2025年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一 藥劑模塊

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第二部分——藥劑模塊第1頁(yè)核心考點(diǎn)班授課思路

1.考點(diǎn)分析

2.重點(diǎn)解讀

——考綱相關(guān)完整內(nèi)容請(qǐng)繼續(xù)學(xué)習(xí)其他班次內(nèi)容

基礎(chǔ)學(xué)習(xí)

沖刺精講

獨(dú)立直播課

核心考點(diǎn)強(qiáng)化訓(xùn)練

藥劑模塊：八大專題

執(zhí)業(yè)藥師《藥一》核心考點(diǎn)班

藥劑模塊八大專題

一、制劑總論

二、口服固體制劑

三、口服固體制劑輔料專題

四、液體制劑

五、注射劑

六、皮膚、黏膜給藥制劑

七、生物藥劑學(xué)

八、藥動(dòng)學(xué)藥一2020年考情分析模塊章節(jié)2020年分值藥物化學(xué)（37分）第2章：藥物的結(jié)構(gòu)與作用14第3章：常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用23藥劑學(xué)（51分）第1章：藥物劑型與制劑3第4章：口服制劑與臨床應(yīng)用12第5章：注射劑與臨床應(yīng)用7第6章：皮膚和黏膜給藥……12第7章：生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)17（9、8）藥分（12分）第1章：藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、質(zhì)量保證12藥效（20分）第8章：藥物對(duì)機(jī)體的作用20合計(jì)120藥劑學(xué)習(xí)思路

①50分左右，藥一拿分主力；

②基本劑型不丟分，輔料爭(zhēng)取不丟分；

③生物藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)考核比重加大；

④題目信息含量大，對(duì)理解能力要求提高，綜合性增加，專業(yè)性提升；

⑤是科學(xué)，不是醫(yī)學(xué)，理解比口訣重要；

⑥是理論，不是實(shí)戰(zhàn)，會(huì)做題比會(huì)制藥重要。

一、制劑總論

核心考點(diǎn)1——?jiǎng)┬偷姆诸惙诸惙椒▌┬桶葱螒B(tài)液體、固體、半固體、氣體按制法浸出制劑、無(wú)菌制劑（注射、滴眼）按分散系統(tǒng)液體分散：真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸液、

氣體分散

固體分散

微粒類（微球、微囊、脂質(zhì)體、納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體）——靶向劑型按作用時(shí)間普通、速釋、緩釋、控釋分類方法劑型按給藥途徑經(jīng)胃腸道：口服（胃腸道破壞＋肝臟代謝首過(guò)）非經(jīng)胃腸道——

注射：靜脈、肌內(nèi)、皮下、皮內(nèi)

皮膚：溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑

口腔：漱口劑、含片、舌下片、膜劑

鼻腔：滴鼻、噴霧、粉霧

肺部：氣霧、吸入、粉霧

眼部：滴眼、眼膏、眼用凝膠、植入劑

直腸、陰道和尿道給藥：灌腸劑、栓劑考點(diǎn)2——藥物劑型的重要性

1.改變藥物作用性質(zhì)

硫酸鎂口服瀉下，外用消炎、靜滴鎮(zhèn)靜

2.改變藥物作用速度

注射、吸入急救，丸劑、緩控釋長(zhǎng)效

3.降低或消除不良反應(yīng)

緩控釋制劑保持血藥濃度平穩(wěn)

4.產(chǎn)生靶向作用：脂質(zhì)體、微球、微囊濃集于肝、脾

5.提高藥物的穩(wěn)定性：固＞液

6.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放QIAN劑型作用總結(jié)

變性人開變速車

為了穩(wěn)定降了檔

爸爸看見(jiàn)笑哈哈

考點(diǎn)3——影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素外界因素處方因素實(shí)例考點(diǎn)1.溫度1.pH（專屬酸堿催化水解）確定pHm（最穩(wěn)定的PH）2.光線2.廣義酸堿催化緩沖劑濃度大，催化速度快3.空氣（氧）3.溶劑苯巴比妥鈉注射使用丙二醇，穩(wěn)定性↑4.金屬離子4.離子強(qiáng)度電解質(zhì)/鹽/緩沖劑，相同電荷增加降解5.濕度和水分5.表面活性劑膠束屏障一般提高穩(wěn)定性（吐溫80使VD下降）6.包裝材料6.基質(zhì)/賦形劑乙酰水楊酸與硬脂酸鎂反應(yīng)：滑石粉/硬脂酸QIAN降解因素口訣：酸堿梨吃三劑，溫室光氧金寶財(cái)光線激發(fā)氧化：腎上腺素、嗎啡、苯酚、可待因

光化分解——對(duì)光敏感

硝普鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B2、氫化可的松、潑尼松、葉酸、維生素A、維生素B1、輔酶Q10、硝苯地平等。

其中硝普鈉對(duì)光極不穩(wěn)定，臨床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普鈉溶液靜脈滴注，在陽(yáng)光下照射10分鐘就分解13.5%，顏色也開始變化，同時(shí)pH下降。室內(nèi)光線條件下，本品半衰期為4小時(shí)。

QIANAB維生潑葉酸，輔酶異氯硝2次

——制備遮光、包材遮光、貯存遮光

考點(diǎn)4——藥物制劑穩(wěn)定化方法

1.控制溫度：抗生素、生物制品－無(wú)菌操作、冷凍干燥

2.調(diào)節(jié)pH

3.改變?nèi)軇?/p>

4.控制水分及濕度：干法制粒、流化噴霧制粒

5.遮光

6.驅(qū)逐氧氣：煮沸、通CO2/N2，真空包裝

7.加入抗氧劑

8.其他方法

考點(diǎn)5——常用抗氧化劑

①水溶性抗氧劑

適用于弱堿性藥液：亞硫酸鈉/硫代硫酸鈉

適用于弱酸性藥液：焦亞硫酸鈉/亞硫酸氫鈉

硫脲、Vc、半胱氨酸

②油溶性抗氧劑

叔丁基對(duì)羥基茴香醚（BHA）

2,6-二叔丁基對(duì)甲酚（BHT）

VE

③金屬離子絡(luò)合劑：EDTA－2Na、酒石酸、枸櫞酸A：屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是

A.維生素C片

B.西地碘含片

C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

D.布洛芬混懸滴劑

E.氯雷他定糖漿

『正確答案』B

『答案解析』非經(jīng)胃腸道給藥的制劑盡可能減少了首過(guò)效應(yīng)，為含片，所以應(yīng)選西地碘含片。X：提高藥物穩(wěn)定性的方法有

A.對(duì)水溶液不穩(wěn)定的藥物，制成固體制劑

B.為防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、光線影響，制成微囊包合物

C.對(duì)遇濕不穩(wěn)定的藥物，制成包衣制劑

D.對(duì)不穩(wěn)定的有效成分，制成前體藥物

E.對(duì)生物制品，制成凍干粉制劑

『正確答案』ABCDE

『答案解析』A、B、C、D、E項(xiàng)都屬于提高藥物穩(wěn)定性的方法。2020-1.既可以通過(guò)口腔給藥，又可以通過(guò)鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是

A.口服液

B.吸入制劑

C.貼劑

D.噴霧劑

E.粉霧劑

『正確答案』D

『答案解析』既可以通過(guò)口腔給藥，又可以通過(guò)鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是噴霧劑。2020-2.關(guān)于藥物制成劑型意義的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.可改變藥物的作用性質(zhì)

B.可調(diào)節(jié)藥物的作用速度

C.可調(diào)節(jié)藥物的作用靶標(biāo)

D.可降低藥物的不良反應(yīng)

E.可提高藥物的穩(wěn)定性

『正確答案』C

『答案解析』藥物制成劑型意義：1.改變藥物作用性質(zhì)：硫酸鎂口服瀉下，外用消炎、靜滴鎮(zhèn)靜2.改變藥物作用速度：注射、吸入急救，丸劑、緩控釋長(zhǎng)效3.降低或消除不良反應(yīng)：緩控釋制劑保持血藥濃度平穩(wěn)；4.產(chǎn)生靶向作用：脂質(zhì)體、微球、微囊濃集于肝、脾；5.提高藥物的穩(wěn)定性：固＞液；6.影響療效：制備工藝不同，影響藥物釋放。2020-3.藥物的光敏性是指藥物被光降解的敏感程度。下列藥物中光敏性最強(qiáng)的是

A.氯丙嗪

B.硝普鈉

C.維生素B2

D.葉酸

E.氫化可的松

『正確答案』B

『答案解析』硝普鈉對(duì)光極為敏感。2020-60.在耳用制劑中，可作為抗氧劑的是

A.硫柳汞

B.亞硫酸氫鈉

C.甘油

D.聚乙烯醇

E.溶菌酶

『正確答案』B

『答案解析』亞硫酸氫鈉可作為抗氧劑。2020[94～95]

A.苯妥英鈉注射液

B.維生素C注射液

C.硫酸阿托品注射液

D.羅拉匹坦靜脈注射乳劑

E.氟比洛芬酯注射乳劑

94.處方中含有丙二醇的注射劑是

95.處方中含有抗氧劑的注射劑是

『正確答案』A、B

『答案解析』處方中含有丙二醇的注射劑是苯妥英鈉注射液；處方中含有抗氧劑的注射劑是維生素C注射液。二、口服固體制劑

學(xué)習(xí)要點(diǎn)：

1.固體制劑的特點(diǎn)

2.散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

核心考點(diǎn)1——口服制劑的特點(diǎn)

經(jīng)口服用后，在胃腸道內(nèi)吸收而作用于全身或保留在消化道內(nèi)起局部作用的藥物劑型。

優(yōu)勢(shì)：服用方便，依從性好，容易攝取和攜帶，安全性高，適合多種藥物，臨床中使用廣泛。

缺點(diǎn)：要經(jīng)過(guò)胃腸道的吸收，藥物起效較慢，所以一般不宜用于急救時(shí)給藥，也不適用于昏迷、嘔吐等不能口服的病人；且藥物易受胃腸內(nèi)容物的影響，因此易被消化液破壞或在消化道中難以吸收的藥物也不宜制成口服制劑。

核心考點(diǎn)2——散劑的分類

核心考點(diǎn)3——散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目

①粒度：口服：細(xì)粉——通過(guò)六號(hào)篩（100目，150μm），95%

②外觀均勻度

③干燥失重：2.0%

④水分：9.0%（中藥）

⑤其他：裝量、裝量差異、微生物限度

核心考點(diǎn)4——顆粒劑的特點(diǎn)

①分散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性↓

②服用方便，著色、矯味提高順應(yīng)性

③可包衣——防潮、緩釋、腸溶

④制成顆粒后，避免復(fù)方散劑各組分粒度或密度差異大而離析（劑量不準(zhǔn)）

VS散劑缺點(diǎn)

由于散劑的分散度較大，往往對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大，故對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑

核心考點(diǎn)5——顆粒劑的分類

核心考點(diǎn)6——顆粒劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目

①粒度：不能通過(guò)一號(hào)篩（2000μm）＋能通過(guò)五號(hào)篩（180μm）不超過(guò)15%

②干燥失重：2.0%（化藥、生物制品）

③水分：8.0%（中藥）

④溶化性：5min

可溶性顆粒劑應(yīng)全部溶化或輕微渾濁，泡騰顆粒劑5分鐘內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中，均不得有異物；

混懸顆粒以及已規(guī)定檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進(jìn)行溶化性檢查；

⑤其他：外觀、微生物限度A：對(duì)散劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是

A.易分散、奏效快，尤其適用于刺激性易吸濕藥物

B.便于小兒服用

C.制備簡(jiǎn)單、劑量易控制

D.外用覆蓋面大

E.貯存、運(yùn)輸、攜帶方便

『正確答案』A

『答案解析』對(duì)光、濕、熱不穩(wěn)定的藥物，不宜制成散劑。A：關(guān)于散劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.粒徑小、比表面積大

B.易分散、起效快

C.尤其適宜對(duì)濕敏感藥物

D.包裝、貯存、運(yùn)輸、攜帶較方便

E.便于嬰幼兒、老人服用

『正確答案』C

『答案解析』對(duì)光、濕、熱不穩(wěn)定的藥物，不宜制成散劑。A：以下對(duì)顆粒劑表述正確的是

A.相對(duì)散劑，吸濕性和附著性較大

B.可溶、混懸、泡騰顆粒需進(jìn)行溶化性檢查

C.顆粒劑的含水量不得超過(guò)3.0%

D.泡騰型顆粒可溫水沖服，但不能直接吞服

E.可溶型顆?？蓽厮疀_服或直接吞服

『正確答案』D

『答案解析』相對(duì)散劑，顆粒劑吸濕性??；可溶、泡騰顆粒需進(jìn)行溶化性檢查，混懸型不用；顆粒劑的含水量不得超過(guò)2.0%；泡騰型顆粒可溫水沖服，但不能直接吞服；可溶型顆粒不建議直接吞服。A.可溶型顆粒

B.混懸顆粒

C.泡騰顆粒

D.腸溶顆粒

E.控釋顆粒

1.以碳酸氫鈉和有機(jī)酸為主要輔料制備的顆粒劑是

2.能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是

『正確答案』C、E

『答案解析』以碳酸氫鈉和有機(jī)酸為主要輔料制備的顆粒劑是泡騰顆粒；能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是控釋顆粒。2020[96～98]

A.維生素C泡騰顆粒

B.蛇膽川貝散

C.板藍(lán)根顆粒

D.元胡止痛滴劑

E.利福昔明干混懸顆粒

96.制劑處方中含有果膠輔料的藥品是

97.制劑處方中不含輔料的藥品是

98.制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是

『正確答案』E、B、A

『答案解析』果膠輔料具有黏性，加入后會(huì)增加藥物的密度，作為助懸劑，因此，制劑處方中含有果膠輔料的藥品是利福昔明干混懸顆粒；制劑處方中不含輔料的藥品是蛇膽川貝散；碳酸氫鈉可以作為泡騰崩解劑中的堿性部分，酸性部分往往是有機(jī)酸，因此，制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是維生素C泡騰顆粒。核心考點(diǎn)7——片劑的特點(diǎn)

藥物＋輔料→混合→壓制→圓形、異形片

優(yōu)點(diǎn)：

①以片數(shù)為劑量單位，劑量準(zhǔn)確、服用方便。

②受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。

③生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低。

④種類較多，可滿足不同臨床醫(yī)療需要，應(yīng)用廣泛：速效（分散片）、長(zhǎng)效（緩釋片）。

⑤運(yùn)輸、使用、攜帶方便。

片劑缺點(diǎn)：

①幼兒、老年患者及昏迷患者等不易吞服。

②制備工序較其他固體制劑多，技術(shù)難度更高。

③某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會(huì)下降。

核心考點(diǎn)8——口服片劑的分類

總結(jié)：有關(guān)片劑分類的常見(jiàn)考點(diǎn)

①咀嚼片：甘露醇、山梨醇、蔗糖

②分散片：難溶性藥物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服

③可溶片：臨用前溶解于水，口服、外用、含漱

④口崩片：口腔中可快速崩解或溶解

實(shí)例：

伊曲康唑片、甲氧氯普胺口腔崩解片、阿奇霉素分散片、維生素C泡騰片、鹽酸西替利嗪咀嚼片、茶堿微孔膜緩釋小片、吲哚美辛腸溶片

核心考點(diǎn)9——片劑的質(zhì)量要求

①硬度（反映物料結(jié)合力和可壓片性）：＞50N

②脆碎度（抗磨損和振動(dòng)能力）：＜1%

③片重差異

④外觀性狀：色澤均勻、外觀光潔

⑤崩解時(shí)限

⑥溶出度或釋放度（緩控釋片劑）

⑦含量均勻度：小劑量或作用劇烈藥物

貯存：密封、陰涼、干燥、通風(fēng)平均片重（g）片重差異（%）＜0.30±7.5≥0.30±5.0

核心考點(diǎn)10——片劑崩解時(shí)限

分散、可溶：3

舌下、泡騰：5

普通：15

薄膜衣：30，腸溶：60

QIAN片劑崩解時(shí)限總結(jié)

分手吃泡面，35分鐘就搞定

素顏一刻鐘，穿衣半小時(shí)

入腸一小時(shí)，溶散成碎粒

核心考點(diǎn)11——膠囊劑的質(zhì)量要求

①外觀

②水分：9.0%（中藥）

③裝量差異

檢查含量均勻度者不檢查平均裝量或標(biāo)示裝量（g）裝量差異限度（%）＜0.30±10%≥0.30±7.5%（中藥±10%）④崩解時(shí)限

核心考點(diǎn)13——固體制劑質(zhì)量檢查小結(jié)質(zhì)量檢查項(xiàng)目散劑顆粒劑片劑膠囊劑外觀√√√√粒度√√干燥失重（水分）√√√溶化性√硬度、脆碎度√崩解時(shí)限√√無(wú)菌√關(guān)片劑的正確表述是

A.咀嚼片含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑

B.可溶片遇水迅速崩解并均勻分散，然后口服

C.薄膜衣片以丙烯酸樹脂或蔗糖為主要包衣材料

D.口含片是專用于舌下的片劑

E.緩釋片是指能夠延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的片劑

『正確答案』E

『答案解析』碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑用于泡騰片；可溶片不一定用于口服；以丙烯酸樹脂為主要包衣材料的是糖衣片；舌下片是專用于舌下的片劑；緩釋片是指能夠延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的片劑。故E項(xiàng)是正確的。2020-11根據(jù)片劑中各亞劑型設(shè)計(jì)特點(diǎn)，起效速度最快的劑型是

A.普通片

B.控釋片

C.多層片

D.分散片

E.腸溶片

『正確答案』D

『答案解析』根據(jù)片劑中各亞劑型設(shè)計(jì)特點(diǎn)，起效速度最快的劑型是分散片——3min。A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

1.普通片劑的崩解時(shí)限是

2.泡騰片的崩解時(shí)限是

3.薄膜包衣片的崩解時(shí)限是

4.軟膠囊的崩解時(shí)限是

『正確答案』C、B、D、E

『答案解析』普通片劑的崩解時(shí)限是15min；泡騰片的崩解時(shí)限是5min；薄膜包衣片的崩解時(shí)限是30min；軟膠囊的崩解時(shí)限是60min。三、口服固體制劑輔料專題

核心考點(diǎn)1——口服固體制劑的常用輔料（賦形劑）

稀釋劑（填充劑）——主藥＜50mg，助成型

潤(rùn)濕劑、黏合劑——使物料結(jié)合，方便制粒

崩解劑——消除結(jié)合力，促使片劑迅速碎裂

潤(rùn)滑劑——潤(rùn)滑

釋放速度調(diào)節(jié)劑

其他：著色劑、芳香劑、矯味劑①釋劑（填充劑）

②潤(rùn)濕劑與黏合劑——結(jié)合

潤(rùn)濕劑→黏性物料

>>蒸餾水（首選）、乙醇

>>黏合劑→無(wú)黏性或不足

③崩解劑

干淀粉：適于水不溶性或微溶性藥物

羧甲淀粉鈉（CMS-Na）

低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC-Na）

交聯(lián)聚維酮（PVPP）

泡騰崩解劑：碳酸氫鈉+枸櫞酸

不加崩解劑——緩釋片、控釋片、咀嚼片

崩解破壞干淀粉

取代泡騰交聯(lián)聚

④潤(rùn)滑劑——壓片前加入

>>助流劑：降低顆粒/粉粒間摩擦力

>>抗黏劑：防止物料黏沖

>>潤(rùn)滑劑：降低顆粒/藥片與沖、模的摩擦

潤(rùn)滑得擦鎂粉油，皮衣大哥月月美QIAN：四大輔料總結(jié)

填充吃飽靠淀粉，糖精乳鈣也得補(bǔ)

水醇潤(rùn)濕漿黏合，聚膠纖維少不了

崩解破壞干淀粉，取代泡騰交聯(lián)聚

潤(rùn)滑得擦鎂粉油，皮衣大哥月月美

核心考點(diǎn)2——薄膜包衣材料組成代表材料高分子包衣材料胃溶（普通）、腸溶、水不溶（緩釋）增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇

非水溶（如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨ァ⑧彵蕉姿狨サ龋┽尫潘俣日{(diào)節(jié)劑（致孔劑）蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、PEG遮光劑二氧化鈦溶劑乙醇、丙酮其他著色劑組成代表材料胃溶型HPMC、HPC、PVP

丙烯酸樹脂Ⅳ號(hào)

聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）腸溶型蟲膠

丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

醋酸纖維素酞酸酯（CAP）

羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）水不溶型EC、醋酸纖維素

核心考點(diǎn)3——釋放調(diào)節(jié)劑類型特點(diǎn)骨架型親水：CMC－Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障

不溶：聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、EC、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡膠

生物溶蝕：動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯包衣膜型（膜控型）不溶：EC

腸溶：

丙烯酸樹脂L和S型

醋酸纖維素酞酸酯（CAP）

醋酸羥丙甲基纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）

羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）

核心考點(diǎn)4——實(shí)例

六一散

【處方】滑石粉600克、甘草100克。

板藍(lán)根顆粒劑

稀釋劑：糊精、蔗糖（兼矯味劑）伊曲康唑片

【處方】

伊曲康唑50g淀粉50g糊精50g

淀粉漿適量羧甲基淀粉鈉7.5g

硬脂酸鎂0.8g滑石粉0.8g制成1000片

主藥？伊曲康唑

填充劑？淀粉、糊精

黏合劑？淀粉漿

崩解劑？羧甲基淀粉鈉

潤(rùn)滑劑？硬脂酸鎂、滑石粉

維生素C泡騰片

【處方】維生素C100g葡萄糖酸鈣1000g

碳酸氫鈉1000g檸檬酸1333.3g

蘋果酸111.1g富馬酸31.1g

碳酸鈣333.3g無(wú)水乙醇適量

甜橙香精適量制成1000片

崩解劑？碳酸氫鈉+檸檬酸+蘋果酸+富馬酸

鹽酸西替利嗪咀嚼片

【處方】

鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g

微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g

蘋果酸適量阿司帕坦適量8%聚維酮乙醇溶液100ml

制成1000片崩解劑？咀嚼片不需要加崩解劑

填充劑？甘露醇、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素

黏合劑？聚維酮乙醇溶液

潤(rùn)滑劑？硬脂酸鎂

矯味劑？蘋果酸、阿司帕坦（甜味劑）

克拉霉素膠囊

【處方】

克拉霉素250g淀粉32g

低取代羥丙基纖維素（L-HPC）6g微粉硅膠4.5g

硬脂酸鎂1.5g淀粉漿（10%）適量制成1000粒

填充劑？淀粉

黏合劑？淀粉漿

崩解劑？低取代羥丙基纖維素（L-HPC）

潤(rùn)滑劑？微粉硅膠、硬脂酸鎂

硝苯地平膠丸（軟膠囊）

【處方】

內(nèi)容物：硝苯地平5g聚乙二醇400220g

囊材：明膠100份、甘油55份、水120份混合制成1000丸

壓制法！避光生產(chǎn)！

分散介質(zhì)？聚乙二醇

增塑劑？甘油

保濕劑？甘油

奧美拉唑腸溶膠囊：

隔離包衣液HPMC、腸溶包衣液EudragitL30D-55

氧氟沙星緩釋膠囊：

緩釋包衣液EudragitNE30D+EudragitL30D-55，PG6000增塑劑、十二烷基硫酸鈉穩(wěn)定劑

A.MS

B.CMS-Na

C.EC

D.CMC-Na

E.CaSO4

1.可作為片劑填充劑的

2.可作為片劑崩解劑的是

3.可作為片劑潤(rùn)滑劑的是

『正確答案』E、B、A

『答案解析』

填充吃飽靠淀粉，糖精乳鈣也得補(bǔ)

水醇潤(rùn)濕漿黏合，聚膠纖維少不了

崩解破壞干淀粉，取代泡騰交聯(lián)聚

潤(rùn)滑得擦鎂粉油，皮衣大哥月月美2020-35：以下片劑輔料中，主要起崩解作用的是

A.羥丙甲纖維素（HPMC）

B.淀粉

C.羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）

D.糊精

E.羧甲纖維素鈉（CMC-Na）

『正確答案』C

『答案解析』崩解破壞干淀粉，取代泡騰交聯(lián)聚。2020-89.常用于包衣的水不溶性材料是

A.聚乙烯醇（PVA）

B.聚乙二醇（PEG）

C.交聯(lián)聚維酮（PVPP）

D.聚乳酸-羥乙酸（PLGA）

E.乙基纖維素（EC）

『正確答案』E

『答案解析』常用于包衣的水不溶性材料有乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素。四、液體制劑

核心考點(diǎn)1——液體制劑的溶劑極性大小溶劑極性水、甘油、二甲基亞砜半極性乙醇、丙二醇、PEG300～600非極性脂肪油、液狀石蠟（口服、搽劑）、乙酸乙酯、油酸乙酯

（DMSO）

核心考點(diǎn)2——液體制劑常用的附加劑潛溶劑混合溶劑→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG助溶劑第三種物質(zhì)→KI（助溶劑）＋I(xiàn)2→KI3增溶劑表面活性劑→聚山梨酯（吐溫）HLB15-18

重要的防腐劑防腐劑考點(diǎn)苯甲酸/苯甲酸鈉pH4介質(zhì)中作用最好山梨酸/山梨酸鉀pH4介質(zhì)中作用最好，適合含聚山梨酯液體對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金）內(nèi)服，有甲、乙、丙、丁四種酯，含聚山梨酯不宜選用苯扎溴銨（補(bǔ)充）外用其他乙醇、甘油、甲酸、苯甲醇、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油總結(jié)：液體制劑常用的附加劑附加劑考點(diǎn)潛溶劑混合溶劑→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG助溶劑第三種物質(zhì)→KI（助溶劑）＋I(xiàn)2→KI3增溶劑表面活性劑→聚山梨酯（吐溫）HLB15-18防腐劑苯、山、酯、醇、油矯味劑甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑著色劑色素其他抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑A：關(guān)于液體藥劑特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.分散度大，吸收快

B.給藥途徑廣，可內(nèi)服也可外用

C.易引起藥物的化學(xué)降解

D.攜帶、運(yùn)輸方便

E.易霉變、常需加入防腐劑

『正確答案』D

『答案解析』液體制劑的攜帶、運(yùn)輸相對(duì)于固體制劑來(lái)說(shuō)不太方便。A.潛溶劑

B.甘油

C.加入助溶劑

D.表面活性劑

E.阿司帕坦

下述有關(guān)液體藥劑對(duì)應(yīng)的附加劑是

1.適用于糖尿病、肥胖癥患者的甜味劑

2.制備5%碘溶液

3.苯巴比妥溶于90%乙醇

4.揮發(fā)油類藥物增溶

5.防腐劑

『正確答案』E、C、A、D、B

『答案解析』阿司帕坦是甜味劑，適用于糖尿病、肥胖癥患者；制備5%碘溶液可加入KI作助溶劑；90%乙醇屬于潛溶劑；揮發(fā)油類藥物可加入表面活性劑增溶；甘油可作防腐劑。2020[60-61]

A.硫柳汞

B.亞硫酸氫鈉

C.甘油

D.聚乙烯醇

E.溶菌酶

60.在耳用制劑中，可作為溶劑的是

61.在耳用制劑中，可作為抗氧劑的是

『正確答案』C、B

『答案解析』可以作為溶劑的是甘油，亞硫酸氫鈉是抗氧劑，硫柳汞作防腐劑，聚乙烯醇作為膜材，溶菌酶可溶解分泌物。

核心考點(diǎn)3——表面活性劑

分類

特點(diǎn)

毒性

應(yīng)用

什么是表面活性？

降低液體表面張力的性質(zhì)

表面活性劑：

具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)

（1）表面活性劑的結(jié)構(gòu)

兩親結(jié)構(gòu)：極性親水基團(tuán)＋非極性親油基團(tuán)

（2）表面活性劑的種類

①陰離子：高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物

②陽(yáng)離子：苯扎溴銨、苯扎氯銨-外用殺菌防腐

③兩性離子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型

④非離子：聚山梨酯（吐溫）

（3）表面活性劑的毒性

①毒性

陽(yáng)＞陰＞非

靜脈＞口服＞外用

②溶血性（非離子相對(duì)輕微）

聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80

③刺激性

皮膚黏膜損害，非離子型最?。?）表面活性劑在液體制劑中的應(yīng)用

表面活性劑的應(yīng)用的重要考點(diǎn)

表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切關(guān)系

QIAN：表面活性劑分類應(yīng)用總結(jié)

陰－脂肪酸硫酸磺酸刺激強(qiáng)，外用更放心

陽(yáng)－新、舊潔爾滅扎你

兩－卵磷脂注射用、制備脂質(zhì)體

非－司盤、吐溫安全A：主要用作消毒劑或殺菌劑的表面活性劑是

A.十二烷基硫酸鈉

B.聚山梨酯

C.卵磷脂

D.泊洛沙姆

E.苯扎溴銨

『正確答案』E

『答案解析』苯扎氯銨——外用殺菌防腐。A.司盤

B.十二烷基苯磺酸鈉

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

E.吐溫80

1.脂肪酸酯山梨坦類

2.聚山梨酯

『正確答案』A、E

『答案解析』司盤是脂肪酸酯山梨坦類非離子型表面活性劑；吐溫80屬于聚山梨酯類非離子型表面活性劑。A.司盤

B.十二烷基苯磺酸鈉

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

E.吐溫80

1.兩性離子型表面活性劑

2.陽(yáng)離子型表面活性劑

3.陰離子型表面活性劑

『正確答案』D、C、B

『答案解析』

①陰離子：高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物

②陽(yáng)離子：苯扎溴銨、苯扎氯銨-外用殺菌防腐

③兩性離子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型

④非離子：聚山梨酯（吐溫）2020-4.藥物制劑常用的表面活性劑中，毒性最大的是

A.高級(jí)脂肪酸鹽

B.卵磷脂

C.聚山梨酯

D.季銨化合物

E.蔗糖脂肪酸酯

『正確答案』D

『答案解析』表面活性劑的毒性順序：陽(yáng)＞陰＞非。核心考點(diǎn)4——乳劑的穩(wěn)定性

①分層（乳析）

乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。

產(chǎn)生原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。

②絮凝

乳滴荷電減少，ζ電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集成團(tuán)的現(xiàn)象。

產(chǎn)生原因：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因，其次與黏度、相容積比、流變性有關(guān)系。

若絮凝狀態(tài)進(jìn)一步發(fā)生變化也可引起乳劑的合并或破裂。

③合并與破裂

合并：乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現(xiàn)部分破裂導(dǎo)致液滴合并變大的現(xiàn)象

破裂：分散相乳滴合并進(jìn)一步發(fā)展，且與連續(xù)相分離，最后成不相混溶的兩層液體（油相、水相）的現(xiàn)象。

破裂不可逆。

④轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）

由O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑，或出現(xiàn)相反的變化

產(chǎn)生原因：

⑤酸敗

受外界因素及微生物作用，油相或乳化劑發(fā)生變質(zhì)

根據(jù)需要加入抗氧劑、防腐劑

QIAN總結(jié)：乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象及主要原因！

①分層（乳析）：密度差

②絮凝：電解質(zhì)、離子型乳化劑

③轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變

④合并與破裂：乳滴大小不均一

⑤酸?。河拖唷⑷榛瘎┳冑|(zhì)

有什么？

是什么？

為什么？

怎么辦？

乳劑實(shí)例：魚肝油乳（O/W）

【處方】魚肝油500ml阿拉伯膠細(xì)粉125g

西黃蓍膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml

羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml

油相＋主藥？

乳化劑？

穩(wěn)定劑？

矯味劑？

補(bǔ)充：石灰搽劑——W/O乳劑，新生皂法

A.分層

B.轉(zhuǎn)相

C.酸敗

D.絮凝

E.合并

1.ζ電位降低可造成

2.分散相和分散介質(zhì)有密度差可造成

3.油相或乳化劑變質(zhì)可導(dǎo)致

4.乳化膜破裂可導(dǎo)致

5.乳化劑類型改變，最終可導(dǎo)致

『正確答案』D、A、C、E、B

『答案解析』絮凝：乳滴荷電減少，ζ電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集成團(tuán)的現(xiàn)象；分層（乳析）：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的；酸敗：受外界因素及微生物作用，油相或乳化劑發(fā)生變質(zhì)；合并：乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現(xiàn)部分破裂導(dǎo)致液滴合并變大的現(xiàn)象；轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：由O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑，或出現(xiàn)相反的變化。2020-119X.乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，在放置過(guò)程中可能出現(xiàn)的不穩(wěn)定現(xiàn)象有

A.分層

B.絮凝

C.轉(zhuǎn)相

D.合并

E.酸敗

『正確答案』ABCDE

『答案解析』乳劑在放置過(guò)程中可能出現(xiàn)的不穩(wěn)定現(xiàn)象有分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗、合并。五、注射劑

考點(diǎn)1——注射劑分類考點(diǎn)

考點(diǎn)2——注射劑的質(zhì)量要求

①無(wú)菌

②無(wú)熱原

③澄明:可見(jiàn)異物和不溶性微粒

④滲透壓:相同或略偏高

⑤pH

⑥穩(wěn)定性

⑦安全性高

無(wú)毒、無(wú)刺激，降壓物質(zhì)符合規(guī)定

QIAN注射劑質(zhì)量要求總結(jié)

微生物活的不行，死的也不行

異物看的見(jiàn)不行，看不見(jiàn)也不行

滲透壓低了不行，太高也不行

酸性大了不行，堿性大了也不行

無(wú)毒無(wú)刺激不降壓，安全又穩(wěn)定輸液》更加嚴(yán)格

》不得添加抑菌劑

》檢漏

考點(diǎn)3——注射劑的溶劑注射劑的溶劑考點(diǎn)飲用水非滅菌制劑飲片提取純化水普通制劑溶劑、稀釋劑

中藥注射劑飲片提取注射用水注射、滴眼：溶劑、稀釋劑、容器清洗滅菌注射用水注射用滅菌粉末溶劑、注射劑的稀釋劑注射用油大豆油、茶油、芝麻油

指標(biāo)：碘價(jià)、皂化價(jià)、酸價(jià)其他實(shí)例-氫化可的松（乙醇）、乙酰毛花苷C（乙醇）、苯妥英鈉（40%丙二醇+10%乙醇）、塞替派（PEG400）、普魯卡因（乙醇+甘油+注射用水60%）

考點(diǎn)4——注射劑的附加劑（作用、種類、常用品種）增溶劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑聚山梨酯、聚維酮、聚乙二醇-40蓖麻油、卵磷脂、PluronicF-68（泊洛沙姆188）抗氧劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉

亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉惰性氣體N2、CO2金屬離子螯合劑乙二胺四乙酸二鈉（EDTA·2Na）抑菌劑甲酚、苯酚、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯甲醇、尼泊金類緩沖劑醋酸（鈉）、枸櫞酸（鈉）、酒石酸（鈉）、乳酸、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉滲透壓調(diào)節(jié)劑NaCl、葡萄糖、甘油局麻劑利多卡因、鹽酸普魯卡因

考點(diǎn)5——熱原性質(zhì)及去除方法熱原基本性質(zhì)熱原去除方法總結(jié)QIAN耐熱性高溫法：180℃×2h，250℃×30min水溶性、過(guò)濾性凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法被吸附性吸附法、離子交換法不揮發(fā)性蒸餾水器上附有隔沫裝置酸堿、氧化破壞酸堿法：重鉻酸鉀硫酸清潔液、稀NaOH除去藥液或溶劑中熱原的方法？

除去容器或用具上熱原的方法？

考點(diǎn)6——增加藥物溶解度考點(diǎn)大串聯(lián)方法考點(diǎn)加入增溶劑表面活性劑的膠束作用（吐溫）加入助溶劑（第三種物質(zhì)）I2+KI/PVP、咖啡因+苯甲酸鈉，茶堿＋乙二胺使用混合溶劑（潛溶劑）水+乙醇（苯巴比妥）/PG/PEG/甘油制成共晶阿德福韋酯＋糖精形成新晶型制成鹽類難溶性弱酸、弱堿其他提高溫度、改變pH、微粉化、固體分散技術(shù)、包合技術(shù)等促進(jìn)溶解2020-18.在注射劑中，用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是

A.乳酸

B.果膠

C.甘油

D.聚山梨酯80

E.酒石酸

『正確答案』C

『答案解析』滲透壓調(diào)節(jié)劑：NaCl、葡萄糖、甘油。2020-32.對(duì)濕熱敏感的藥物需制備成臨床快速起效的制劑，首選劑型是

A.注射用無(wú)菌粉末

B.口崩片

C.注射液

D.輸液

E.氣霧劑

『正確答案』A

『答案解析』對(duì)濕熱敏感的藥物需制備成臨床快速起效的制劑，首選劑型是注射用無(wú)菌粉末。2020-116.可用于除去溶劑中熱原的方法有

A.吸附法

B.超濾法

C.滲透法

D.離子交換法

E.凝膠過(guò)濾法

『正確答案』ABDE

『答案解析』可用于除去溶劑中熱原的方法有吸附法、超濾法、離子交換法、凝膠過(guò)濾法。2020[94～95]

A.苯妥英鈉注射液

B.維生素C注射液

C.硫酸阿托品注射液

D.羅拉匹坦靜脈注射乳劑

E.氟比洛芬酯注射乳劑

94.處方中含有丙二醇的注射劑是

95.處方中含有抗氧劑的注射劑是

『正確答案』A、B

『答案解析』苯妥英鈉（40%丙二醇+10%乙醇）；維生素C容易氧化因此需要加入抗氧劑。六、皮膚、黏膜給藥制劑

核心考點(diǎn)1——皮膚給藥制劑分類

①局部作用

②經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）

貼劑：黏膠分散型、周邊黏膠骨架型、貯庫(kù)型

核心考點(diǎn)2——黏膜給藥制劑的分類

核心考點(diǎn)3——皮膚給藥制劑的特點(diǎn)

①可直接作用于疾病部位，發(fā)揮局部治療作用。

②避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾。

③避免藥物對(duì)胃腸道的副作用。

④長(zhǎng)時(shí)間維持恒定的血藥濃度，避免峰-谷現(xiàn)象，降低藥物的不良反應(yīng)。

⑤減少給藥次數(shù)，患者可自主用藥，特別適合于兒童、老人及不易口服給藥的患者，提高患者的用藥依從性。

⑥發(fā)現(xiàn)副作用時(shí)可隨時(shí)中斷給藥。

⑦可通過(guò)給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，提高治療劑量的準(zhǔn)確性。

核心考點(diǎn)4——黏膜給藥制劑的特點(diǎn)

①可有效避免藥物的首關(guān)效應(yīng)，提高藥物生物利用度。

②實(shí)現(xiàn)藥物局部定位給藥，發(fā)揮局部或全身治療作用。

③減少藥物給藥劑量、降低藥物不良反應(yīng)和提高藥物治療效果。

④拓展了大分子多肽及蛋白質(zhì)類藥物的給藥途徑。

核心考點(diǎn)5——?dú)忪F劑的質(zhì)量要求3無(wú)毒性、刺激性、致敏性（拋射劑）拋射劑低沸點(diǎn)液體粒徑每噴霧滴、霧粒均勻劑量遞送劑量均一安全泄漏率檢查、壓力檢查無(wú)菌燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用保存涼暗處，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊吸入氣霧劑的特殊質(zhì)量要求：

①微細(xì)粒子劑量應(yīng)采用空氣動(dòng)力學(xué)特性測(cè)定法進(jìn)行控制。

②定量氣霧劑

應(yīng)進(jìn)行遞送劑量均一性檢查，評(píng)價(jià)氣霧劑罐內(nèi)和罐間的劑量均一性。罐內(nèi)劑量均一性必須采集各吸入劑標(biāo)示次數(shù)的前、中、后撳次的釋藥樣本。

標(biāo)簽中應(yīng)標(biāo)明總撳次，每撳主藥含量，臨床最小推薦劑量的撳數(shù)；如有抑菌劑，應(yīng)標(biāo)明名稱。A：下列關(guān)于氣霧劑的特點(diǎn)說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.能使藥物直接到達(dá)作用部位

B.藥物密閉于不透明的容器中，不易被污染

C.可避免胃腸道的破壞作用和肝臟的首關(guān)效應(yīng)

D.簡(jiǎn)潔、便攜、耐用、方便、多劑量

E.使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力將藥物以霧狀噴出

『正確答案』E

『答案解析』噴霧劑使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力將藥物以霧狀噴出。2020-22.關(guān)于口腔黏膜給藥特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.無(wú)全身治療作用

B.起效快

C.給藥方便

D.適用于急癥治療

E.可避開肝臟首關(guān)效應(yīng)

『正確答案』A

『答案解析』口腔黏膜給藥有全身治療作用。2020-37.質(zhì)量要求中需要進(jìn)行微細(xì)粒子劑量檢查的制劑是

A.吸入制劑

B.眼用制劑

C.栓劑

D.口腔黏膜給藥制劑

E.耳用制劑

『正確答案』A

『答案解析』吸入制劑質(zhì)量要求中需要進(jìn)行微細(xì)粒子劑量檢查。2020-[91～93]

A.黏附力

B.裝量差異

C.遞送均一性

D.微細(xì)粒子劑量

E.沉降體積比

91.單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查的是

92.定量鼻用氣霧劑應(yīng)檢查的是

93.混懸型滴鼻劑應(yīng)檢查的是

『正確答案』B、C、E

『答案解析』單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查裝量差異；定量鼻用氣霧劑應(yīng)檢查遞送均一性；混懸型滴鼻劑應(yīng)檢查沉降體積比。七、生物藥劑學(xué)

核心考點(diǎn)1——ADME概念

核心考點(diǎn)2——注射給藥吸收的相關(guān)考點(diǎn)

①iv：無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度100%

②im：2-5ml，油溶液、混懸液可長(zhǎng)效

③皮下：吸收慢，植入劑、胰島素

④皮內(nèi)：＜0.2ml，吸收差，診斷、過(guò)敏試驗(yàn)

⑤動(dòng)脈：診斷、治療，藥物→靶向

⑥水溶液>水混懸液>油溶液>O/W>W/O>油混懸液

考點(diǎn)對(duì)比記憶——

不同給藥途徑吸收快慢：

靜脈＞吸入＞肌內(nèi)＞皮下＞舌下或直腸＞口服＞皮膚

核心考點(diǎn)3——影響藥物代謝的因素影響因素考點(diǎn)給藥途徑和劑型首過(guò)效應(yīng)給藥劑量酶飽和，血藥濃度高，不良反應(yīng)發(fā)生代謝反應(yīng)的立體選擇性手性藥物（華法林、普羅帕酮）酶誘導(dǎo)苯巴比妥/苯妥英鈉加速藥物消除→減弱藥效酶抑制氯霉素/保泰松抑制甲苯磺丁脲→低血糖昏迷基因多態(tài)性正常個(gè)體的基因在相同位置存在差別——藥物反應(yīng)個(gè)體差異主要原因生理因素小兒、老人，肝藥酶晝夜節(jié)律性變化特殊：

有的藥物對(duì)某一藥物是誘導(dǎo)劑，對(duì)另一藥物卻可能是抑制劑。如保泰松對(duì)洋地黃毒苷等藥物的代謝起誘導(dǎo)作用，而對(duì)甲苯磺丁脲、苯妥英鈉起抑制作用。

QIAN總結(jié)

兩苯一利純誘導(dǎo)

甲苯氯霉雙抑制

搖擺不定保泰松

核心考點(diǎn)4——案例分析舉例

患者男，76歲，80kg，發(fā)現(xiàn)晚期直腸癌1月余，因癌痛使用曲馬多緩釋片。后因疼痛控制不佳換為芬太尼透皮貼劑，4.2mg/貼，每3天更換一貼。使用三貼后患者來(lái)院復(fù)診，仍訴疼痛，鎮(zhèn)痛效果不佳，皮膚表面出現(xiàn)輕微潮紅，瘙癢?；颊咭笤俅胃鼡Q藥物。

臨床藥師仔細(xì)詢問(wèn)患者用藥方式，發(fā)現(xiàn)其未正確使用芬太尼透皮貼劑，患者因雙下肢疼痛最為明顯，故每次使用前用肥皂清洗雙下肢，將一片貼劑剪開，分別貼于兩小腿外側(cè)，并且每次貼于同一部位。案例分析：患者癌痛，使用曲馬多緩釋片后，疼痛控制不佳，更換芬太尼透皮貼劑指征明確。芬太尼屬于中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥，藥物經(jīng)皮吸收進(jìn)入血液循環(huán)，最終與中樞神經(jīng)的μ受體結(jié)合，阻斷疼痛信號(hào)的傳導(dǎo)，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，所以并非哪里痛貼哪里。因?yàn)榉姨崾侵苄晕镔|(zhì)，一般建議貼在毛細(xì)血管豐富或者脂肪組織較豐富，容易吸收的部位。首選部位為上臂外側(cè)，其他部位比如上臂內(nèi)側(cè)、腹部（肚臍禁貼）、前胸、后背、大腿外側(cè)、內(nèi)側(cè)等。若以上部位有毛發(fā)，必須剪掉（避免刮傷該部位皮膚）。不得將貼劑剪開，每3天更換1次，新的貼劑貼于不同位置，可減少皮膚反應(yīng)。該患者在開始使用時(shí)，因用法不正確導(dǎo)致未能達(dá)到止痛效果，并出現(xiàn)皮膚潮紅癥狀。

A：不能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的吸收途徑是

A.胃黏膜吸收

B.肺黏膜吸收

C.鼻黏膜吸收

D.口腔黏膜吸收

E.陰道黏膜吸收

『正確答案』A

『答案解析』胃黏膜吸收不能避免肝臟首過(guò)效應(yīng)。A：無(wú)吸收過(guò)程，直接進(jìn)入體循環(huán)的注射給藥方式是

A.肌內(nèi)注射

B.皮下注射

C.椎管給藥

D.皮內(nèi)注射

E.靜脈注射

『正確答案』E

『答案解析』靜脈注射藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度100%。A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.肌內(nèi)注射

D.靜脈注射

E.靜脈滴注

1.青霉素過(guò)敏性試驗(yàn)的給藥途徑是

2.短效胰島素的常用給藥途徑是

『正確答案』A、B

『答案解析』青霉素過(guò)敏性試驗(yàn)的給藥途徑是皮內(nèi)注射；短效胰島素的常用給藥途徑是皮下注射。A.經(jīng)皮給藥

B.直腸給藥

C.吸入給藥

D.口腔黏膜給藥

E.靜脈給藥

1.一次給藥作用持續(xù)時(shí)間相對(duì)較長(zhǎng)的給藥途徑是

2.生物利用度最高的給藥途徑是

『正確答案』A、E

『答案解析』經(jīng)皮給藥延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。

靜脈給藥藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度100%。A.靜脈注射給藥

B.肺部給藥

C.陰道黏膜給藥

D.口腔黏膜給藥

E.肌內(nèi)注射給藥

1.多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過(guò)效應(yīng)的是

2.不存在吸收過(guò)程，可以認(rèn)為藥物全部被機(jī)體利用的是

3.藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)，可注射溶液劑、混懸劑、乳劑的是

『正確答案』B、A、E

『答案解析』肺部給藥多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過(guò)效應(yīng)。

靜脈給藥無(wú)吸收過(guò)程，直接進(jìn)入體循環(huán)，生物利用度100%。

肌內(nèi)注射給藥藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)，可注射溶液劑、混懸劑、乳劑。X：下列劑型給藥可以避免首過(guò)效應(yīng)的有

A.注射劑

B.氣霧劑

C.口服溶液

D.舌下片

E.腸溶片

『正確答案』ABD

『答案解析』口服溶液、腸溶片屬于經(jīng)胃腸道給藥，不能避免首過(guò)效應(yīng)，其他選項(xiàng)均是非經(jīng)胃腸道給藥，可避免首過(guò)效應(yīng)。2020-[68～70]

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.動(dòng)脈注射

D.靜脈注射

E.關(guān)節(jié)腔注射

68.用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)的注射途徑是

69.需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用的注射途徑是

70.栓塞性微球的注射給藥途徑是

『正確答案』A、B、C

『答案解析』皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。

一些需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素。

栓塞性微球注射于癌變部位的動(dòng)脈血管內(nèi)，微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細(xì)血管內(nèi)，甚至可使小動(dòng)脈暫時(shí)栓塞，切斷腫瘤的營(yíng)養(yǎng)供給。2020-33.黃體酮混懸型長(zhǎng)效注射劑給藥途徑是

A.皮內(nèi)注射

B.皮下注射

C.靜脈注射

D.動(dòng)脈注射

E.椎管內(nèi)注射

『正確答案』B

『答案解析』黃體酮混懸型長(zhǎng)效注射劑通過(guò)肌內(nèi)或皮下注射給藥，臨床主要用于治療先兆性流產(chǎn)及輔助生殖黃體支持。2020-34.主要通過(guò)藥酶抑制作用引起藥物相互作用的聯(lián)合用藥是

A.氯霉素+甲苯磺丁脲

B.阿司匹林+格列本脲

C.保泰松+洋地黃毒苷

D.苯巴比妥+布洛芬

E.丙磺舒+青霉素

『正確答案』A

兩苯一利純誘導(dǎo)

甲苯氯霉雙抑制2020-15.芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是

A.經(jīng)皮吸收，主要蓄積于皮下組織

B.經(jīng)皮吸收迅速，5～10分鐘即可產(chǎn)生治療效果

C.主要經(jīng)皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收

D.經(jīng)皮吸收后可發(fā)揮全身治療作用

E.貼于疼痛部位直接發(fā)揮作用

『正確答案』D

『答案解析』芬大尼屬于中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥，藥物經(jīng)皮吸收進(jìn)入血液循環(huán)，最終與中樞神經(jīng)的μ受體結(jié)合，阻斷疼痛信號(hào)的傳導(dǎo)，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，發(fā)揮的是全身作用。八、藥動(dòng)學(xué)

核心考點(diǎn)1——藥動(dòng)學(xué)常用參數(shù)

1.速率常數(shù)——k

藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程大多屬于一級(jí)速率過(guò)程，即過(guò)程的速度與濃度成正比。

含義：速率常數(shù)用來(lái)描述這些過(guò)程速度與濃度的關(guān)系，速率常數(shù)越大，表明其體內(nèi)過(guò)程速度越快。

單位：時(shí)間的倒數(shù)，如min-1或h-1。

計(jì)算：藥物消除速率常數(shù)具有加和性，是代謝kb、排泄ke、膽汁排泄kbi及肺排泄速率常數(shù)klu之和。

k＝kb＋ke＋kbi＋klu…

速率常數(shù)表快慢

k值大的速度快2.生物半衰期——t1/2

含義：藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間；

表示藥物從體內(nèi)消除的快慢，代謝快、排泄快t1/2小；代謝慢，排泄慢t1/2大；

單位：時(shí)間

計(jì)算：t1/2＝0.693/k

特征參數(shù)：不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。

但——肝腎功能低下時(shí)，t1/2會(huì)延長(zhǎng)

生物半衰是常數(shù)

六個(gè)九三除以k3.表觀分布容積——V

含義：體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)

設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積，表示這個(gè)藥物的分布特性。

單位：體積或體積/千克體重（L或L/kg）

計(jì)算：V=X/C

特征參數(shù)，和很多因素有關(guān)：

V大：親脂性藥物分布廣或者組織攝取量多，在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總體積

V?。阂话闼苄曰驑O性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較小

表觀分布容積V

藥量濃度來(lái)相比

親脂血藥濃度低

分布廣來(lái)容積大

4.清除率——TBCL，Cl

含義：?jiǎn)挝粫r(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，