，形成抗原抗體復(fù)合物，導(dǎo)致機(jī)體組織損傷、功能紊亂的反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容7）特異質(zhì)反應(yīng)：指少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物特別敏感，產(chǎn)生作用性質(zhì)可能與常人不同的損害性反應(yīng)，反應(yīng)程度與劑量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏。8）光敏反應(yīng)：應(yīng)用某些藥物后，在光照下發(fā)生的皮膚超敏反應(yīng)稱為光敏反應(yīng)，這類藥物稱為光敏性藥物。光敏反應(yīng)包括光毒性和光過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為假卟啉癥、急性皮膚紅斑狼瘡。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（二）藥物的量效關(guān)系系1.藥物的劑量與效應(yīng)藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正比關(guān)系（1）無效量：不出現(xiàn)效應(yīng)的劑量。（2）最小有效量（閾劑量）：剛引起效應(yīng)的劑量。（3）治療量(常用量)：比閾劑量大，比極量小的劑量。（4）極量：國家藥典規(guī)定對某些藥物允許使用的最高劑量。（5）最小中毒量：剛引起中毒的劑量。（6）致死量：導(dǎo)致死亡的劑量。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容1.藥物的劑量與效應(yīng)第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.量效曲線在一定劑量范圍內(nèi)，藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化（1）量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)弱連續(xù)增減的量變。用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。（2）質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)只能用全或無，陰性或陽性表示。必需用多個動物或多個實驗標(biāo)本以陽性率表示。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容3.量效關(guān)系的藥效學(xué)參數(shù)（1）斜率：斜率大的藥物其藥量的微小變化即可引起效應(yīng)的明顯改變。（2）半數(shù)有效量（ED50）：指能引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）時的藥量，是反映藥物治療效應(yīng)的重要參數(shù)。（3）半數(shù)致死量（LD50）：指能引起50%試驗動物死亡的劑量，是反映藥物毒性大小的重要參數(shù)。（4）治療指數(shù)：指藥物的LD50/ED50比值，是評價藥物安全性的重要指標(biāo)，治療指數(shù)大的藥物相對比較安全。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（三）藥物的作用機(jī)制系1.藥物作用機(jī)制分類（1）改變理化性質(zhì)（2）影響酶的活性（3）參與和干擾細(xì)胞代謝（4）影響細(xì)胞膜離子通道（5）影響免疫功能（6）影響神經(jīng)遞質(zhì)或激素（7）作用于受體第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.藥物作用的受體理論（1）受體：能與配體特異性結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的大分子物質(zhì)（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。（2）受體的特性1）特異性2）敏感性3）飽和性4）可逆性5）多樣性第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（3）作用于受體的藥物分類1）激動劑（興奮藥）：既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物。2）拮抗劑（阻滯藥）：有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性藥物。拮抗劑可分為競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑。3）部分激動藥：既有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性弱的藥物。具有激動藥和拮抗藥雙重特性。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（4）受體調(diào)節(jié)1）受體增敏(受體的上調(diào))：指長期使用拮抗藥，組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性升高的現(xiàn)象。如長期使用β-受體拮抗藥普萘洛爾，誘發(fā)高血壓。2）受體脫敏（受體的下調(diào)）：指長期使用激動藥，組織或細(xì)胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。如哮喘病人用腎上腺素，產(chǎn)生耐受性。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)藥物順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比。（1）簡單擴(kuò)散（2）濾過（3）易化擴(kuò)散第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)藥物逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，需要載體參與，消耗能量，有競爭性抑制現(xiàn)象及飽和現(xiàn)象主動轉(zhuǎn)運(yùn)方式影響藥物的排泄較大，與藥物的吸收關(guān)系不大。如：青霉素從腎小管的主動排泄屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型；與丙磺舒合用時，可發(fā)生競爭性抑制。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（二）藥物的體內(nèi)過程1.吸收

藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。（1）消化道給藥1）口服給藥：是最常見的給藥途徑。2）直腸、結(jié)腸給藥：吸收不如口服。防止藥物對上消化道的刺激性。3）舌下給藥：適合經(jīng)胃腸道吸收時易被破壞或有明顯首過消除的藥物。如硝酸甘油。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（2）注射給藥：靜脈注射無吸收過程，起效快。適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素）；肝中首過消除明顯藥物（硝酸甘油）。（3）呼吸道給藥：肺泡表面積大，血流豐富，吸收迅速。適用于氣體、揮發(fā)性藥物和氣霧劑。（4）經(jīng)皮給藥：僅脂溶性藥物可以緩慢透過皮膚吸收。藥物加入促皮吸收劑如氮酮等制成貼皮劑或軟膏，經(jīng)皮給藥后都可達(dá)到局部或全身療效。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.分布

藥物從血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官的過程。（1）藥物與血漿蛋白結(jié)合：暫時失活和暫時貯存血液中，可逆性，飽和性，差異性及競爭性。（2）體液的pH值：弱酸性和弱堿性藥物的分布受體液的pH值影響。（3）器官血流量和藥物與組織的親和力（4）體內(nèi)屏障1）血腦屏障：血液-腦細(xì)胞、血液-腦脊液和腦脊液-腦細(xì)胞三種屏障2）胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。3）血眼屏障：血-視網(wǎng)膜、血-房水、血-玻璃體屏障的總稱。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容3.生物轉(zhuǎn)化（代謝）藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)或藥理活性的改變。（1）代謝方式：第一步：藥物氧化、還原、水解代謝產(chǎn)物（葡萄糖醛酸）結(jié)合第二步：藥物或代謝物

結(jié)合產(chǎn)物（活性消失或降低、水溶性增加易于排出）第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（2）藥物代謝酶系1）微粒體酶系：又稱為肝藥酶。如細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)。2）非微粒體酶系：如單胺氧化酶、醛和醇脫氫酶、膽堿酯酶等。（3）酶的誘導(dǎo)和抑制1）肝藥酶誘導(dǎo)藥：能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物，如苯妥英鈉、利福平等。2）肝藥酶抑制藥：能夠減弱藥酶活性的藥物，如氯霉素、異煙肼等。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容4.排泄藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，藥物主要經(jīng)腎排泄。（1）腎排泄：腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收的三個過程。（2）膽汁排泄：藥物經(jīng)肝分泌入膽汁，由膽汁流入小腸，隨著糞便排出；但有的藥物由膽汁排入腸腔后，又被小腸上皮細(xì)胞吸收，經(jīng)肝臟重新進(jìn)入全身循環(huán)，稱為肝腸循環(huán)。（3）乳汁排泄和其他排泄：乳汁偏酸性，且富含脂質(zhì)，故脂溶性大或弱堿性藥物易通過乳汁排泄，故哺乳期的婦女應(yīng)予以注意（嗎啡、阿托品）。

。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（三）藥代動力學(xué)的基本概念1.血藥濃度變化的時間過程以時間作橫坐標(biāo)，血藥濃度作縱坐標(biāo)，繪制出一條反映血藥濃度隨時間動態(tài)變化的曲線。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容2.藥物消除動力學(xué)（1）恒比消除：指單位時間內(nèi)體內(nèi)藥量以恒定比例消除，又稱一級動力學(xué)消除。（2）恒量消除：指單位時間內(nèi)體內(nèi)藥量以恒定數(shù)量消除，又稱零級動力學(xué)消除。（3）非線性消除：恒量和恒比混合型消除動力學(xué)。如苯妥英鈉、阿司匹林等。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容3.常用藥動學(xué)參數(shù)及意義（1）半衰期（t1/2）：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。意義：1）確定給藥間隔時間、給藥量等；2）預(yù)測藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間；3）對恒比消除的藥物，間隔1個半衰期給藥，首劑量加倍，以后用維持量；4）預(yù)測藥物在體內(nèi)消除的時間，經(jīng)5個半衰期在體內(nèi)消除率達(dá)到97%；5）可作為藥物分類的參考。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（2）穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css）：按恒量，恒定時間連續(xù)多次給藥或恒速靜脈滴注，大約經(jīng)4-5個半衰期，體內(nèi)消除的藥量和進(jìn)入體內(nèi)的藥量相等，體內(nèi)藥物總量達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。（3）藥時曲線的意義：1）Css的高低與給藥總量成正比；2）Css的波動幅度與給藥間隔成正比；3）達(dá)到Css的時間與半衰期成正比，第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（4）表觀分布容積（Vd）：藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡后，按血藥濃度（C）推測體內(nèi)藥物總量（A）在理論上應(yīng)占有的液體容積。即Vd=A（mg）/C（mg/L）意義：要估計藥物在體內(nèi)分布的情況，Vd大，分布廣，血藥濃度低；反之，血藥濃度高。第二節(jié)

藥理學(xué)的研究內(nèi)容（5）生物利用度（F）：指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度，是評價制劑吸收程度的重要指標(biāo)。通常用吸收百分率表示。即F=A/D×100%A為吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量，D為服藥劑量1）絕對生物利用度F=口服等量藥物后AUC/靜脈等量藥物后AUC×100%2）