藥理學(xué)（第5版） 課件匯 01 第1章 總論 - 10 抗帕金森病藥和治療阿爾茲海默病藥

第一章總論目錄概述一藥物效應(yīng)動力學(xué)二藥物代謝動力學(xué)三影響藥物作用的因素四掌握

藥物、藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動力學(xué)、藥物代謝動力學(xué)的概念；藥物左紅的選擇性、治療作用、不良反應(yīng)、副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、耐受性、藥物依賴性、效能、效價(jià)、治療指數(shù)、受體激動藥、受體阻斷藥的概念；首過消除、藥酶誘導(dǎo)劑、藥酶抑制劑、血漿半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、生物利用度的概念。熟悉

藥理學(xué)的研究任務(wù)、護(hù)士在藥物治療中的職責(zé)；局部作用、吸收作用、直接作用、間接作用、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、超敏反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、量效關(guān)系、受體部分激動藥的概念；肝藥酶、一級動力學(xué)消除、零級動力學(xué)消除的概念；影響藥物吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄的因素。了解

非受體途徑藥物作用機(jī)制；表觀分布容積、清除率、時(shí)量（效）關(guān)系的概念；生理因素、心理因素、遺傳因素、個體差異、病理因素對藥物作用的影響。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)學(xué)會藥理學(xué)的學(xué)習(xí)方法，具有運(yùn)用唯物辯證法指導(dǎo)藥理學(xué)學(xué)習(xí)的能力。具有將藥理學(xué)知識運(yùn)用于護(hù)理工作的能力。明確護(hù)士在藥物治療中的職責(zé)，具有愛崗敬業(yè)、樂于奉獻(xiàn)、敬佑生命、關(guān)愛患者的素養(yǎng)。具有醫(yī)學(xué)辯證思維學(xué)習(xí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)概述一、藥理學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)

藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體之間相互作用及其作用規(guī)律的學(xué)科。藥物是指能影響機(jī)體（包括人體、病原體）的生理功能和生化過程，用于治療、預(yù)防、診斷疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。藥物第一節(jié)概述機(jī)體藥物效應(yīng)動力學(xué)（藥效學(xué)）藥物代謝動力學(xué)（藥動學(xué)）作用、作用機(jī)理吸收、分布、代謝、排泄一、藥理學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)第一節(jié)概述二、藥理學(xué)的發(fā)展簡史

第一部藥物學(xué)專著《神農(nóng)本草經(jīng)》

唐代的《新修本草》

明朝《本草綱目》19世紀(jì)初近代藥理學(xué)形成

現(xiàn)代藥理學(xué)興起三、護(hù)士在藥物治療中的角色和職責(zé)

第一節(jié)概述三、護(hù)士在藥物治療中的角色和職責(zé)1.嚴(yán)格遵守安全給藥原則第一節(jié)概述加強(qiáng)用藥后監(jiān)護(hù)及時(shí)用藥，做到“六準(zhǔn)確”“三查”、“七對”根據(jù)醫(yī)囑給藥嚴(yán)格執(zhí)行，發(fā)現(xiàn)錯誤及時(shí)匯報(bào)。及時(shí)個觀察并記錄。操作前、操作中、操作后檢查；對床號、姓名、藥名、濃度、劑量、用法、時(shí)間。給藥對象、藥物、劑量、濃度、給藥途徑、給藥時(shí)間準(zhǔn)確。安全用藥三、護(hù)士在藥物治療中的角色和職責(zé)掌握正確的給藥方法和技術(shù)指導(dǎo)患者正確用藥提高藥物療效和減輕不良反應(yīng)參與病區(qū)藥品管理第一節(jié)概述四、藥理學(xué)的學(xué)習(xí)方法第一節(jié)概述學(xué)習(xí)方法2431運(yùn)用辯證法指導(dǎo)學(xué)習(xí)進(jìn)行有目的性預(yù)習(xí)，善于抓住學(xué)習(xí)的重點(diǎn)遵循遺忘規(guī)律進(jìn)行復(fù)習(xí)一、藥物的基本作用藥物作用是藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用。

藥理效應(yīng)是藥物引起的機(jī)體功能或形態(tài)的變化。

如：去甲腎上腺素與α受體結(jié)合是該藥物的作用，由此引起的血管收縮，血壓升高是其藥理效應(yīng)第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)一、藥物的基本作用1.藥物作用的基本表現(xiàn)興奮作用：在藥物的作用下，使機(jī)體原有功能增強(qiáng)的作用。抑制作用：使原有功能減弱的作用。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)一、藥物的基本作用2.藥物的作用方式直接作用：藥物直接對它所接觸的細(xì)胞、器官產(chǎn)生作用。間接作用：又稱繼發(fā)作用，由藥物的某一作用引發(fā)的其他作用，?？赏ㄟ^神經(jīng)反射或體液調(diào)節(jié)引起。3.藥物作用的選擇性選擇性：在一定劑量下，組織器官對藥物敏感性的差異。

選擇性高作用針對性強(qiáng)，選擇性低，作用針對性弱。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)一、藥物的基本作用4.治療作用和不良反應(yīng)治療作用：符合用藥目的的作用?？煞譃閷σ蛑委熀蛯ΠY治療。

對因治療：治本，依據(jù)病因治療。

對癥治療：治標(biāo)，依據(jù)癥狀治療。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)一、藥物的基本作用4.治療作用和不良反應(yīng)不良反應(yīng)：藥物所引起的不符合用藥目的，并給患者帶來不適、痛苦或危害的反應(yīng)。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)不良反應(yīng)（1）副作用藥物在治療劑量時(shí)引起的與治療目的無關(guān)的作用。特點(diǎn)：較輕微，多可自行恢復(fù)；可預(yù)知；可與治療作用互相轉(zhuǎn)化不可避免（固有作用）；部分副反應(yīng)可預(yù)防。一、藥物的基本作用不良反應(yīng)（2）毒性反應(yīng)

用藥劑量過大或用藥時(shí)間過長，或機(jī)體對藥物過于敏感而產(chǎn)生的對機(jī)體有損害的反應(yīng)。特點(diǎn)：可預(yù)知，應(yīng)該避免?？煞譃榧毙远拘院吐远拘?。

“三致反應(yīng)”---致癌、致畸、致突變一、藥物的基本作用不良反應(yīng)（3）后遺效應(yīng)

停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)（宿醉效應(yīng)）。

苯巴比妥催眠次晨頭暈、困倦長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下，持續(xù)數(shù)月一、藥物的基本作用不良反應(yīng)（4）超敏反應(yīng)

指已被致敏的機(jī)體對某些藥物產(chǎn)生的一種病理性的免疫應(yīng)答。特點(diǎn)：異常免疫反應(yīng)與劑量無關(guān)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)藥理性拮抗藥無效一、藥物的基本作用不良反應(yīng)（5）特異質(zhì)反應(yīng)

少數(shù)由于遺傳因素所致的生化缺陷的患者對某些藥物產(chǎn)生的特定反應(yīng)，反應(yīng)的性質(zhì)與藥物效應(yīng)基本一致。特點(diǎn)：應(yīng)用小劑量即出現(xiàn)劇烈的藥物反應(yīng)甚至中毒癥狀。一、藥物的基本作用不良反應(yīng)（6）藥物依賴性

長期使用某些藥物后，藥物作用于機(jī)體產(chǎn)生的一種特殊的精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。特點(diǎn)：分為身體依賴性和精神依賴性。一、藥物的基本作用二、藥物的量效關(guān)系量效關(guān)系：藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱與其劑量（或濃度）大小之間的關(guān)系。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)二、藥物的量效關(guān)系量效曲線第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)作用強(qiáng)度無效量最小有效量常用量極量最小中毒量最小致死量中毒量致死量安全范圍有效量二、藥物的作用機(jī)制藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的，是藥效學(xué)研究的重要內(nèi)容之一。

可分為受體途徑和非受體途徑。第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)受體途徑

受體是能識別、結(jié)合特異性配體并產(chǎn)生特定效應(yīng)。

二、藥物的作用機(jī)制D+RD-RComplexResponse受體途徑激動藥有較強(qiáng)的親和力又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。部分激動藥：有較強(qiáng)的親和力但內(nèi)在活性較弱的藥物。例如鎮(zhèn)痛新既有激動嗎啡受體作用，又有拮抗嗎啡受體作用，故鎮(zhèn)痛作用較弱但成癮性較小。拮抗藥有較強(qiáng)的親和力但無內(nèi)在活性的藥物。二、藥物的作用機(jī)制非受體途徑改變某些酶的活性參與或干擾機(jī)體的代謝過程影響細(xì)胞膜離子通道二、藥物的作用機(jī)制改變理化環(huán)境影響遞質(zhì)的釋放或激素的分泌影響免疫功能非特異性作用三、藥物的量效關(guān)系量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)半數(shù)有效量(ED50)

能引起50％最大效應(yīng)（量反應(yīng)）或50％陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）時(shí)的藥量。半數(shù)致死量(LD50)

能引起50％動物死亡的藥量。治療指數(shù)(therapeuticindex,TI)評價(jià)藥物安全性。=TI半數(shù)致死量LD50半數(shù)有效量ED50藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程1.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

被動轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物由濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。特點(diǎn)：①不消耗能量；②無飽和現(xiàn)象；不同藥物同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)無競爭性抑制現(xiàn)象；③相對分子質(zhì)量小、脂溶性大、極性小的藥物易通過。第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程1.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

主動轉(zhuǎn)運(yùn)：細(xì)胞通過本身的某種耗能過程，將某種物質(zhì)的分子或離子由膜的低濃度一側(cè)移向高濃度一側(cè)的過程。特點(diǎn)：①需消耗能量；②需載體，載體對藥物有特異性選擇作用；③有飽和現(xiàn)象及競爭性抑制現(xiàn)象；④當(dāng)膜一側(cè)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程2.吸收

概念：藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

給藥方式：消化道給藥（口服給藥、舌下給藥、直腸給藥）、注射給藥、呼吸道給藥和皮膚黏膜給藥。首關(guān)消除：某些藥物通過腸黏膜及肝時(shí)，部分可被代謝而使進(jìn)人體循

環(huán)的藥量減少，這一現(xiàn)象稱首關(guān)消除。第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程3.分布

概念：藥物吸收后由血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個部位和組織的過程。

影響因素：①與血漿蛋白結(jié)合②體液pH③器官血流量④與組織細(xì)胞結(jié)合⑤體內(nèi)屏障第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程4.生物轉(zhuǎn)化

概念：亦稱代謝，指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化。肝藥酶特點(diǎn)：①選擇性低②個體差異大③易收到化學(xué)物質(zhì)的誘導(dǎo)或抑制

第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程4.生物轉(zhuǎn)化

肝藥酶的誘導(dǎo)：有些藥物可使肝藥酶合成加速或降解減慢，使肝藥酶活性↑。

常見誘導(dǎo)劑：苯巴比妥、水合氯醛、乙醇、利福平、卡馬西平等。肝藥酶的抑制：某些化學(xué)物質(zhì)能使肝藥酶活性↓，減慢其他藥物的代謝速率，使藥物效應(yīng)增強(qiáng)此現(xiàn)象稱酶的抑制。

常見抑制劑：異煙肼、氯霉素、對氨水楊酸、保泰松、西米替丁、

氯丙嗪、紅霉素。

第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)一、藥物的體內(nèi)過程5.排泄

概念：藥物及其代謝產(chǎn)物從體內(nèi)排出體外的過程。排泄途經(jīng)：腎臟、消化道、肺臟、汗腺、唾液、乳汁。肝腸循環(huán)：經(jīng)膽汁排進(jìn)小腸的藥物部分可再在腸道中被重新吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。二、藥動學(xué)基本概念、參數(shù)及意義1.時(shí)量關(guān)系及時(shí)量曲線第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)二、藥動學(xué)基本概念、參數(shù)及意義2.生物利用度藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度，即吸收速度

和吸收程度。第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)生物利用度=二、藥動學(xué)基本概念、參數(shù)及意義3.表觀分布容積

當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積。

第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)二、藥動學(xué)基本概念、參數(shù)及意義4.半衰期（t1/2）

血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間，反映了藥物在體內(nèi)的消除速度。5.藥物消除動力學(xué)類型①一級動力學(xué)（恒比消除）②零級動力學(xué)（恒量消除）

6.血藥穩(wěn)態(tài)濃度

恒速恒量給藥，則經(jīng)過5個半衰期后，給藥速率與清除速率達(dá)到平衡，即血藥濃度相對地穩(wěn)定在一定的水平，此時(shí)的血藥濃度為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)第四節(jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面

1.生理因素

（1）年齡

嬰幼兒特點(diǎn)：血漿蛋白少、肝腎功能不完善、血腦屏障功能差、機(jī)體含水多。舉例：氯霉素－－灰嬰綜合征（代謝）嗎啡－－呼吸中樞抑制（BBB）第四節(jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面

1.生理因素

（2）

年齡

老人生理特點(diǎn)肝、腎功能減退、血漿蛋白少，血漿蛋白結(jié)合率降低、吸收下降、消除能力減弱?？赡芡瑫r(shí)患有多種疾病，用藥種類多。對中樞抑制藥、心血管藥物、抗凝血藥等敏感。用藥劑量一般為成人的3/4。第四節(jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面

1.生理因素

（3）性別在妊娠的最初三個月內(nèi)，禁用抗代謝藥、激素等能引起致畸的藥物。哺乳期用藥避免用影響嬰兒的藥物。月經(jīng)期避免使用作用強(qiáng)烈的瀉藥和抗凝血藥。

2.心理因素（1）心理因素對藥物作用的影響（2）用藥心理護(hù)理第四節(jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面

3.遺傳因素特異質(zhì)：用藥后，出現(xiàn)極敏感或極不敏感或性質(zhì)異常的反應(yīng)。如6-P-G脫氫酶、假性膽堿酯酶缺乏。快代謝型和慢代謝型：如異煙肼乙?；俣取５谒墓?jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面

4.個體差異5.病理因素肝、腎功能不全：藥物在肝代謝、腎排泄功能發(fā)生障礙，消除速率變慢，易發(fā)生毒性反應(yīng)，適當(dāng)延長給藥間隔或減少給藥量。低蛋白血癥：血中游離藥物增多，藥量宜減少。其他疾病：哮喘時(shí)β受體數(shù)減少，糖皮質(zhì)激素能部分恢復(fù)。第四節(jié)影響藥物作用的因素二、藥物方面1.藥物的結(jié)構(gòu)

2.藥物的劑量3.藥物的劑型一般藥物劑型不同，生物利用度也不同，藥效差異較大。第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

1.給藥途徑

口服導(dǎo)瀉利膽、注射降壓抗驚厥、外用消腫止痛第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

2.給藥次數(shù)和時(shí)間多數(shù)藥物飯前給藥吸收好。胃腸刺激明顯的藥物宜飯后服用。催眠藥宜在睡前服用。驅(qū)蟲藥宜空腹或半空腹服用。給藥次數(shù)與半衰期有關(guān)。半衰期長，給藥次數(shù)少。第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

3.給藥速度

①給藥速度可影響藥物治療效果，靜脈給藥尤為突出。

②滴速過快則容易引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

4.聯(lián)合用藥及藥物相互作用

①聯(lián)合用藥的目的：增強(qiáng)藥效、減少單藥的劑量、減少不良反應(yīng)、延緩機(jī)體產(chǎn)生耐藥性。②聯(lián)合用藥的結(jié)果：協(xié)同作用、拮抗作用

③藥物相互作用(druginteraction)：可分為藥劑學(xué)相互作用（體外的）以及藥效學(xué)與藥動學(xué)相互作用（體內(nèi)的）。第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

4.聯(lián)合用藥及藥物相互作用

①藥物在體外的相互作用

藥物在體外配伍時(shí)所發(fā)生的物理性或化學(xué)性的相互作用，若出現(xiàn)渾濁、沉淀、變色，使療效降低或毒性增大的現(xiàn)象稱為藥物配伍禁忌。第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

4.聯(lián)合用藥及藥物相互作用

②藥動學(xué)方面的藥物相互作用妨礙藥物吸收影響藥物分布--競爭與血漿蛋白結(jié)合影響藥物代謝--肝藥酶影響藥物排泄第四節(jié)影響藥物作用的因素三、其他方面

4.聯(lián)合用藥及藥物相互作用③藥效學(xué)方面的藥物相互作用

協(xié)同作用：兩藥聯(lián)合應(yīng)用，使藥效增加。拮抗作用：合并用藥效應(yīng)減弱。

藥理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化學(xué)性拮抗

謝謝第二章

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概述目錄

一二三四傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)知識目標(biāo)：掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)和受體的分類、受體的分布及生理效應(yīng)。熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及藥物的分類。了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類。能力目標(biāo)：能指導(dǎo)患者合理使用毛果蕓香堿藥物。素質(zhì)目標(biāo)：通過學(xué)習(xí)神經(jīng)遞質(zhì)的發(fā)現(xiàn)歷程，培養(yǎng)刻苦鉆研、探索創(chuàng)新精神。學(xué)習(xí)目標(biāo)外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎上腺素藥擬膽堿藥抗腎上腺素藥抗膽堿藥第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞中樞神經(jīng)系統(tǒng)

外周神經(jīng)系統(tǒng)

傳入神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)植物神經(jīng)系統(tǒng)運(yùn)動神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)系統(tǒng)副交感神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能神經(jīng)腎上腺能神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)自主神經(jīng)系統(tǒng)運(yùn)動神經(jīng)系統(tǒng)根椐效應(yīng)器不同而分心肌，平滑肌，腺體骨骼肌根據(jù)遞質(zhì)不同而分膽堿能神經(jīng)---乙酰膽堿去甲腎上腺素能神經(jīng)---去甲腎上腺素全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維。運(yùn)動神經(jīng)，全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（汗腺，骨骼肌血管舒張）交感神經(jīng)的節(jié)后纖維第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞傳出神經(jīng)運(yùn)

動

神

經(jīng)自

主

神

經(jīng)副交感神經(jīng)交感神經(jīng)節(jié)前纖維神經(jīng)節(jié)▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲腎上腺髓質(zhì)▲▲▲骨骼肌心肌

平滑肌

腺體

節(jié)后纖維第一節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類及化學(xué)傳遞遞質(zhì)(transmitter)當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時(shí),從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物稱為遞質(zhì).遞質(zhì)傳遞神經(jīng)的沖動和信號,與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，或被酶所滅活。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)乙酰膽堿(Ach)去甲腎上腺素(NA)傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)交感神經(jīng)節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)節(jié)前節(jié)后纖維、運(yùn)動神經(jīng)纖維都以乙酰膽堿為神經(jīng)遞質(zhì)，屬于膽堿能神經(jīng)。交感神經(jīng)節(jié)后纖維主要以去甲腎上腺素為神經(jīng)遞質(zhì)，是腎上腺素能神經(jīng)

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)1.Ach的合成一、Ach的生物合成、貯存、釋放與滅活

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)2.Ach的貯存

Ach合成后進(jìn)入囊泡，與囊泡內(nèi)的ATP及蛋白結(jié)合，貯存于囊泡中。每一個囊泡內(nèi)約含1000~50000分子的Ach。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)一、Ach的生物合成、貯存、釋放與滅活3.Ach的釋放

胞裂外排和量子化釋放。4.Ach的消失

Ach釋放到間隙后，被間隙內(nèi)的乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水解。作用迅速，其水解產(chǎn)物膽堿可以進(jìn)入神經(jīng)末梢，作為合成Ach的原料。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)一、Ach的生物合成、貯存、釋放與滅活1.NA的合成

囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-

羥化酶多巴脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAD苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)一、Ach的生物合成、貯存、釋放與滅活NA貯存于囊泡中，一個囊泡內(nèi)約含有10000分子的NA。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、NA的合成、貯存、釋放與滅活2.NA的貯存3.NA的釋放

胞裂外排(exocytosis)：當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時(shí)，Ca2+進(jìn)入末梢，Ca2+降低胞漿粘稠度，促進(jìn)囊泡向前膜移動，囊泡與前膜融合，形成裂孔，NA排入突觸間隙。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、NA的合成、貯存、釋放與滅活4.NA的消失(1)攝取(uptake)①攝取-1(uptake-1)或神經(jīng)攝取(neuroalup-take)或貯存型攝取。釋放到間隙的NA約有75~90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。主動轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。不能攝取ISO。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、NA的合成、貯存、釋放與滅活②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝?。╪on-neuroalup-take)或代謝型攝取。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA，攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。對ISO的攝取能力最強(qiáng)。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、NA的合成、貯存、釋放與滅活(2)滅活①攝取-1的NA，部分未進(jìn)入囊泡可被胞質(zhì)中線粒體膜上的單胺氧化酶(mono-anineox-dase,MAO)破壞。②攝取-2的NA被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破壞。(3)釋放的NA與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。

第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)二、NA的合成、貯存、釋放與滅活一、受體命名

根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同命名。1.膽堿受體(acetylcholinereceptor)：

能選擇性與Ach相結(jié)合的受體。2.腎上腺素受體(adrenoceptor)：

能選擇性與NA、AD、ISO相結(jié)合的受體。第三節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)二、受體分型1.膽堿受體(1)M膽堿受體(毒蕈堿受體，Muscarinereceptor,M受體)M受體分為五種亞型,稱為M1、M2、M3、M4、M5。第三節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)二、受體分型M受體小結(jié)心臟：抑制，四負(fù)。腺體：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。眼睛：瞳孔、睫狀肌收縮。胃腸平滑?。号d奮時(shí)收縮，蠕動增加，括約肌

松弛。膀胱逼尿?。号d奮時(shí)收縮，蠕動增加，括約肌

松弛。支氣管平滑?。号d奮時(shí)收縮。第三節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)二、受體分型(2)N膽堿受體（煙堿受體，Nicotinereceptor)N1(NN)受體：神經(jīng)節(jié)N受體N2(NM)受體：骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭N受體

第三節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)二、受體分型2.腎上腺素受體(1)

受體

1

受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管血管收縮冠狀血管收縮胃腸平滑肌松弛第三節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)一、

基本作用直接作用于受體

藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，產(chǎn)生的效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的效應(yīng)相似，稱為激動藥。藥物與受體結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，從而

產(chǎn)生遞質(zhì)相反的作用，稱為阻斷藥或拮抗藥。第四節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的

作用方式和分類一、

基本作用2.影響遞質(zhì)(1)影響遞質(zhì)釋放①促進(jìn)遞質(zhì)釋放如麻黃素，間羥胺等。②抑制遞質(zhì)釋放如可樂定，碳酸鋰等。(2)影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如AchE抑制藥：新斯的明，有機(jī)磷酸酯類等。第四節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的

作用方式和分類分類作用環(huán)節(jié)藥物應(yīng)用擬膽堿藥M、N受體氨甲酰膽堿新斯的明促進(jìn)胃腸蠕動肌無力、促進(jìn)胃腸蠕動M受體毛果蕓香堿促進(jìn)胃腸蠕動、縮瞳抗膽堿藥M受體阿托品解痙、解毒、散瞳、制止腺體分泌N2受體琥珀膽堿肌肉松弛擬腎上腺素藥α去甲腎上腺素休克β異丙腎上腺素平喘、休克αβ腎上腺素心臟驟停、過敏反應(yīng)等其他麻黃堿平喘抗腎上腺素藥α酚妥拉明血管舒張、休克β普萘洛爾抗心率失常第四節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的

作用方式和分類二、

藥物分類謝謝第三章

膽堿受體激動藥

和抗膽堿酯酶藥目錄

一二三M膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥用藥護(hù)理學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)：掌握毛果蕓香堿的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。熟悉新斯的明的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解毒扁豆堿的特點(diǎn)。能力目標(biāo)：毒扁豆堿的特點(diǎn)。

素質(zhì)目標(biāo)：通過相關(guān)藥物不良反應(yīng)的觀察及護(hù)理，培養(yǎng)耐心細(xì)致的服務(wù)意識。圖1乙酰膽堿代謝過程表1傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體類型、分布及效應(yīng)毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)1.從毛果蕓香屬植物中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成。2.為叔胺類化合物，其水溶液穩(wěn)定。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【藥理作用】直接興奮M受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼和腺體作用較強(qiáng)。1.眼:

有縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔?圖3-2)?？s瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣第一節(jié)膽堿受體激動藥

圖2

藥物對眼的作用上圖：M受體阻斷藥的作用；下圖：M受體激動藥的作用。箭頭表示房水循環(huán)方向。第一節(jié)膽堿受體激動藥

小梁網(wǎng)Schelemm管睫狀肌圖3房水的產(chǎn)生與青光眼睫狀肌上皮細(xì)胞產(chǎn)生前房角后房角小梁網(wǎng)睫狀肌上皮細(xì)胞產(chǎn)生瞳孔靜脈竇后房角前房角睫狀前靜脈第一節(jié)膽堿受體激動藥

開角型青光眼閉角型青光眼毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【藥理作用】2.腺體

可使汗腺、唾液腺分泌明顯增加。3.平滑肌

消化道平滑肌張力↑、收縮力↑，大劑量痙攣。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【臨床用途】1.青光眼

對閉角型青光眼療效較好，對早期開角型青光眼也有效。常用1%-2％溶液滴眼，注意壓迫內(nèi)眥，防止藥液通過鼻淚管吸收產(chǎn)生副作用。2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥（阿托品）交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【不良反應(yīng)】

過量會引起M樣癥狀，可用阿托品對抗。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【用藥護(hù)理要點(diǎn)】1.注意藥物的相互作用本藥與阿托品是一對拮抗劑，如用以防治虹膜炎所致黏連，應(yīng)按時(shí)與散瞳藥交替使用。2.用藥指導(dǎo)與正確給藥本類藥物可引起視遠(yuǎn)物不清，為避免病人因視物不清造成心理恐懼，應(yīng)事先告知患者不必驚慌。在癥狀消失前，不要用眼做精細(xì)工作或視遠(yuǎn)物的工作。教會患者正確滴眼藥的方法，將患者下眼瞼拉成杯狀，同時(shí)以食指按住內(nèi)眥，再滴入眼以免藥液經(jīng)鼻黏膜吸收入血，引起全身不良反應(yīng)。第一節(jié)膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)【用藥護(hù)理要點(diǎn)】3.密切觀察用藥后反應(yīng)若出現(xiàn)流涎、流淚、惡心、嘔吐等吸收中毒表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并用阿托品解救。第一節(jié)膽堿受體激動藥

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥又稱膽堿酯酶抑制藥，能和AChE較牢固地結(jié)合，使酶失活，導(dǎo)致ACh在體內(nèi)蓄積，表現(xiàn)出M樣及N樣作用。分為兩類：易逆性抗AChE藥：如新斯的明等；難逆性抗AChE藥：如有機(jī)磷酸酯類。

易逆性抗AChE藥新斯的明(neostigmine)人工合成的季銨類化合物，脂溶性低，口服吸收少而不規(guī)則，不易透過血-腦屏障。滴眼時(shí)不易透過角膜進(jìn)入前房，故對眼作用弱。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【作用、機(jī)制與臨床用途】

該藥抑制膽堿酯酶的活性，使ACh不能水解而蓄積，激動M、N受體，呈現(xiàn)M樣和N樣作用。對骨骼肌、胃腸和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)，而對腺體、眼、心血管及支氣管作用弱。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【藥理作用】1.興奮骨骼肌新斯的明除抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌上的N2受體，并促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放ACh，故作用強(qiáng)大。用于治療重癥肌無力。一般口服給藥，重者可皮下注射或肌注。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【藥理作用】2.興奮平滑肌:對胃腸和膀胱平滑肌興奮作用較強(qiáng)。常用于治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留，促進(jìn)排便和排尿。3.抑制心臟

:可減慢心率,用于陣發(fā)性室上性心動過速。4.用于非去極化肌松藥中毒解救。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【不良反應(yīng)】

過量可產(chǎn)生“膽堿能危象”：惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫等，重者可致肌無力加重。可用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥對抗。【禁忌證】機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【用藥護(hù)理要點(diǎn)】1.注意藥物的相互作用新斯的明禁與筒箭毒堿、琥珀膽堿、奎尼丁、氨基糖苷類抗生素、多粘菌素、哌替啶、以及局部麻醉藥同時(shí)使用。2.用藥指導(dǎo)與正確給藥了解重癥肌無力患者肌張力、吞咽情況，患者需終身用藥，故應(yīng)告知患者切莫擅自加量，以免突發(fā)危險(xiǎn)。機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘禁用。

第二節(jié)抗膽堿酯酶藥新斯的明(neostigmine)【用藥護(hù)理要點(diǎn)】3.密切觀察用藥后反應(yīng)監(jiān)測患者用藥前后血壓、脈搏、呼吸及肌張力變化情況，用藥過量可使肌無力加重，甚至出現(xiàn)肌無力危象。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿(physostigmine，依色林，eserine)

從毒扁豆種子中提取的生物堿，也可人工合成。其水溶液不穩(wěn)定，易氧化失效，應(yīng)避光保存。作為可逆性抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生M樣及N樣作用。但選擇性差，故極少全身給藥。滴眼易透過角膜進(jìn)入前房，常用其滴眼，能縮瞳、降低眼內(nèi)壓、引起調(diào)節(jié)痙攣。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿(physostigmine)【藥理作用】主要用于治療青光眼。相似藥物：吡斯的明(pyridostigmine)等。作用與新斯的明相似，但維持時(shí)間長，不良反應(yīng)較輕?？捎糜谥委熤匕Y肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿(physostigmine）【用藥注意要點(diǎn)】

用藥護(hù)理要點(diǎn)同毛果蕓香堿。本藥水溶液不穩(wěn)定，如氧化成紅色，則不能使用。第二節(jié)抗膽堿酯酶藥謝謝第四章

膽堿受體阻斷藥目錄

一二三M膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥用藥護(hù)理知識目標(biāo)：掌握阿托品的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。熟悉山莨菪堿、東莨菪堿的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解其他膽堿受體阻斷藥的作用特點(diǎn)和臨床用途。

能力目標(biāo)：學(xué)會觀察阿托品等藥物的療效和不良反應(yīng)。具有阿托品用藥護(hù)理的基本能力。

素質(zhì)目標(biāo)：通過了解正確預(yù)防近視的方法，建立科學(xué)思維。。學(xué)習(xí)目標(biāo)圖1乙酰膽堿代謝過程表1傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體類型、分布及效應(yīng)阿托品(atropine)

從茄科植物顛茄、曼陀羅或莨菪等中提取的生物堿，為消旋莨菪堿。1.阿托品是M-R的競爭性阻斷藥2.阿托品可與M-R結(jié)合，競爭性地拮抗Ach或膽堿受體激動藥對M-R的激動作用。第一節(jié)M受體阻斷藥

第一節(jié)M受體阻斷藥

圖2曼陀羅花及果實(shí)阿托品(atropine)【體內(nèi)過程】

口服吸收迅速，分布于全身各組織，1小時(shí)后作用達(dá)到高峰，持續(xù)3～4小時(shí)。肌注15分鐘作用達(dá)高峰?？赏高^血-腦屏障；能通過胎盤到達(dá)胎兒血液。主要經(jīng)腎臟排出，約60％為原型，40％為代謝物。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】阻斷ACh或擬膽堿藥與M受體結(jié)合，發(fā)揮拮抗作用作用廣泛：唾液腺、支氣管、汗腺

最敏感

臟器平滑肌和心臟中等胃壁細(xì)胞（影響胃酸分泌因素多）

低

第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】1.抑制腺體分泌：對汗腺和唾液腺作用最強(qiáng)對呼吸道腺體作用較強(qiáng)大劑量也能抑制胃液分泌，但對胃酸分泌影響較小汗腺、唾液腺>淚腺、支氣管腺體>胃酸第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】2.眼睛：正好與毛果蕓香堿相反擴(kuò)瞳：阻斷瞳孔括約肌上的M受體，用于檢查眼底、虹膜炎；眼內(nèi)壓升高：系不良反應(yīng)；禁用于青光眼患者調(diào)節(jié)麻痹：視遠(yuǎn)物清楚擴(kuò)瞳第一節(jié)M受體阻斷藥

圖3

藥物對眼的作用上圖：M受體阻斷藥的作用；下圖：M受體激動藥的作用。箭頭表示房水循環(huán)方向。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】3.平滑肌作用

緩解平滑肌痙攣胃腸道>膀胱>膽管、輸尿管第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】4.心臟作用

低劑量時(shí)可阻斷副交感神經(jīng)節(jié)后纖維M1受體，抑制負(fù)反饋，使ACh釋放增加，心率輕度、短暫減慢；中高劑量阻斷竇房結(jié)M2受體，使心率加快，其程度與迷走神經(jīng)的張力有關(guān)；治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】5.血管和血壓

小劑量（治療量）基本上無影響，因大多數(shù)阻力血管無膽堿能神經(jīng)支配。大劑量使血管擴(kuò)張、血壓下降（與M受體阻斷無關(guān)），改善微循環(huán)。治療感染性休克：解除微血管痙攣，增加組織有效灌注，改善微循環(huán)。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【藥理作用】6.CNS低劑量：對CNS作用不明顯；較大劑量：興奮延腦呼吸中樞；更大劑量：興奮大腦，煩躁不安、多言、譫妄等；中毒劑量：產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運(yùn)動興奮、以至驚厥、抽搐。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【臨床用途】1.解除平滑肌痙攣

可用于緩解各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛及膀胱刺激癥，如尿頻、尿急等療效較好；對膽絞痛、腎絞痛療效較差，需合用哌替啶等鎮(zhèn)痛藥。也可用于治療遺尿癥。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【臨床用途】2.抑制腺體分泌

用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也用于嚴(yán)重的盜汗和流涎癥。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【臨床用途】3.眼科虹膜睫狀體炎：用0.5％-1％阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，能使其充分休息，有利于炎癥消退，也可防止虹膜與晶狀體粘連。常與縮瞳藥交替滴眼。驗(yàn)光配鏡：因作用持續(xù)時(shí)間較長，其調(diào)節(jié)麻痹作用可持續(xù)2～3天，現(xiàn)已少用。兒童驗(yàn)光時(shí)仍用。檢查眼底：因擴(kuò)瞳作用能持續(xù)1～2周，視力恢復(fù)較慢，已被作用時(shí)間較短的后馬托品所取代。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【臨床用途】4.抗緩慢型心律失常用于治療因迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇性心動過緩、竇房阻滯和房室阻滯。5.抗休克大劑量治療中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴發(fā)性流腦等所致的感染性休克，能擴(kuò)張血管，解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。伴心動過速和高熱者不宜用。6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒可迅速解除M癥狀。需早期、足量、反復(fù)應(yīng)用，達(dá)到“阿托品化”。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【不良反應(yīng)】

常見不良反應(yīng)：口干、視物模糊、心率加快、皮膚干燥、排尿困難等。中毒：上述癥狀加重，并出現(xiàn)中樞興奮癥狀，重者出現(xiàn)中樞抑制。解救：外周癥狀可用毛果蕓香堿或新斯的明，中樞興奮癥狀可用地西泮或短效巴比妥類藥對抗。禁用：青光眼、前列腺肥大患者；慎用：心動過速患者。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品(atropine)【用藥護(hù)理要點(diǎn)】了解患者有無忌用或慎用膽堿受體阻斷藥的疾病。告訴患者用阿托品類藥物，可引起口干、皮膚干燥、視近物模糊，甚至出現(xiàn)尿潴留、便秘、肌肉酸痛等，一般不需處理，停藥后癥狀自行消失。阿托品滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼的內(nèi)眥，滴眼后應(yīng)避免光線刺激，不要做用眼精細(xì)工作。用于麻醉前給藥時(shí)，于手術(shù)前半小時(shí)皮下注射0.5ml；用于抗心律失常時(shí)靜注1～2mg/次，用于抗休克時(shí)每千克體重0.02～0.05mg/次,加葡萄糖稀釋后緩慢靜注，直至四肢轉(zhuǎn)暖，逐漸減量停藥等。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品的相關(guān)制劑第一節(jié)M受體阻斷藥

東莨菪堿(scopolamine)外周作用似阿托品特點(diǎn)：1.抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用較強(qiáng)；2.有較強(qiáng)的中樞抗膽堿作用，大劑量可引起麻醉，但對呼吸中樞有興奮作用；3.還有防暈止吐及抗震顫麻痹作用。第一節(jié)M受體阻斷藥

主要用于：①麻醉前給藥，優(yōu)于阿托品。②防暈止吐，用于暈車、暈船等暈動病；對妊娠嘔吐及放射病嘔吐有止吐作用。③帕金森病，可改善患者的流涎、肌震顫等癥狀。此作用與阻斷紋狀體M受體，對抗中樞ACh有關(guān)。第一節(jié)M受體阻斷藥

東莨菪堿(scopolamine)1.其人工合成品為654-2。2.藥理作用似阿托品，但較弱。特點(diǎn)：對內(nèi)臟平滑肌的解痙作用及解除血管痙攣?zhàn)饔眠x擇性較高。3.主要用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌痙攣。不良反應(yīng)較輕，禁忌證同阿托品。第一節(jié)M受體阻斷藥

東莨菪堿(scopolamine)鎮(zhèn)靜催眠興奮、弱興奮中樞弱似阿托品見上心血管強(qiáng)弱散瞳等眼強(qiáng)弱分泌腺體似阿托品弱松弛平滑肌東莨菪堿山莨菪堿atropine阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第一節(jié)M受體阻斷藥

麻醉前用藥暈動病震顫麻痹胃腸絞痛感染性休克有機(jī)磷中毒胃腸絞痛眼科用藥心律失常感染性休克有機(jī)磷中毒麻醉前用藥東莨菪堿654-2atropine應(yīng)用第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)后馬托品（homatropine）其散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短，散瞳作用持續(xù)1～2天，視力恢復(fù)較快，適用于散瞳、檢查眼底和驗(yàn)光等。由于其調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品弱，故兒童驗(yàn)光仍需用阿托品。托吡卡胺（tropicamide）作用于后馬托品相似，其特點(diǎn)是散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用起效快而持續(xù)時(shí)間更短。阿托品的合成代用品

第一節(jié)M受體阻斷藥

溴丙胺太林（propanthelinebromide）又名普魯本辛，是人工合成解痙藥，口服吸收差，不易透過血-腦屏障，故很少產(chǎn)生對中樞作用。對胃腸M受體選擇性較高，治療量時(shí)解除胃腸平滑肌痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)而持久，同時(shí)抑制胃酸分泌。主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐的治療。哌侖西平（pirenzepine）能選擇性阻斷胃壁細(xì)胞上的M受體，抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，用于治療消化性潰瘍。第一節(jié)M受體阻斷藥

阿托品的合成代用品

第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥，是一類能與神經(jīng)肌肉接頭運(yùn)動終板上的N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動的傳遞，使骨骼肌松弛的藥物。根據(jù)其作用機(jī)制不同，分為除極型肌松藥和非除極型肌松藥。N1受體阻斷藥又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，可阻斷交感神經(jīng)節(jié)，使血管擴(kuò)張，血壓下降，曾作為降壓藥，代表藥物美卡拉明（mecanylamine，美加明）。因其阻斷交感神經(jīng)節(jié)的同時(shí)，也阻斷副交感神經(jīng)節(jié)，故不良反應(yīng)較多，現(xiàn)已少用。N1受體阻斷藥

第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥一、去極化型肌松藥琥珀膽堿(succinylcholine，司可林scoline)【藥動學(xué)】

口服不吸收，靜注1分鐘后見效，維持5分鐘，靜滴可延長作用時(shí)間。進(jìn)人體后迅速被血漿假性膽堿酯酶水解，約2％以原型從腎排泄，其余以代謝物形式從尿中排出。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥N1受體阻斷藥

琥珀膽堿(succinylcholine）【藥理作用】琥珀膽堿可與神經(jīng)肌肉接頭突觸后膜的N2受體結(jié)合，產(chǎn)生與ACh相似而更為持久的去極化作用，使終板N2受體不再對ACh產(chǎn)生反應(yīng)，從而阻斷神經(jīng)沖動的傳遞使骨骼肌松弛。肌松前有短暫的肌束顫動。效果：頸部＞四肢＞舌、咽喉、咀嚼肌。與膽堿酯酶抑制藥有協(xié)同作用。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿(succinylcholine）【臨床用途】主要用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡和胃鏡檢查；靜脈滴注也可用于較長時(shí)間的手術(shù)。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿(succinylcholine）【不良反應(yīng)】過量可引起呼吸肌麻痹，重者可致窒息。用時(shí)需備有人工呼吸機(jī)，禁用新斯的明解救。術(shù)后肌肉疼痛此為肌松前肌束顫動所致，3-5天可自愈。血鉀升高系肌肉持久去極化而釋放鉀離子引起。【禁忌證】

青光眼、高血鉀、遺傳性膽堿酯酶缺乏者。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿(succinylcholine）【用藥護(hù)理要點(diǎn)】注意藥物的相互作用抗膽堿酯酶藥抑制ACh的水解，與阿托品合用有協(xié)同作用；氨基糖苷類抗生素可增強(qiáng)肌松藥的作用，故不宜合用。本品在堿性溶液中可分解，勿與硫噴妥鈉合用，琥珀膽堿應(yīng)冷藏。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿(succinylcholine）【用藥護(hù)理要點(diǎn)】用藥指導(dǎo)與正確給藥靜脈注射用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查時(shí)，因可引起強(qiáng)烈窒息感，一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥。密切觀察用藥后反應(yīng)應(yīng)注意有無高血鉀的發(fā)生，觀察患者的血壓、心率及呼吸情況，如有變化，及時(shí)報(bào)告醫(yī)生。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥

小劑量—競爭性阻斷N2受體；大劑量—干擾ACh釋放。筒箭毒堿南美洲植物浸膏箭毒中提取的生物堿，右旋體有活性。競爭性阻斷N2受體，使骨骼肌松弛，肌松前無肌束顫動。非去極化型肌松藥中毒第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥筒箭毒堿【肌松順序】眼→頭部肌肉→頸部→四肢→軀干→肋間肌→膈肌。新斯的明可對抗其肌松作用，吸入性全麻藥能增強(qiáng)其作用?！九R床應(yīng)用】外科麻醉輔助用藥。用量過大可累及膈肌引起呼吸肌麻痹而致呼吸停止，臨床現(xiàn)已較少使用?？捎眯滤沟拿鹘饩?，必要時(shí)進(jìn)行人工呼吸。支氣管哮喘、重癥肌無力患者禁用。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥謝謝第五章腎上腺受體激動藥目錄α、β受體激動藥一α受體激動藥二β受體激動藥三掌握

腎上腺素、去甲腎上腺素和多巴胺的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。熟悉

異丙腎上腺素、間羥胺、麻黃堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。了解

其他腎上腺素受體激動藥的作用特點(diǎn)與臨床應(yīng)用。學(xué)會觀察常用腎上腺素受體激動藥的療效和不良反應(yīng)。具有腎上腺素受體激動藥用藥護(hù)理的基本能力。通過腎上腺素的學(xué)習(xí)，培養(yǎng)敬佑生命的職業(yè)素養(yǎng)和安全使用急救藥物的意識。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)腎上腺素受體激動藥的分類及代表藥腎上腺受體激動藥α、β受體激動藥α受體激動藥β受體激動藥AD、DA、麻黃堿NA、間羥胺異丙腎上腺素、多巴酚丁胺第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)1.口服無效（被消化酶破壞）；2.i.m.吸收快而短，i.h.吸收慢而較長。

【體內(nèi)過程】

第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)直接激動α和β受體，產(chǎn)生α效應(yīng)和β效應(yīng)。1.興奮心臟激動β1受體使心肌收縮力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，耗氧量↑，過量可致心律失常。

【藥理作用】第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)2.舒縮血管

【藥理作用】

使皮膚和黏膜血管、腹腔內(nèi)臟血管收縮（α效應(yīng)）使骨骼肌血管和冠脈血管擴(kuò)張（β2效應(yīng)）第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)3.影響血壓

【藥理作用】治療量(β效應(yīng)占優(yōu)勢）：收縮壓↑，舒張壓不變或略降，脈壓↑。較大劑量i.v.（α效應(yīng)占優(yōu)勢）：收縮壓和舒張壓均↑。第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”：指α受體阻斷藥與腎上腺素同時(shí)使用，能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。

【藥理作用】意義：

α受體阻斷藥過量所致的低血壓不能用腎上腺素升壓。可用NA升壓。i.v.AD血壓變化:

升高→恢復(fù)→略降低→恢復(fù)(雙相反應(yīng))i.v.αR阻斷藥后再i.v.AD血壓降低(AD升壓作用的翻轉(zhuǎn))α效應(yīng)被取消β效應(yīng)增強(qiáng)β效應(yīng)α效應(yīng)第一節(jié)α、β受體激動藥第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)4.擴(kuò)張支氣管（β2效應(yīng)）抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)(β2效應(yīng))

；減輕支氣管黏膜水腫(α1作用）5.促進(jìn)代謝:使血糖↑、血脂↑，耗氧量

【藥理作用】第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)1.心臟驟停(首選)用法：i.v或心室內(nèi)注射，配合心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒等。電擊需配合除顫器。必要時(shí)使用心臟復(fù)蘇三聯(lián)針：腎上腺素+阿托品+利多卡因

【臨床用途】第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)2.過敏性休克（首選）

i.h或i.m.或i.v.gtt.3.支氣管哮喘急性發(fā)作（現(xiàn)少用）4.與局麻藥配伍局部止血：鼻黏膜和牙齦出血

【臨床用途】腎上腺素抗過敏性休克及平喘的機(jī)制↓支氣管黏膜水腫減輕抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)↑松馳支氣管平滑肌支氣管擴(kuò)張↓(+)β2→→治過敏性休克治支氣管哮喘呼吸通暢(+)β1

興奮心臟心輸出量↑(+)α收縮血管，降低其通透性血壓↑第一節(jié)α、β受體激動藥第一節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素(adrenaline，AD)1.副作用心悸、頭痛、煩躁、血壓升高等2.過量心律失常、血壓驟升→腦溢血【不良反應(yīng)】

【禁忌證】

高血壓、器質(zhì)性心臟病、腦動脈硬化、糖尿病、甲亢等多巴胺（dopamine，DA）【藥理作用】1.激動β1

、α1受體，β1

作用＞α1作用。

2.激動D1受體（D1受體主要分布腎、腸系膜及冠脈血管）第一節(jié)α、β受體激動藥多巴胺（dopamine，DA）【藥理作用】

1.興奮心臟作用溫和，較少引起心律失常。2.收縮和舒張血管

治療量(DA占優(yōu)勢)：腎、腸系膜血管擴(kuò)張大劑量(α占優(yōu)勢)：血管收縮第一節(jié)α、β受體激動藥多巴胺（dopamine，DA）【藥理作用】3.升高血壓治療量：收縮壓↑，舒張壓不變或略升，脈壓↑。大劑量：收縮壓和舒張壓均↑。4.腎臟：激動D1受體排鈉利尿，改善腎功能。

第一節(jié)α、β受體激動藥多巴胺（dopamine，DA）【臨床用途】1.各種休克對伴有心收肌縮力減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。2.急性腎功能衰竭與利尿藥合用3.急性心功能不全

第一節(jié)α、β受體激動藥多巴胺（dopamine，DA）【不良反應(yīng)】偶見惡心、嘔吐等消化道癥狀、滴注過快或劑量過大，可出現(xiàn)心動過速、心律失常、腎功能減退等。

第一節(jié)α、β受體激動藥麻黃堿（ephedrine)【藥理作用】

直接激動α、β受體，并促進(jìn)NA釋放。特點(diǎn)：①性質(zhì)穩(wěn)定，可口服

；②有較強(qiáng)中樞興奮作用，引起煩躁、失眠；③作用溫和、緩慢而持久，有快速耐受性。第一節(jié)α、β受體激動藥麻黃堿（ephedrine)【臨床用途】1.支氣管哮喘（輕癥或預(yù)防）2.鼻黏膜充血引起鼻塞（滴鼻劑）3.防治某些低血壓狀態(tài)

硬膜外麻醉和腰麻時(shí)的低血壓4.治療皮膚和黏膜過敏反應(yīng)第一節(jié)α、β受體激動藥【不良反應(yīng)】主要有煩躁和失眠等中樞興奮癥狀。去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)【藥理作用】

主要激動αR（強(qiáng)）和β1R（弱），產(chǎn)生α效應(yīng)和β1效應(yīng)。1.收縮血管（強(qiáng)），但冠脈舒張2.興奮心臟(較弱）使收縮力↑，傳導(dǎo)↑，心率↓3.升高血壓（快而強(qiáng)）小劑量：收縮壓↑，舒張壓變化不大，脈壓↑。較大劑量：收縮壓和舒張壓均明顯升高。第二節(jié)α受體激動藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)【臨床用途】

1.休克和低血壓早期、小劑量、短時(shí)用（可與α受體阻斷藥合用）2.上消化道出血稀釋后口服。第二節(jié)α受體激動藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)【不良反應(yīng)】

1.局部組織缺血壞死：熱敷或更換注射部位，必要時(shí)使用酚妥拉明或普魯卡因做局部浸潤注射。

2.急性腎功能衰退第二節(jié)α受體激動藥

【禁忌證】高血壓、動脈硬化癥、冠心病少尿或無尿者。間羥胺（metaraminol，阿拉明）①激動α、β1受體并促進(jìn)NA釋放；②作用較NA弱而持久、有快速耐受性；③可i.m.和i.v.gtt.；④代替NA用于低血壓、各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。第二節(jié)α受體激動藥去氧腎上腺素（新福林）1.主要激動α1受體，產(chǎn)生升壓、減慢心率和散瞳（快速、短效、不升高眼內(nèi)壓及不麻痹睫狀?。┬?yīng)。2.臨床應(yīng)用

①陣發(fā)性室上性心動過速②檢查眼底第二節(jié)α受體激動藥第三節(jié)β受體激動藥【藥理作用】激動β1、β2受體，產(chǎn)生β效應(yīng)。1.興奮心臟（強(qiáng)大）2.舒張血管（骨骼肌血管和冠狀血管）異丙腎上腺素（isoprenaline)第三節(jié)β受體激動藥【藥理作用】3.影響血壓小劑量i.v.gtt.：收縮壓↑,舒張壓↓,脈壓↑大劑量i.v.：血壓明顯↓4.舒張支氣管（強(qiáng)，但不能減輕黏膜水腫）抑制過敏介質(zhì)釋放，減輕過敏癥狀5.其他促進(jìn)糖原和脂肪分解

異丙腎上腺素（isoprenaline)第三節(jié)β受體激動藥【臨床用途】1.支氣管哮喘急性發(fā)作－－舌下或噴霧給藥；有耐受性。2.房室傳導(dǎo)阻滯－－舌下給藥或i.v.gtt.3.心臟驟停－－心室內(nèi)注射4.感染性休克（補(bǔ)充血容量）異丙腎上腺素（isoprenaline)【不良反應(yīng)】1.心悸、低血壓、頭暈等；2.哮喘者易致心動過速、猝死。第三節(jié)β受體激動藥冠心病、心肌炎、甲亢等?！窘勺C】異丙腎上腺素（isoprenaline)謝謝第六章腎上腺素受體阻斷藥目錄α受體阻斷藥一β受體阻斷藥二α、β受體阻斷藥三掌握

β受體阻斷藥的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。熟悉

α受體阻斷藥的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。了解

α、β受體阻斷藥的藥理作用特點(diǎn)及臨床用途。

學(xué)會觀察常用腎上腺素受體阻斷藥的療效和不良反應(yīng)。具有腎上腺素受體阻斷藥用藥護(hù)理的基本能力。通過學(xué)習(xí)普萘洛爾發(fā)現(xiàn)過程的事例，培養(yǎng)刻苦鉆研和勇于探索的科學(xué)精神。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)腎上腺素受體阻斷藥的分類及代表藥拉貝洛爾腎上腺受體阻斷藥α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥普萘洛爾酚妥拉明酚妥拉明（phentolamine，立其?。舅幚碜饔谩?.擴(kuò)張血管，降低血壓2.興奮心臟血壓降低，反射性興奮交感神經(jīng)阻斷突觸前膜α2受體，使NA釋放↑機(jī)制3.其他有擬膽堿作用和組胺樣作用第一節(jié)α受體阻斷藥【臨床用途】1.外周血管痙攣性疾病雷諾綜合征、血栓閉塞性脈管炎等。2.對抗靜滴NA外漏引起的血管收縮。第一節(jié)α受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine，立其丁）【臨床用途】3.鑒別診斷腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤第一節(jié)α受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine，立其丁）診斷嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)，以本品5mg/次靜注（小兒每次0.1mg/kg)，注射后每30秒測血壓，連續(xù)測10分鐘，前2-4分鐘內(nèi)血壓下降超過35/25mmHg則為陽性?！九R床用途】4.抗休克需補(bǔ)充血容量，可與NA合用。5.急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭。第一節(jié)α受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine，立其?。静涣挤磻?yīng)】1.心血管反應(yīng)①直立性低血壓

酚妥拉明（phentolamine，立其丁）第一節(jié)α受體阻斷藥用藥后應(yīng)靜臥30分鐘，若由蹲、坐或臥位直立時(shí)，應(yīng)扶持，緩慢站立；一旦發(fā)生低血壓，應(yīng)使患者頭低位仰臥，用去甲腎上腺素或間羥胺升壓，禁用腎上腺素；【不良反應(yīng)】1.心血管反應(yīng)①直立性低血壓②心律失常、心絞痛2.胃腸道反應(yīng)腹痛、腹瀉、胃酸↑

酚妥拉明（phentolamine，立其?。┑谝还?jié)α受體阻斷藥妥拉蘇啉（tolazoline）作用與酚妥拉明相似，但較弱；主要用于血管痙攣性疾病的治療。酚芐明具有起效慢、作用強(qiáng)而持久的特點(diǎn)。主要用于治療外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤和感染性休克。第一節(jié)α受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin）選擇性地阻斷α1受體

主要用于治療高血壓病和良性前列腺增生。第一節(jié)α受體阻斷藥第二節(jié)β受體阻斷藥分類及代表藥β1、β2受體阻斷藥：普萘洛爾、噻嗎洛爾等β1受體阻斷藥：美托洛爾等α、β受體阻斷藥，如拉貝洛爾等【藥理作用】1.β受體阻斷作用（1）抑制心臟阻斷心臟β1受體：（2）血管與血壓阻斷β2受體：對正常人血壓—影響不明顯；對高血壓病人—具有降壓作用。（3）收縮支氣管平滑肌阻斷β2受體（對支氣管哮喘病人，可誘發(fā)或加重哮喘）第二節(jié)β受體阻斷藥（4）對代謝的影響

減弱腎上腺素引起的高血糖反應(yīng)，掩蓋低血糖癥狀（用胰島素的糖尿病人慎用）（5）抑制腎素分泌2.內(nèi)在擬交感活性對受體有部分激動作用普萘洛爾無，吲哚洛爾有第二節(jié)β受體阻斷藥【藥理作用】3.膜穩(wěn)定作用

需大劑量，無臨床意義，降低細(xì)胞膜對Na+的通透性4.其它普萘洛爾：抗血小板聚集噻嗎洛爾：降低眼內(nèi)壓第二節(jié)β受體阻斷藥【藥理作用】【臨床用途】1.快速型心律失常2.心絞痛和心肌梗死3.高血壓是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物。4.充血性心力衰竭早期5.甲狀腺功能亢進(jìn)輔助用藥第二節(jié)β受體阻斷藥【不良反應(yīng)】1.一般不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)、頭痛等。2.嚴(yán)重不良反應(yīng)（1）抑制心臟功能（2）誘發(fā)或加劇支氣管哮喘（3）反跳現(xiàn)象

（4）外周血管痙攣第二節(jié)β受體阻斷藥反跳現(xiàn)象：長期使用本類藥物的患者，突然停藥時(shí)，可使原有癥狀加重。長期使用應(yīng)逐漸減量停藥【禁忌證】嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘。

第二節(jié)β受體阻斷藥普萘洛爾（propranolo）1.β受體阻斷作用

對β1和β2受體無選擇性2.主要治療快速型心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等。第二節(jié)β受體阻斷藥吲哚洛爾（pindolo）1.具有較強(qiáng)的內(nèi)在擬交感活性；2.主要用于治療高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、焦慮癥等。第二節(jié)β受體阻斷藥阿替洛爾和美托洛爾1.對β1受體具有較高的選擇性阻斷作用，對β2受體作用較弱。2.主要用于治療高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、慢性心功能不全等。第二節(jié)β受體阻斷藥第三節(jié)α、β受體阻斷藥1.兼具α1和β受體阻斷作用，有較弱內(nèi)在活性和膜穩(wěn)定作用。2.主要用于治療中度或重度高血壓、心絞痛。拉貝洛爾謝謝第七章麻醉藥目錄

一二三局部麻醉藥全身麻醉藥用藥護(hù)理素質(zhì)目標(biāo)

通過麻醉藥的學(xué)習(xí)，培養(yǎng)敬佑生命的職業(yè)素養(yǎng)和嚴(yán)謹(jǐn)認(rèn)真的工作態(tài)度。知識目標(biāo)

1、熟悉常用局麻藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。

2、了解全身麻醉藥的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。

學(xué)習(xí)目標(biāo)能力目標(biāo)

1、學(xué)會觀察常用局麻藥和全麻藥的麻醉效果和不良反應(yīng)。

2、具有常用局麻藥和全麻藥用藥護(hù)理的基本能力。第一節(jié)局部麻醉藥以適當(dāng)?shù)臐舛茸饔糜诰植可窠?jīng)末梢或神經(jīng)干周圍，能暫時(shí)、可逆性地阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，使患者在意識清醒的狀態(tài)下局部痛覺消失的一類藥物。常用局麻藥分為兩類：酯類：結(jié)構(gòu)中具有－COO－基團(tuán)，如普魯卡因、丁卡因等。酰胺類：結(jié)構(gòu)中具有－CONH－基團(tuán)，如利多卡因、布比卡因等。第一節(jié)局部麻醉藥【藥理作用】機(jī)制：穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動作電位的產(chǎn)生與傳導(dǎo)而產(chǎn)生麻醉作用。特點(diǎn)：細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維更易被阻斷；無髓鞘的神經(jīng)纖維比有髓鞘的神經(jīng)纖維更敏感。（痛覺是由細(xì)的無髓鞘的神經(jīng)纖維傳導(dǎo)的，所以用藥后痛覺最先消失，其次是冷覺、溫覺、觸覺和壓覺，恢復(fù)則按相反順序。）第一節(jié)局部麻醉藥【麻醉方法】

表面麻醉（黏膜麻醉）浸潤麻醉傳導(dǎo)麻醉（神經(jīng)干阻滯麻醉）蛛網(wǎng)膜下隙麻醉（脊髓麻醉或腰麻）硬膜外麻醉第一節(jié)局部麻醉藥【不良反應(yīng)】

1.毒性反應(yīng)

給藥劑量過大或濃度過高或誤入血管，可致急性中毒。（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：表現(xiàn)為先興奮后抑制。（2）心血管系統(tǒng)：表現(xiàn)為心臟抑制、心肌收縮力減弱、傳導(dǎo)減慢、血管擴(kuò)張。

第一節(jié)局部麻醉藥防治：應(yīng)以預(yù)防為主，掌握藥物濃度和一次允許的極量，采用分次小劑量注射的方法。小兒、孕婦、腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)減量。2.變態(tài)反應(yīng)主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、支氣管哮喘、喉頭水腫等，但較少見。防治：用藥前詢問變態(tài)反應(yīng)史，有過敏史禁用，用普魯卡因前還需做皮試。如果出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并根據(jù)輕重進(jìn)行處理。第一節(jié)局部麻醉藥【不良反應(yīng)】

普魯卡因（procaine）特點(diǎn)：1.脂溶性低，黏膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。2.常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素，只能維持30~45分鐘。3.本品毒性小，安全范圍大。因?yàn)槠蒸斂ㄒ蜻M(jìn)入血循環(huán)后，很快被血漿假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。第一節(jié)局部麻醉藥普魯卡因（procaine)4.避免與琥珀膽堿合用，會增加琥珀膽堿的毒性。因兩藥物經(jīng)血漿AChE代謝，具有競爭血漿AChE作用。5.避免與磺胺藥物合并應(yīng)用，因代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用。6.會引起過敏反應(yīng)，甚至出現(xiàn)過敏性休克，用藥前應(yīng)皮試。第一節(jié)局